OBAT ANXIETAS

OLEH :

HILDA MAULINA
2018.01.00.02.012
DEFENISI
 Obat anti anxietas adalah sekelompok
psikofarmaka yang dapat mengurangi atau
menghilangkan gejala cemas.

 Pengobatan anxietas ialah menggunakan sedatif,

atau obat-obat yang secara umum memiliki sifat
yang sama dengan sedatif.
INDIKASI PENGGUNAAN

 Adanya Sindrom Anxietas  Adanya perasaan cemas

atau khawatir yang tidak realistik terhadap 2 atau lebih
hal yang dipersepsikan sebagai ancaman

 Hendaya dalam fungsi kehidupan sehari-hari,

bermanifestasi dalam gejala; penurunan kemampuan
bekerja, hubungan sosial, dan melakukan kegiatan rutin.
 Terdapat Paling sedikit 6 dari 18 gejala-gejala berikut:

1. Kedutan otot atau rasa gemetar

2. Otot tegang/kaku/pegel/linu
3. Tidak bisa diam
4. Mudah menjadi lelah
5. Napas pendek/ terasa berat
6. Jantung berdebar-debar
7. Telapak tangan basah-dingin
8. Mulut kering
9. Kepala pusing/rasa melayang
10.Mual, mencret, perut tak enak
11.Muka panas/ badan menggigil
12.Buang air kecil lebih sering
13.Sukar menelan/ rasa tersumbat
14.Perasaan jadi peka/mudah ngilu
15.Mudah terkejut/kaget
16.Sulit konsentrasi pikiran
17.Sukar tidur
18.Mudah tersinggung
KLASIFIKASI

Obat antianxietas dibagi menjadi 2

golongan, yaitu :
 Golongan Benzodiazepine
 Golongan Non-Benzodiazepin
BENZODIAZEPIN
 Benzodiazepin
 Bekerja pada reseptor GABA terdapat dua jenis
reseptor GABA yaitu GABAA dan GABAB
 Reseptor GABAA terdiri dari 5 sub unit yaitu α1, α2,
β1, β2 dan γ2
 Benzodiazepin berikatan langsung dengan γ2 
pembukaan kanal klorida  masuknya ion klorida ke
dalam sel  peningkatan potensial elektrik sepanjang
membran sel  sel sukar tereksitasi.
 Efek utama yang ditimbulkan benzodiazepin:
 sedasi,
 hipnosis,
 pengurangan terhadap rangsangan emosi/ansietas,
relaksasi otot dan antikonvulsan.

 Efek perifer:
 vasodilatasi koroner(pada pemberian IV)
 blokade neuromuskular (pada pemberian dosis
tinggi).
 Golongan benzodizepin menurut lama kerjanya dibagi
dalam 4 golongan:
 Senyawa yang bekerja sangat cepat.
 Senyawa bekerja cepat, t1/2 kurang dari 6 jam:
triazolam, zolpidem, zolpiklon.
 Senyawa yang bekerja sedang, t1/2 antara 6-24 jam:
estazolam, temazepam.
 Senyawa yang bekerja dengan t1/2 lebih dari 24 jam:
flurazepam, diazepam, quazepam.
MEKANISME KERJA
 Sindrom ansietas disebabkan hiperaktivitas dari system
limbic SSP yang terdiri dari dopaminergic,
noradrenergic, serotoninnergic neurons yang
dikendalikan oleh GABA-ergic neurons. Mayoritas
neurotransmitter yang melakukan inhibisi di otak adalah
asam amino GABA (gamma-aminobutyric acid A).
Secara selektif reseptor GABA akan membiarkan ion
Chlorida masuk ke dalam sel, sehingga terjadi
hiperpolarisasi neuron dam menghambat penglepasan
transmisi neuronal. Secara umum obat – obat
antiansietas ini bekerja di reseptor GABA.
Benzodiazepine menghasilkan efek pengikatan terhadap
reseptor GABA tersebut.
PEMILIHAN OBAT
 Benzodiazepine memiliki rasio terapetik yang tinggi
sebagai anti ansietas dan kurang menimbulkan adiksi
dengan toksisitas yang rendah dibandingkan dengan
meprobamate atau fenobarbital.
 Benzodiazepine sebagai “drug of choice” karena
memiliki spesifisitas, potensi dan keamanannya.
 Spectrum klinis benzodiazepine meliputi efek anti
ansietas (lorazepam, clobazam, bromazepam),
antikonvulsan, anti insomnia (nitrazepam/flurazepam),
dan premedikasi tingkat operatif (midazolam).
PENGATURAN DOSIS
 Efek klinis terlihat bila kadar obat dalam darah telah
mencapai “steady state” dimana dapat dicapai 5-7 hari
dengan dosis 2-3 kali sehari. Onset of action cepat dan
langsung memberikan efek.
 Mulai dengan dosis awal (dosis anjuran)  naikkan
dosis setiap 3-5 hari sampai mencapai dosis optimal 
dipertahankan 2-3 minggu  diturunkan 1/8 x setiap 2-
4 minggu  dosis minimal yang masih efektif
(maintenance dose)  bila kambuh dinaikkan lagi dan
bila tetap efektif  pertahankan 4-8 minggu 
tapering off.
EFEK SAMPING
 Efek samping Benzodiazepin  sakit kepala, pandangan
kabur, vertigo, mual/muntah, diare, nyeri epigastrik,
nyeri sendi, nyeri dada dan inkontinensia. Penggunaan
kronik benzodiazepin memiliki risiko terjadinya
ketergantungan dan penyalahgunaan.
 Untuk menghindari efek tersebut disarankan pemberian
obat tidak lebih dari 3 minggu.
 Pada penghentian penggunaan secara tiba-tiba, dapat
timbul disforia, mudah tersinggung, berkeringat, mimpi
buruk, tremor, anoreksi serta pusing kepala.
 Oleh karena itu penghentian penggunaan obat sebaiknya
secara bertahap
DIAZEPAM
Farmakokinetik
- Masa paruhnya bertambah panjang dengan
meningkatnya usia, pada usia 20 tahun kira-kira 20 jam,
dan kira-kira 90 jam pada usia 80 tahun.

- Onset timbul setelah 5-45 min pada penggunaan oral,

dan 1-5 min pada penggunaan IV. Obat Bersihan plasma
hampir konstan (20-32 ml/menit), karena itu pemberian
diazepam jangka lama tidak memerlukan koreksi dosis.
Farmakodinamik
 SSP

Dapat menimbulkan amnesia, anti kejang, hipnotik,

relaksasi otot dan mepunyai efek sedasi, efek analgesik
tidak ada, menurunkan aliran darah otak dan laju
metabolisme.

 Kardiovaskuler
Menyebabkan vasodilatasi sistemik yang ringan
dan menurunkan cardiac out put. Tidak mempengaruhi
frekuensi denyut jantung, perubahan hemodinamik
mungkin terjadi pada dosis yang besar atau apabila
dikombinasi dengan opioid.
 Respiratori
Mempengaruhi penurunan frekuensi nafas dan
volume tidal , depresi pusat nafas mungkin dapat terjadi
pada pasien dengan penyakit paru atau pasien dengan
retardasi mental.

 Saraf otot
Menimbulkan penurunan tonus otot rangka yang
bekerja di tingkat supraspinal dan spinal, sehingga sering
digunakan pada pasien yang menderita kekakuan otot
rangka.
LORAZEPAM

Farmakokinetik
 Lorazepam dipercaya diabsorsi secara oral dan
intramuskuler
 Absorbsi pada pemberian lorazepam secara
intramuskular berlangsung cepat dan lengkap.
 Waktu paruh singkat (10-20 jam) dibandingkan
diazepam
 Akumulasi kecil selama pemberian dosis berulang

 Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 2

– 3 hari.
 Eliminasi berlangsung cepat yang diikuti dengan terapi
yang tidak berkelanjutan
 Efek maksimal muncul 30-40 menit setelah injeksi
intravena
 Tidak ada metabolit aktif dari lorazepam dan karena
metabolismenya tidak tergantung dari enzim
mikrosomal, ada pengaruh yang kurang pada efeknya
dari usia atau penyakit hati. Lorazepam dikonjugasikan
ke bentuk glukoronida oleh hati menjadi metabolit yang
tidak akif. Metabolitnya dieksresikan melalui urin.
Farmakodinamik
 Memiliki afinitas yang tinggi untuk receptor GABA

 Lorazepam meningkatkan hambatan proses di cerebral

cortex
 Efek Lorazepam berhubungan dengan jumlah dosis yang
diberikan,ini karena otak memiliki kapasitas reseptor
obat benzodiazepine
ALPRAZOLAM

Farmakokinetik
 Pada pemberian secara oral, alprazolam diabsorpsi dengan
baik dan absorpsinya tidak dipengaruhi oleh makanan
sehingga dapat diminum dengan atau tanpa makanan.
 Konsentrasi puncak dalam darah dicapai dalam waktu 1 -
2 jam setelah pemberian oral dengan waktu paruh
eliminasinya adalah 12 - 15 jam. Waktu paruh ini berbeda-
beda untuk pasien usia lanjut (16,3 jam), orang dewasa
sehat (11 jam), pasien dengan gangguan fungsi hati
(antara 5,8 - 65,3 jam) serta pada pasien dengan masalah
obesitas (9,9 - 40,4 jam).
 Sekitar 70 - 80% alprazolam terikat oleh protein plasma.
Alprazolam mengalami metabolisme di hati menjadi
metabolit aktifnya dan metabolit lainnya yang tidak
aktif. Metabolit aktif ini memiliki kekuatan 1 kali
dibandingkan dengan alprazolam, tetapi waktu paruh
metabolit ini hampir sama dengan alprazolam.

 Ekskresi alprazolam sebagian besar melalui urin,

sebagian melalui ASI dan dapat melalui sawar plasenta.
Farmakodinamik
• Alprazolam merupakan derivat triazolo benzodiazepin
dengan efek cepat dan sifat umum yang mirip dengan
diazepam.
• Alprazolam merupakan anti ansietas dan anti panik yang
efektif.
• Mekanisme kerjanya yang pasti belum diketahui. Efek
tersebut diduga disebabkan oleh ikatan alprazolam
dengan reseptor-reseptor spesifik yang terdapat pada
susunan saraf pusat.
NON BENZODIAZEPIN

 Buspiron
 Tidak memperlihatkan kegiatan GABAergik dan anti
konvulsan
 Antagonis selektif reseptor serotonin postsinaps 5-HT 1A di
hipokampus
 Potensi antagonis dipaminergiknya rendah
 Efek antiansietas baru timbul pada penggunaan 10-15 hari
(bukan untuk penggunaan akut).
 Waktu paruh eliminasi buspiron adalah 2-4 jam, dan
disfungsi hati dapat memperlambatnya.
 Efek samping berupa takikardi, palpitasi, nervousness,
keluhan gastrointestinal, parastesia dan miosis.