Diazepam merupakan turunan bezodiazepin.

Kerja utama diazepam yaitu potensiasi inhibisi

neuron dengan asam gamma-aminobutirat (GABA) sebagai mediator pada sistim syaraf pusat.
Dimetabolisme menjadi metabolit aktif yaitu N-desmetildiazepam dan oxazepam. Kadar puncak
dalam darah tercapai setelah 1 – 2 jam pemberian oral. Waktu paruh bervariasi antara 20 – 50
jam sedang waktu paruh desmetildiazepam bervariasi hingga 100 jam, tergantung usia dan fungsi
hati.

INDIKASI :

Untuk pengobatan jangka pendek pada gejala ansietas. Sebagai terapi tambahan untuk
meringankan spasme otot rangka karena inflamasi atau trauma; nipertdnisitairotot (kelaTrian
motorik serebral, paraplegia). Digunakan juga untuk meringankan gejala-gejala pada
penghentian alkohol akut dan premidikasi anestesi.

KONTRA INDIKASI :

 Penderia hipersensitif
 Bayi dibawah 6 bulan
 Wanita hamil dan menyusui
 Depress pernapasan
 Glaucoma sudut sempit
 Gangguan pulmoner akut
 Keadaan Phobia
CARA PENGGUNAAN :

Dewasa

 Ansietas 2-10 mg, 2-4 kali sehari

 Terapi tambahan pada spasme otot rangka : 2 -10 mg. 3-4 kali sehari dalam dosis
bagi
 Penghentian alkohol akut 10 mg. 3-4 kali sehari selama 24 jam pertama,
kemudian dikurangi menjadi 5 mg. 3 – 4 kali sehari
 Premidikasi: dewasa: 10 mg: anak-anak diatas 2 tahun: 0,25 mg/kg
 Usia lanjut dan pasien yang lemah : 2 – 2,5 mg, 1 – 2 kali sehari dapat
ditingkatkan secara bertahap sesuai kebutuhan.
 Pada penderita dengan gangguan pulmoner kronik, penderita hati dan ginjal
kronik dosis dikuTarigT.
 Anak-anak 0.12 – 0.8 mg/kg sehari dibagi dalam 3 atau 4 dosis.
EFEK SAMPING :

Mengantuk,ataksia. kelelahan Erupsi pada kulit. edema, mual dan konstipasi, gejala-gejala ekstra
pirimidal. jaundice dan neutropenia. perubahan libido, sakit kepala, amnesia, hipotensi.
gangguan visual dan retensi urin, incontinence.

PERINGATAN DAN PERHATIAN :

 Jangan mengemudikan kendaraan bermotor atau menjalankan mesin selama minum obat
ini.
 Ansietas atau ketegangan karena stress kehidupan sehari-hari biasanya tidak memerlukan
pengobatan dengan ansiolitik.
 Keefektifan dalam pengobatan jangka lama (lebih dari 4 bulan) belum diuji secara klinis
sistematik.
 Penggunaan jangka lama dapat menyebabkan ketergantungan pada obat
 Pada penderita lemah dan lanjut usia dianjurkan dengan dosis efektif terkecil.
 Hati-hati penggunaan pada penderita gangguan pulmoner kronik, penderita fungsi hati dan
ginjal kronik.
 Hentikan pengobatan jika terjadi reaksi-reaksi paradoksikal seperti keadaan hiper eksitasi
akut. ansietas. halusinasi dan gangguan tidur.
INTERAKSI OBAT :

Penggunaan bersama obat-obat depresan Susunan Syaraf Pusat atau alkohol dapat meningkatkan
efek depresan. Cimetidin dan Omeprazol mengurangi bersihan benzo-diazepin. Rifampisin dapat
meningkatkan bersihan benzodiazepin.
Farmakologi:
Merupakan penghambat susunan saraf pusat golongan benzodiazepine yang memiliki efek
sedasi, induksi tidur yang cepat, anti konvulsan, dan relaksasi otot, serta tidak memperlambat
waktu pulih sadar dari anestesia umum pada pasien dewasa. Bioavailabilitas IM >90%. Onset
sedasi 15 menit dan puncak sedasi 30-60 menit setelah injeksi IM. Onset sedasi 3-5 menit setelah
injeksi IV. Ikatan protein plasma lebih kurang 94%. Dimetabolisme sempurna dan dieliminasi
melalui ginjal.

Indikasi:
Premedikasi, induksi anestesi umum, sedasi.

Dosis:
 Premedikasi:
o Dewasa: 70-100 mcg/kg IM. Dosis lazim: 5 mg.
o Orang tua & pasien lemah: 25-50 mcg/kg IM.
o Diberikan 30 menit sebelum operasi.
 Induksi:
o 200-300 mcg/kg IV lambat. Anak > 7 th: 150 mcg/kg IV lambat.
 Sedasi
o 2 mg IV, dapat ditingkatkan 0,5-1 mg. Dosis rata-rata 2,5-7,5 mg.
 Sedasi di ICU:
o 30-300 mcg/kg infus IV selama 5 menit, kemudian 30-200 mcg/kg/jam.

Kontraindikasi:
Hipersensitif terhadap benzodiazepine, glaukoma akut sudut sempit, bayi prematur.

Efek Samping:
Mual, muntah, sakit kepala, cegukan, laringospasme, sesak napas, halusinasi, ataksia, ruam kulit,
reaksi paradoksikal, episode amnesia.
Lorazepam tergolong dalam jenis benzodiazepine, yaitu obat yang akan memengaruhi
kinerja senyawa tertentu pada sel-sel otak. Fungsi ini akan memberikan efek penenang.
Karena itu, ansiolitik ini juga sering digunakan sebagai sedatif sebelum pasien menjalani
operasi ringan, misalnya operasi gigi, serta mengatasi kejang-kejang akibat epilepsi.
Indikasi: Penangan jangka pendek pada gangguan kecemasan. sebagai hipnotik untuk
menangani insomnia. sebagai antikonvulsan untuk menangani pasien status epilepsi.
Lorazepam juga digunakan untuk mengontrol mual dan muntah pada pasien yang
menjalani kemoterapi kanker. Kontra Indikasi: Hipersensitivitas terhadap benzodiazepin
atau bahan yang digunakan ketika formulasi (benzil alkohol, polietilen glikol, atau propilen
glikol). Pasien glaukoma akut sudut tertutup, kontraindikasi injeksi lorazepam pada pasien
apnea. Dosis dan Cara Pemakaian: Oral: 2 hingga 6 mg/hari diberikan dalam dosis terbagi,
dosis terbesar diberikan sebelum tidur. Gangguan kecemasan: dosis awal 2-3 mg/hari.
insomnia disebabkan kecemasan atau kondisi stres: 2-3 mg/hari diberikan 2 atau 3 kali/hari,
pasien lanjut usia: dosis awal 1-2 mg/hari dalam dosis terbagi. Efek Samping Lorazepam:
Dengan terapi oral yaitu mengantuk, pusing, lemah. Dengan terapi parenteral untuk
menangani status epilepsi: hipotensi, gangguan pernafasan, terapi parenteral praoperasi:
tidur terlalu lama, mengantuk Peringatan dan atau Perhatian Lorazepam: Pemberian oral
Lorazepam pada ibu menyusui dilakukan apabila berpotensi lebih menguntungkan pada ibu
dibandingkan potensi resiko terhadap bayi. jangan berikan lorazepam injeksi pada ibu
menyusui. Merangsang pasien mengalami gemetar, agitasi, euforia, halusinasi visual pada
pasien dengan usia kurang dari 8 tahun. Pemberian pada pasien lansia dapat
menyebabkan sedasi berlebihan selama 6-8 jam setelah operasi, merangsang terjadinya
kecemasan, pasien marah, insomnia, halusinasi. Injeksi lorazepam tidak direkomendasikan
pada pasien gangguan ginjal dan pasien gangguan hati. Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
Tablet oral: 0,5 mg, 1 mg, dan 2 mg Penyimpanan dan Stabilitas: Simpan tablet oral di
kotak tertutup rapat pada suhu 20-25 °C larutan terkonsentrasi oral dan larutan injeksi
disimpan pasa suhu 2-8 °C hindarkan dari cahaya matahari langsung.

Sumber Asli:
http://www.mipa-farmasi.com/2016/05/lorazepam.html