Antihistamin Definisi Antihistamin (antagonis histamin) adalah zat yang mampu mencegah penglepasan atau kerja histamin.

Istilah antihistamin dapat digunakan untuk menjelaskan antagonis histamin yang mana pun, namun seringkali istilah ini digunakan untuk merujuk kepada antihistamin klasik yang bekerja pada reseptor histamin H . Antihistamin ini biasanya digunakan untuk mengobati reaksi alergi, yang disebabkan oleh tanggapan berlebihan tubuh terhadap alergen (penyebab alergi), seperti serbuk sari tanaman. !eaksi alergi ini menunjukkan penglepasan histamin dalam jumlah signifikan di tubuh. Klasifikasi "erdapat beberapa jenis antihistamin, yang dikelompokkan berdasarkan sasaran kerjanya terhadap reseptor histamin. Antagonis Reseptor Histamin H1 #ecara klinis digunakan untuk mengobati alergi. $ontoh obatnya adalah% difenhidramina, loratadina, desloratadina, meclizine, quetiapine (khasiat antihistamin merupakan efek samping dari obat antipsikotik ini), dan prometazina.

Antagonis Reseptor Histamin H2 !eseptor histamin H& ditemukan di sel'sel parietal. (inerjanya adalah meningkatkan sekresi asam lambung. Dengan demikian antagonis reseptor H& (antihistamin H&) dapat digunakan

untuk mengurangi sekresi asam lambung, serta dapat pula dimanfaatkan untuk menangani peptic ulcer dan penyakit refluks gastroesofagus. $ontoh obatnya adalah simetidina, famotidina, ranitidina, nizatidina, roxatidina, dan lafutidina.

Antagonis Reseptor Histamin H3 Antagonis H) memiliki khasiat sebagai stimulan dan memperkuat kemampuan kognitif. *enggunaannya sedang diteliti untuk mengobati penyakit Alzheimer+s, dan schizophrenia. $ontoh obatnya adalah ciproxifan, dan clobenpropit.

Antagonis Reseptor Histamin H4 ,emiliki khasiat imunomodulator, sedang diteliti khasiatnya sebagai antiinflamasi dan analgesik. $ontohnya adalah tioperamida. -eberapa obat lainnya juga memiliki khasiat antihistamin. $ontohnya adalah obat antidepresan trisiklik dan antipsikotik. *rometazina adalah obat yang a.alnya ditujukan sebagai antipsikotik, namun kini digunakan sebagai antihistamin. #enya.a'senya.a lain seperti cromoglicate dan nedocromil, mampu mencegah penglepasan histamin dengan cara menstabilkan sel mast, sehingga mencegah degranulasinya. Antihistamin H1 armakodinamik AH1 #ebagai inhibitor kompetitif pada reseptor H

,ela.an efek histamin para reseptor dengan berbagai macam derajat penghambatan. "erutama efektif mela.an efek histamin pada permeabilitias kapiler, ataupun gatal'gatal. /fek lain menekan sistem saraf pusat berupa depresi atau stimulasi. ,emiliki efek antikholinergik dan efek anastesi lokal. armakokinetik AH1 #etelah pemberian oral atau parenteral, AH diabsorpsi secara baik. /feknya timbul 0')1 menit setelah pemberian oral dan maksimal setelah & jam. 2ama kerja AH generasi I setelah

pemberian dosis tunggal umumnya 3'4 jam, sedangkan beberapa deri5at piperizin seperti meklizin dan hidroksizin memiliki masa kerja yang lebih panjang. #eperti juga umumnya antihistamin generasi II. Difenhidramin yang diberikan secara oral akan mencapai kadar maksimal dalam darah setelah kira'kira & jam, dan menetap pada kadar tersebut untuk & jam berikutnya, kemudian dieliminasi dengan masa paruh kira'kira 3 jam. (adar tertinggi terdapat pada paru'paru sedangkan pada limpa, ginjal, otak , otot dan kulit kadarnya lebih rendah. "empat utama biotransformasi AH adalah hati, tetapi dapat juga pada paru'paru dan ginjal.

"ripelenamin mengalami hidroksilasi dan konjugasi, sedangkan klorsiklizin dan siklizin terutama mengalami demetilasi. Hidroksizin merupakan prodrug, dan metabolit aktif hasil karboksilasi adalah setirizin, sedangkan feksofenadin merupakan metabolit aktif hasil karboksilasi terfenadin, Ah diekskresikan melalui urin setelah &3 jam, terutama dalam bentuk metabolitnya. !ndikasi AH berguna untuk pengobatan simtomatik berbagai penyakit alergi dan mencegah atau

mengobati mabuk perjalanan.

"enggunaan *ada pengobatan dari berbagai gangguan alergi dan anafilaksi, Antihistamin dapat menghilangkan sebagian besar dari gejala'gejala tanpa melenyapkan sebab'sebab utamanya. ,eskipun kerjanya tidak begitu lengkap dan cepat seperti adrenalin atau aminofilin, namun obat' obat antihistaminik kini banyak digunakan untuk mengobati keadaan'keadaan alergi. ,isalnya pada keadaan gatal'gatal (6kaligata7), urticaria karena makanan (udang) atau obat'obat tertentu (asetosal, penisilin), dan penyakit serum (6serum sickness7) setelah suntikan dengan suatu serum asing. 8uga untuk mencegah atau mengurangi reaksi'reaksi alergi, seringkali diberikan Antihistamin satu jam sebelum dilakukan penyuntikan dengan suatu antigen spesifik (misalnya serum, penisilin). 9ntuk mengobati penyakit asma (bronchiale), Antihistamin tidak begitu berkhasiat, karena hanya dapat meringankan saja gejala'gejalanya.

*enggunaan lainnya adalah sebagai obat anti emetik yang dapat mela.an rasa mual dan muntah' muntah pada mabuk perjalanan (6motion sickness7) dan selama hamil (6morning'sickness7, hyperemesis gra5idarum). 9ntuk maksud ini biasanya digunakan garam klorotheofilinatnya, misalnya difenhidramin dan promethazin klorotheofilinat, yang lebih berkhasiat daripada persenya.aan'persenya.aan induknya. Disamping peranannya dalam persaingan substrat dengan histamin, Antihistamin juga memiliki khasiat antikolinergik lemah dan kegiatan 5asokonstriksi. -erdasarkan hal ini Antihistamin seringkali digunakan untuk meringankan gejala 6common cold7 misalnya selesma, dengan atau tanpa dikombinasi dengan analgetika. -egitupula banyak sirop batuk mengandung obat'obat ini, guna mengurangi rasa gatal di tenggorokan.

Antihistamin juga berkhasiat terhadap 5ertigo (pusing'pusing) dengan jalan menekan kegiatan reseptor'reseptor saraf 5estibuler di bagian dalam telinga dan merintangi kegiatan kolinergik sentral. Dalam hal dimenhidrinat, ini Antihistamin yang sering digunakan adalah sinarizin, siklizin, meklozin dan promethazin.

Antihistamin dapat diberikan secara oral atau parenteral dengan resorpsi yang baik. *ada pemberian oral, efek mulai tampak setelah 0 : )1 menit, sedangkan pada umumnya lama kerjanya hanya lebih kurang 3 jam, terkecuali promethazin, meklizin dan buklizin, yang memiliki kerja panjang (lebih kurang 4 jam).

(hasiat dan terutama dosisnya, juga toleransi untuk obat'obat ini adalah sangat indi5idual; suatu Antihistamin yang manjur untuk mengobati A dengan dosis kecil, mungkin sama sekali tidak ada efeknya untuk mengobati penyakit yang sama pada -. #osis *ada umumnya Antihistamin diberikan oral ) : 3 kali sehari satuan dosis (tablet, kapsul). : & dosis

Hanya pada obat'obat yang memiliki kerja panjang (promethazin) cukup dengan sehari. 9ntuk feniramin dosisnya adalah lebih kecil, yaitu ) : 3 kali sehari & : 3 mg.