Alprazolam

1. Rumus Kimia Obat dan Sifat Fisikokimia

Rumus kimia alprazolam: 8-chloro-l-methyl-6-phanyl-4H-1,2,4-triazolo(4,3-a)
(1,4)benzodiazepin, C17H13CIN4

Alprazolam merupakan derivatif benzodiazepine, struktur alprazolam mencakup

cincin triazol pada posisi 1,2-dan obat-obat itu disebut triazololobenzodiazepin. Oleh
karena itu alprazolam sering disebut sebagai 1,4-triazolobenzodiazepine analog. (1)
Sifat fisikakimia: kristal putih, tidak larut dalam air, larut dalam alkohol (2).
Alprazolam larut terutama dalam methanol dan etanol, namun tidak larut dalam air pada
pH fisiologis (3)

2. Dosis dan Cara Penggunaan

Alprazolam diberikan secara oral. Untuk pasien dewasa, ansietas dosis efektif 0,5-
4 mg/hari dibagi dalam 2 dosis, direkomendasikan mulai dengan 0,25-0,5 mg 3 kali
sehari, naikkan dosis bertahap, maksimum 4 mg/hari.
Ansietas berkaitan dengan depresi; dosis rata-rata yang dibutuhkan 2,5-3 mg/hari
dibagi dalam 2 dosis. Putus penggunaan alkohol : dosis lazim : 2-2,5 mg/hari dibagi
dalam 2 dosis.
Gangguan panik : Awal 0,5 mg sehari tiga kali, dosis dapat ditingkatkan <=1
mg/hari setiap 3-4 hari. Pemberian dengan cara lepas lambat 0,5-1 mg sehari satu kali,
dapat ditingkatkan = 1 mg/hari setiap 3-4 hari. Hindari penurunan dosis secara tiba-tiba.
Dosis harian diturunkan 0.,5 mg/3 hari.
Untuk pasien anak-anak : ansietas : awal 0,005 mg/kg/dosis atau 0,125 mg/dosis 3
kali sehari. Tingkatkan sebanyak 0,125-0,25 mg, maksimum 0,02mg/kg/dosis atau 0,06
mg/kg/hari (0,375-3 mg/hari).
 Untuk pasien Geriatri : Karena pasien geriatri umumnya lebih sensitif terhadap
alprazolam maka sebaiknya digunakan dosis efektif yang lebih kecil, dosis awal 0,25 mg
2-3 kali sehari.
Penyesuaian dosis pada gangguan hati : dosis diturunkan 50%-60%, hindari
penggunaan pada sirosis hati. Lakukan evaluasi setelah terapi >4 bulan untuk
menentukan apakah pasien membutuhkan kelanjutan terapi. (1)

3. Preparat
Nama dagang : Alganax - Atarax - Calmiet - Feprax - Xanax - Ziprax
Sediaan: Tablet 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg. (1)

4. Khasiat
Alprazolam merupakan derivate benzodiazepine. Benzodiazepin sendiri
merupakan obat yang memiliki enam efek farmakologi, yaitu sedasi, hypnosis, anti
konvulsi, relaksasi otot melalui medulaspinalis, anestesi, dan memberikan efek pada
fungsi respirasi dan kardiovaskuler (2)
Alprazolam, dan sebagaimana obat lain dari golongan benzodiazepine ini
memberikan efek sedasi dan penenang jika diberikan dengan dosis rendah. Selain itu
bekerja mengurangi kecemasan dan relaksasi otot. Alprazolam juga dapat menyebabkan
amnesia retrograde dah menghentikan kejang (5)
Pada dosis yang lebih tinggi, alprazolam dapat menyebabkan penurunan
kesadaran, disinhibisi, depresi sistem pernafasan, ritme jantung ireguler, dan dapat
menyebabkan koma. (5)

5. Indikasi
Gangguan kecemasan, panik dengan atau tanpa agorafobia ( ketakutan di ruang
terbuka), kecemasan yang berkaitan dengan depresi. (1)
Gangguan kecemasan, untuk diagnostik, penderita harus menunjukkan anxietas
sebagai gejala primer yang berlangsung hampir setiap hari untuk beberapa minggu
sampai beberapa bulan, yang tidak terbatas atau hanya meninjol pada keadaan situasi
khusus tertentu saja. Gejala tersebut biasanya mencakup unsur:
-kecemasan
-ketegangan motorik (gelisah, sakit kepala, gemetaran, tidak dapat santai)
-overaktivitas otonomik (kepala terasa ringan, berkeringat, jantung berdebar-debar, sesak
nafas, keluhan lambung, pusing kepala, mulut kering, dsb) (4)
 Gangguan panik, untuk diagnosis pasti, harus ditemukan adanya beberapa kali
serangan anxietas berat (severe attacks of autonomic anxiety) dalam masa kira-kira satu
bulan:
-pada keadaan di mana sebenarnya secara objektif tidak ada bahaya
-tidak terbatas pada situasi yang telah diketahui atau yang dapat diduga sebelumnya
Dengan keadaan yang relative bebas dari gejala-gejala anxietas pada periode di antara
serangan panik. .(4)
Depresi adalah suatu kondisi medis-psikiatris yang menyebabkan terganggunya
aktivitas sosial sehari-harinya maka hal itu disebut sebagai suatu Gangguan Depresi.
Beberapa gejala Gangguan Depresi adalah perasaan sedih, rasa lelah yang berlebihan
setelah aktivitas rutin yang biasa, hilang minat dan semangat, malas beraktivitas, dan
gangguan pola tidur. Gejalanya tidak disebabkan oleh kondisi medis, efek samping obat,
atau aktivitas kehidupan. Kondisi yang cukup parah menyebabkan gangguan klinis yang
signifikan atau perusakan dalam keadaan sosial, pekerjaan, atau bidang-bidang penting
lainnya.
Agorafobia merupakan anxietas yang timbul terbatas pada setidaknya dua dari
situasi berikut: banyak orang/keramaian, tempat umum, bepergian keluar rumah, dan
bepergian sendiri. Selain itu merupakan suatu gejala pskologis, prilaku atau otonomik
yang timbul harus merupakan manifestasi primer dari anxietasnya dan bukan sekunder
dari gejala-gejala lain seperti misalnya waham atau pikiran obsesif.(4)

6. Kontra indikasi
Hipersensitif terhadap alprazolam atau komponen-komponen lain dalam sediaan.
kemungkinan sensitivitas silang dengan benzodiazepin lain, menyebabkan efek adiktif (2)

Alprazolam dapat digunakan untuk pasien glaukoma sudut terbuka yang sudah
mendapatkan terapi. Namun merupakan kontra indikasi bagi pasien glaukoma sudut
sempit .(3)
Selain itu, penggunaan alprazolam, tidak disarankan digunakan bersama dengan
penggunaan bersama ketokenazol dan itrakenazol. Dikarenakan alprazolam secara primer
dieliminasi melalui metabolisme sitokrom C-450 3A (CYP3A) sehingga obat-obat yang
dimetabolit bersama dimediasi oleh sitokrom C-450 3A (CYP3A) dapat menghambat
eliminasi metabolism dari alprazolam dan meningkatkan konsentrasi plasma dari
alprazolam dan menyebabkan toksisitas. (3)
 Penggunaan alprazolam juga merupakan kontra indikasi bagi kehamilan.
Alprazolam dan golongan benzodiazepine lainnya dapat menembus plasenta sehingga
memberikan efek kepada janin. Alprazolam dapat memberikan efek teratogenik dan
kelainan kongenital. Selain itu, penggunaan alprazolam di trimester akhir dapat
menyebabkan ketergantungan obat terhadap janin, dan menimbulakan gejala withdrawal
pada periode post-natal yang dapat menimbulkan manifestasi berupa kelumpuhan
neonatus maupun gangguan pernafasan.(3)

Daftar Pustaka
1. Dinkes. Alprazolam. 2012. http://diskes.siakkab.go.id/diskes/index.php?
categoryid=50&p5042_articleid=3&pid=5042 dikutip pada tanggal 28 Maret 2012
pukul 19.00
2. Katzung , B.G. Farmakologi Dasar dan Klinik. Obat-obat Hipnotik-Sedatif. EGC
2002; Hal 352-355.
3. FDA. Alprazolam .
2011 .http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/018276s045lbl.pdf
dikutip pada tanggal 28 Maret 2012 pukul 19.00
4. Dr. Rusdi Salim, Diagnosis gangguan Jiwa. Jakarta, 2003, hal 70-73
5. Rebecchi, L.M. Xanax. 2012
http://musclerelaxerslist.com/articles-on-muscle-relaxers/names-of-muscle-
relaxers/names-xanax/ dikutip pada tanggal 29 Maret 2012 pukul 19.00

Apa itu Alprazolam?

Alprazolam merupakan salah satu dari golongan obat Benzodiazepines atau disebut juga Minor
Transquillizer dimana golongan ini merupakan obat yang paling umum digunakan sebagai anti
ansietas. Alprazolam merupakan obat anti ansietas dan anti panik yang efektif digunakan untuk
mengurangi rangsangan abnormal pada otak, menghambat neurotransmitter asam gama-
aminobutirat (GABA) dalam otak sehingga menyebabkan efek penenang.Alprazolam diabsorbsi
dengan baik di dalam saluran pencernaan dan bekerja cepat dalam mengatasi gejala ansietas pada
minggu pertama pemakaian. Alprazolam memiliki waktu paruh yang pendek yaitu 12 – 15 jam
dan efek sedasi (mengantuk) lebih pendek dibanding Benzodiazepines lainnya, sehingga tidak
akan terlalu mengganggu aktivitas. Alprazolam juga aman digunakan bagi penderita gangguan
fungsi hati dan ginjal dengan pemakaian di bawah pengawasan dokter.
Mekanisme Kerja Alprazolam
Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap GABA di beberapa tempat di
SSP, termasuk sistem limbik dan formattio retikuler. Peningkatan efek inhibisi GABA
menimbulkan peningkatan permiabilitas terhadap ion klorida yang menyebabkan terjadinya
hiperpolarisasi dan stabilisasi.

Kegunaan Alprazolam
Kegunaan obat ini terutama untuk Anti-anxietas dan anti panik. Pada saat keadaan cemas dan
panik terjadi penurunan sensitivitas terhadap reseptor 5HT1A, 5HT2A/2C, meningkatnya
sensitivitas discharge dari reseptor adrenergic pada saraf pusat, terutama reseptor alfa-2
katekolamin, meningkatnya aktivitas locus coereleus yang mengakibatkan teraktivasinya aksis
hipotalamus-pituitari-adrenal (biasanya berespons abnormal terhadap klonidin pada pasien
dengan panic disorder), meningkatnya aktivitas metabolic sehingga terjadi peningkatan laktat
(biasanya sodium laktat yang kemudian diubah menjadi CO2 (hiperseansitivitas batang otak
terhadap CO2), menurunnya sensitivitas reseptor GABA-A sehingga menyebabkan efek
eksitatorik melalui amigdala dari thalamus melalui nucleus intraamygdaloid circuitries, model
neuroanatomik memprediksikan panic attack dimediasi oleh fear network pada otak yang
melibatkan amygdale, hypothalamus, dan pusat batang otak.
Sehingga, terapi yang diberikan pada kecemasan yaitu anxiolitik atau antianxietas yang bekerja
pada reseptor GABA dengan memperkuat aksi inhibitor GABA-ergic neuron sehingga
hiperaktivitas mereda.

Interaksi
 Dengan Obat Lain :
Antifungi golongan azol, siprofloksasin, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin,
isoniasid, nikardipin, propofol, protease inhibitor, kuinidin, verapamil meningkatkan efek
alprazolam. Kontraindikasi dengan itrakenazol dan ketokenazol. Menguatkan efek depresi SSP
analgetik narkotik, etanol, barbiturat, antidepresan siklik, antihistamin, hipnotik-sedatif.
Alprazolam dapat meningkatkan efek amfetamin, beta bloker tertentu, dekstrometorfan,
fluoksetin, lidokain, paroksetin, risperidon, ritonavir, antidepresan trisiklik dan substrat CYP2D6
lainnya. Alprazolam meningkatkan konsentrasi plasma imipramin dan desipiramin.
Aminoglutetimid, karbamasepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin menurunkan efek
alprazolam.
 · Dengan Makanan :
Merokok menurunkan konsentrasi alprazolam sampai 50 %. Jus grapefruit meningkatkan
konsentrasi alprazolam. Makanan tinggi lemak, 2 jam sebelum pemberian bentuk lepas
terkendali dapat memperpanjang Cmaks sampai 25 %. Sedangkan pemberian segera sesudah
makan akan menurunkan Tmaks, bila makanan diberikan >=1 jam sesudah pemberian obat T
maks akan meningkat 30 %.

Informasi Penting
 Jangan gunakan obat ini jika anda memiliki alergi terhadap alprazolam atau
benzodiazepines lain seperti chlordiazepoxide (Librium), clorazepate (Tranxene),
diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), atau oxazepam (Serax). Obat ini dapat
menyebabkan cacat bawaan terhadap janin. Jangan gunakan alprazolam jika anda hamil.
 Sebelum menggunakan alprazolam beritahukan kepada dokter anda jika anda memiliki
masalah pernafasan, glaukoma, penyakit ginjal dan hati, atau depresi dan pernah menjadi
pecandu obat dan alkohol.
  Jangan meminum alkohol bersamaan dengan alprazolam. Obat ini dapat meningkatkan
efek alkohol. Obat ini hanya digunakan berdasarkan resep dokter. Jangan berbagi
alprazolam dengan orang lain, khususnya pada orang yang pernah overdosis atau
kecanduan obat. Simpan obat ini di tempat aman yang tidak dapat ditemukan orang lain.
Efek Samping
Jika kita menggunakan alprazolam kita menjadi sulit lepas dari obat ini karena memang memiliki
potensi ketergantungan yang besar jika dipakai lebih dari dua minggu saja. Sulit lepas ini juga
disebabkan karena efek putus zat obat ini sangat tidak nyaman, ada yang langsung tiba-tiba stop
dan merasakan kecemasan yang lebih parah daripada sebelumnya.

Maka dari itu penggunaan obat ini harus hati-hati dan kalau bisa sesuai dengan indikasi saja.
Belakangan karena potensi ketergantungan, toleransi (makin besar pake makin lama) dan reaksi
putus zat, obat ini sudah tidak menjadi pilihan pertama lagi sebagai obat anticemas di Amerika
Serikat, di sana lebih cenderung menggunakan Antidepresan gol SSRI seperti Sertraline,
Fluoxetine, Paroxetine (Paxil).

Selain itu ESO yang ditimbulkan SSP : depresi, mengantuk, disartria (gangguan berbicara), lelah,
sakit kepala, hiperresponsif, kepala terasa ringan, gangguan ingatan, sedasi; Metabolisme-
endokrin : penurunan libido, gangguan menstruasi; Saluran cerna : peningkatan atau penurunan
selera makan, penurunan salivasi, penurunan/peningkatan berat badan, mulut kering
(xerostomia).

Anonim, 2011, http://health.kompas.com/direktori/detail_obat/5/Alprazolam, diakses tanggal 30

Maret 2012
Anonim, 2011,http://www.ottopharm.com/news/health_news/ansietas_kecemasan_berlebihan_
mengganggu_aktivitas.html, PT. Otto Pharmaceutical Industries
Sweetman SC. Et.al. Martindale:The complete drug reference, 34th ed., Pharmaceuticall Press
2005.
The United States Pharmacopeial Convention,Inc. Advice for the patient Drug Information in
Lay Language ;USPDI 17th ed. Rand McNally, Tauton, Massachusetts 1997