Barbiturat 

Pendahuluan

Barbiturat adalah obat yang bertindak sebagai depresan sistem saraf pusat, dan
menghasilkan efek yang luas, dari sedasi ringan sampai anestesi total. Barbiturat
juga efektif sebagai anxiolitik, hipnotik, dan antikolvusan. Barbiturat memiliki potensi
kecanduan, baik secara fisik dan psikologis.

Secara kimia, barbiturat merupakan derivat asam barbiturat. Asam barbiturat (2,4,4-
trioksoheksahidropirimidin) merupakan hasil reaksi kondensasi antara ureum
dengan asam malonat.

Pembagian Barbiturat
 Aksi pendek (short acting) contohnya Pentobarbital, Sekobarbital, dan
Amobarbital
 Aksi lama (long acting) contohnya Penobarbtital

Indikasi Barbiturat
 Sebagai hipnotik sedatif
 Kejang

 Eklamsia
 Epilepsi
 Antikonvulsan

Mekanisme Kerja

Barbiturat menyerang tempat ikatan tertentu pada reseptor GABA A sehingga kanal
klorida terbuka lebih lama yang membuat klorida lebih banyak masuk sehingga
menyebabkan hiperpolarisasi dan pengurangan sensitivitas sel-sel GABA. Dimana
barbturat merupakan kelanjutan efek terapi. Disini, barbiturat adalah agonis dari
GABA yang bekerja mirip dengan GABA sehingga ketika terjadi hiperpolarisasi maka
tidak terjadi depolarisasi sehingga tidak terjadi potensial aksi dan terjadinya
anastesi.

Ketika anastesi telah berlangsung, perlu diperhatikan dalam penggunaan barbiturat.

Sebab, barbiturat merupakan obat yang distribusinya luas. Karena seperti yang kita
ketahui bahwa tahap-tahap anatesi ada empat tingkatan dan yang paling fatal
adalah pada tingkat keempat dimana dapat terjadi koma bahkan kematian pada
pasien.

Farmakodinamik

Peningkatan dosis => sedasi => memaksa tidur (hipnose) => anastesi => koma dan
kematian
 Efek samping
 Dapat menyebbakan hiperalgesia (rasa nyeri yang berlebihan)
 Dapat mengakibatkan reaksi paradoksal (kegelisahan, emosional yang labil
terutama pada lansia)
 Vertigo
 Mual
 Diare
 Kelainan emosional

Farmakokinetik
 Barbiturat kerja lama karena lipofil rendah (10-20 hari)
 t 1/2 120 – 150 jam

 Metabolisme sedikit (metabolit tidak aktif) di hati

 Eliminasi sampai 30 % tidak berubah di ginjal sehingga menetap didalam
tubuh lama (bahaya lebih besar)

Interaksi Obat

Efek barbiturat diperkuat oleh penekan saraf pusat seperti neuroleptik, trankulansi,
antihistamin, analgetik tipe morfin dan alkohol.

Ketergantungan Barbiturat
 Terjadi setalah 1-2 minggu komsumsi obat terus menerus sehingga efek
sedatif hipnotik menurun maka diberikan dosis lebih tinggi (10 kali lipat)
bahayanya penyempitan lebar terapetik yang jauh karena terjadi :

1. Toleransi farmakodinamik (proses adaptasi pada reseptor di SSP)

2. Toleransi farmakodinamik (peruraian barbiturat lebih banyak karena ada induksi
enzim sitokrom P450.
 Menyebabkan efek euforia (kesenangan berlebihan)

Intoksisitas
 Tidak sadar; napas lambat; datar sebagai akibat hambatan pernafasan sentral
 Penurunan tekanan darah (efek depresif pada peredaran darah)

 Fungsi ginjal menurun sampai gagal ginjal

 Setelah intoksikasi akut yang dapat diatasi, kadang-kadang terjadi perubahan
pada kulit

Pengobatan intoksisitas (anti dotum/anti racun)

 Arang aktif sebagai anti dotum umum
 Simtomatik (pengobatan dengan menghilang gejala sakit), karena tidak ada
antidotum yang spesifik pada intoksikasi barbiturat
  Bilas lambung untuk mengeluarkan sisa-sisa tablet yang tidak terabsorbsi,
masih ada manfaat setelah beberapa jam (motilitas lambung –usus berkurang
karena intoksikasi). Pembiasan baru dilakukan setelah tube trakeal
dimasukkan, karena jika tidak dimasukkan akan terjadi bahaya aspirasi.
 Intubasi dan pernapasan O2 pada pasien yang kebanyakan hipoksemis
(penurunan konsentrasi oksigen dalam darah)
 Mempertahankan sirkulasi dan fungsi ginjal , infus dengan plasmaexpander
 Diuresis paksa dengan Furosemid i.v, dikombinasi dengan infus ekuivalen
yang dilengkapi dengan NaHCO3 untuk membebaskan urin sehingga
eliminasi barbiturat dipercepat. Dimana, Furosemid berguna untuk
merangsang urin agar keluar dan fungsi dari Natrium Bikarbonat (NaHCO 3)
adalah untuk memberikan suasana basa.
 Mungkin juga perlu dilakukan hemodialisis atau hemoperfusi (cuci darah)

Peringatan
 Tidak boleh menghentikan mendadak suatu terapi jangka panjang, harus
dikurangi secara bertahap
 Bahaya timbulya putus obat lebih besar dan fatal

Daftar Pustaka

Gery Schmitz, dkk. “Farmakologi dan Toksikologi”. Edisi III. EGC. Gramedia.
Syarif Amir. “Farmakologi dan Terapi”. Edisi IV. Fakultas Kedokteran. Universitas
Indonesia

DIAZEPAM

Diazepam termasuk kelompok obat benzodiazepine yang memengaruhi

sistem saraf otak dan memberikan efek penenang. Obat ini digunakan
untuk mengatasi serangan kecemasan, insomnia, kejang-kejang, gejala
putus alkohol akut, serta sebagai obat bius untuk praoperasi.

Diazepam tidak disarankan untuk dikonsumsi jangka panjang, biasanya

dokter meresepkan obat ini untuk jangka pendek. Obat ini bisa
menyebabkan kecanduan, ketergantungan, atau bahkan kebal terhadap
efek obat ini. Setelah mengonsumsi diazepam, efek obat ini bisa bertahan
selama beberapa jam atau bahkan beberapa hari setelah Anda berhenti
mengonsumsinya.

Tentang Diazepam

Jenis obat Benzodiazepine

Golongan Obat resep
Manfaat  Serangan kecemasan
  Insomnia
 Melemaskan otot kejang
 Kejang karena epilepsi atau demam
 Obat-obatan pra-operasi

Gejala putus alkohol


Dikonsumsi oleh Dewasa dan anak-anak
Nama lain Valium
Bentuk obat Tablet, obat cair yang diminum, suntikan, tabung rektum
Peringatan:
 Bagi wanita hamil, merencanakan kehamilan, atau sedang
menyusui, dilarang mengonsumsi obat ini. Obat ini bisa
memengaruhi janin dalam kandungan.
 Jangan mengonsumsi obat ini dalam jangka panjang untuk
menghindari ketagihan, kecanduan, dan juga efek kebal terhadap
obat ini.
 Jangan mengonsumsi minuman keras ketika minum obat ini. Obat
ini ditambah dengan alkohol dapat membuat Anda sangat
mengantuk.
 Obat ini mengakibatkan rasa kantuk, pusing, dan penglihatan kabur.
Jangan mengemudi atau mengoperasikan alat berat saat
mengonsumsi obat ini.
 Harap berhati-hati bagi pecandu narkoba dan alkohol, penderita
gangguan pernapasan, gangguan ginjal, gangguan hati, gangguan
mental, kelainan pada darah, dan myasthenia gravis.
 Temui dokter jika mengalami perubahan pola pikir atau perilaku.
Obat ini bisa menyebabkan kebingungan, halusinasi, dan bahkan
pikiran untuk bunuh diri.
 Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis, segera temui dokter.

Dosis Diazepam

Dalam mengonsumsi obat ini, selalu ikuti anjuran dari dokter. Berikut ini dosis secara umum untuk
dewasa dan anak-anak dalam mengonsumsi diazepam.

Kondisi Medis Pasien Takaran (miligram/mg) per hari

Kecemasan atau
Dewasa 5-30
gangguan mental
Insomnia Dewasa 5-15
Lumpuh otak atau DewasaAna
5-605-40
cerebral palsy k-anak
Mengendalikan otot
Dewasa 5-15
kejang
Mengatasi kejang
Dewasa 2-60
epilepsi
5-20 (bisa diberikan ulang setelah 2-4
Gejala putus alkohol Dewasa
jam)
Obat bius sebelum DewasaAna
5-202-10
operasi k-anak

Selalu tanyakan pada dokter sebelum Anda berhenti atau ingin

melanjutkan mengonsumsi obat ini. Dokter bisa mengubah dosis Anda
untuk mendapatkan hasil yang terbaik. Jangan mengurangi atau
menambah sendiri dosis yang sudah diberikan.

Mengonsumsi Diazepam dengan Benar

Pastikan untuk membaca petunjuk pada kemasan obat dan mengikuti

anjuran dokter dalam mengonsumsi diazepam. Tanyakan pada dokter jika
Anda mengonsumsi obat lain bersamaan dengan diazepam karena
beberapa obat-obatan bisa saling memengaruhi.

Minum obat ini dengan air sebelum atau sesudah makan. Umumnya,
diazepam hanya diresepkan selama 4 minggu untuk mencegah tubuh
menjadi kecanduan terhadapnya.

Jika Anda mengonsumsi obat untuk mengatasi insomnia, konsumsi obat

ini sebelum tidur.

Jika dihentikan, dosis obat ini biasanya diturunkan secara perlahan-lahan

sebelum dihentikan total. Ini dilakukan untuk mencegah terjadinya gejala
putus obat. Ikutilah aturan pemakaian sesuai dengan yang dianjurkan
dokter.

Bagi pasien yang lupa mengonsumsi diazepam, disarankan untuk segera

meminumnya begitu teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu
dekat. Jangan menggandakan dosis diazepam pada jadwal berikutnya
untuk mengganti dosis yang terlewat.

Kenali Efek Samping dan Bahaya Diazepam

Reaksi orang terhadap sebuah obat berbeda-beda. Meski obat ini memiliki
manfaat yang baik kepada tubuh, tapi obat ini juga bisa menimbulkan
efek samping. Beberapa efek samping yang umum terjadi, seperti:
 Merasa mengantuk atau pusing
 Merasa lemas

 Gangguan fungsi koordinasi atau keseimbangan

 Sakit kepala
 Mudah lupa dan merasa bingung
  Bersikap agresif

Jika efek samping yang terjadi terus berkepanjangan atau mengalami

reaksi alergi, segera temui dokter atau datangi rumah sakit terdekat.
Jangan mengonsumsi diazepam lebih dari yang dianjurkan karena
overdosis yang ditimbulkannya dapat berakibat fatal.

Lihat lebih lanjut mengenai:

Diazepam adalah turunan dari benzodiazepine dengan rumus molekul 7-kloro-1,3-dihidro-1-

metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-on. Merupakan senyawa Kristal tidak berwarna atau

agak kekuningan yang tidak larut dalam air. Secara umum , senyawa aktif benzodiazepine

dibagi kedalam empat kategori berdasarkan waktu paruh eliminasinya, yaitu :

 1.Benzodiazepin ultra short-acting

 2.Benzodiazepin short-acting, dengan waktu paruh kurang dari 6 jam. Termasuk

didalamnya triazolam, zolpidem dan zopiclone.

 3.Benzodiazepin intermediate-acting, dengan waktu paruh 6 hingga 24 jam. Termasuk

didalamnya estazolam dan temazepam.

 4.Benzodiazepin long-acting, dengan waktu paruh lebih dari 24 jam. Termasuk

didalamnya flurazepam, diazepam dan quazepam.

Dipasaran, diazepam tersedia dalam bentuk tablet, injeksi dan gel rectal, dalam

berbagai dosis sediaan. Beberapa nama dagang diazepam dipasaran yaitu Stesolid ®,

Valium®, Validex® dan Valisanbe®, untuk sediaan tunggal dan Neurodial®, Metaneuron®

dan Danalgin®, untuk sediaan kombinasi dengan metampiron dalam bentuk sediaan tablet.

MEKANISME KERJA

Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan memperkuat fungsi hambatan neuron GABA.
Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraf pusat, terdapat dengan kerapatan yang
tinggi terutama dalam korteks otak frontal dan oksipital, di hipokampus dan dalam otak kecil.
Pada reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja sebagai agonis. Terdapat korelasi tinggi antara
aktivitas farmakologi berbagai benzodiazepin dengan afinitasnya pada tempat ikatan. Dengan
adanya interaksi benzodiazepin, afinitas GABA terhadap reseptornya akan meningkat, dan
dengan ini kerja GABA akan meningkat. Dengan aktifnya reseptor GABA, saluran ion
klorida akan terbuka sehingga ion klorida akan lebih banyak yang mengalir masuk ke dalam
sel. Meningkatnya jumlah ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi sel bersangkutan dan
sebagai akibatnya, kemampuan sel untuk dirangsang berkurang.