ANTI HISTAMIN

KELOMPOK 3
 DEFINISI

• Histamin adalah zat kimia yang terdapat secara alami dalam jaringan tubuh
yang dengan dosis kecil dan memiliki kerja yang nyata dan bergam pada
otot, kapiler darah serta sekresi lambung.
• Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek
histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor – histamine
(penghambatan saingan).
 PENGGOLONGAN ANTI
HISTAMIN

Terdapat beberapa jenis antihistamin, yang digolongkan berdasarkan

sasaran kerjanya terhadap reseptor histamin, yaitu :
• ANTAGONIS RESEPTOR H1 (AH1)
1. Antihistamin ( AH1) Generasi Pertama : Obat-obat ini berkhasiat sedatif
terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergis.
2. Antihistamin ( AH1) Generasi Kedua : ). Zat- zat ini bersifat khasiat antihistamin hidrofil
dan sukar mencapai CCS (Cairan Cerebrospinal),. maka pada dosis terapeutis tidak bekerja
sedative.
3. Antihistamin ( AH1) Generasi Ketiga : merupakan derivat dari generasi kedua yang
berupa metabolit (desloratadine dan fexofenadine) dan enansiomer (levocetirizine)
• ANTAGONIS RESEPTOR H2 (AH2)
 ANTAGONIS RESEPTOR H1 (AH1)

• Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin

dari dinding pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan
rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf
(gatal, flare reaction).
• Farmakokinetik : Pemberian antihistamin H1 secara oral efeknya timbul
15-30 menit dan maksimal setelah 1-2 jam, mencapai konsentrasi puncak
plasma rata-rata dalam 2 jam. Ikatan dengan protein plasma berkisar antara
78-99%. Kadar tertinggi terdapat pada paru-paru sedangkan pada limpa,
ginjal, otak, otot, dan kulit kadarnya lebih rendah. Sebagian besar
antihistamin H1 dimetabolisme melalui hepatic microsomal mixed-function
oxygenase system, tetapi dapat juga melalui paru-paru dan ginjal.
• Mekanisme kerja : Beberapa jenis AH1 golongan baru dan ketotifen dapat
menstabilkan sel mast sehingga dapat mencegah pelepasan histamin dan
mediator kimia lainnya; juga ada yang menunjukkan penghambatan
terhadap ekspresi molekul adhesi (ICAM-1) dan penghambatan adhesi
antara eosinofil dan neutrofil pada sel endotel. Oleh karena itu dapat
mencegah pelepasan mediator kimia dari sel mast, maka ketotifen dan
beberapa jenis AH1 generasi baru dapat digunakan sebagai terapi
profilaksis yang lebih kuat untuk reaksi alergi yang bersifat kronik.
• Efek samping : Pada dosis terapi, semua antihistamin H1 menimbulkan
efek samping walaupun jarang bersifat serius dan kadang-kadang hilang bila
pengobatan diteruskan. Terdapat variasi yang besar dalam toleransi obat
antar individu, kadang-kadang efek samping ini sangat mengganggu
sehingga terapi perlu dihentikan.
 ANTAGONIS RESEPTOR H2 (AH2)

• Reseptor histamin H2 berperan dalam efek histamin terhadap sekresi cairan

lambung, perangsangan jantung. Beberapa jaringan seperti otot polos
pembuluh darah mempunyai kedua reseptor yaitu H1 dan H2.
• Farmakodinamik ; Simetidin menghambat reseptor H2 secara selektif dan
reversibel. Perangsangan reseptor H2 akan merangsang sekresi cairan lambung,
sehingga pada pemberian simetidin atau ranitidin sekresi cairan lambung
dihambat.
• Farmakokinetik : Bioavaibilitas oral simetidin sekitar 70%, sama dengan
setelah pemberian IV atau IM. Ikatan protein plasmanya hanya 20%. Absorpsi
simetidin diperlambat oleh makanan. Absorpsi simetidin terutama terjadi pada
menit ke 60-90. Simetidin masuk ke dalam SSP dan kadarnya dalam cairan
spinal 10-20% dari kadar serum. Sekitar 50-80% dari dosis IV dan 40% dari
dosis oral simetidin dieksresi dalam bentuk asam dalam urin. Masa paruh
eliminasinya sekitar 2 jam.
• Mekanisme kerja : Simetidin menghambat histamin N-methyl transferase,
suatu enzim yang berperan dalam degrasi histamin. Simetidin menunjukkan
aktivitas antiandrogen, suatu efek yang diketahui tidak berhubungan
dengan kemampuan menghambat reseptor H2. Aktivitas antiandrogen
didapatkan dari inhibisi kompetitif dyhidrotestosterone pada reseptor
androgen perifer. Simetidin meningkatkan sistem imun dengan
menghambat aktivitas sel T supresor. Hal ini kemungkinan disebabkan oleh
blokade reseptor H2 yang dapat dilihat dari supresor limfosit T. Imunitas
humoral dan sel dapat dipengaruhi.
• Efek samping : efek samping yang ditimbulkan yaitu : Nyeri kepala, pusing,
mual, dan diare.
 PEMILIHAN SEDIAAN

• Banyak golongan AH1 yang digunakan dalam terapi tetapi efektivitasnya

tidak banyak berbeda, perbedaan antara jenis obat hanya dalam hal potensi,
dosis, efek samping dan jenis sediaan yang ada. Sebaiknya dipilih AH1 yang
efek terapinya lebih besar dengan efek samping seminimal mungkin, tetapi
belum ada AH1 yang ideal seperti ini.
• Antagonis reseptor H2 disediakan sebagai obat alternatif untuk pasien
yang tidak memberikan respons baik terhadap pengobatan antasida jangka
panjang.