ANTIHISTAMIN

1Page 1
 HISTAMIN

 adalah zat yg dibentuk dari asam amino

histidin oleh pengaruh enzim histidin
decarboksilase
 terdapat pada kulit , mukose hidung, sal
napas, usus juga dalam darah dan otak
sebagai neurotransmitter
 diluar tubuh terdapat pada bakteri,
tanaman tomat dan bayam dan keju tua

2Page 2
 Histamin endogen

 berperan penting dalam fenomena

fisiologis dan patologis terutama pada
anafilaksis, alergi, trauma dan syok
 histamin merupakan mediator terakhir
dalam respon sekresi cairan lambung
 Pada reaksi anafilaktik dan alergi, terjadi
reaksi antigen-antibodi (antibodi Ig E)
menyebabkan kulit melepaskan histamin
shg terjadi vasodilatasi, gatal dan udem.

3Page 3
Fungsi dan kegiatan histamin di
dalam tubuh
 memegang peranan utama pada
proses peradangan dan pada
sistem daya tangkis

4Page 4
Kerjanya berlangsung melalui 3
reseptor yaitu: H1, H2, H3
H1  secara selektif diblok oleh
antihistamin (H1 blocker)
H2 diblok oleh penghambat
asam lambung (H2 blocker)
H3 memegang peranan pada
regulasi tonus saraf simpatis

5Page 5
Aktifitas terpenting histamin
 Kontraksi otot polos bronchi, usus dan
rahim
 Vasodilatasi semua pembuluh darah, dg
penurunan tekanan darah
 Memperbesar permeabiliras kapiler untuk
cairan dan protein dengan akibat udem
dan pengembangan mukosa
 Hipersekresi ingus dan air mata, ludah,
dahak, dan asam lambung
 Stimulasi ujung saraf dg erytema dan
gatal2
6Page 6
Reaksi alergi
Adalah kepekaan berbeda terhadap
suatu antigen exogen atas dasar
proses imunologi reaksi imun ini
berfungsi melindungi organisme
terhadap zat2 asing yang menyerang
tubuh

7Page 7
Page 8
Page 9
 Bila antigen masuk berulang kali ke dalam aliran darah

Limfosit-B membentuk AB Ig E yg mengikatkan diri pada “mast cell”

Jika antigen yg sama/mirip masuk ke darah lagi Ig E yg mengenali akan

mengikat padanya

Terjadi reaksi alergi (krn pecahnya mast cell)

Sejumlah zat perantara dilepaskan (histamin, serotonin, bradikinin & asam

arachidonat)

Zat2 ini menarik makrofag & neutrofil ke tempat infeksi utk memusnahkan
penyerbu

Selain itu juga timbul gejala2 yg lain bronchokonstriksi, vasodilatasi &

pembengkakan jaringan

Juga timbul bermacam2 penyakit: asma, rhinitis alergi10

Page
& ekzim 10
• Gejala reaksi alergi bermacam2 tergantung lokasi
reaksi alergen-antibodi:
 hidung rhinitis alergika
 kulit ekzim, urticaria = biduran
 mukosa mata mata berair
 bronchi serangan asma
 Anafilaksis (ana=tanpa,
phylaxis=perlindungan)
• Penyebab alergi: tepung sari, tungau,debu
rumah, spora jamur, bulu binatang, bahan
makanan

11
Page 11
 ANTIHISTAMIN

Adalah zat2 yg dapat mengurangi

atau menghalangi efek histamin
thd tubuh dg jalan memblokir
reseptor histamin
(penghambatan saingan)

12
Page 12
Antihistamin dikelompokkan menjadi:
1. H1 blocker (antihistamin)
 Memiliki daya antikolinegis, antiemetik, sedatif,
anastesi lokal(lemah)
 Memblokir reseptor H1 dg menyaingi histamin
pada reseptornya
 Menciutkan bronchi, saluran cerna, kandung kemih
& rahim thd ujung saraf
 AH1 generasi kedua adalah zat2 yg bersifat hidrofil
& sulit utk mencapai CCS, maka pd dosis
terapeutis tdk bekerja sedatif
 t1/2 lebih panjang astemizol, cetirizin,
lavocabastin, loratadin, mequitazin & terfenadin

13
Page 13
2. H2-blocker (penghambat asam)
menghambat secara selektif efek
histamin thd reseptor H2 di lambung
Efeknya berkurangnya hipersekresi HCl
& perangsangan jantung (mengurangi
vasodilatasi & turunnya tekanan darah)
digunakan pada terapi tukak lambung &
usus
Beberapa jaringan otot dan pembuluh
darah memp. Kedua reseptor H1 dan H2

14
Page 14
Penggunaan H1 BLOCKER (oral atau
injeksi) utk mengobati gejala bermacam2
gangguan alergi yg disebabkan oleh
pembebasan histamin

1. Asma krn alergimenanggulangi

bronchokonstriksi
2. Sengatan serangga (tawon/lebah)
3. Urticariakhasiat antigatalnya mungkin
berkaitan dg efek sedatif & efek anestesi
lokal

15
Page 15
Penggunaan H1 BLOCKER (oral atau
injeksi)

4. Sbg sedative
5. Penyakit parkinson
6. Mabuk jalan & pusing (vertigo)
berdasarkan antiemesisnya
7. Shock analitaktik
8. Sbg preparat kombinasi utk selesma &
flu

16
Page 16
Efek samping
a) Efek sedatif hipnotik (rasa kantuk), akibat depresi
SSP & daya antikolinergiknya terutama pd
prometazin & difenhidramin, agak kurang pd d-
klorfeniramin & mebhidrolin
b) Efek sentral lain: pusing, gelisah, rasa letih, lesu,
tremor. Dosis lebih akibatnya konvulsi & koma
c) Gangguan sal.cerna: gejala mual, muntah & diare,
anoreksia & sembelit (minum sesudah makan)
d) Efek antikolinergik: mulut kering, gangguan
akomodasi & sal.cerna, sembelit & retensi kemih.
(jangan pd pasien galukoma & hipertropi prostat)
e) Efek antiserotomin, dpt meningkatkan nafsu
makan & BB.siproheptadin & oksatomida

17
Page 17
Utk wanita hamil& menyusui yg dianggap
aman

Sinarizin, hidroksizin, siklizin &

meklozin, ketotifen, mebhidrolin &
siproheptadin, Terfenadin, cetirizin
& loratadin masuk ASI

18
Page 18
I. Gol Etanolamin
 Difenhidramin
mempunyai daya antikolinergis dan sedatif kuat,
antihistamin dan bersifat spasmolitis, enti-emetetik,
dan anti vertigo
digunakan sbg terapi tambahan pada penyakit
parkinson, sbg obat anti gatal dan urticaria
 Dimenhidrinat
khusus digunakan untuk mabuk perjalanan dan
muntah pada kehamilan
 Karbinoksamin maleat
digunakan thd hay fever

19
Page 19
II. Gol Etilendiamin
 Tripelenamin
digunakan sbg krem 2% untuk gatal2 akibat alergi
terhadap sinar matahari, sengatan serangga
 Mepirin
digunakan kombinasi dg feniramin dan fenil
propanolamin terhadap hay fever
 Klemizol
sbg salep antiwasir

20
Page 20
III. Gol Propil amin(alkilamin) daya entihistamin kuat
Feniramin
daya antihistamin dan meredakan batuk yang
cukup baik, sering digunakan dalam ramuan obat
batuk
Klorfeniramin
daya kerja 10x lebih kuat dan toksisitas sama, efek
sedatif ringan dan seringkali digunakan dalam obat
batuk
Deksklorfeniramin
bentuk dextronya yg lebih kuat
Triprolidin
daya kerjanya aaagak kuat, mula kerja cepat, dan
bertahan lama, tab retar sp 24 jam
21
Page 21
IV. Gol Piperazin, umumnya bersifat long acting
 Siklizin
mula kerja cepat, tu. Digunakan untuk antiemesis dan
pencegah mabuk perjalanan, teratogenik ditarik 1963
Homoklorsiklizin
bersifat annti serotonin dan digunakan pada pruritis
alergica
 Sinarizin
selain bersifat antihistamin jg vasodilator perifer.
efek relaksasi thd arteriole perifer(betis, kaki-
tangan)dan otak, juga berkasiat sbg anti pusing dan
anti emesis. Sering digunakan sbg obat vertigo tinnitus
dan mabuk perjalanan
• Flunarizin
anti histamin lemah ttp vasorelaksasi kuat,
digunakan thd vertigo dan obat pencegah migrain

22
Page 22
 Oksatomida
digunakan sbg obat pencegah dan pengobatan
asmadan hay fever, jg menstimulasi nafsu makan
 Hidroksizin
antihistamin dg bermacam2 kasiat al. sedatif,
anxiolitis, spasmolitis, anti-emetik, serta anti-kolinergis
– Cetirizin
kerja kuat dan panjang, hidrofil(tdk sedatif).
Digunakan pada urticaria dan rhinitis/ conjunctivitis

23
Page 23
V. Gol Fenotiazin
daya kerja sbg antihistamin dan antikolinergis yg
tdk begitu kuat, efek sentral dg khasiat neuroleptis.
Juga sering digunakan untuk obat batuk batuk krn
efek sedatif dan meredakan batuk
 Prometazin
digunakan pada reaksi alergi sbg anti emetik untuk
mual dan mabuk perjalanan, jg digunakan pada
vertigodan sedatif pada batuk dan sukar tidur t.u
pada anak2
 Oksomemazin
daya kerja dan penggunaan sama prometazin

24
Page 24
VI. Gol trisiklis lainnya
mempunyai daya kerja antiserotonin kuat dengan
menstimulasi nafsu makan. Digunakan sbg
stimulator nafsu makan dan pada urticaria
• Siproheptadin
sekarang hanya digunakan sbg antihistamin
• Azatadin
nafsu makan dapat distimulasi ttp dapat juag
ditekan. Digunakan pada hay fever dan urticaria
• Pizotifen
selain digunakan sbg stimulator nafsu makan jg
digunakan pada interval migrain
• Ketotifen
Pencegah serangan asma
25
Page 25
VII. Zat-zat non sedatif
obat2 generasi kedua memp.daya kerja sbg antihistamin
tanpa efek sedatif-hipnotik.
• Terfenadin
digunakan untuk rhinitis allergica dan urticaria
• Fexofenadin
adlh metabolit aktif dr terfenadin. Penggunaannya sama
dg terfenadin.
• Loratadin
tanpa efek sedatif maupun antikolinergis pada dosisi
terapi, t1/2 panjang metabolit aktifnya 20 jam. Digunakan
pada rhinitis dan conjunctivis alergica dan urticaria kronis
VIII. Lain-lain
Mebhidrolin untuk pruritis
kortikosteroid  dapat menekan daya tangkis seluler
sehingga dapat menekan reaksi alergi
26
Page 26
2. H2-blocker (penghambat asam)

Cimetidin dan Ranitidin

 menghambat res H2 secara selektif dan
reversibel.Rangsangan thd res H2 akan
merangsang sekresi cairan lambung shg
pemberian Cimetidin dan ranitidin sekresi
cairan lambung dihambat.

27
Page 27
H2 BLOCKER
 ES obat ini al nyeri kepala, pusing,
malaise, kehilangan libido dan impoten
 interaksi obat. Antasida dan
metoclopramid mengurangi
bioavailabilitas oral simetidin.
Ketoconazol diberikan 2 jam sbl pemb
simetidin.
 Simetidin dan ranitidin digunakan untuk
tukak peptik. Simetidin dan ranitidin atau
antagonis H2 mempercepat
penyembuhan tukak lambung dan tukak
duodenum

28
Page 28
Famotidin

 merupakan AH2 sehingga dapat

menghambat sekresi asam lambung.
Famotidin tiga kali lebih poten dari
pada ranitidin dan 20 jkali lebih poten
dari cimetidin.
 ES ringan dan jarang terjadi spt
sakit kepala, pusing, konstipasi dan
diare.

29
Page 29
30
Page 30
31
Page 31