ALPRAZOLAM

Oleh :

Felix Pradana A.N (098114071)

Joseph Singgih D (098114077)

Jati Panantya (098114087)

Nama Merek

Xanax XR, Alganax, Alprazolam OGB Dexa, Alviz, Atarax, Calmlet, Feprax, Frixitas, Soxietas,
, Zypraz

Apa itu Alprazolam?

Alprazolam merupakan salah satu dari golongan obat Benzodiazepines atau disebut juga Minor
Transquillizer dimana golongan ini merupakan obat yang paling umum digunakan sebagai anti
ansietas. Alprazolam merupakan obat anti ansietas dan anti panik yang efektif digunakan untuk
mengurangi rangsangan abnormal pada otak, menghambat neurotransmitter asam gama-
aminobutirat (GABA) dalam otak sehingga menyebabkan efek penenang. Alprazolam diabsorbsi
dengan baik di dalam saluran pencernaan dan bekerja cepat dalam mengatasi gejala ansietas pada
minggu pertama pemakaian. Alprazolam memiliki waktu paruh yang pendek yaitu 12 – 15 jam
dan efek sedasi (mengantuk) lebih pendek dibanding Benzodiazepines lainnya, sehingga tidak
akan terlalu mengganggu aktivitas. Alprazolam juga aman digunakan bagi penderita gangguan
fungsi hati dan ginjal dengan pemakaian di bawah pengawasan dokter.
Mekanisme Kerja Alprazolam

Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap GABA di beberapa tempat di
SSP, termasuk sistem limbik dan formattio retikuler. Peningkatan efek inhibisi GABA
menimbulkan peningkatan permiabilitas terhadap ion klorida yang menyebabkan terjadinya
hiperpolarisasi dan stabilisasi.

Kegunaan Alprazolam

Kegunaan obat ini terutama untuk Anti-anxietas dan anti panik. Pada saat keadaan cemas dan
panik terjadi penurunan sensitivitas terhadap reseptor 5HT1A, 5HT2A/2C, meningkatnya
sensitivitas discharge dari reseptor adrenergic pada saraf pusat, terutama reseptor alfa-2
katekolamin, meningkatnya aktivitas locus coereleus yang mengakibatkan teraktivasinya aksis
hipotalamus-pituitari-adrenal (biasanya berespons abnormal terhadap klonidin pada pasien
dengan panic disorder), meningkatnya aktivitas metabolic sehingga terjadi peningkatan laktat
(biasanya sodium laktat yang kemudian diubah menjadi CO2 (hiperseansitivitas batang otak
terhadap CO2), menurunnya sensitivitas reseptor GABA-A sehingga menyebabkan efek
eksitatorik melalui amigdala dari thalamus melalui nucleus intraamygdaloid circuitries, model
neuroanatomik memprediksikan panic attack dimediasi oleh fear network pada otak yang
melibatkan amygdale, hypothalamus, dan pusat batang otak.

Sehingga, terapi yang diberikan pada kecemasan yaitu anxiolitik atau antianxietas yang bekerja
pada reseptor GABA dengan memperkuat aksi inhibitor GABA-ergic neuron sehingga
hiperaktivitas mereda.
Interaksi

 Dengan Obat Lain :

Antifungi golongan azol, siprofloksasin, klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin,

isoniasid, nikardipin, propofol, protease inhibitor, kuinidin, verapamil meningkatkan efek
alprazolam. Kontraindikasi dengan itrakenazol dan ketokenazol. Menguatkan efek depresi SSP
analgetik narkotik, etanol, barbiturat, antidepresan siklik, antihistamin, hipnotik-sedatif.
Alprazolam dapat meningkatkan efek amfetamin, beta bloker tertentu, dekstrometorfan,
fluoksetin, lidokain, paroksetin, risperidon, ritonavir, antidepresan trisiklik dan substrat CYP2D6
lainnya. Alprazolam meningkatkan konsentrasi plasma imipramin dan desipiramin.
Aminoglutetimid, karbamasepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin menurunkan efek
alprazolam.

 · Dengan Makanan :

Merokok menurunkan konsentrasi alprazolam sampai 50 %. Jus grapefruit meningkatkan

konsentrasi alprazolam. Makanan tinggi lemak, 2 jam sebelum pemberian bentuk lepas
terkendali dapat memperpanjang Cmaks sampai 25 %. Sedangkan pemberian segera sesudah
makan akan menurunkan Tmaks, bila makanan diberikan >=1 jam sesudah pemberian obat T
maks akan meningkat 30 %.

Informasi Penting

 Jangan gunakan obat ini jika anda memiliki alergi terhadap alprazolam atau
benzodiazepines lain seperti chlordiazepoxide (Librium), clorazepate (Tranxene),
diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), atau oxazepam (Serax). Obat ini dapat
menyebabkan cacat bawaan terhadap janin. Jangan gunakan alprazolam jika anda hamil.
 Sebelum menggunakan alprazolam beritahukan kepada dokter anda jika anda memiliki
masalah pernafasan, glaukoma, penyakit ginjal dan hati, atau depresi dan pernah menjadi
pecandu obat dan alkohol.
 Jangan meminum alkohol bersamaan dengan alprazolam. Obat ini dapat meningkatkan
efek alkohol. Obat ini hanya digunakan berdasarkan resep dokter. Jangan berbagi
alprazolam dengan orang lain, khususnya pada orang yang pernah overdosis atau
kecanduan obat. Simpan obat ini di tempat aman yang tidak dapat ditemukan orang lain.

Efek Samping

Jika kita menggunakan alprazolam kita menjadi sulit lepas dari obat ini karena memang memiliki
potensi ketergantungan yang besar jika dipakai lebih dari dua minggu saja. Sulit lepas ini juga
disebabkan karena efek putus zat obat ini sangat tidak nyaman, ada yang langsung tiba-tiba stop
dan merasakan kecemasan yang lebih parah daripada sebelumnya.

Maka dari itu penggunaan obat ini harus hati-hati dan kalau bisa sesuai dengan indikasi saja.
Belakangan karena potensi ketergantungan, toleransi (makin besar pake makin lama) dan reaksi
putus zat, obat ini sudah tidak menjadi pilihan pertama lagi sebagai obat anticemas di Amerika
Serikat, di sana lebih cenderung menggunakan Antidepresan gol SSRI seperti Sertraline,
Fluoxetine, Paroxetine (Paxil).

Selain itu ESO yang ditimbulkan SSP : depresi, mengantuk, disartria (gangguan berbicara), lelah,
sakit kepala, hiperresponsif, kepala terasa ringan, gangguan ingatan, sedasi; Metabolisme-
endokrin : penurunan libido, gangguan menstruasi; Saluran cerna : peningkatan atau penurunan
selera makan, penurunan salivasi, penurunan/peningkatan berat badan, mulut kering
(xerostomia).