HIPNOTIK-SEDATIF
1
Sel sukar
Pengertian Psikotropika
tereksitasi
▪ Keadaan ketergantungan
▪ Depresi dan stimulan susunan saraf pusat
(SSP)
▪ Menyebabkan halusinasi
▪ Menyebabkan gangguan fungsi motorik atau
persepsi
Psikotropika
Digunakan untuk :
▪ Gangguan pusat perhatian pada anak
▪ Gangguan depresi;
▪ Menjaga kestabilan tekanan darah waktu
pembedahan;
▪ Untuk mengurangi nafsu makan;
▪ Untuk membangkitkan semangat kerja.
Efek jangka panjang
▪ Paranoid
▪ Mudah panik
▪ Malnutrisi
▪ Mudah terinfeksi
▪ Rusaknya sel otak
▪ Gangguan jiwa
Efek Penggunaan Ecstacy
▪ Onset 20 - 60 menit
Duration maksimum 1 jam.
▪ Seluruh tubuh akan terasa melayang.
▪ Kadang-kadang lengan, kaki dan
rahang kaku, mulut kering.
▪ Pupil mata membesar dan Takhikardi
▪ mual.
Sabu-sabu
▪ Shabu-shabu berbentuk kristal, berwarna putih,
dan dikonsumsi dengan cara membakar di atas
aluminium foil ,Kemudian asap yang
ditimbulkannya dihirup dengan sebuah Bong
(sejenis pipa yang didalamnya berisi air).
▪ Merasa bersemangat
▪ Menambah kewaspadaan
▪ Euforia
▪ Insomnia
▪ Mengurangi nafsu makan;
Halusinogen
▪ Pupil mengecil
▪ Temperatur turun
▪ Mual atau muntah
▪ Kadar gula meningkat
▪ akhikardi
Tanda-tanda psikologis
▪ Moody
▪ Gangguan persepsi
▪ Gangguan proses berfikir
▪ Gangguan perilaku
▪ Euforia
▪ Mudah panik
▪ Disorientasi waktu dan tempat.
Menurut UU nomor 5 tahun 1997
Psikotropika terbagi dalam empat golongan :
▪ Psikotropika gol. I
▪ Psikotropika gol. II
▪ PsikotropikaGol. III dan Psikotropik Gol IV.
20
HIPNOTIK-SEDATIF
Depresan SSP
Relatif Nonselektif
21
Pada dosis terapi
SEDATIF
– Menekan aktivitas
– Menurunkan respon thd rangsangan
emosi
– Menenangkan
HIPNOTIK
– kantuk
– mempermudah tidur
– mempertahankan tidur fisiologis
22
INDIKASI LAIN
HIPNOTIK-SEDATIF
• Pelemas otot
• Antiepilepsi
• Antiansietas
• Induksi anestesi
23
KLASIFIKASI
1. Golongan benzodiazepin
Alprasolam ,diazepam, klordiazepoksid
2. Golongan barbiturat
fenobarbital, tiopental
3. Golongan lain
meprobamat, kloralhidrat,
Difenhidaramin dll
24
BENZODIAZEPIN
25
BENZODIAZEPIN
MEKANISME KERJA
Potensiasi inhibisi neuron dengan GABA
sebagai mediator
CVS
– Vasodilatasi koroner (IV)
– Tekanan Darah menurun
– Denyut Jantung meningkat
27
BENZODIAZEPIN
PERNAFASAN
– Depresi ringan
– Depresi berat bila bersama dengan alkohol
GIT
– Mengurangi sekresi asam lambung waktu
malam
28
BENZODIAZEPIN
FARMAKOKINETIK
– Diabsorbsi sempurna
– Bzp dan metabolit aktifnya terikat protein
plasma
– Dapat melewati sawar uri
– Diekskresi ke ASI
– Metabolisme di hepar
29
Turunan benzodiazepin yang beredar di
Indonesia sejak tahun 1997
▪ Xanax (alprazolam)
▪ Lexotan (bromazepan)
▪ Valium (diazepam)
▪ Tranxene (dipotasium klorazepat)
▪ Librium (klordiazepokside)
▪ Frisium (Klobazam)
▪ Ativan (Lovazepam)
▪ Serenal 10 (Oxazolam)
Hipnotik yang ideal :
Mula kerja cepat Onset mampu
mempertahankan tidur sepanjang
malam dan tidak meninggalkan
residu
Benzodiazepin yang digunakan sebagai
hipnotik :
Flurasepam , Triazolam, dan diazepam
31
Efek Samping :
Inkoordinasi motorik , Ataksia , lambat
bereaksi , gangguan fungsi mental dan
psikomotor , gangguan koordinasi berpikir,
bingung dan amnesia , mulut kering dan
pahit.
Interaksi dengan etanol menyebabkan
depresi berat.
32
BARBITURAT
33
BARBITURAT
OBAT
– Fenobarbital, Pentobarbital, tiopental
MEKANISME KERJA
– Dosis rendah 🡺 menyerupai benzodiazepin
– Dosis tinggi 🡺 agonis GABA-nergik
34
BARBITURAT
SSP 🡺 depresi
– Sedasi – hipnotik – anestesi – koma –
kematian
SARAF PERIFER
– Menekan transmisi ganglion otonom
PERNAFASAN
– Depresi nafas sesuai dengan dosis
35
BARBITURAT
CVS
– TD menurun, DJ menurun 🡺 syok
GIT
– Mengurangi tonus otot & amplitudo 🡺
mengobati diare, muntah
HEPAR
– Meningkatkan aktivitas enzimatik sitokrom
P450, sehingga kecepatan metabolisme
meningkat
36
BARBITURAT
FARMAKOKINETIK
– Peroral absorbsi cepat dan sempurna
– Melewati plasenta
– Terikat protein plasma
EFEK SAMPING
– Hangover, eksitasi paradoksal, rasa nyeri,
alergi, hiperplasi gingiva
37
Epilepsi
terjadi karena :
• Kurangnya transmisi inhibitori
– Contoh: setelah pemberian
antagonis GABA, atau selama
penghentian pemberian agonis
GABA (alkohol, benzodiazepin)
• Meningkatnya aksi eksitatori 🡪
meningkatnya aksi glutamat atau
aspartat
Fisiologi Normal
Diagnosis
• Pasien didiagnosis
epilepsi jika mengalami
serangan kejang
berulang
• Untuk menentukan jenis
epilepsinya, selain dari
gejala, diperlukan
berbagai alat diagnostik :
– EEG
– CT-scan
– MRI dll
Klasifikasi epilepsi
▪ Atonic seizure
▪ Jarang terjadi
▪ Pasien tiba-tiba kehilangan kekuatan otot 🡪
jatuh, tapi bisa segera recovered
46
Kejang parsial terbagi menjadi :
• Simple partial seizures
▪ Pasien tidak kehilangan
kesadaran
▪ Terjadi sentakan-sentakan
pada bagian tertentu dari
tubuh
▪ Complex partial seizures
▪ Pasien melakukan
gerakan-gerakan tak
terkendali: gerakan
mengunyah, meringis, dll
tanpa kesadaran
Sasaran Terapi
Strategi Terapi
• Mencegah atau menurunkan lepasnya muatan
listrik syaraf yang berlebihan 🡪 melalui
perubahan pada kanal ion atau mengatur
ketersediaan neurotransmitter
Prinsip pengobatan pada epilepsi
▪ Monoterapi
▪ Meningkatkan kepatuhan pasien
▪ Hindari / minimalkan penggunaan antiepilepsi
sedatif
▪ Jika monoterapi gagal, dapat diberikan sedatif
atau politerapi
▪ Pemberian terapi sesuai dengan jenis
epilepsinya
▪ Mulai dengan dosis terkecil (dapat
ditingkatkan sesuai dengan kondisi pasien)
Prinsip pengobatan pada epilepsi
• Variasi individual -- perlu pemantauan
• Monitoring kadar obat dalam darah -
penyesuaian dosis
• Lama pengobatan tergantung jenis
epilepsinya, kondisi pasien dan kepatuhan
pasien
• Jangan menghentikan pengobatan secara
tiba-tiba (mendadak)
Penatalaksanaan Terapi
▪ Non farmakologi :
▪ Amati faktor pemicu
▪ Menghindari faktor pemicu (jika ada),
misalnya : stress, OR, konsumsi kopi atau
alkohol, perubahan jadwal tidur, terlambat
makan, dll.
▪ Farmakologi : menggunakan obat-obat
antiepilepsi
Obat-obat yang meningkatkan inaktivasi kanal
Na+:
• Inaktivasi kanal Na 🡪 menurunkan kemampuan
syaraf untuk menghantarkan muatan listrik
• Contoh: fenitoin, karbamazepin, lamotrigin,
okskarbazepin, valproate
Obat-obat yang meningkatkan transmisi
inhibitori GABA ergik:
• agonis reseptor GABA 🡪 meningkatkan
transmisi inhibitori dg mengaktifkan kerja
reseptor GABA 🡪 contoh: benzodiazepin,
barbiturat
Obat-obat yang meningkatkan
transmisi inhibitori GABA ergik:
• Menghambat GABA transaminase 🡪
konsentrasi GABA meningkat 🡪 contoh:
vigabatrin
• Menghambat GABA transporter 🡪
memperlama aksi GABA 🡪 contoh:
tiagabin
• Meningkatkan konsentrasi GABA pada
cairan cerebrospinal pasien 🡪 mungkin dg
menstimulasi pelepasan GABA dari
non-vesikular pool 🡪 contoh: gabapentin 53
glutamat Pre-sinaptik
tiagabin
GAD
-
gabapenti GABA
Berdifu Transporter GABA
n
si
menjau +
h
2
GABA-transami Re-uptake
Metabol nase
GAB
it 3
-
A 1
GABA
Post sinaptik
Reseptor GABA
vigabatrin
EFEK DEPRESI
CNS
Generalized
Partial Atypical
DRUG Tonic- Clonic/
Absence Absence
Seizure Grand Mal
-Valproate
-Valproate
-Carbama -Ethosu
Drug of -Carbama
zepine ximide Valproate
Choice zepine
-Phenytoin Valproate
-Phenytoin
-Lamotrigine
Lamotrigine -Clona-zep
-Gabapentine
Topiramate am
-Topiramate
Primidone Clonazepam -Lamo
Alternative -Tiagabine
-Pheno Lamotrigine trigine
-Primidone
barbital Topiramate
-Pheno
Felbamate
barbital
Farmakokinetika Obat