Obat yang bekerja pada

sistem saraf simpatis

Ria afrianti
Susunan saraf pusat (otak dan
sumsum tulang belakang)

Susunan saraf motorik

(otot – otot lurik)
Susunan saraf
simpatis
Susunan saraf perifer
(adrenergik)

Susunan saraf otonom

(otot- -otot polos,
jantung dan kelenjar) Susunsn saraf
parasimpatis
(kolinergik)
sintesis
 Reseptor Adrenergika (adrenoseptor)

• Adrenoseptor sesuai sifat farmakologisnya, yaitu

reseptor alfa (α)dan reseptor beta(β).
• perbedaan kedua reseptor didasarkan pada kepekaan
terhadap epinefrin, norepinefrin (NE) and isoprenalin /
isoproterenol.
• Reseptor α lebih peka terhadap NE (epinefrin ≥ NE >
isoprenalin).
• Reseptor β lebih peka terhadap isoprenalin
(isoprenalin > NE ≥ epinefrin)
• Lokasi reseptor ini umumnya adalah seagai
berikut :
– Alfa-1 dan beta-1 pada postsinapsis, artinya lewat
sinaps di organ efektor
– Alfa-2 dan beta-2 pada presinapsis dan
ekstrasinaps antara lain di kulit otak, rahim dan
pelat – pelat darah (trombosit).
Efek utama adrenoseptor α dan β
• vasokontriksi, kenaikan resistensi perifer, peningkatan tekanan darah,
α1 midriasis, bertambah tertutupnya sfingter kandung kemih

• Inhibisi pelepasan NE, inhibisi pelepasan insulin

α2
• Takikardia, peningkatan lipolisis, peningkatan kontraktilitas miokardial
β1
• Vasodilatasi, penurunan resistensi perifer ringan, bronkodilatasi,
peningkatan glikogenolisis hati dan otot, peningkatan pelepasan glukagon,
β2 otot polos uterus relaksasi
Agonis adrenergik
 Agonis adrenergik

Bekerja • Agonis α
langsung • Agonis β

Bekerja tidak • Contoh : amfetamin dan

langsung tiramin, efedrin, kokain

• Contoh : efedrin dan

campuran metaraminol
 Contoh Contoh
Agonis α Agonis β
α 1 dan α 2 : β 1 dan β 2 :
norepinefrin dan epinefrin dan
epinefrin isoprenalin

α 1 : fenilefrin β 1 : norepinefrin
dan metaraminol dan dobutamin

α 2 : klonidin
β 2 : salbutamol
dan
dan terbutalin
metilnorepinefrin
 Sifat agonis adrenergik
• Tidak efektif bila diberikan oral
• Kerjanya singkat
• Dimetabolisme oleh COMT pada
katekolamin pascasinap dan MAO dalam neuron
• Bersifat polar, susah penetrasi ke SSP
• Contoh: katekol, feniletilamin, NE<
epinefrin, isoproterenol, dopamin

• Tidak terdegradasi oleh COMT dan MAO

• Kerja lebih lama
• kelarutan dalam lipid tinggi, mudah
nonkatekolamin penetrasi ke SSP
• contoh : Epinefrin, fenilefrin, efedrin
Agonis adrenergik bekerja
langsung
 1. epinefrin
Penggunaan terapi:
a. Bronkospasme, namun agonis B2 selektif
seperti terbutalin lebih unggul untuk
pengobatan asma kronik karena masa kerjanya
panjang dan efek pacu jantung minimal
b. Glaukoma
c. Syok anafilatik
d. Pada anestesi, larutan anestesi lokal
mengandung 1:100.000 bagian epinefrin
(memperpanjang kerja anestesi lokal)
 2. norepinefrin
• Digunakan untuk pengobatan syok karna
mampu menaikkan tahanan perifer tepi dan
karena itu menaikkan TD
• Namun dopamin lebih baik karna tidak
mengurangi aliran darah ke ginjal.
• Obat ini tidak pernah digunakan untuk
pengobatan asma
 3. isoproterenol
• sekarang jarang digunakan sebagai
bronkodilator pada asma.
• Obat ini digunakan untuk memacu jantung
dalam keadaan gawat.

4. Dopamin
• dopamin adalah obat terpilih untuk syok.
• Obat ini akan menaikkan TD dengan memacu
jantung (kerja β 1) dan memperkuat perfusi ke
ginjal
 5. Dobutamin
• Obat ini digunakan untuk meningkatkan curah
jantung pada gagal jantung kongestif

6. fenilefrin
• Adalah obat adrenergik siintetik langsung yang
mengikat reseptor α 1 , dan bukan termasuk
turunan katekol
• adalah vasokontriktor yang mampu
meningkatkan sistol dan diastol
• sering digunakan secara topikal pada membran
mukosa hidung (dekongestan) dan tetes mata
untuk midriasis
 7. Metoksamin
• Obat ini digunakan untuk menanggulangi
hipotensi selama operasi yang memperoleh
anestesi halotan

8. klonidin
• Klonidin digunakan pada hipertensi esensial
untuk menurunakan TD
• juga digunakan untuk mengurangi gejala yang
timbul akibat putus obat opiat atau BZD
 9. Metaproterenol
• secara kimiawi mirip isoproterenol, bukan katekolamin
• bekerja pada reseptor beta, menimbulkan efek ringan
pada jantung
• digunakan sebagai bronkodilator

10. terbutalin
• adalah agonis beta 2 selektif, masa kerja lebih
lama
• digunakan sebagai bronkodilator dan
mengurangi kontrasi rahim pada persalinan
prematur
Agonis adrenergik bekerja tidak
langsung
 1. Amfetamin
• Obat ini dapat menaikkan TD karna kerja agonis
alfa nya pada pembuluh darah sebagaimana juga
efek pacu beta nya pada jantung
• efek pacu SSP dimanfaatkan untuk pengobatan
depresi
2. Tiramin
• Tidak digunakan dalam klinik, banyak ditemukan
dalam makanan fermentasi seperti keju, anggur
chianti
• Obat ni adalah Produk normal dari hasil
metabolisme tirosin. Obat ini dioksidasi oleh
MAO
Agonis adrenergik bekerja ganda
 1. Efedrin
• Efedrin bukan katekol dan tidak dirusak oleh
COMT atau MAO sehingga masa kerja lebih lama
• Penyerapan oral baik, dan dapat masuk SSP
• Efedrin meningkatkan TD dengan vasokontriksi
dan memacu jantung
• Obat ini berefek bronkodilatasi tetapi lebih lemah
dari epinefrin atau isoproterenol dan efeknya
lambat
• Obat ini cocok untuk pencegahan asma menahun,
mencegah serangan daripada serangan akut
• Penggunaan dibatasi karena ada pilihan obat
yang lebih kuat dan lebih baik serta ES kecil.
 2. Metaraminol
• Digunakan untuk pengobatan syok (bila tidak
mungkin diberikan infus norepinefrin atau
dopamin)
• untuk mengatasi hipotensi mendadak
• Obat diberikan parenteral dalam injeksi tunggal
• kerjanya memperkuat aktivitas jantung dan
menimbulkan vasokontriksi ringan
 tugas
• kerja obat
• Efek samping
• farmakokinetika
• Interaksi obat
 Antagonis adrenergik
atau Adrenolitika / simpatolitika
 Antagonis adrenergik

• Doxazosin, fenoksibenzamin,
α bloker prazosin, terazosin

• Asebutolol, atenolol, labetalol,

β bloker metoprolol, nadolol, pindolol,
propranolol, timolol

Yang mempengaruhi
ambilan atau • Kokain, guanetidin, reserpin
pelepasan NT
• Dikelompokkan menjadi tiga :

1. Alfa blockers
– zat yang memblokir reseptor alfa yang banyak
terdapat pada otot polos pembuluh (khususnya
pembuluh kulit & mukosa).
– Efek utamanya adalah vasodilatasi perifer.
– ada tiga jenis alfa blockers :
• Alfa blockers tidak selektif
contoh : fentolamin untuk hipertensi & disfungsi
ereksi.

• Alfa-1 blockers selektif

contoh : derv. Quinazolin (prazosin, terazozin,
tamsulosin) serta urapidil untuk hipertensi dan
hiperplasia prostat.

• Alfa-2 blockers selektif

contoh : yohimbin (aprodisiaca).
– Beta- blockers, banyak digunakan untuk antihipertensi, dibagi 2
kelompok :

• Beta-1 blockers selektif

• yaitu melawan efek stimulasi jantung oleh adrenalin & NA
(reseptor beta-1), contoh : atenolol dan metoprolol

• Beta blockers tidak selektif

juga berefek pada reseptor beta-2 (menghambat
bronchodilatasi), contoh : propranolol, alprenolol, dsb.

– 3. Penghambat neuron adrenergis

– tidak menghambat reseptor adrenergis tapi menghambat
pelepasan catecholamin pada postganglioner dari saraf
adrenergis (s.simpatis), contoh : guanetidin (untuk terapi
glaukoma tertentu).
Thanks for attention!