HSA OBAT ANALGETIK DAN

ANASTETIK
 PENDAHULUAN
• Nyeri merupakan perasaan sensoris dan emosional
yang tidak nyaman yang berkaitan dengan adanya
kerusakan jaringan.
• Nyeri = Gejala
• Nyeri dapat timbul karena ada rangsangan mekanis,
kimiawi ataupun fisik (kalor, listrik)  kerusakan
jaringan.
• Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat
tertentu yang disebut sebagai mediator nyeri antara
lain histamin, bradikinin, leukotrien dan prostaglandin
 merangsang reseptor nyeri (nociceptor) dan
rangsangan ini akan diteruskan hingga ke pusat nyeri
di otak besar dimana impuls dirasakan sebagai nyeri
 Analgetik dan Anastetik

Analgetika atau obat penghalang nyeri merupakan obat yang

mengurangi rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

anestetika merupakan obat yang dapat menimbulkan anesthesia

atau depresi di susunan saraf pusat (SSP) yang reversible dimana
seluruh perasaan dan kesadaran ditiadakan sehingga mirip dengan
pingsan
analgetika merupakan senyawa yang dapat
menekan fungsi sistem saraf pusat secara
selektif, digunakan untuk mengurangi rasa
nyeri tanpa mempengaruhi kesadaran.
Penggolongan Analgetik

MK

Analgetik Analgetik
Narkotik Non Narkotik
 Analgetik Narkotik
• Analgetika narkotik adalah senyawa yang
dapat menekan sistem saraf pusat secara
selektif, digunakan untuk mengurangi rasa
nyeri yang disebabkan oleh penyakit kanker,
serangan jantung akut, sesudah operasi dan
kolik usus atau ginjal.
 MK Analgetik Narkotik
• Efek analgesik dihasilkan oleh adanya
pengikatan obat dengan sisi reseptor khas
pada sel dalam otak dan spinal cord
• Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan
morfin mempunyai tiga sisi yang sangat
penting untuk timbulnya aktivitas analgesik,
yaitu :
• 1. Struktur bidang datar, yang mengikat cincin
aromatik obat melalui ikatan van der Waals.
• 2. Tempat anionic yang mampu berinteraksi
dengan pusat muatan positif obat.
• 3. Lubang dengan orientasi yang sesuai untuk
menampung bidang -CH2-CH2- dari proyeksi
cincin piperidin, yang terletak di depan bidang
yang mengandung cincin aromatik dan pusat
dasar.
4 Kelompok Analgetik Narkotik

Turunan Morfin Turunan Fenilpiperidin Turunan

(meperidin) Difenilpropilamin
(metadon)

Turunan Lain-lain
 Turunan Morfin
• Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering
tanaman Papaver somniferum. Opium
mengandung tidak kurang dari 25 alkaloida,
antara lain adalah morfin, kodein, noskapin,
papaverin, tebain dan narsein.
HSA MORFIN
 PENDAHULUAN
• Analgetika non narkotik digunakan untuk
mengurangi rasa sakit yang ringan sampai
moderat sehingga sering disebut analgetika
ringan, juga menurunkan suhu badan pada
keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai
antiradang untuk pengobatan rematik.
• Analgetika non narkotik bekerja pada perifer
dan sentral sistem saraf pusat.
PENGGOLONGAN BERDASARKAN
STRUKTUR KIMIA

Analgetik
antipiretik Antiradang bukan
steroid (NSAID)
Mekanisme Kerja
MK Antiradang
 ANALGETIK-ANTIPIRETIK
• Obat golongan ini digunakan untuk
pengobatan simptomatik, yaitu hanya
meringankan gejala penyakit tidak
menyembuhkan atau menghilangkan
penyebab penyakit.
• Dibagi 2 kelompok :
1. Turunan Anilin dan para-aminofenol
2. Turunan 5 pirazolon
 Turunan Anilin dan Para-aminofenol

• Turunan anilin dan p-aminofenol, seperti asetaminofen,

asetanilid, dan fanasetin, mempunyai aktivitas analgesik-
antipiretik sebanding dengan aspirin, tapi tidak memiliki
efek anti inflamasi dan antirematik.
• Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyeri kepala
dan nyeri pada otot atau sendi, dan obat penurun panas
yang cukup baik.
• ESO  Methemoglobin dan Hepatotoksik.
 HSA
A. Anilin  Efek antipiretik cukup >>> tapi
toksisitasnya juga >>>  menimbulkan
Methemoglobin (suatu bentuk Hb yang tidak
dapat berfungsi membawa oksigen).
B. Substitusi pada gugus amino mengurangi sifat
kebasaan dan dapat menurunkan aktivitas dan
toksisitasnya. Asetilasi gugus amino (asetanilid)
dapat menurunkan toksisitasnya, pada dosis
terapi relatif aman tetapi pada dosis yang lebih
besar menyebabkan pembentukan
methemoglobin dan mempengaruhi jantung.
 HSA
C Turunan aromatik dari asetanilid, seperti
benzenanilid, sukar larut dalam air, tidak dapat
dibawa oleh cairan tubuh ke reseptor sehingga
tidak menimbulkan efek analgesik, sedang
salisilanilid sendiri walaupun tidak mempunyai
efek analgesik tetapi dapat digunakan sebagai
antijamur.
D. Para-aminifenol adalah produk metabolic dari
anilin  toksisitas rendah
E. Asetilasi gugus amino dari para-aminofenol
(asetaminofen) akan menurunkan toksisitasnya
 dosis besar eso methemoglobin dan
hepatotoksik
HSA
 TURUNAN 5 PIRAZOLON
• Turunan 5-pirazolon, seperti antipirin,
amidopirin, dan metampiron mempunyai aktifitas
analgesik-antipiretik dan antirematik serupa
dengan aspirin.
• Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa
sakit pada keadaan nyeri kepala, nyeri pada
spasma usus, ginjal, saluran empedu dan usus,
neuralgia, migraine, dismenore, nyeri gigi dan
nyeri pada rematik.
• Efek samping  agranulositosis yang dalam
beberapa kasus dapat berakibat fatal.
Struktur
 Anti Radang Bukan Steroid
• Berdasarkan struktur kimianya obat
antiradang bukan steroid dibagi menjadi tujuh
kelompok yaitu turunan salisilat, turunan 5-
pirazolidindion, turunan asam N-arilantranilat,
turunan salisilat, turunan heteroarilasetat,
turunan oksikam dan turunan lain-lain.
 Turunan Salisilat
• Asam salisilat memiliki aktivitas analgesik antipiretik
dan antirematik, tetapi tidak digunakan secara oral
karena terlalu toksik.
• Turunan As. Salisilat  Digunakan sebagai analgesik
antipiretik.
• Turunan asam salisilat digunakan untuk mengurangi
rasa nyeri pada kepala, nyeri otot dan nyeri yang
berhubungan dengan rematik.
• Turunan asam salisilat kurang efektif untuk mengurangi
nyeri pada gigi, dismenore, dan nyeri pada kanker,
tidak efektif untuk mengurangi nyeri pada kram, kolik
dan migraine.
 Turunan Salisilat
• Turunan asam salisilat mempunyai efek samping
mengiritasi lambung.
• Iritasi lambung yang akut kemungkinan
berhubungan dengan gugus karboksilat yang
bersifat asam, sedangkan iritasi kronik
kemungkinan disebabkan oleh penghambatan
pembentukan prostaglandin E1 dan E2, yaitu
suatu senyawa yang dapat meningkatkan
vasodilatasi mukosa lambung, sehingga terjadi
peningkatan sekresi asam lambung dan
vasokonstriksi mukosa lambung, yang
menyebabkan nekrosis iskemik dan kerusakan
mukosa lambung.
STRUKTUR UMUM
HSA
HSA
 Turunan 5-Pirazolidindion
• Turunan 5-Pirazolidindion, seperti
fenilbutazon dan oksifenbutazon, adalah
antiradang non steroid yang banyak digunakan
untuk meringankan rasa nyeri yang b
berhubungan dengan rematik, penyakit pirai
pada sakit persendian.
• ESO  Agranulositosis yang cukup besar dan
iritasi lambung
Struktur Umum
 Turunan Asam N-Arilantranilat
• Asam antranilat adalah analog nitrogen dari asam
salisilat.
• Turunan Asam N-Arilantranilat digunakan sebagai
antiradang pada pengobatan rematik, dan
sebagai analgesik untuk mengurangi rasa nyeri
yang ringan dan moderat.
• Turunan ini menimbulkan efek samping san iritasi
saluran cerna, mual, diare, nyeri abdominal,
anemia, agranulositosis dan trombositopenia.
STRUKTUR
HSA