FARMAKOLOGI

VETERINER I
FA K U LTA S K E D O K T E R A N H E WA N
2017

DRH. NEMAY ANGGADEWI NDAONG.,M.SC

 OBAT YANG BEKERJA PADA SSP

Selayang Pandang Anatomi dan Fisiologi

ANATOMI
HYpothalamus
• Sebagai pengatur
napsu makan dan
sensasi lapar.
• Fungsi lainnya
adalah mengatur
siklus tidur-istirahat
• Mood dan motivasi
• Sexual maturasi
• Temperature
regulasi
• Hormonal body
processes
SYARAT OBAT YANG BEKERJA PADA SSP
 JENIS-JENIS NEUROTRANSMITTER
• Merupakan zat kimia yang • Acetylcholine
berkomunikasi dan memberi • Dopamine
informasi dari satu sel ke sel
yang lain. • Epinephrine
• Neurotransmitter yang • Norepinephrin
ditemukan berbeda dalam e
bagian atau daerah otak yang • GABA
berbeda.
• Serotonin
• Neurotransmitter berfungsi
membedakan fungsi dari • Glutamate
berbagai jaringan otak. • Substance P
• Endorphin
KLASIFIKASI OBAT YG BEKERJA PADA
SSP

Depresan Stimulan
- Menekan SSP - Merangsang
- Mengurangi SSP
aktifitas fungsional - meningktakan
tubuh fungsional tubuh
KLASIFIKASI OBAT YG BEKERJA PADA
SSP

Depresan
- Sedativa
stimulan
- Anestetika - Analeptika
umum
- Relaksan otot yg
bekerja sentral
- Antikonvulsan
- Anageltika
 AKSI OBAT PASA CNS
1. Meningkatkan aksi potensial
Meningkatkan pelepasan transmiter
eksitatorik
2. Memblokir aksi potensial
Meningkatkan pelepasan transmiter
inhibitorik
3. Memodifikasi metabolisme/pelepasan
transmiter
4. Mempengaruhi jalur biokimia
Perubahan interkasi transmiter reseptor
 DEPRENSANSIA
Sedativa : obat yang menyebabkan
ketenangan dan mengantuk.

Umumnya menurunkan suhu tubuh

Digunakan sebagai premedikasi, menurunkan

dosis anestetika parenteral hingga 20
– 50 % (tergantung spesies
Tujuan penggunaan sedativa:
a. Menjinakkan (quietening) hewan,
b. Memodifikasi perilaku ---
mengurangi aktifitas motorik dan
menurunkan kesiagaan (acuh)
c. Memfasilitasi penanganan dan
transport binatang
 PENGGOLONGAN SEDATIVA

Sedativa

Transquiliser Hipnotika
i. Sedativa tranquilizer ii. Sedativa hipnotika
 Menyebabkan hewan  Sedativa klasik.
tenang (efek sedasi),  Golongan obat
Dosis besar tidak depresan SSP yg
menyebabkan efek relatif tidak selektif,
menghilangkan mulai ringan yaitu:
kesadarah menyebabkan kantuk,
 umumnya digunakan menidurkan, hingga
untuk keperluan yang berat ( dengan
transportasi dan dosis besar ---
restrain. hilangnya kesadaran,
keadaan anestesi,
koma dan mati.
 SEDATIVA TRANQUILIZER

Tranquilizer

Golongan
Golongan Butifenon
Phenothiazine/Fenotiazin
 SEDATIVA TRANQUILIZER

Golongan
phenothiazine/fenotiazin
Golongan
Butifenon:
Chlorpromazine
Droperidol
Promazine
Azaperone
Acepromazine
Trimeprazine
 SEDATIVA HIPNOTIKA

Golongan
AGONIS Α2 Golongan
ADRENOCEPTO Benzodiazepine
R
Diazepam
Xylazine
Midazolam Maleate
Detomidine
Chlordiazepine
Medetomodine Antagonis
Romifidine
 I. GOLONGAN
PHENOTHIAZINE/FENOTIAZIN

• Bekerja pada reseptor dopamine

(katekolamine) pada SSP

• Konsentrasi tertinggi terdapat pada basal

ganglia dan system limbik.

• Kekurangan dopamine: dysfungsi system

neuroanatomikal, ex: parkinson pada
manusia dan katalepsy pada hewan model
• Efek farmakologi:
- Golongan obat ini secara umum, memiliki
potensi aksi sedasi dengan mendepres
batang otak dan mendepres cerebral
kortek

- Menurunkan aktifitas motorik spontan oleh

hewan
- Dosis tinggi, menyebabkan efek kataleptik,
dengan efek samping:
a. Rigidity
b. Tremor
c. akinesia
• Kontraindikasi :
golongan phenothiazine/fenotoazin
kontraindikasi dengan prosedur anestesi
epidural karena dapat menyebabkan
potensi hypotensif pada arteri.
1. CHLORPROMAZINE HCL/ CPZ

- Berinteraksi dengan reseptor dopamine dan

norepinerphin

- Efek farmakologi : mempengaruhi dengan

cara memblok adrenergik sehingga
menghasilkan efek antihistaminik dan
antispamodik
- Pada anjing dan tidak pada kucing: CPZ
efektif sbg antiemetik sebab CPZ
menurunkan chemoreseptor trigger zone
yang berpusat pada batang otak. Dosis 0.5
mg/Kg diberikan secara parenteral
- Pada kucing : dengan penggunaan dosis
tinggi menyebabkan tremor, lethargy,
relaksasi spinter, diare, dan rigidity. Apabila
tanpa penanganan , efek rigidity dapat
terjadi selama 10 hari, dan kucing dapat
pulih kembali secara normal
- CPZ pada kuda : efek tidak berlangsung
lama (hanya beberapa menit) yaitu tenang
beberapa saat.

CPZ pada babi : aktifitas antisekretori

pada traktus GI dengan menghambat
aktivitas intraseluler calmodulin pada babi
yang terpapar toksin E. Coli
• Cara pemberian:
a. IM (kontraindikasi sebagai premedikasi
pada kelinci
b. IM diberikan secara perlahan-lahan sebab
dapat memicu iritasi. CPZ dapat memicu
myositis, nyeri, kemerahan, muscular
athrophy dan paralysis
c. IV (direkomendasikan)
• Metabolisme : CPZ dimetabolisme secara
lambat, waktu paruh (half life) 6 jam,
residu obat ditemukan dalam air susu
(kambing) dan protein plasma (khusus
pada kuda
• Penggulangan penggunaan CPZ pada
tikus dapat memicu terjadi toksisitas
seperti pada gejala klinis toksisitas yang
disebabkan parathion ( pestisida
organophosphat) atau mirip gejala
parkinson pada manusia
• Kontraindikasi :
a. Pada kuda : tidak untuk transportasi
melalui udara
b. Penggunaan CPZ tidak untuk pasien
pada penyakit kardiak
c. Penggunaan obat ini, tidak untuk hewan
dengan tujuan penggemukan (hewan
konsumsi manusia).
d. Tidak direkomendasikan untuk hewan
dengan tujuan breeding
 2. PROMETAZINE
 FDA : obat ini khusus digunakan pada anjing,
kucing dan kuda.
Reseptor kerja :dopamine

Walaupun pada awalnya digunakan pada hewan

domestik, primata dan rodentisia laboratorium.

Tidak dapat diberikan pada hewan dengan tujuan

dikonsumsi oleh manusia
• Cara pemberian :
a. IV (efek obat muncul 5 menit pasca
pemberian obat)
b. IM (efek obat muncul 20-30 menit pasca
pemberian)
• Kontraindikasi : sama seperti CPZ
• Obat ini bekerja memblokir reseptor
H1(antihistamin 1) yang otak, retina,
medula adrenal, pembuluh darah otak,
limfosist, otot polos saluran nafas, saluran
cerna)
• Penggunaan klinik :
a. Preanestesi agen dalam memberikan efek
sedasi dengan waktu induksi yang pendek.
b. Agen antiemetik : dapat diulang dengan
interval 4-6 jam
c. Hewan : (ES) gejala manifestasi tingkah
laku yang berhubungan dengan sistem
saraf
d. Handling hewan : tujuan diagnosis melalui
radiography
e. Kucing :
1. Lebih direkomendasikan sebab efek arterial
hypotensi dan efek cardivaskular lebih
rendah dibandingkan CPZ.
2. Dapat dikombinasi dengan ketamine
f. Kuda:
1. Direkomendasikan IV dibandingkan IM
2. Direkomendasikan treatment tetanus pada
kuda dengan efek yang ditimbulkan melalui
stimulasi jalur saraf pada extrapyramidal,
namum karena induksi aksinya singkat,
penggunaan obat ini untuk khasus tetanus
digantikan dengan diazepam
3. Digunakan dalam menfasilitasi operasi
dental
4. Treatmen kolik pada kuda

g. Sapi: digunakan pada saat non laktasi dan

sapi potong tetapi minumum penggunaan
obat ini 72 jam sebelum di sembelih.
h. Hewan lab: dapat dikombinasikan dengan
ketamine
i. Hewan exotik : sedasi pada beruang
3. ACEPROMAZINE MALEATE (APZ)

* Nama lain acetylpromazine

* FDA : anjing, kucing dan kuda
* Efek penggunaan APZ pada anjing dapat
menurunkan tekanan darah 3 menit
setelah pemberian 1 mg/kg melalui
injeksi IM, setelah 2 jam terjadi
peningkatan kembali tekanan darah dan
bertahan selama 1.5 jam
 * Bekerja pada reseptor epinerphin dengan
memblok atau mencegah arytmia dan aksi
fiblatory ventrikular
* Reseptor dopamine
* Kuda : APZ menurunkan tekanan jantung,
* menghasilkan sedasi ringan hingga moderat
* tidak ada efek analgesik
* memiliki efek : Antiemetic, antispasmodic
Penggunaan Klinik :
a. Handling dan restrain hewan
b. APZ : diberikan secar oral, IM dan IV baik
dosis tunggal atau dikombinasikan dengan
ketamine, atropin dan kloral hidart
 * Tidak dapat dikombinasikan dengan
diazepam, glycopirrolate
* Dosis anjing
– premedikasi 0.03-0.05 mg/Kg (IM)
- restraint/ sedasi : 0.025 -0.2 mg/Kg
* kucing – restraint 0.05- 0.1 mg/Kg (IV)
* Toksisitas: pada hewan besar— protrusion penis
(memanjangnya penis pada kuda) dan prolaps
pada membran nictitans pada kuda dan anjing

Rasio potensi promazine: chlorpromazine:

acepromazine
1: 13 :30. dengan rute pemberian (IV, IM) dan Oral
 * APZ tidak direkomendasikan opda hewan
konsumsi karena berpotensi resiko untuk
terjadinya residu dalam danging dan pruduk
susu
* Kematian dapat terjadi pada sapi dengan
penggunaan APZ utk transit jarak jauh
dengan kondisi lingkungan (perpindahan dari
daerah bersuhu dingin ke panas, tanpa
diberi pakan dan minum)
 4. TRIMEPRAZINE TATRATE

* Nama lain : Temaril

* Memiliki efek sedasi dan juga efek
antipruritus, antitusive dan antihistamin
* Penggunaan Klinik :
a. Kombinasi dengan pednisolone (gabungan
dalam tablet ) diberikan pada anjing (nama
obat paten Temaril _P)
 digunakan untuk treatment pruritus,
menurunkan reaksi inflamasi yang
berhubungan dengan gangguan integumen
termasuk eczema, otitis dan dermatitis alergi.
* Khusus digunakan pada kasus Kennel cough
dan bronkitis
 II. GOLONGAN
BUTYROPHENONE
* Agen neuroleptik mirip dengan
phenothiazine, dengan reseptor kerja utama
pada memblok reseptor dopamine
* Umumya efek samping lebih rendah
daripada phenotiazine
* Lebih poten (droperidol 3000x lebih kuat
dari prometazine
* kerja reseptor dengan afinitas lebih
selektif yaitu pada D2 dopamine reseptor,
sedangkan phenothiazine pda reseptor
D1 dopamnine.
 1. DROPERIDOL/
DEHIDROBENZPERIDOL
• Droperidol 400 kali lebih aktif dibandingkan
chlorpomazine, dan 10 kali dibandingkan
haloperidol pada anjing.
• Reseptor : menghambat reseptor dopamine
• Kontraindikasi : gangguan cardiovaskuler,
karena dapat menyebabkan kolaps
• Efek : antiemetik
CONT…

- Digunakan untuk keracunan Zinc

- Rekomendasi : rute SC pd hewan kecil,, tdk utk
rute PO
- Hewan keil, bangsa rodent, unggas, kuda
- Kinetik: absorbsi secara baik setelah injeksi
IM/SC, didistribusi melalui cairan extraceluler,
diekresi melalui ginjal
- Efek samping: toksisitas renall (renal tubular
necrosis), ttp pada anjing depresi, vomitus,
diare
 2. AZAPERONE

 Digunakan untuk khusus angsa dan hewan

liar
 tranqualizer sedasi (lebih kecil efeknya dari
phenothiazine), aktivitas anti-emetik,
menurunkan aktivitas motorik dan
menghambat CNS katekolamin (dopamine,
norepinerphin)
 Relatif tidak toksik, karen bersifat short-acting
cepat didetoksifikasi dan dieliminasi
• penurunan tekanan darah arteri pada babi
setelah injeksi IM, didertai dengan
kemerahan pada kulit
• Azaperone dapat digunakan sebagai
pencegahan hyperthrimia akibat induksi
halotan
• Penggunaan Klinik:
a. Azaperone digunakan utk mencegah
stress dan agresivitas pada angsa akibat
perkelahian.
b. Babi : mencegah dan menurunkan tingkat
mortality pada babi akbiat mis-treamnet
pada anak babi
c. Bedah minor atau mayor sebagai anestesi
lokal, regional dan umum
- Kinetik : onset kerja 5-10 menit pasca
injeksi, efek maksimal terjadi 30 menit,
durasi aksi 2-3 jam pada babi muda dan 3-
4 jam pada angsa tua
- Kontraindikasi : IV
CONT…

- Interaksi obat : depres CNS (barbiturat,

nakotin
- Dosis :
a. angsa– preranestesi: 2-4 mg/Kg—IM
b. mengurangi keagresifan: 2.5 mg/Kg
c. Penanganan mobilisasi : 5-10 mg/Kg
 SEDATIVA HIPNOTIKA
AGONIS ΑLFA 2 ADRENERGIC
* Merupakan obat sedasi yang juga
memiliki efek analgesia dan
relaksasi muskarinik.
* α2 adrenoseptor diidentifikasi ada
organ cardiovaskular, respirasi,
renal, endokrin, GI, haematologi
dan CNS
- Memiliki efek bradikardia, hipotensi, relaksasi
muskulus gastro intestinal, menurunkan
motilitas g.i dan salivasi, menurunkan sekresi
asam lambung, hormon insulin, renin dan
ADH menyebabkan diuresis dan
hiperglisemia.

- Demotidin: lebih poten, durasi lebih lama ( 4

jam , xylaxin kurang dari 10 menit)
 XYLAZINE
* secara farmakologi, xylazine
digolongkan dalam kelas analgesik,
walaupun memiliki efek sedativ dan
relaksan otot
* Xylazine bukan agen neyroleptik atau
tranqualiser atau agen anestetik
*
- Digunakan sebgai obat sedatif dan
analgesik, antiemetic pada kucing
- Anjing, kucing, kuda, kambing, kecuali
babi
- Efek samping umum pada hewan: tremor
muscle, bradikardia, penurunan rate
respirasi, terkadang disertai bload pada
domba
• Xylazine sebagai α2 agonis, bekerja dengan
mempengaruhi SSP melalui aktivasi stimulan
dari α aadrenoseptor.

• Menurunkan perubahan pada saraf sympatik

dan menurunkan pelepasan dopamine pada
reseptor nonepinerphin
- Pemberian bersama- sama dengan
pethidine, morphine atau methadone dapat
menyebabkan efek sedasi yang hebat
- Absorbsi secara cepat setelah injeksi IM,
terjadi bioavaibilats yng berbeda (kuda 40-
48%, kambing 17- 73% dan 52-90% pada
anjing)
- Kuda, onset kerja obat 1-2 menit setelah
injeksi IV dengan durasi 3-10 menit
(digunakan sebagai bedah minor), rekoveri
time 2-3 jam
- Anjing dan kucing, IM atau SC onset kerja
obat 10 -15 menit dan 3-5 kalau IV
• Penggunaan klinik:
a. Babi : xylazine-ketamine kombinasi
terkadang dipakai untuk babi, tetapi
keamanan dan efikasi kedua obat tersebut,
masih belum bisa dipastikan!
b. Kambing : dosis 0.1 mg/kg (IV) dapat
menimbulkan efek sedasi selama 30 -35
menit, kombinasi dengan ketamine +
menginduksi anestesi
c. Hewan Lab: kombinasi Xylazine dan
ketamine pada tikus dan kelinci
menginduksi anestesi short-term
d. Avian dan hewan exotik : dosis 1-2 mg/kg
(IM) digunakan sebagai restrain, dosis
diatas 5 mg/Kg menimbulkan depresan
pada SSP
- Antidota xylazine : yohimbin, atipamazole,
tolazoline
- Dosis : anjing 1.1 – 2.2 mg/Kg, IM/SC
kucing 1.1 – 2.2 mg/Kg, IM/SC
emetic 0.44 mg/Kg
kuda 1.1 – 2.2 mg/Kg IM
kambing 0.10 – 0.33 mg/Kg IM
 DETOMIDINE HYDROCHLORIDA

- Utama digunakan pada kuda

- Digunakan sebagai sedativa analgesik
- Lebih poten dibandingkan xylazine
- Detomidine menginduksi efek cardivaskular
dengan menurunkan kontraktilitas ,
bradikarida dan penurunakan tekanan darah
setelah injeksi IV
- Kontraindikasi : respiratory disease dan
chonic renal failure
- Cauntion : stress pada temperatur tinggi,
suspek colic, sakit pada bagian abdominal
- Efektif sebagai preanestesi pada kuda dan
sapi dengan kombinasi ketamine
- Efek samping: penurunanan tekanan darah,
bradikardia
- Dosis : 0.02 – 0.04 mg/Kg (IV atau IM)
analgesik
- Sakit abdominal : 0.01- 0.02 mg/ Kg
- burung : 0.03 – 0.06 mg/Kg
2. GOLONGAN BENZODIAZEPINES
- Agen anxiolytic, antiepilepsi, sedativa-anastetika
dan muskulorelaksan.
- golongan ini menguatkan ibhibisi yang
diperantarai GABA pada CNS
- yang temasuk dalam golongan ini: diazepam,
midazolam, zolasazepam
- Benzodiazepine memodulasi reseptor GABA
- Diazepam: sebagai sedativa, premedikasi
sebalum ketamin (pada anjing greyhoud
kontraindikasi, eksitasi CNS)
- Zolazepam: kombinasi dengan tiletamin
- Climazolam : premedikasi hewan besar
 DIAZEPAM

• berfungsi dalam relaksasi otot,

antikonvulasan, hypnotik, dan anxiolytic
• diazepam mempengaruhi sistem
neurotrasmiter acetylcholine, katekolamine,
serotonin, GANA
• menimalis efek pada system cardiovaskular
dan efek depresan pada respirasi
• Penggunaan Klinik:
a. Anjing dan kucing : efek sedasi
b. Babi : agen tranqualiser
c. Sapi : sedasi, dan dapat menstimulus nafsu
makan
 STIMULAN PSIKOMOTORIK (SSP)

1. Methylphenidate
- Sama seperti amphetamine yang digunakan
untuk treatment cataplex/narcolepsy atau
hyperkenesis/hiperaktivitas pada anjing
- Pada anjing: agresifitas tinggi
- Inteakasi obat semakin baik bila
dikombinasikan dengan phenobarbital
- USA – kontrol anjing jalanan (termasuk
dalam kelas II)
- Efek stimulus pada CNS dan sistem
respirasi yg sama dengan amphetamine,
menjelang sadar memiliki aktivitas
simpatomimetik
- Dosis normal, memiliki efek yg kecil pada
cirkulasi perifer
- Pd anjing kinetik blm diteliti
- Pada mc, cepat diabsorbsi– tractus GI
(makanan absorbsi) puncak kerja obat 2
jam, diekresi melalui urin
- Dosis :
- Anjing : small dog : 5 mg PO q 12 h
Large dog: 20- 40 mg PO q 12 h
 DOXAPRAM

- Digunakan sebagai stimulas CNS terutama

untuk respirasi setelah anestesi
- Kontraindikasi: obstruksi saluran nafas,
pneumotorax, ashma akut, dyspnea
- Efek stimulansia pada respirasi dan
refleks aktivasi carotid dan kmeoreseptor
aorta, meningkatkan aksigen pada arteri
- Onset efek kerja mulai 2 menit setelah injeksi
IV, diekresi lewat urin 24- 48 jam
- Indikasi : anjing, kucing dan kuda
- Pada anak anjing dan anak kucing untuk
menstimulus pernapasan setelah bedah
caesar
- Toksisitas: tdk pada hewan bunting
- dosis: 1- 5 mg/kg IV
 AMPHETAMINE

- Menyebabkan ketergantungan
- Kinetika: melepaskan penyimpanan
intraseluler katekolamine, terutama pada
serebrospinal, korteks brainteam dan
medulla ----- tingkat kewaspadaan
meningkat, dan terjadi penurunan kelelahan
 OBAT STIMULAN BAHAN ALAM

1. Methylxanthine
a. Teofilin ---- ditemukan alami pada teh
b. Theobromin--- ditemukan alami pada kokoa
c. Kafein– ditemukan alami pada kopi
2. Nikotine– ditemukan alami pada tembakau
3. Cocaine