PENGGOLONGAN OBAT

SEDATIF DAN HIPNOTIK

Disusun oleh:
Ranti Nilawati (21110015)
Sari Nurul Lita (21110007)
Julaily Pangestu (21110017)
Agnostik Jannah (21110011
 Pokok pembahasan

Pengertian sistem saraf pusat

Pengertian sedatif dan hipnotik

Penggolongan obat sedatif
dan mekanisme kerjanya
Penggunaan klinis

Toleransi dan dependensi

Toksisitas obat
 Pengertian sistem saraf pusat

Sistem saraf pusat mengendalikan

seluruh pengaturan dan pengolahan
rangsangan, mulai dari mengatur
pikiran, gerakan, emosi, pernapasan,
denyut jantung, pelepasan berbagai
hormon, suhu tubuh, hingga
koordinasi seluruh sel saraf untuk
melakukan fungsi pengaturan di
dalam tubuh.
 Pengertian sedatif dan hipnotik
Sedatif- Hipnotik
adalah golongan obat depresi
SSP. Efeknya bergantung pada
dosis,mulai dari yang ringan
(menenangkan,menyebabkan
kantuk, menidurkan) hingga
yang berat (menghilangkan
kesadaran, keadaan anestesi,
koma dan mati.
Sedatif
adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah
dapat menekan aktivitas mental,menurunkan respons
terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.
Hipnotik
adalah Zat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan
meningkatkan keinginan untuktidur dan
mempermudah atau menyebabkantidur
 Penggolongan obat sedatif dan hipnotik
benzodiazepin Barbiturat nonbarbiturat-
nonbenzodiazepin

Barbiturat selama beberapa

Benzodiazepin adalah obat yang memiliki
saat telah digunakan secara
lima efek farmakologi sekaligus, yaitu
ekstensif sebagai hipnotikdan Digunakan sebagai
anxiolisis, sedasi, anti konvulsi, relaksasi
otot melalui medula spinalis, dan amnesia sedatif tranquilizer.
retrograde.
 Benzodiazepin
Benzodiazepine bekerja dengan cara meningkatkan
aktivitas gamma-aminobutyric acid (GABA). GABA
merupakan neurotransmitter yang berfungsi untuk
mengurangi keaktifan dari sel saraf yang ada di otak,
sehingga menimbulkan efek lebih tenang.
Farmakodinamik
Farmakokinetik

Hampir semua efek benzodiazepine Sifat fisikokimia dan farmakokinetik

merupakan hasil kerja golongan ini
benzodiazepine sangat

pada SSP dengan efek utama : sedasi, mempengaruhi penggunaannya dalam

hypnosis, pengurangan terhadap
klinik karena menentukan lama
rangsangan

kerjanya.

emosi/ansietas, relaksasiotot, dan anti

Semua benzodiazepine dalam bentuk
konvulsi. Hanya dua efek saja yang

merupakan kerja golongan ini pada jaringan nonionic memiliki koefesien distribusi
perifer : vasodilatasi koroner (setelah
lemak

pemberian dosis terapi golongan : air yang tinggi; namun sifat lipofiliknya
benzodiazepinetertentu secara iv), dan daoat bervariasi lebih dari 50 kali,

blokade
bergantung kepada polaritas dan
neuromuskular (yang hanya terjadi pada elektronegativitas berbagai senyawa
pemberian dosistinggi). benzodiazepine.
 Penggolongan benzodiazepin dibagi 3:

1. Long acting

Obat ini dirombak dengan jalan dimetilasi dan hidroksilasi menjadi

metabolit aktif (sehingga memperpanjang waktu kerja) yang dirombak kembali

menjadi oksazepan.

2. Short acting

Obat-obat ini dimetabolisme tanpa menghasilkan zat aktif. Sehingga waktu

kerjanya singkat dan jarang menghasilkan efek sisa.

3. Ultra short acting

Lama kerjanya sangat kurang dari short acting. Kurang dari 5,5 jam.
 Obat-obat golongan benzodiazepine

Alprazolam Kalium klorazepat

Lorazepam

Bromaxepam Klordiazepoksid

Diazepam Klobazam
 Alprazolam Farmakodinamik alprazolam
Alprazolam berinteraksi dengan reseptor BNZ-1, BNZ-2, dan GABA-A. Ikatan alprazolam
Alprazolam sering dengan BNZ-1 diketahui menyebabkan efek sedasi dan antiansietas. Ikatan alprazolam dengan
digunakan sebagai terapi BNZ-2 mempengaruhi memori, koordinasi, relaksasi otot, dan memiliki aktivitas antikonvulsif.
Interaksi alprazolam dengan reseptor GABA-A meningkatkan afinitas reseptor tersebut
pada gangguan cemas, terhadap GABA. Ikatan antara GABA dengan reseptor GABA-A menginhibisi sistem saraf
sehingga dapat menenangkan pasien
serangan panik, dan
kecemasan yang disebabkan Farmakokinetik alprazolam
oleh depresi. Bekerja dengan ▪️Absorpsi
Alprazolam diabsorpsi secara cepat di saluran pencernaan. Bioavaibilitas dari
cara meningkatkan efek alprazolam tablet adalah 80-100% dan mencapai konsentrasi puncak dalam 1-2 jam
bahan kimia di otak.
Kemampuan ini dapat ▪️Distribusi
Alprazolam berikatan dengan protein, utamanya albumin.Volume distribusi setelah
meningkatkan keseimbangan administrasi oral adalah 0,8-1,3 L/kg. Alprazolam dapat menembus sawar darah otak
neurotransmitter yang dan plasenta

memblokir impuls antara sel- ▪️ Metabolisme

sel saraf di otak. Pada orang
dengan gangguan
kecemasan, neurotransmitter
tersebut sering kali berada di
tingkat rendah.
Alprazolam dimetabolisme oleh enzim CYP3A di hepar menjadi metabolit dengan
efikasi yang lebih rendah yaitu 4-hidroksialprazolam dan α-hidroksialprazolam.
Metabolit alprazolam tidak berkontribusi banyak pada efek farmakologis
▪️ Ekskresi
Alprazolam dan metabolitnya diekskresikan melalui urin. Rerata waktu paruh
alprazolam pada dewasa sehat adalah 11,2 jam
Efek samping alprazolam

▪️Mengantuk
▪️Lelah
▪️Iritabilitas
▪️Berkeringat
▪️Perubahan berat badan Bentuk sediaan alprazolam
▪️Sakit kepala
▪️Insomnia

▪️Gangguan memori Sediaan Alprazolam berupa

▪️Gangguan keseimbangan tablet dengan dosis 0,25
▪️Gangguan konsentrasi
▪️Diare mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, dan
▪️Konstipasi 3 mg
▪️Mual
▪️Muntah
▪️Nyeri perut
 Bromaxepam
Obat ini merupakan agen anti- ▪️ Absorpsi: Diabsorpsi secara cepat dari saluran pencernaan. Konsentrasi serum dapat
kecemasan dengan efek samping menurun jika terdapat makanan. Kadar obat yang masuk ke dalam peredaran darah
(ketersediaan hayati) adalah 80%. Waktu dimana obat mencapai kadar tertinggi dalam plasma
yang mirip dengan diazepam (waktu puncak konsentrasi plasma) adalah kurang dari 2 jam.
▪️ Distribusi: Volume distribusi adalah 50 liter dan ikatan protein plasma adalah 70%.
(Valium). Selain digunakan untuk ▪️ Metabolisme: Dimetabolisme melalui hati.
▪️ Ekskresi: Sebanyak 69% dalam bentuk metabolit dieskresi melalui urin. Waktu yang
mengobati kecemasan atau keadaan dibutuhkan obat untuk dikeluarkan oleh tubuh dari separuh kadar awal obat (waktu paruh
eliminasi) adalah 20 jam
panik, bromazepam dapat
digunakan sebagai premedikasi
Bromazepam menyebabkan kantuk dan sedasi.
sebelum operasi kecil. Bromazepam
bekerja dengan meningkatkan
aktivitas neurotransmiter reseptor
gamma aminobutyric acid (GABA) di
otak yang bertindak di sel-sel saraf
otak

Diazepam
Diazepam adalah obat untuk mengatasi
gangguan kecemasan, meredakan kejang,
kaku otot, atau sebagai obat penenang
sebelum operasi. Selain itu, obat ini juga bisa
digunakan dalam pengobatan gejala putus
alkohol.
Obat ini bekerja untuk meningkatkan
aktivitas asam gamma–aminobutirat
(GABA), yaitu senyawa kimia di otak yang
betugas menghambat kerja zat kimia
penghantar sinyal saraf (neurotransmitter)
di otak. Cara kerja ini akan menimbulkan
efek tenang, relaks, dan kantuk, sehingga
bisa digunakan sebagai anticemas
(antiansietas), antikejang (antikonvulsan),
dan pelemas otot (muscle relaxan).
Farmakodinamik
GABA (gamma-aminobutyric acid) merupakan neurotransmitter
inhibisi utama pada sistem saraf pusat. GABA berperan pada
aktivitas tidur, kontrol hipnosis, memori, ansietas, epilepsi, dan
eksitabilitas neuron. Ikatan diazepam pada reseptor GABA di
sistem limbik dan hipotalamus akan meningkatkan laju ion klorida
ke dalam neuron. Kemudian menimbulkan hiperpolarisasi dari
membran sehingga menurunkan eksitabilitas saraf
Farmakokinetik
Diazepam adalah suatu benzodiazepin yang cepat diabsorpsi
mencapai kadar puncak dalam plasma kira-kira 1 jam beda orang
dewasa dan anak anak 15-30 menit. Kecepatan absorbsii ni,
walaupun diberi per oral, dapat menimbulkan euforia atau efek
toksikasi bila diberikan dalam jumlah besar (Sriwijaya, 2008).
Berdasarkan Jeske (2012), penggunaan diazepam dapat diabsorbsi
dengan baik pada saluran gastrointestinal dan terdistribusi
dengan baik. Terjadi protein binding sebesar 98%.
Diazepam lalu di metabolisme di dalam hepar untuk mengaktifkan
metabolisme. Terakhir akan di ekskresi lewat urin. Half-life dari
diazepam itu sendiri adalah 20-70 jam tetapi akan meningkat pada
pasien yang menderita kerusakan hepar dan orang yang sudah
lanjut usia.
 Kalium klorazepat

Memiliki sifat ansiolitik , antikonvulsan , obat penenang , hipnotis ,

dan relaksan otot rangka . Clorazepate adalah benzodiazepin
yang tahan lama dan berfungsi sebagai prodrug utama untuk
desmethyldiazepam yang tahan lama , yang diproduksi dengan
cepat sebagai metabolit Aktif
 Klobazam
Klobazam adalah obat yang
Farmakokinetik
digunakan untuk mengatasi kejang
pada epilepsi. Salah satu jenis
epilepsi berat yang bisa ditangani
oleh klobazam adalah sindrom
Lennox-Gastaut. Selain untuk
mengatasi kejang, klobazam juga
bisa digunakan untuk mengatasi
gangguan kecemasan.
Clobazam bekerja dengan cara
meningkatkan efek dari gamma-
aminobutyric acid (GABA), yang
berfungsi sebagai penghambat arus
listrik pada sel saraf. Clobazam
dapat bekerja pada sel saraf di
otak, saraf tulang belakang, dan
otot
Penyerapan: Diserap dengan cepat dan luas dari saluran
pencernaan. Ketersediaan hayati: Sekitar 100% (tablet).
Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 0,5-4 jam (tablet);
0,5-2 jam (suspensi oral).
Distribusi: Disebarkan dengan cepat ke seluruh tubuh;
melintasi plasenta dan hadir dalam ASI. Volume distribusi: 100
L. Pengikatan protein plasma: 80-90% (clobazam); 70%
(metabolit aktif).
Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh
CYP3A dan pada tingkat yang lebih rendah oleh CYP2C19 dan
2B6 melalui N-demetilasi menjadi metabolit aktif, N-
desmethylclobazam (NCLB); dan kemudian oleh CYP2C19
melalui hidroksilasi menjadi metabolit yang tidak aktif.
Ekskresi: Melalui urin (kira-kira 82%; kira-kira 2% sebagai obat
tidak berubah, kira-kira 94% sebagai NCLB); feses (sekitar
11%; 1% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi:
36-42 jam (clobazam); 71-82 jam (NCLB).
Klordiazepoksid Lorazepam
Lorazepam bekerja sebagai
Chlordiazepoxide bekerja hipnosis sedatif kerja cepat dengan
memengaruhi kinerja meningkatkan kerja GABA yang
senyawa organik dalam merupakan neurotransmitter
otak dan sistem syaraf inhibitor utama dalam sistem saraf
(GABA) yang memproduksi pusat, termasuk formasio
efek menenangkan. retikularis dan sistem limbik.
 Obat golongan barbiturat
Barbiturat adalah salah satu
kelompok obat yang biasa
digunakan untuk mengobati kejang,
gangguan kecemasan, insomnia
berat atau bisa juga digunakan
sebagai obat memulai proses
pembiusan atau anestesi. Barbiturat
harus sigunakan sesuai dengan
resep dokter karena sangat
berbahaya. Secara sederhana,
kinerja barbiturat akan menekan
kerja sistem saraf pusat melalui
peningkatan gamma-aminobutyric
acid (GABA) yang merupakan zat
kimia penghambat hantaran sinyal
yang berada di otak. Cara kerja
seperti ini akan memberikan
dampak ketenangan, ngantuk,
relaksasi otot, menurunkan tekanan
darah dan denyut jantung
 ◽Luminal (phenobarbital)
◽Brevital (methohexital)
Obat golongan barbiturat ◽Seconal (secobarbital)
◽Butisol (butabarbital)
◽Fiorinal (butalbital)
 Luminal (phenobarbital)
Farmakodinamik

Phenobarbital merupakan barbiturat kerja panjang dengan efek hipnotik,

sedatif, dan antikonvulsan. Obat ini bekerja pada reseptor GABAA, dengan
Fenobarbital adalah penurun ambang meningkatkan inhibisi sinaptik. Phenobarbital meningkatkan frekuensi
stimulasi sel saraf di korteks motorik pembukaan kanal klorida, menyebabkan hiperpolarisasi membran,
sehingga terjadi hambatan penyebaran menginhibisi sinaps, dan menurunkan eksitabilitas neuron.
aktivitas listrik (lepas muatan) dari fokus
Farmakokinetik
aktivitas epilepsi di otak. Fenobarbital
Oral barbiturat diabsopsi cepat dan sempurna. Barbiturat
bekerja pada reseptor GABA sehingga dalam bentuk Natrumgarammya terabsopsi lebih cepat
menyebabkan peningkatkan inhibisi daripada bentuk asam bebasnya terutama jika
sinaptik diberikanadalam bentuk sediaan cair. Barbiturat
didistibusikan secara luas dan dapat lewat plasenta,
barbiturat sangat larutdalam lemak, yang digunakan
sebagai penginduksi anestes. . Fenobarbital dimetabolisme
terutama oleh sistem enzim mikrosomalhati, dan produk-
produk metabolisme diekskresikan dalam urin, dan dalam
tinja
 Brevital
Methohexital seringkali digunakan oleh Efek samping
Ruam.
para dokter atau ahli medis sebagai obat Gatal-gatal.
bius (obat penenang) agar pasien tertidur Kulit memerah,
sebelum dilakukan tindakan operasi (operasi bengkak,
Mengi.
gigi misalnya) dan prosedur medis lainnya.
Sesak di dada atau tenggorokan.
Obat ini akan meningkatkan kerja gamma- Kesulitan bernapas, menelan makanan atau berbicara.
aminobutyric acid (GABA), salah satu Suara berserak yang tidak biasa.
Pembengkakan pada mulut, wajah, bibir, lidah, atau
neurotransmiter yang berperan dalam
tenggorokan.
memperlambat aktivitas otak dan sistem Pusing.
saraf pusat Detak jantung yang cepat.
Merasa bingung.
Farmakokinetik: Kejang
Distribusi: Didistribusikan secara luas di

semua jaringan dan cairan. Pengikatan
protein sekitar 73%.Methohexital melintasi
plasenta dan ditemukan dalam ASI.
Metabolisme: Dengan cepat dimetabolisme di
hati oleh demetilasi dan oksidasi.
Ekskresi: Ekskresi terutama melalui ginjal
interaksi obat
→ Efek aditif dengan depresan SSP lainnya, alkohol dan propilen
glikol.
→ Meningkatkan efek hipotensi penghambat ACE, antipsikotik, β-
blocker, MAOIs.
→ Penggunaan kronis barbiturat atau fenitoin tampaknya
mengurangi kemanjuran Methohexital
 Seconal (secobarbital)
Secobarbital adalah obat penenang untuk membantu pengobatan
insomnia berat. Obat ini tidak boleh digunakan dalam jangka panjang.
Selain itu, obat ini juga bisa digunakan untuk mengurangi kecemasan
sebelum prosedur operasi.

Butisol (butabarbital)

Butabarbital adalah obat yang digunakan dalam pengobatan Efek samping

insomnia berat. Obat ini tidak ditujukan untuk penggunaan jangka Kantuk
panjang. Selain itu, obat ini juga bisa digunakan sebagai obat Insomnia yang semakin berat
Mimpi buruk
penenang sebelum operasi.
Pusing atau sakit kepala
Butabarbital termasuk ke dalam obat golongan barbiturat. Obat ini Konstipasi atau diare
bekerja dengan cara mengganggu hantaran signal di otak. Dengan Bingung, gugup, atau mudah marah
begitu, kerja sistem saraf pusat akan melambat. Obat ini juga bisa Mual atau muntah
meredakan rasa cemas dan memiliki efek penenang, sehingga sering
digunakan sebelum operasi.
 Fiorinal

Butalbital adalah obat untuk mengatasi sakit kepala

tegang. Obat ini bisa ditemukan dalam bentuk Efek samping
kombinasi dengan paracetamol, aspirin, atau kafein. Kantuk
Pusing
Butalbital tidak boleh digunakan sembarangan dan Sulit tidur
harus sesuai dengan resep dokter. Butalbital termasuk Mual,
kembung, atau
ke dalam golongan barbiturat. Untuk mengatasi sakit
sakit perut
kepala tegang, butalbital akan bekerja dengan
melemaskan otot di kepala sehingga bisa membantu
meredakan sakit kepala
 Golongan tranquilizer

Tranquilizer, disebut juga ataraktika atau anxiolitika, khususnya zat-zat

benzodiazepine, dapat menekan SSP dengan khasiat sedatif dan hipnotisnya, dan selain
itu juga berdaya anxiolitis, antikonulsif, dan relaksasi otot. 0erja anxiolitis tidak
tergantung pada daya sedatif
,malah tranquilizer yang ideal hendaknya berefeksedatifseringanmungkin.pada
penggunaan jangka panjang, benzodiazepine juga dapat menimbulkankebiasaan dan
ketergantungan,tapi lebih ringa dari hipnotika lainnya. Pada over dose jarangsekali
menimbulkan depresi pernafasan dan kardioaskuler, atau koma ,bila tidak dikombinasi
dengan obat-obat lain yang menekan SSP. 0arena keamanannya yang besar,maka obat ini
praktis sudah mendesak tuntas barbiturate sebagai obat tidur dan penenang pada
keadaan neurotis, seperti gelisah, takut dan
 Penggunaan klinis

1. Menghilangkan kecemasan
2. Insomnia atau gangguan tidur
3. Sedasi dan amnesia sebelum prosedur medis dan bedah
4. Pengobatan epilepsi dan kejang
5. Alat bantu diagnosis atau untuk pengobatan di psikiater

Toleransi dan dependensi

THE END