FARMAKOLOGI PERTEMUAN KE-6

OBAT ANTIHISTAMIN

OLEH:

dr. Ari sakti Prasetya, M.H.

 Histamin
Histamin adalah senyawa jenis amin
yang terlibat dalam tanggapan imun
lokal, selain itu senyawa ini juga
berperan dalam pengaturan fungsi
fisiologis di lambung dan sebagai
neurotransmitter.
Sebagai tanggapan tubuh terhadap
patogen, maka tubuh memproduksi
histamin di dalam basofil dan sel
mast, dengan adanya histamin maka
terjadi peningkatan permeabilitas
kapiler-kapiler terhadap sel darah
putih dan protein lainnya.
 Ada 4 jenis reseptor histamin yang telah
diidentifikasi, yakni:
 Reseptor Histamin H1
 Reseptor ini ditemukan di jaringan otot, endotelium, dan
sistem syaraf pusat. Bila histamin berikatan dengan reseptor
ini, maka akan mengakibatkan vasodilasi, bronkokonstriksi,
nyeri, gatal pada kulit. Reseptor ini adalah reseptor histamin
yang paling bertanggungjawab terhadap gejala alergi.

 Reseptor Histamin H2
 Ditemukan di sel-sel parietal. Kinerjanya adalah
meningkatkan sekresi asam lambung.
 Reseptor Histamin H3
 Bila aktif, maka akan menyebabkan penurunan
penglepasan neurotransmitter, seperti histamin,
asetilkolin, norepinefrin, dan serotonin.

 Reseptor Histamin H4
 Paling banyak terdapat di sel basofil dan sumsum
tulang. Juga ditemukan di kelenjar timus, usus
halus, limfa, dan usus besar. Perannya sampai
saat ini belum banyak diketahui.
 Beberapa fungsi pengaturan di dalam tubuh
juga telah ditemukan berkaitan erat dengan
kehadiran histamin. Histamin dilepaskan
sebagai neurotransmitter. Aksi penghambatan
reseptor histamin H1  (antihistamin H1)
menyebabkan mengantuk. Selain itu
ditemukan pula bahwa histamin juga
dilepaskan oleh sel-sel mast di organ genital
pada saat terjadi orgasme.
 Antihistaminika
 Obat yang mempunyai efek melawan efek histamin dengan
cara memblok reseptor H1.
Efek histamin endogen dapat dihambat melalui 3 cara:
1. Penghambatan secara fisiologis, misal oleh adrenalin
2. Penghambatan pelepasan/degranulasi histamin yg
timbul dapat terjadi pada pemberian kromolin & stimulan
adrenoseptor β2
3. Blokade reseptor histamin H1 dengan obat antihistamin.
GEJALA:
1) Antagonis reseptor H1

Umumnya disebut obat antihistamin / antihistaminika

ialah antagonis H1 yg beraksi melalui blokade reseptor
histamin H1, sedangkan efeknya pada reseptor-H2 dan
H3 dapat diabaikan.

Obat:
loratadin, terfenadin dan astemizol, efek mengantuk
sangat lemah
Efek obat antihistamin dapat bermanifestasi :
 Sedasi
 Efek antimual & antimuntah.

Doksilamin, mempunyai efek mencegah mabuk gerak

(motion sickness) tetapi tidak menghilangkan mabuk yang
sudah ada
 Efek antiparkinsonisme dan antimuskarinik

Obat antihistamin golongan etanolamin dan etilendiamin

yang punya efek antimuskarinik, sering menimbulkan
retensio urine & penglihatan kabur, dapat untuk
mengurangi rhinorrhoea
OBAT-OBAT ANTIHISTAMIN H1
Generasi Pertama
Obat-obat ini berkhasiat sedatif terhadap SSP
dan kebanyakan memiliki efek antikolinergik.
Contohnya:
Prometazin, oksomemazin, Tripelennaimin,
Klorfeniramin Maleat, difenhidramin,
klemastin, siproheptadin.
Contoh Obat Antihistamin
(Klorfeniramin Maleat)
 Kelompok: antihistamin – sedatif
 Indikasi : urtikaria, rinitis alergi, gigitan serangga,
alergi obat, anafilaksis, alergi makanan, alergi serum.
 Dosis: oral: 4 mg setiap 4-6 jam maksimal 24 mg per
hari.
 SC atau IM 10-20 mg maksimal 40mg dlm 24 jam.
Injeksi IV dalam 1 menit: 10-20 mg.
 Kontraindikasi: epilepsi, penyakit hati, asma karena
memiliki sedikit efek pada bronkospasme alergi,
hipersensitivitas.
 Efek samping: mengantuk, tidak bertenaga, pusing,
mulut kering, penglihatan kabur, sakit kepala,
gangguan gastrointestinal, IV dapat menyebabkan
hipotensi sementara, stimulasi SSP, retensi urine,
palpitasi, sesak, anemia hemolitik.
Contoh Obat Antihistamin
(Klorfeniramin Maleat)
 Efek Farmakodinamik:
Antagonis antihistamin H1 kuat yang
melawan efek yang diinduksi histamin,
seperti peningkatan permeabilitas kapiler dan
konstriksi otot polos GI serta otot polos
pernapasan. Efek anestetis lokal yang dapat
menyebabkan depresi atau stimulasi SSP.
Contoh Obat Antihistamin
(Klorfeniramin Maleat
 Resiko Pada Janin:
Tidak terbukti teratogen-pabriknya
menganjurkan menghindari penggunaan
obat ini, jika digunakan pada trimester
ketiga dapat menyebabkan reaksi pada
neonatus.
 Resiko Pada Ibu menyusui:

Tingkat keamanan sedang, dianjurkan

untuk tidak digunakan, bayi dapat
mengantuk dan menghambat laktasi.
OBAT-OBAT ANTIHISTAMIN H1
Generasi Kedua:
Zat-zat ini bersifat hidrofil dan sukar
mencapai CCS (cairan cerebrospinal), maka
pada dosis terapeutis tidak bekerja sedatif.
Contoh obatnya:
Astemizol, Tervenadine, Setirizin, Loratadine,
Levokabastin, emedastin
2) Antagonis reseptor H2
(Penghambat Asam Lambung)
Obat-obat ini menghambat secara selektif sekresi asam lambung
yang meningkat akibat histamin, dengan jalan persaingan
terhadap reseptor H2 di lambung.

Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga

mengurangi Vasodilatasi dan tekanan darah menurun.

Senyawa ini digunakan pada terapi tukak lambung-usus guna

mengurangi Sekresi HCl dan Pepsin, juga sebagai zat pelindung
tambahan pada terapi kortikosteroida.
 Penghambat Asam dewasa ini yang sering
digunakan antara lain:
 Simetidine
 Ranitidine
 Famotodine
 Nizatidine
 Roksatidine
Cara Pemberian Antihistamin
Biasanya diberikan secara Oral, tetapi ada
juga yang diinjeksikan terutama untuk
pengobatan syok anafilaksis.
 Antihistamin juga digunakan dalam

pengobatan mual dan muntah (cimetidin)

TERIMA
KASIH