ANSIOLITIK-HIPNOTIK

DEFINISI:
a. HIPNOTIK = obat tidur
 adalah zat2 yg dalam dosis terapi diperuntukkan
meningkatkan keinginan faali utk tidur & mempermudah
atau menyebabkan tidur, lazimnya diberikan malam hari;
jika siang hari dg dosis lebih rendah untuk
menenangkan -> sedatif
 hipnotik menimbulkan rasa kantuk (drawsiness),
mempercepat tidur, dan sepanjang malam
mempertahankan keadaan tidur yg menyerupai tidur
alamiah
b. SEDATIF = obat pereda
obat tidur dg dosis yg lebih rendah utk tujuan
menenangkan -> berfungsi menurunkan aktifitas,
mengurangi ketegangan & menenangkan penderita
• ANSIETAS (cemas) adalah perasaan
keprihatinan, ketidakpastian, dan ketakutan
tanpa stimuli yang jelas dengan
perubahan fisiologis takikardi, tremor,
berkeringat
• Ansiolitik  menghilangkan kecemasan
• HIPNOTIK adalah obat psikoaktif yang
menginduksi tidur  untuk menangani
gangguan insomnia
• Ansiolotik dan hipnotik penurunan
eksitabilitas sel saraf pusat
• Sedatif – hipnotik = minor transquilizer

• Antipsikotik (neuroleptika) = major

transquillizer

• Transquilizer = anxiolitika.
Sedatif-hipnotik berkasiat menekan SSP.
Suatu sedatif:
– Dalam dosis menigkat -> efek peredaan,
tidur, pembiusan total (anestesi)
– Dosis lebih besar lagi -> koma, depresi
pernapasam & kematian
– Jika diberikan berulang kali untuk jangka
waktu yang lama, senyawa ini lazimnya
menimbulkan ketergantungan & ketagihan.
Exp: phenobarbital
Exp: benzodiazepin
– Dapat menekan SSP dg kasiat sedatif &
hipnotik dan selain itu juga berdaya anxiolik,
antikonvulsi & relaksasi otot.
– Kerja anxiolitik menghalau rasa takut &
kegelisahan tdk tergantung daya sedasi;
malah tranquillizer yg ideal hendaknya
berefek sedatif seringan mungkin
– Ada efek kebiasaan & ketergantungan ttp
lebih ringan dari hipnotik lain
Pada waktu tidur:
 Aktifitas s.parasimpatis meningkat:
• Myosis, perlambatan pernapasan& sirkulasi
• Darah, stimulasi sal.cerna & penguatan
peristaltik serta sekresi getah lambung – usus
 Ada stadium REM & non REM???????
 Pada saat tidur ada pelepasan GH (Growth
Hormone) : penting utk pertumbuhan tubuh,
sintesa protein & stimulasi resorbsi asam amino
oleh jaringan
 Tidur yg dalam & lama mutlak utk regenerasi
sel2 tubuh & memungkinkan pelaksanaan
aktivitas pd siang hari dg baik.
 Yg mempengaruhi kualitas tidur, efek yg
penting adalah
- penyingkatan waktu menidurkan
- perpanjangan masa tidur
- pengurangan jumlah periode terbangun
Insomnia = tidak bisa tidur
Bisa disebabkan al
 Gangguan fisik: batuk, rasa nyeri, sesak napas
 Gangguan kejiwaan: emosi, ketegangan,
kecemasan atau depresi
 atau melakukan aktifitas psikis yg melelahkan
sebelum tidur
Penanganan insomnia:
 Tindakan umum:
- gerak badan secara teratur
- hindari rokok,kopi/alkohol sblm tidur
- gerak jalan & kegiatan yg rileks
- mandi air panas, minum susu
 Pengobatan insomnia:
- penyebab utamanya hrs ditanggulangi dg layak
& tepat. Misalnya dengan: obat batuk,
analgesik, relaksasi otot, vasodilator,
antidepresi atau tranquilizer
- Obat tidur baru diberikan jika tindakan diatas
tidak berhasil dan dimulai dg obat yg t1/2
pendek dg dosis yg serendah mungkin
Kriteria hipnotik yg perlu diperhatikan:
a) Lama kerja & t1/2
b) Pengaruhnya pada kegiatan esok hari
c) Kecepatan mulai bekerja
d) Bahaya timbulnya ketergantungan
e) Rebound insomnia
f) Pengaruhnya thd kualitas tidur
g) Interaksi dg obat2 lain
h) Toksisitas pada overdose
Efek samping umum:
 Depresi pernapasan, terutama pd dosis tinggi
 TD turun (terutama barbiturat)
 Sembelit pada penggunaan lama (pd barbiturat)
 Hang over = efek sisa = perasaan mual perasaan
ringan di kepala, termangu, berkurangnya
konsentrasi & daya reaksi kewaspadaan
 Gejala abstinensia (withdrawal symtomp) yaitu:
 Gejala yg muncul krn penghentian obat yg
mendadak
 Menghebatnya keluhan semula (insomnia, rasa
akut), tangan gemetar, berkeringat, mual,
muntah, anorexia, debar jantung, sesak napas &
gangguan penglihatan
 Efek paradoksal -> efek berlainan sekali dg yg
diinginkan gejalanya: nightmare, halusinasi,
agitasi & agresi
 Dapat terjadi efek toleransi & ketergantungan
(narkotika) setelah penggunaan + 2 minggu
yaitu diperlukan dosis yg lebih besar utk
mencapai efek yg sama
 Ketergantungan (WHO = )
desakan batin utk menggunakan suatu obat
guna mencapai efek psikisnya, atau terjadi efek
yg tdk enak jika obat tdk diminum lagi ->
ketergantungan fisik & psikis
Interaksi:
• Alkohol: memperkuat efek hipnotik
• Antikoagulan: diperkuat oleh obat tidur, kecuali
barbiturat & benzodiasepin
• BarbituRAT: memperlemah efek kortikosteroidm
tetrasiklin & kinidin
• Khloralhidrat: tdk dpt dikombinasi dg furosemid
krn dpt terjadi vasodilatasi/ konstriksi
Penggolongan:
• Barbiturat (phenobarbital, butobarbital)
• Benzodiazeoin (nitrazepam, flurazepam,
estayolam & midazolam
• Obat2 lain
• Kloralhidrat
1. BARBITURAT
• Digunakan sejak lama, kemudian digeser oleh
benzodiazepin krn lebih aman,
kecuali masih banyak digunakan phenobarbital
(sbg anti konvulsi) & tiopental (sbg anastesi)
• Digunakan sbg pereda pd siang hari
• Phenobarbital 15-30 mg ->obat sedatif 100mg
sbg obat tidur
• menimbulkan depresi sentral
• Keberatan atas barbiturat dibanding
benzodiazepin:
a) Toleransi & ketergantungan cepat timbul
b) Stadium REM (dg mimpi) dipersingkat -> tidur
kurang nyaman
c) Efek paradoksal pd keadaan nyeri-> eksitasi &
kegelisahan
d) Overdose barbital menimbulkan depresi
sentral
2. BENZODIAZEPIN
• Pada dasarnya semua senyawa benzodiazepin
memiliki daya kerja-> anxiolitik, sedatif-hipnotik,
antikonvulsi dan daya relaksasi otot
• Keuntungan obat2 ini dibanding barbiturat dan
obat idur lain adalah tidak/hampir tdk
merintangi tidur REM
• Letal dose tinggi -> jarang digunakan utk
suicide
• Penggunaan utk beberapa minggu dianggap
sbg obat tidur yg relatif aman & merupakan
pilihan pertama,
• Tetapi penggunaan terus-menerus jangka lama
mengakibatkan ketergantungan bahkan adiksi
• Farmakokinetik
– Sifat lipofil -> absorbsi di usus cepat
– Kadar max plasma dlm waktu 0.5-2 jam
klordiazepoksida, oksazepam, sedangkan
lorazepam kurang lipofil 1-4 jam
– Distribusi baik di hati, otak, otot jantung &
lemak
– Pp 80-90%
– Abs. Sbg supositoria lambat
larutan dlm btk rektal cepat -> digunakan pd
kejang anak (keadaan darurat)
Penggolongan benzodiazepin:
a. Long acting: klordiazepoksida, diazepam,
nitrazepam, flurazepam
b. Short acting: oksazepam, lorazepam,
lormetazepam, temazepam,loprazolam &
zopiclon
c. Ultra short acting: triazolam, midazolam,
estazolam
Efek samping:
• Rasa kantuk, ataxia, letih lesu & reaksi psikis
(kacau pikiran & reaksi diperlambat)
• Pusing2, nyeri kepala, mulut kering, rasa pahit
di mulut, gangguan lambung usus & penglihatan
ganda
• Hang over
• Amnesia anterogade (hilangnya ingatan
sementara)
• Gejala paradoksal
• Toleransi & ketergantungan
• Sindrom abstinensia
Pada kehamilan & laktasi, penggunaan kronis
dpt menimbulkan “floppy instant”
• Pilihan hipnotik
obat penidur -> short acting
memperpanjang tidur -> oksazepam &
lorazepam
• Untuk menghindari gejala abstinensia ->
penghentian penggunaan dg jalan mengurangi
dosis sedikit2
• Pemberian dg dosis serendah mungkin, lansia &
anak2 sangat peka pada dosis rendah sekali
• Kontra indikasi
penderita myastemia gravis (penyakit lemah
otot)
Obat-obat:
Lorazepam
Nitrazepam
Lormetazepam
Flunitrazepam
medazepam
Flurazepam
Klordiazepoksid
Triazolam Kloralhidrat
Estazolam Zopiclon
Midazolam Prometazin
Loprazolam Meprobamat
Oksazepam buspiron
Temazepam