Nama kelompok:

1. Andhika Pramana
2. I Gede Arya Saputra
3. Ni Luh Ayu Kesuma Dewi
4. I Kadek Budi Sudiarsa
5. Ni Putu Laras Ayu Ningrat
ABSORPSI OBAT
ABSORBSI OBAT

– Absorpsi atau penyerapan zat aktif adalah masuknya molekul-

molekul obat kedalam tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh
setelah melewati sawar biologic. Absorpsi obat adalah peran yang
terpenting untuk akhirnya menentukan efektivitas obat Agar suatu
obat dapat mencapai tempat kerja di jaringan atau organ, obat
tersebut harus melewati berbagai membran sel.
 Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi

a. Ukuran Partikel.
Faktor Ukuran Partikel ini sangat penting, karena semakin kecil ukuran partikel obat, maka obat tersebut juga
semakin mudah larut dalam cairan daripada obat dengan ukuran partikel yang besar.
b. Motilitas Usus.
Motilitas dapat diartikan pergerakan, dalam hal ini merupakan pergerakan usus. Jika kecepatan motilitas usus ini
besar maka akan mengurangi absorbsi obat karena kontak antara obat dengan absorbsinya adalah pendek. Motilitas
usus ini besar contohnya adalah pada saat diare.
c. Pengaruh Makanan Atau Obat Lainnya.
Beberapa makanan atau obat dapat mempengaruhi absorpsi obat lainnya. Seperti paracetamol terganggu
absorbsinya dengan adanya makanan dalam lambung, maka dapat diberikan 1 jam setelah makan. Selain itu
kombinasi dengan obat lain, interaksi satu obat dengan obat lain dapat meningkatkan atau memperlambat absorpsi
tergantung jenis obat.
d. Kecepatan disolusi obat
Kecepatan disolusi obat ini berbanding lurus oleh luas permukaan, jadi setelah obat utuh pecah menjadi granul-granul
dalam saluran pencernaan/ organ pencernaan, maka luas permukaannya juga akan semakin besar dan disolusi obat juga
semakin besar.
e. Ionisasi
Sebagian obat merupakan elektrolit lemah sehingga ionisasinya dipengaruhi oleh pH medium. Dalam hal ini terdapat
dua bentuk obat, yaitu obat yang terion dan obat yang tak terion. Obat yang terion lebih mudah larut dalam air,
sedangkan obat dalam bentuk takterion lebih mudah larut dalam lipid serta lebih mudah untuk diabsorpsi.
f. Aliran darah pada tempat absorpsi
Aliran darah akan membantu pada proses absorpsi obat yaitu mengambil obat menuju ke sirkulasi sistemik. Semakin
besar aliran darah maka semakin besar pula obat untuk diabsorpsi.
g. Kecepatan pengosongan lambung
Obat yang diabsorpsi di usus akan meningkat proses absorpsinya jika kecepatan pengosongan lambung besar dan
sebaliknya. Makanan yang tinggi lemak dan padat akan menghambat pengosongan lambung dan memperlambat waktu
absorpsi obat.
 RUTE PEMBERIAN OBAT

– Rute pemberian obat merupakan salah satu factor yang mempengaruhi efek obat, karena karakteristik obat
lingkungan fisiologis anatomi dan biokimia yang berbeda pada daerah kontak obat dalam tubuh.
– Pada cara pemberian ini dibedakan menjadi dua, yaitu obat yang diberikan secara enteral dan secara
parenteral.
a. Enteral : rute pemberian obat yang nantinya akan melalui saluran pencernaan.
b. Parenteral : Penggunaan parenteral digunakan untuk obat yang absorbsinya buruk melalui saluran cerna, dan
untuk obat seperti insulin yang tidak stabil dalam saluran cerna. Pemberian parenteral juga digunakan untuk
pengobatan pasien yang tidak sadar dan dalam keadaan yang memerlukan kerja obat yang cepat. Pemberian
parenteral memberikan kontrol paling baik terhadap dosis yang sesungguhnya dimasukkan kedalam tubuh.
 Bagian-bagian rute pemberian Enteral

1. Rute Oral.
Banyak obat dapat diberikan secara oral dalam bentuk tablet, cairan (sirup, emulsi), kapsul, atau tablet
kunyah. Rute ini paling sering digunakan karena paling nyaman dan biasanya yang paling aman dan tidak
mahal. Namun, rute ini memiliki keterbatasan karena jalannya obat biasanya bergerak melalui saluran
pencernaan. Untuk obat diberikan secara oral, penyerapan (absorpsi) bisa terjadi mulai di mulut dan
lambung. Namun, sebagian besar obat biasanya diserap di usus kecil. Obat melewati dinding usus dan
perjalanan ke hati sebelum diangkut melalui aliran darah ke situs target. Dinding usus dan hati secara
kimiawi mengubah (memetabolisme) banyak obat, mengurangi jumlah obat yang mencapai aliran darah.
Akibatnya, ketika obat yang sama diberikan secara suntikan (intravena), biasanya diberikan dalam dosis
yang lebih kecil untuk menghasilkan efek yang sama.
2. Sublingual.
Beberapa obat ditempatkan di bawah lidah (secara sublingual) atau antara gusi dan gigi (secara bucal)
sehingga mereka dapat larut dan diserap langsung ke dalam pembuluh darah kecil yang terletak di bawah
lidah. Obat ini tidak tertelan. Rute sublingual sangat baik untuk nitrogliserin, yang digunakan untuk
meredakan angina, karena penyerapan yang cepat dan obat segera memasuki aliran darah tanpa terlebih
dahulu melewati dinding usus dan hati. Namun, sebagian besar obat tidak bisa digunakan dengan cara ini
karena obat dapat diserap tidak lengkap atau tidak teratur.

3. Rektal
Dalam bentuk ini, obat dicampur dengan zat lilin yang larut atau mencairkan selain itu dimasukkan ke dalam
rectum. Karena dinding rectum adalah tipis dan kaya pasokan darah, obat ini mudah diserap. Obat-obatan
yang dapat diberikan secara rektal termasuk asetaminofen atau parasetamol (untuk demam), diazepam (untuk
kejang), dan obat pencahar (konstipasi).
 Bagian-bagian rute pemberian Parenteral

– Intravena (IV)
Suntikan intravena adalah cara pemberian obat parenteral yang sering dilakukan. Untuk obat yang tidak diabsorbsi
secara oral, sering tidak ada pilihan. Dengan rute pemberian IV, obat menghindari saluran cerna dan oleh karena
itu menghindari metabolisme first pass  oleh hati . Untuk rute intravena, jarum dimasukkan langsung ke pembuluh
darah. Suatu larutan yang mengandung obat dapat diberikan dalam dosis tunggal atau dengan infus kontinu.
– Intramuskular (IM)
Rute intramuskular disukai dibanding rute subkutan ketika diperlukan obat dengan volume yang lebih besar.
Karena otot-otot terletak di bawah kulit dan jaringan lemak, digunakan jarum yang lebih panjang. Obat biasanya
disuntikkan ke dalam otot lengan atas, paha, atau pantat. Seberapa cepat obat ini diserap ke dalam aliran darah
tergantung sebagian pada pasokan darah ke otot. Semakin kecil suplai darah, semakin lama waktu yang dibutuhkan
untuk obat yang akan diserap.
 Subcutan (SC)
Untuk rute subkutan, jarum dimasukkan ke dalam jaringan lemak tepat dibawah kulit. Setelah obat
disuntikkan, kemudian bergerak ke pembuluh darah kecil (kapiler) dan terbawa oleh aliran darah. Rute
subkutan digunakan untuk banyak obat protein karena obat tersebut akan hancur dalam saluran pencernaan
jika mereka diambil secara oral.
Meskipun rute ini jarang digunakan, keunggulan utamanya adalah untuk memberikan efek terapi jangka
panjang (misalnya, etonogestrel yang ditanamkan untuk kontrasepsi dapat bertahan hingga 3 tahun.

Intratekal/intraventrikular
Untuk rute intratekal, jarum dimasukkan antara dua tulang di tulang punggung bagian bawah dan ke dalam
ruang di sekitar sumsum tulang belakang. Obat ini kemudian disuntikkan ke kanal tulang belakang. Sejumlah
kecil anestesi lokal sering digunakan untuk memati rasakan tempat suntikan. Rute ini digunakan ketika obat
diperlukan untuk menghasilkan efek yang cepat atau lokal pada otak, sumsum tulang belakang, atau lapisan
jaringan yang menutupi (meninges) misalnya, untuk mengobati infeksi dari struktur ini. Anestesi dan
analgesik (seperti morfin) kadang-kadang diberikan dengan cara ini.
Bagian Rute Pemberian Obat lain nya

– Inhalasi
Rute pemberian obat dengan cara ini efektif dan menyenangkan penderita-penderita dengan keluhan
pernafasan seperti asma atau penyakit paru obstruktif kronis karena obat diberikan langsung ke tempat
kerja dan efek samping sistemis minimal. Contoh obatnya seperti: Ventolin inhaler, Easyhaler,
Albuterol,dll
– Intranasl
Untuk pemberian obat melalui rute ini, obat harus diubah menjadi tetesan kecil di udara (dikabutkan,
aerosol) supaya bisa dihirup dan diserap melalui membran mukosa tipis yang melapisi saluran hidung.
setelah di serap, obat langsung memasuki aliran darah . Obat yang dapat diberikan nikotin (untuk
berhenti merokok), kalsitonin (osteoporosis), sumatriptan (untuk sakit kepala migrain), dan kortikosteroid
(untuk alergi).
Okular ( mata )
Obat yang digunakan untuk mengobati gangguan mata (seperti glaukoma, konjungtivitis, dan
luka) dapat dicampur dengan zat aktif untuk membuat cairan, gel, atau salep sehingga mereka
dapat diberikan pada mata. Obat yang sering digunakan misalnya, air mata buatan yang
digunakan untuk meredakan mata kering. Obat lain (misalnya, yang digunakan untuk
mengobati glaukoma, seperti asetazolamid dan betaksolol, dan yang digunakan untuk
melebarkan pupil, seperti fenilefrin dan tropikamid) menghasilkan efek lokal (beraksi
langsung pada mata) setelah obat diserap melalui kornea dan konjungtiva.

Otic ( telinga )
Obat yang digunakan untuk mengobati radang telinga dan infeksi dapat diberikan secara
langsung ke telinga. Obat-obatan yang dapat diberikan melalui rute otic termasuk
hidrokortison(untuk meredakan peradangan), siprofloksasin (untuk mengobati infeksi), dan
benzokain (untuk memati-rasakan telinga).
Topikal ( kulit)
Rute pemberian obat secara topikal digunakan bila suatu efek lokal obat diinginkan untuk pengobatan.
Dengan demikian rute ini paling sering digunakan untuk mengobati gangguan kulit yang dangkal
seperti: Eksim , infeksi kulit (virus,bakteri jamur), gatal-gatal, dan kulit kering. Misalnya, klortrimazol
diberikan dalam bentuk krem secara langsung pada kulit, asiklovir cream digunakan sebagai antivirus,
betametason cream digunakan untuk mengatasi reaksi alergi atau peradangan pada kulit akibat sejumlah
kondisi seperti eksim dan dermatitis.

Transdermal
Rute pemberian obat transdermal ini mencapai efek sistemik dengan pemakaian obat pada kulit,
biasanya melalui suatu “transdermal patch”. Kecepatan absorbsi sangat bervariasi tergantung pada sifat-
sifat fisik kulit pada tempat pemberian.Beberapa obat dihantarkan ke seluruh tubuh melalui patch
(bentuknya semacam koyo) pada kulit. Contoh obat tersebut termasuk nitrogliserin (untuk nyeri dada),
skopolamin (untuk mabuk perjalanan), nikotin
(untuk berhenti merokok), klonidin (untuk tekanan darah tinggi), dan fentanyl (untuk menghilangkan
rasa sakit).
Mekanisme absorpsi obat
Difusi pasif
Merupakan proses dimana difusi molekul secara spontan dari daerah yang konsentrasi tinggi ke konsenstrasi
yang lebih rendah. Faktor-faktor yang mempengaruhi kecepatan difusi pasif dari suatu obat:
1. Derajat Kelarutan
2. Koefisien partisi (k)
3. Daerah permukaan
4. Ketebalan suatu membran hipotetical (h)
Untuk obat-obat yang dapat menyebar seperti obat non elektrolit atau obat-obat yang mengalami ionisasi,
konsentrasi obat pada salah satu sisi membran adalah sama seimbang.Untuk obat-obat elektrolit/ obat-obat
yang mengalami ionisasi, konsentrasi total obat pada kedua sisi membran tidak sama seimbang, jika pH dari
media tersebut berbeda- beda.
Transport Aktif
Adalah proses transportasi obat dengan bantuan pembawa, dimana proses ini sangat penting pada
proses absorpsi dan sekresi ginjal dari beberapa obat dan metabolisme. Beberapa obat yang tidak
larut dalam lemak yang menyerupai metabolit fisiologis alami (seperti 5-fluorourasil) dapat
diabsorpsi dari saluran pencernaan melalui proses ini.

Karakteristik transport aktif adalah transportasi obat yang melawan suatu gradient konsentrasi, dari
konsentrasi obat yang rendah menuju konsentrasi yang tinggi. Oleh karena itu, sistem ini
memerlukan suatu asupan energi. Selanjutnya transport aktif ini merupakan proses yang spesifik
untuk menghasilkan suatu pembawa yang berikatan dengan obat untuk membentuk kompleks obat –
pembawa yang membawa obat dari satu sisi membrane menembus sisi lainnya, untuk kemudian
terdisosiasi.

Molekul pembawa memiliki selektifitas yang tinggi terhadap molekul obat. Jika struktur obat
menyerupai substrat alami yang ditransportasi secara aktif, maka akan mengalami transportasi
dengan mekanisme pembawa yang sama. Obat-obat dengan struktur yang sama, dapat berkompetisi
pada sisi adsorpsi pada pembawa. Obat-obat dengan struktur yang sama, dapat berkompetisi pada
sisi adsorpsi suatu pembawa. Karena hanya satu bagian dari pembawa yang tersedia, seluruh sisi
ikatan pada pembawa dapat menjadi jenuh jika konsentrasi obat sangat tinggi.
Difusi fasilitatif

Difusi fasilitatif adalah suatu media pembawa pada sistem transpor yang berbeda dari
transpor aktif. Perpindahan obat berhubungan dengan suatu gradien konsentrasi (dari
konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah).Oleh karena itu, sistem ini tidak memerlukan energi.
Akan tetapi sistem dapat menjadi jenuh dan selektif terhadap struktur obat serta menunjukkan
kompetisi kinetik untuk obat – obat dengan struktur yang sama. Dalam penyerapan obat,
difusi terfasilitasi memegang peranan yang sangat kecil.
Transport pasangan ion

Obat-obat yang bersifat elektrolit kuat, dapat terionisasi dengan cepat.Contoh: Senyawa Nitrogen
Kuartener (dengan rentang pKa tinggi dan kecilnya penyerapan membran). Ketika obat yang
telah mengalami ionisasi lalu berhubungan dengan muatan ion yang berlawanan,maka sepasang
ion akan terbentuk (bermuatan netral). Kompleks ini lebih cepat berdifusi melewati membran.
Contoh : Propanolol – Asam Oleat
Kinin – Heksilsalisilat

Ponositosi

Merupakan tipe khas transport aktif obat ukuran mol besar & misel-misel, seperti
lemak,amilum, gliserin, vit A, D, E & K. Seperti sistem fagositosis pada bakteri. Bila
membrane sel didekati mol obat, maka akan membentuk rongga mengelilingi mol obat dan
kemudian obat bergerak menembus membran sel. Mekanisme pinositosis berjalan sangat pelan
sehing dipandang kurang penting sebagai suatu proses penembusan obat ke membrane sel.
Proses Absorpsi obat
– Proses absorpsi obat terjadi di tempat pemberian obat, secara lokal misalnya dalam lambung (obat
antasida penetral asam lambung), dalam kulit (sediaan topikal), di dinding pembuluh darah kapiler di
sekitar anus (obat wasir) atau secara sistemik yakni di lambung atau usus (jika obat diberikan secara oral
atau melalui mulut). Untuk obat yang diberikan secara intravena (masuk ke pembuluh darah vena secara
langsung dengan suntikan atau infus) maka obat tidak mengalami absorpsi, namun langsung terdistribusi
ke darah.

– Absorpsi obat tergantung sifat fisika dan kimia obat yang berbeda-beda tiap senyawa, dan tempat
absorpsi obat yang menentukan pH lingkungan absorpsi (lambung memiliki pH rendah=asam, usus pH
tinggi=basa). Selain itu ada pengaruh bentuk obat, yang berbentuk partikel kecil sangat mudah/cepat
absorpsinya. Juga tak bisa dilupakan bentuk obat yang tersedia di lokasi absorpsi, apakah bentuk ion
atau molekul. Hanya obat dalam bentuk molekul yang akan mengalami absorpsi karena bentuk molekul
yang larut dalam lipid akan mudah menembus membran tubuh tempat absorpsi obat (membran tubuh
bersifat lipid bilayer).
– Oleh karena itu, kita bisa memperkirakan di mana tempat absorpsi obat tergantung pH obat. Obat
bersifat asam seperti asetosal (aspirinR), ibuprofen (prorisR), asam mefenamat (ponstanR) pasti akan
mengalami absorpsi di lambung bukan di usus. Sebabnya adalah dalam lambung yang bersuasana asam
obat-obat asam akan mengalami bentuk molekul yang lebih banyak dibandingkan bentuk ionnya
(bentuk ion larut air mudah diekskresikan, bukan diabsorpsi). Selama proses absorpsi, obat mengalami
penurunan jumlah karena tak semua obat diabsorpsi. Selain itu selama proses absorpsi, jika obat
diberikan secara oral maka akan mengalami siklus enterohepatik (perjalanan dari pembuluh darah di
usus ke portal hepar di mana terdapat enzim beta-glikosidase yang mengolah sebagian obat sebelum
sampai di reseptornya)
– Berdasarkan proses absorpsi dan sifat asam-basa obat ini pula, kita dapat memperkirakan apakah obat
lebih baik jika dikonsumsi sebelum atau sesudah makan. Obat bersifat asam yang diabsorpsi di lambung
lebih baik dikonsumsi sesudah makan karena saat makanan sudah sampai usus maka obat akan tinggal
lama di lambung, di tempat yang tepat untuk absorpsi jenis obat ini sehingga efek/kerja obat lebih cepat
dan maksimal. Adanya makanan dalam lambung (sisa makanan) juga akan menurunkan asam lambung,
hal ini menguntungkan untuk obat yang bersifat asam karena sangat korosif bagi lambung.
 Absorpsi di dalam Usus.
Absorpsi di usus halus
– Usus halus merupakan organ absorpsi terpenting, baik untuk makanan maupun untuk obat.
– Peningkatan luas permukaan diperlukan untuk absorpsi yg cepat, dpt dicapat melalui lipatan mukosa, jonjot
mukosa dan mikrovili.
– pH dari asam lemah dalam duodenum sampai basa lemah dalam bagian usus halus bagian dalam
– Dalam usus halus berlaku kebalikannya, yaitu basa lemah yang diserap paling mudah, misalnya alkaloida.
Beberapa obat yang bersifat asam atau basa kuat dgn derajat ionisasi tinggi dgn sendirinya diabsorpsi dgn sangat
lambat. Zat lipofil yang mudah larut dalam cairan usus lebih cepat diabsorpsi.
– Absorpsi dari usus ke dalam sirkulasi berlangsung cepat bila obat diberikan dalam bentuk terlarut (obat cairan,
sirup atau obat tetes). Obat padat (tablet, kapsul atau serbuk), lebih lambat karena harus dipecah dulu dan zat
aktifnya perlu dilarutkan dalam cairan lambung ,usus. Disini, kecepatan larut partikel (dissolution rate) berperan
penting. Semakin kecil, makin cpt larut dan makin cpt diabsorpsi.
– Sehingga, senyawa yang bersifat basa lemah, sangat baik diabsorpsi di usus halus, karena hanya sedikit yang
terionisasi.Karena usus halus panjang, maka waktu pelewatan untuk pengambilan bahan2x yg mampu
berpenetrasi, umumnya cukup walaupun demikian, pemendekan waktu pelewatan bisa terjadi pada saat diare
Om Santhi Santhi Santhi Om…