Analgetika

Oleh: Devi Anggraini Putri, S.Si., M.Si.

Pendahuluan
• Analgetika merupakan senyawa yang dapat menekan fungsi sistem
saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa nyeri
tanpa mempengaruhi kesadaran.
• Analgetika bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa
sakit.
• Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat molekul analgetika dibagi
menjadi dua golongan yaitu analgetika narkotik dan analgetik non
narkotik.
Analgetika Narkotik
• Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan sistem saraf pusat
secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa nyeri yang disebabkan
oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus
atau ginjal.
• Aktivitas analgetika narkotik jauh lebih besar dibandingkan aktivitas
analgetika non narkotik sehingga disebut juga analgetika kuat.
• Efek analgesik dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor
khas pada sel dalam otak dan spinal card.
• Berdasarkan struktur kimianya, analgetik narkotik dibagi menjadi 4; turunan
morfin, fenilpiperidin (meperidin), difenilpropilamin (metadon), dan turunan
lain-lain.
Turunan Morfin
• Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman Papaver
somniferum.
Hubungan struktur-aktivitas turunan
morfin
a) Gugus Fenolik OH
Metilasi gugus fenolik OH dari morfin akan mengakibatkan penurunan
aktivitas analgesik secara drastis.
b) Gugus N-metil
- Atom N dari morfin akan terionisasi ketika berikatan dengan reseptor.
- Penggantian gugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik
tetapi tidak menghilangkannya.
- Gugus N-H lebih polar dibandingkan dengan N-metil sehingga
menyulitkan dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan
menurunkan aktivitas analgesik.
c) Cincin aromatik
Cincin aromatik memegang peranan penting dimana jika senyawa tidak
memiliki cincin aromatik tidak akan menghasilkan aktivitas analgesik.
d) Jembatan eter
Pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 akan menurunkan
aktivitas.
e) Penghilangan cincin E
Penghilangan cincin E akan mengakibatkan kehilangan seluruh aktivitas.
Turunan Meperidin
• Meperidin mempunyai pusat atom C kuartener, rantai etilen, gugus N-
tersier dan cincin aromatik sehingga dapat berinteraksi dengan
reseptor analgesik.
Turunan Metadon
• Turunan metadon bersifat optis
aktif dan biasanya digunakan
dalam bentuk garam HCl.
• Turunan metadon dapat
membentuk cincin bila dalam
larutan atau cairan tubuh. Hal ini
disebabkan karena ada daya tarik-
menarik dipol-dipol antara basa N
dengan gugus karboksil.
Analgetik non Narkotik
• Analgetik non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang
ringan sampai moderat sehingga disebut analgetik ringan. Juga
menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan
sebagai antiradang untuk pengobatan rematik.
• Analgetik non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf
pusat.
• Berdasarkan struktur kimianya, analgetik non narkotik dibagi menjadi
2; analgetik antipiretik dan obat antiradang bukan steroid (Non
Steroid antiinflamatory Drugs = NSAID).
Penggolongan analgetika non narkotik
1. Analgetik-Antipiretik
• Obat golongan ini digunakan untuk pengobatan simptomatik, yaitu
hanya meringankan gejala penyakit tidak menyembuhkan atau
menghilangkan penyebab penyakit.
• Berdasarkan struktur kimianya obat ini dibagi menjadi 2 kelompok;
turunan anilin (para-aminifenol) dan turunan 5-pirazolon.
2. Turunan Anilin dan para-Aminofeniol
• Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyeri kepala dan nyeri
pada otot atau sendi, dan obat penurun panas yang cukup baik.
• Turunan anilin dan p-aminofenol, seperti asetaminofen, asetanilid,
dan fanasetin, mempunyai aktivitas analgesik-antipiretik sebanding
dengan aspirin, tetapi tidak memiliki efek anti inflamasi dan
antirematik.
• Efek samping yang ditimbulkan: methemoglobin dan hepatotoksik.
3. Turunan 5-Pirazolon
• Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa
sakit pada keadaan nyeri kepala, nyeri pada
spasma usus, ginjal, saluran empedu dan usus,
neuralgia, migraine, dismenor, nyeri gigi, dan
nyeri pada rematik.
• Turunan 5-pirazolon, seperti antipirin,
amidopirin, dan metampiron mempunyai
aktivitas analgesik-antipiretik dan antirematik
serupa dengan aspirin.
• Efek samping: agranulositosis yang dalam
beberapa kasus dapat berakibat fatal.
4. Anti Radang Bukan Steroid
• Berdasarkan struktur kimianya, obat antiradang bukan steroid dibagi
menjadi 7;
1. Turunan salisilat,
2. Turunan 5-pirazolidindion,
3. Turunan asam N-arilantranilat,
4. Turunan salisilat,
5. Turunan heteroarilasetat,
6. Turunan oksikam,
dll
5. Turunan asam salisilat
• Turunan asam salisilat digunakan untuk mengurangi rasa nyeri pada
kepala, nyeri otot dan nyeri yang berhubungan dengan rematik.
• Efek samping: mengiritasi lambung. Hal ini berhubungan dengan
gugus karboksilat yang bersifat asama.
6. Turunan 5-Pirazolidindion
• Turunan 5-pirazolidindion merupakan antiradang non steroid yang
banyak digunakan untuk meringankan rasa nyeri yang berhubungan
dengan rematik, penyakit pirai pada sakit persendian.
• Contoh turunan 5-pirazolidindion: fenilbutazon dan oksifenbutazon.
• Efek samping: agranulositosis yang cukup besar dan iritasi lambung.
7. Turunan asam N-arilantranilat
• Asam antranilat adalah analog nitrogen dari asam salisilat.
• Turunan ini digunakan sebagai antiradang pada pengobatan rematik,
dan sebagai analgesik untuk mengurangi rasa nyeri yang ringan dan
moderat.
• Efek samping: iritasi saluran cerna, mual, diare, nyeri abdominal,
anemia, agranulositosis dan trombositopenia.