Apa itu histamin dan antihistamin

Histamin adalah bahan kimia yang diproduksi dan disimpan dalam tubuh.
Histamin adalah bagian dari respon kekebalan tubuh kita dan dilepaskan
selama reaksi alergi.
Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu mencegah
penglepasan atau kerja histamin
 Antagonis Reseptor Histamin H1
Secara klinis digunakan untuk mengobati alergi. Contoh
obatnya adalah: difenhidramina, loratadina, desloratadina
 Antagonis Reseptor Histamin H2
Reseptor histamin H2 ditemukan di sel-sel parietal.
Kinerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung
sehingga dapat digunakan untuk mengurangi sekresi asam
lambung. Contoh obatnya adalah simetidina, famotidina,
ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.
 Antagonis Reseptor Histamin H3
Antagonis H3 memiliki khasiat sebagai stimulan dan
memperkuat kemampuan kognitif. Penggunaannya sedang diteliti
untuk mengobati penyakit Alzheimer's, dan schizophrenia. Contoh
obatnya adalah ciproxifan, dan clobenpropit.
 Antagonis Reseptor Histamin H4

Memiliki khasiat imunomodulator, sedang diteliti khasiatnya

sebagai antiinflamasi dan analgesik. Contohnya adalah
tioperamida.Beberapa obat lainnya juga memiliki khasiat
antihistamin.
 PENGGUNAAN UMUM ANTIHISTAMIN
Menghilangkan gejala yang behubungan dengan alergi, termasuk rinithis, urtikaria dan angiodema, dan sebagai
terapi adjuvant pada reaksi anafilaksis. Beberapa antihistamin digunakan untuk mengobati mabuk perjalanan
(dimenhidrinat dan meklizin), insomnia (difenhidramin), reaksi serupa parkinson (difenhidramin), dan kondisi
nonalergi lainnya.

Di samping rhinitis, pollinosis dan alergi makanan/obat, juga banyak digunakan pada sejumlah gangguan
berikut:
1. Asma yang bersifat alergi
2. Urticaria (kaligata, biduran).
3. Stimulasi nafsu makan
4. Sebagai sedativum berdasarkan dayanya menekan SSP, khususnya prometazin dan difenhidramin serta
turunannya.
5. Mabuk jalan dan Pusing (vertigo)
6. Shock anafilaksis
ANTAGONISME TERHADAP HISTAMIN
AH1 menghambat efek histamine pada pembuluh darah, bronkus, dan bermacam-macam otot
polos, selain itu AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain yang
disertai pengelepasan histamine endogen berlebihan.
 Otot polos: secara umum AH1 efektif menghambat kerja histamine pada otot polos
(usus,bronkus).
 Permeabilitas kapiler: peninggian permeabilitas kapiler dan udem akibat histamin,dapat
dihambat dengan efektif oleh AH
 Reaksi anafilaksis dan alergi: reaksi anafilaksis dan beberapa reaksi alergi refrakter terhadap
pemberian AH1, karena disini bukan histamine saja yang berperan tetapi autakoid lain juga
dilepaskan. Efektivitas AH1 melawan reaksi hipersensitivitas berbeda-beda, tergantung
beratnya gejala akibat histamin.
 Kelenjar eksokrin: efek perangsangan histamine terhadap sekresi cairan lambung tidak dapat
dihambat oleh AH1. AH1 dapat menghambat sekresi saliva dan sekresi kelenjar eksokrin lain
akibat histamin.
 Susunan saraf pusat: AH1 dapat merangsang maupun menghambat SSP. Efek perangsangan
yang kadang-kadang terlihat dengan dosis AH1 biasanya ialah insomnia, gelisah dan eksitasi.
 Antihistamin yang relative baru misalnya terfenadin, astemizol, tidak atau sangat
sedikit menembus sawar darah otak sehingga pada kebanyaka pasien biasanya tidak
menyebabkan kantuk, gangguan koordinasi atau efek lain pada SSP. AH1 juga efektif
untuk mengobati mual dan muntah akibat peradangan labirin atau sebab lain.
 Anestesi lokal: beberapa AH1 bersifat anestetik lokal dengan intensitas berbeda.
AH1 yang baik sebagai anestesi lokal ialah prometazin dan pirilamin. Akan tetapi
untuk menimbulkan efek tersebut dibutuhkan kadar yang beberapa kali lebih tinggi
daripada sebagai antihistamin.
 Antikolinergik: banyak AH1 bersifat mirip atropin. Efek ini tidak memadai untuk
terapi, tetapi efek antikolinergik ini dapat timbul pada beberapa pasien berupa
mulut kering, kesukaran miksi dan impotensi.
 Sistem kardiovaskular: dalam dosis terapi, AH1 tidak memperlihatkan efek yang
berarti pada system kardiovaskular. Beberapa AH1 memperlihatkan sifat seperti
kuinidin pada konduksi miokard berdasarkan sifat anestetik lokalnya.
 FARMAKOKINETIK
 Setelah pemberian oral atau parenteral, AH1 diabsorpsi secara baik.
Efeknya timbul 15-30 menit setelah pemberian oral dan maksimal setelah
1-2 jam. Lama kerja AH1 setelah pemberian dosis tunggal kira-kira 4-6
jam, untuk golongan klorsiklizin 8-12 jam. Difenhidramin yang diberikan
secara oral akan mencapai kadar maksimal dalam darah setelah kira-kira
2 jam dan menetap pada kadar tersebut untuk 2 jam berikutnya,
kemudian dieliminasi dengan masa paruh kira-kira 4 jam.
 Kadar tertinggi terdapat pada paru-paru sedangkan pada limpa, ginjal,
otak, otot dan kulit kadarnya lebih rendah. Tempat utama biotransformasi
AH1 ialah hati, tetapi dapat juga pada paru-paru dan ginjal.
Tripelenamin mengalami hidroksilasi dan konjugasi sedangkan klorsiklizin
dan siklizin terutama mengalami demetilasi. AH1 diekskresi melalui urin
setelah 24 jam, terutama dalam bentuk metabolitnya.
MEKANISME KERJA ANTI HISTAMIN
MEKANISME KERJA ANTIHISTAMIN
 Antihistamin bekerja dengan cara menutup reseptor syaraf yang
menimbulkan rasa gatal, iritasi saluran pernafasan, bersin, dan
produksi lendir . Antihistamin ini ada 3 jenis, yaitu Diphenhydramine,
Brompheniramine, dan Chlorpheniramine. Yang paling sering
ditemukan di obat bebas di Indonesia adalah golongan klorfeniramin
(biasanya dalam bentuk klorfeniramin maleat). Antihistamin
menghambat efek histamin pada reseptor H1. Tidak menghambat
pelepasan histamin, produksi antibodi, atau reaksi antigen antibodi.
Kebanyakan antihistamin memiliki sifat antikolinergik dan dapat
menyebabkan kostipasi, mata kering, dan penglihatan kabur. Selain
itu, banyak antihistamin yang banyak sedasi.
Beberapa fenotiazin mempunyai sifat antihistamin yang kuat
(hidroksizin dan prometazin).
 1. Antihistamin H1
Meniadakan secara kompetitif kerja histamin pada
reseptor H1. Selain memiliki efek antihistamin, hampir semua
AH1 memiliki efek spasmolitik dan anastetik lokal
 2. Antihistamin H2
Bekerja tidak pada reseptor histamin, tapi menghambat
dekarboksilase histidin sehinnga memperkecil pembentukan
histamin jika pemberian senyawa ini dilakukan sebelum
pelepasan histamin. Tapi jika sudah terjadi pelepasa histamin,
indikasinya sama denfan AH 1
EFEK SAMPING ANTIHISTAMIN
 Pada dosis terapi, semua AH1 menimbulkan efek samping walaupun
jarang bersifat serius dan kadang-kadang hilang bila pengobatan
diteruskan. Efek samping yang paling sering ialah sedasi, yang justru
menguntungkan bagi pasien yang dirawat di RS atau pasien yang
perlu banyak tidur.
 Efek samping yang berhubungan dengan efek sentral AH1 ialah
vertigo, tinitus, lelah, penat, inkoordinasi, penglihatan kabur,
diplopia, euphoria, gelisah, insomnia dan tremor.
 Efek samping lain yang mungkin timbul oleh AH1 ialah mulut kering,
disuria, palpitasi, hipotensi, sakit kepala, rasa berat dan lemah pada
tangan.
Antihistamin generasi pertama di-approve untuk
mengatasi hipersensitifitas, reaksi tipe I yang mencakup
rhinitis alergi musiman atau tahunan, rhinitis vasomotor,
alergi konjunktivitas, dan urtikaria.
 KONTRAINDIKASI
 Antihistamin generasi pertama: hipersensitif terhadap antihistamin
khusus atau terkait secara struktural, bayi baru lahir atau premature,
ibu menyusui, narrow-angle glaucoma, stenosing peptic ulcer,
hipertropi prostat simptomatik, bladder neck obstruction,
penyumbatan pyloroduodenal, gejala saluran napas atas (termasuk
asma), pasien yang menggunakan monoamine oxidase inhibitor
(MAOI), dan pasien tua.
 Antihistamin generasi kedua dan ketiga : hipersensitif terhadap
antihistamin khusus atau terkait secara struktural.
KESIMPULAN

Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu

mencegah penglepasan atau kerja histamin. Istilah antihistamin dapat
digunakan untuk menjelaskan antagonis histamin yang mana pun,
namun seringkali istilah ini digunakan untuk merujuk kepada
antihistamin klasik yang bekerja pada reseptor histamin H1.
Antihistamin ini biasanya digunakan untuk mengobati reaksi
alergi, yang disebabkan oleh tanggapan berlebihan tubuh terhadap
alergen (penyebab alergi), seperti serbuk sari tanaman. Reaksi alergi
ini menunjukkan penglepasan histamin dalam jumlah signifikan ditubuh