HISTAMIN &

ANTI HISTAMIN
- ADI BUDI R
- SITI ALISA A
- SRI MULIYANI

http://www.free-powerpoint-templates-design.com
Histamin
Histamin adalah senyawa yang terlibat dalam respon imunitas lokal,
01 selain itu senyawa ini juga berperan sebagai neurotransmitter di susunan
saraf pusat dan mengatur fungsi fisiologis di lambung.

Histamin dibentuk oleh histidin dengan bantuan enzim

02 histidinedecarboxylase

histamin yang terbentuk akan diinaktivasi dan disimpan dalam granul mast
03 cell dan basofil
. (sel darah putih)

Konsentrasi terbesar terdapat di kulit, paru-paru dan mukosa

04 gastrointestinal
Pelepasan histamin terjadi akibat :

2. Senyawa kimia
1. Rusaknya sel
Banyak obat atau zat kimia bersifat
Histamine banyak dibentuk di jaringan
antigeni, sehingga akan melepaskan
yang sedang berkembang dengan cepat
histamine dari sel mast dan basofil.
atau sedang dalam proses perbaikan,
Contohnya adalah enzim kemotripsin,
misalnya luka
fosfolipase dan tripsin

3. Reaksi hipersensitivitas
Pada orang normal, histamine yang
keluar dirusak oleh enzim histamin 4. Sebab lain
dan diamin oksidase sehingga histamine Proses fisik seperti mekanik, thermal,
tidak mencapai reseptor histamin. atau radiasi cukup untuk merusak sel ,
Sedangkan pada penderita yang sensitif terutama sel mast yang akan melepaskan
terhadap histamine atau mudah terkena histamin
alergi, jumlah enzim-enzim tersebut lebih
rendah daripada keadaan normal
 1. Reseptor H1
Paling banyak berperan dalam alergi namun bisa juga vasodilatasi dan bronkokonstriksi (asma)
sedangkan lokasinya terdapat di otak, bronkus, gastrointestinal tract, genitourinary system,
sistemkardiovaskuler, adrenal medula, sel endothelial

• 2. Reseptor H2

Reseptor • Berlokasi di sel parietal lambung yang berperan dalam sekresi asam lambung. Cara kerjanya
adalah dengan mengikat reseptor H2 pada membran sel parietal dan mencegah histamin
menstimulasi sekresi asam lambung. Obat antagonis H2: simetidine, ranitidine, famotidine

Histamin 3. Reseptor H3
Terdapat di sistem syaraf, mengatur produksi dan pelepasan histamin pada susunan saraf pusat.
Tidak seperti antagonis H1 yang menimbulkan efek sedatif, antagonis H3 menyebabkan efek
stimulant dan nootropik dan sedang diteliti sebagai obat Alzheimer. Obat: imetit, immepip,
clobenpropit, iodoproxyfan
• 4. Reseptor H4
• Dijumpai pada sel-sel inflammatory (eusinofil, neutrofil, mononukleosit), diduga terlibat dalam
alergi bersinergi denganreseptor H1 masih merupakan target baru obat anti inflamasi alergi,
karena dengan penghambatan reseptor H4 maka dapat mengobati alergi dan asma (sama
dengan reseptor H1)
 Fungsi Histamin

3. Regulasi
1. Sebagai 2. Kontrol neuroendokrin kardiovaskuler
neurotransmitter (terkait kemampuan
vasodilatator)

4. Pengaturan suhu 5. Berperan pada sekresi 6. Berperan dalam reaksi

asam lambung alergi , anafilaksis
Anti Histamin
Antihistamin bekerja
Efek antihistamin bukan
terutama dengan
suatu reaksiantigen antibodi
Antihistamin adalah obat yang menghambat secara bersaing
karena tidak dapat
dapat mengurangi atau interaksi histamin dengan

.
menetralkan atau mengubah
menghilangkan kerja histamin reseptor khas
efek histamin yang sudah
dalam tubuh melalui mekanisme
.

terjadi
penghambatan bersaing pada
reseptor H1, H2 dan H3
Berdasarkan hambatan pada reseptor khas, antihistamin dibagi
menjadi tiga kelompok yaitu :
.

Antagonis H1, terutama digunakan untuk pengobatan

gejala&gejalalakibat reaksi alergi

Antagonis H2, digunakan untuk mengurangi sekresi asam

lambung pada pengobatan penderita pada tukak lambung

.
Antagonis H3, sampai sekarang belum digunakan untuk pengobatan,
masih dalam penelitian lebih lanjut dan kemungkinan berguna
dalam pengaturan kardiovaskuler, pengobatan alergi dan kelainan
mental
Efek yang tidak disebabkan oleh
penghambatan reseptor histamin
1. Efek sedasi
2. Efek anti mual dan anti muntah
3. Kerja antikolinoreseptor
4. Kerja penghambatan adrenoreseptor
5. Kerja penghambatan serotonin
6. Efek parkinsonisme
7. Antagonis histamin 1 generasi 2
 Obat-obat antagonis histamin H1 G2 :
1. Cetirizine HCl
Merupakan antagonis reseptor H1. Cetirizine dapat menurunkan jumlah histamin dengan mengurangi jumlah
produksi prostaglandin dan menghambat migrasi basofil yang diinduksi oleh antigen.
Indikasi : seasonal allergic rhinitis (karena pollen, rumput). Perennial allergic rhinitis (karena debu, bulu
binatang, dan jamur). Chronic urticaria.
Efek samping : anoreksia, tachycardia, migraine, konstipasi, dehidrasi

2. Fexofenadine
Adalah suatu obat antihistamin yang digunakan untuk pengobatan demam dan gejala alergi yang mirip lainnya.
Obat ini merupakan obat alternatif dari terfenadine yang memiliki kontra indikasi yang serius. Fexofenadine
seperti antagonis H1 generasi 2 dan 3 lainnya tidak dapat melewati blood brain barrier dan kurang
menyebabkan efek sedative dibandingkan dengan obat generasi 1. Kerja dari obat ini adalah sebagai antagonis
dari reseptor H1.
Indikasi : seasonal allergic rhinitis, chronic idiopathic urticaria.
Efek samping : dizziness, back pain, cough, stomach discomfort, pain in extremity.
Kontraindikasi : pada pasien dengan hipersensitivitas dengan fexofenadine dan beberapa kasus lainnya yang
jarang terjadi menyebabkan angiodema, sesak nafas, kemerahan pada kulit dan anafilaksis
 DAFTAR PUSTAKA
Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. 2007. Farmakologi
dan Terapi. Jakarta: Penerbit EGC.

Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2004. Kumpulan
Kuliah Farmakologi. Edisi 2. Jakarta: Penerbit EGC.

https://www.academia.edu/19517524/anti_histamin_dan_anti_alergi