KELOMPOK 5
DEFINISI
Intravena
Intramuskular
Subkutan
Intradermal
Ikatan Protein
Merupakan ikatan obat dengan protein plasma, jaringan,
atau makromolekular lain seperti melanin atau DNA
membentuk suatu kompleks obat makromolekul bersifat
reversible (ikatan kimia lemah: ikatan dipoldipol, ikatan
hidrogen)
Protein utama yang berikatan dengan obat: Albumin, α-
asam glikoprotein, Lipoprotein.
Pengikatan protein secara umum bisa spesifik atau
nonspesifik, tergantung pada apakah senyawa mengikat ke
reseptor target yang dituju (protein atau glikoprotein), untuk
mendapatkan respon farmakologis, yang disebut sebagai
pengikatan spesifik atau tidak spesifik mengikat endogen
protein (seperti albumin)
Faktor-faktor yang berpengaruh pada
ikatan protein obat :
Obat
Protein
Interaksi obat
Kondisi patofisiologik dari pasien
Hubungan obat dalam plasma – ikatan
protein VS distribusi dan eliminasi
• Secara umum ikatan protein dapat menurunkan klierens obat
• Ikatan protein plasma meningkatan ukuran molekul sehingga
akan menurunkan laju difusi obat, berakibat pada Ikatan
protein plasma mencegah obat memasuki hepatosit sehingga
akan menurunkan laju metabolisme obat
• Ikatan protein plasma menghambat obat melewati membran
grumerolus
• Fenomena di atas secara keseluruhan dapat menurunkan
laju eliminasi obat yang juga mengakibatkan perpanjangan
waktu paruh obat
Metode penentuan Ikatan Protein
Sejumlah metode digunakan untuk menentukan jumlah obat yang
terikat dengan protein salah satunya Metode Dialisis kesetimbangan.
Metode dialisis kesetimbangan yaitu mempelajari kompleksasi antar ion
logam atau molekul kecil dan makromolekul yang tidak dapat lewat melalui
membran semi permeabel, metode dialisis kesetimbangan, serum albumin
(atau protein lain yang sedang diamati), dtempatkan dalam tabung selulosa
Visking (Visking corporation,Chicago) atau membran dialisis yang sejenis.
Tabung diikat kuat dan digantung dalam bejana yang mengandung obat
dalam berbagai konsentrasi. Kekuatan ion dan kadang-kadang konsentrasi
ion hidrogen diatur pada harga tertentu, lalu larutan kontrol dalam blanko
disiapkan untuk memperhitungkan adsorbsi obat dan protein pada membran.
Jika ikatan terjadi, konsentrasi obat dalam kantung yang berisi protein lebih
besar pada kesetimbangan daripada konsentrasi obat dalam bejana diluar
kantung. Sampel dikeluarkan dan dianalisis untuk mendapatkan konsentrasi
obat bebas dan obat terkompleks
Interaksi Obat Pada Tahap Distribusi
Di dalam tubuh obat mengalami berbagai
macam proses hingga akhirnya obat di keluarkan lagi
dari tubuh. Proses-proses tersebut meliputi, absorpsi,
distribusi, metabolisme (biotransformasi), dan eliminasi.
Dalam proses tersebut, bila berbagai macam obat
diberikan secara bersamaan dapat menimbulkan suatu
interaksi. Selain itu, obat juga dapat berinteraksi dengan
zat makanan yang dikonsumsi bersamaan dengan obat.
Interaksi obat didefinisikan sebagai kerja atau
efek obat yang berubah, atau mengalami modifikasi
sebagai akibat interaksi dengan satu obat atau lebih .
Di dalam darah senyawa obat berinteraksi
dengan protein plasma. Senyawa yang asam akan
berikatan dengan albumin dan yang basa akan
berikatan dengan α1-glikoprotein. Jika 2 obat
atau lebih diberikan maka dalam darah akan
bersaing untuk berikatan dengan protein plasma,
sehingga proses distribusi terganggu (terjadi
peningkatan salah satu distribusi obat kejaringan).
TERIMA KASIH