“Adrenergik dan

Kolinergik”
Kelompok 6
1. Delvie Arinda NIM: 204840106
2. Fitriana NIM: 204840108
3. Nabila Selfi Dayanti NIM: 204840118
4. Nikita Audy lulu Khalilullah NIM: 204840120
 01
Adrenergik
Obat-obat yang merangsang sistem
saraf simpatis disebut dengan
adrenergik, agonis adrenergi atau
simpatomimetik karena obat-obat ini
menyerupai neurotransmitter simpatis
(norepinefrin dan epinefrin). Ada
empat reseptor adrenergic: alfa-1,
alfa-2, beta-1 dan beta-2, yang
menjadi perantara respons utama.
Kerja obat adrenergik dapat dikelompokkan dalam 7 jenis :
1. Perangsangan organ perifer : otot polos pembuluh darah kulit dan
mukosa, serta kelenjar liur dan keringat.
2. Penghambatan organ perifer : otot polos usus, bronkus, dan pembuluh
darah otot rangka.
3. Perangsangan jantung, dengan akibat peningkatan denyut jantung dan
kekuatan kontraksi.
4. Perangsangan SSP, misalnya perangsangan pernapasan, peningkatan
kewaspadaan, aktivitas psikomotor, dan pengurangan nafsu makan.
5. Efek metabolik, misalnya peningkatan glikogenolisis di hati dan otot,
lipolisis dan penglepasan asam lemak bebas dari jaringan lemak.
6. Efek endokrin, misalnya modulasi sekresi insulin, renin dan hormon
hipofisis.
7. Efek prasinaptik, dengan akibat hambatan atau peningkatan
penglepasan neurotransmiter NE atau ACh ·(secara fisiologis, efek
hambatan lebih penting).
Obat-obat simpatomimetik yang merangsang reseptor adrenergic diklasifikasikan
ke dalam 3 golongan berdasarkan efeknya pada sel-sel organ:
● Simpatomimetik yang bekerja langsung, yang langsung merangsang reseptor
adrenergic (contoh epinefrin atau norepinefrin)
● Simpatomimetik yang bekerja tidak langsung, yang merangsang pelepasan
norepinefrin dari ujung saraf terminal (contoh, amfetamin dan tiramin).
● Simpatomimetik yang bekerja campuran (baik langsung maupun tidak
langsung), yang merangsang reseptor adrenergic dan merangsang pelepasan
norepinefrin dari ujung saraf terminal.

Kunci: D: obat simpatomimetik; NE: Norepinefrin

Epinefrin
● Nama dagang : Phinev
● Indikasi :
Indikasi epinefrin atau adrenalin adalah untuk menangani anafilaksis, hipotensi akibat
syok sepsis, bradikardi, dan cardiac arrest, serta untuk menginduksi dan menjaga kondisi
midriasis saat operasi okular.
● Farmakokinetik :
Pada pemberian oral Epi tidak mencapai dosis terapi karena di rusak oleh enzim
COMT (Catekolamin-o-metil-transferase) dan MAO (Monoamin-oksidase) yang banyak
terdapat pada dinding usus dan hati. Pada penyuntikan SK absorpsi lambat karena
vasokontriksi local, dapat dipercepat dengan memijat tempat suntikan. Absorpsi yang lebih
cepat terjadi dengan penyuntikan IM. Pada pemberian lokal secara inhalasi, efeknya
terbatas terutama pada saluran napas, tetapi efek sistemik dapat terjadi terutama bila
digunakan dosis besar. Epinefrin dimetabolisme oleh hati dan diekskresikan ke dalam urin.
● Farmakodinamik :
Epinefrin sering digunakan Dalam keadaan gawat darurat untuk mengatasi anafilaksis,
yang merupakan respons alergik yang mengancam nyawa. Obat ini merupakan inotropik
(daya kontraksi otot) kuat, menimbulkan kontriksi pembuluh darah, meningkatkan denyut
jantung, dan dilatasi saluran bronchial.
● Interaksi obat :
Dapat terjadi gangguan irama jantung jika epinephrine digunakan bersama dengan
cisapride, indapamide, atau quinidine; serta meningkatkan tekanan darah bila
digunakan bersama linezolide.
● Efek samping obat :
Dosis tinggi dapat mengakibatkan aritmia jantung, oleh karena itu perlu dipantau
dengan elektrokardiogram (EKG). Epinefrin juga menyebabkan vasokonstriksi ginjal,
sehingga mengurangi perfusi ginjal dan keluaran urin. Mula kerja dan waktu untuk
mencapai konsentrasi puncak adalah cepat. Pemakaian dekongestan dengan epinefrin
mempunyai efek aditif. Jika epinefrin diberikan bersama digoksin, maka dapat terjadi
aritmia jantung. Penghambat beta dapat menyebabkan menurunnya kerja epinefrin.
● Kontraindikasi :
Epinefrin dikontraindikasikan pada pasien yang mendapat beta-bloker nonselektif,
karena kerjanya yang tidak terimbangi pada reseptor alpha, pembuluh darah dapat
menyebabkan hipertensi yang berat dan perdarahan otak.
Amfetamin
● Indikasi :
Amfetamin atau amphetamine adalah obat stimulan sistem saraf pusat yang
digunakan untuk menangani attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) dan
narkolepsi
● Interaksi Obat :
1. Peningkatan risiko terjadinya efek samping yang fatal jika digunakan dengan obat
golongan monoamine oxidase inhibitors (MAOI), seperti isocaboxazid, selegiline,
atau tranylcypromine
2. Peningkatan risiko terjadinya sindrom serotonin jika digunakan dengan ekstasi atau
obat golongan antidepresan, seperti fluoxetine.
● Efek samping obat :
Efek samping Amphetamin yang sering terjadi antara lain: kehilangan nafsu makan,
penurunan berat badan, mulut kering, sakit perut, muntah, pusing, diare, sakit kepala.
● Kontraindikasi :
Kontraindikasi terhadap penderita arteriosklerosis lanjut, penyakit kardiovaskuler
simptomatik, hipertensi sedang sampai berat, dan lainnya.
● Farmakokinetik
Absorbsi : konsentrasi plasma puncak dan bioavailabilitas bergantung dengan
peningkatan berat tubuh dan sediaan obat. Kecepatan absorbsi tergantung
pH traktus GI. Durasi obat dapat bertahan selama 4 – 24 jam
Distribusi : didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh, dengan tingkat tinggi di otak.
Larut lemak yang tinggi akan meningkatkan konsentrasi zat di hati, ginjal,
dan paru.
Metabolisme : dimetabolisme oleh CYP2D6 dan enzim lain di hepar. Metabolit yang
aktif sebagai simpatomimetik adalah 4-hydroxynorephedrine,
nerophedrine.
Eliminasi : dengan pH urin normal, diekskresikan dalam urin obat dalam bentuk utuh
(sekitar 30-40%) dan metabolit (sekitar 50%). pH rendah, memperpendek
waktu paruh amfetamin.
● Farmakodinamik :
Amfetamin bekerja dengan cara meningkatan aktivitas dopamine dan noradrenalin
di otak. Cara kerja ini akan meredakan gejala narkolepsi dan membantu penderita
ADHD untuk lebih fokus dalam beraktivitas. Obat ini juga terkadang digunakan untuk
mengendalikan nafsu makan dan mengontrol berat badan.
 Penghambat Adrenergik
Penghambat Reseptor Dosis Pemakaian Dalam Klinis
Adrenergik
Tolazoline Alfa D: IM,IV: 25mg, q.i.d Gangguan pembuluh darah
(Proscoline) Bayi Baru Lahir : IV: 1-2mg/kg selama tepi, Hipertensi
10 menit
Fentolamin Alfa D: IM,IV : 5 mg Gangguan pembuluh darah
(Reginitine) A: IM,IV : 1 mg perifer, Hipertensi, antidotum
untuk infiltrasi dopamin
Prazosin Alfa D: PO: 1-5 mg t.i.d.; tidak melebihi 20 Hipertensi
(Minipress) mg/hari
Propanolol Beta1, D: PO: 10-20 mg t.i.d. atau q.i.d.; Hipertensi, aritmia, angina
(Ideral) Beta2 dosis dapat berbeda-beda pectoris, pasca infark
D: IV: 1-3 mg; dapat diulang jika perlu miokardium
Nadolol Beta1, D: PO: 40-80 mg/hari, tidak melebihi Hipertensi, angina
(Corgard) Beta2 240 mg/hari
 Lanjutan
Penghambat Reseptor Dosis Pemakaian Dalam Klinis
Adrenergik
Pindolol Beta1, D: PO: 5-30 mg/hari dalm dosis terbagi Hipertensi
(Visken) Beta2
Timolol Beta1, D: PO: 10-20 mg, b.i.d., tidak melebihi Hipertensi, pasca infark
(Blocarden) Beta2 60 mg/hari miokardium
Metoprolol Beta1 D: PO: 100-450 mg, q.i.d.; q rata-rata Hipertensi, angina, pasca infark
(Lopressor) 50 mg b.i.d miokardium

Atenolol Beta1 D: PO: 50-100 mg/hari Hipertensi, angina

(Ternomin)
Asebutolol Beta1 D: PO: 200 mg, b.i.d. Hipertensi, aritmia venrtikel
(Sectral)
Ket: D: Dewasa, PO: Peroral, IV: Intravena, IM: Intramuscular
Kolinergik
02
 Obat-obat yang merangsang sistem
saraf parasimpatis disebut sebagai
obat-obat kolinergik, atau
parasimpatomimetik, karena mereka
menyerupai neurotransmitter
parasimpatis, asetilkolin. Obat-obat
kolinergik juga dikenal dengan
kolinomimetik, perangsang kolinergik,
atau agonis kolinergik. Asetilkolin (AK)
adalah neurotransmitter yang terdapat
pada ganglion dan ujung saraf terminal
parasimpatis dan mempersarafi
reseptor-reseptor pada organ, jaringan
dan kelenjar.
 Ada dua jenis reseptor kolinergik:
1. Reseptor muskarinik yang merangsang otot polos dan memperlambat denyut
jantung.
2. Reseptor nikotinik (neuromuscular) yang memengaruhi otot rangka.
Banyak dari obat-obat kolinergik bersifat nonselektif karena mereka memengaruhi
baik reseptor muskarinik maupun reseptor nikotinik. Obat-obat kolinergik pada SSO
selektif untuk reseptor muskarinik dan tidak memengaruhi reseptor nikotinik.

Ada obat-obat kolinergik yang :

1. Bekerja langsung
Obat kolinergik yang bekerja langsung bekerja pada reseptor yang
mengaktivasi respons jaringan. Contohnya, betanekol, pilokarpin, asetilkolin,
karbakol)
2. Obat kolinergik yang bekerja tidak langsung.
Obat kolinergik yang bekerja tidak langsung menghambat kerja enzim
kolinesterase (asetilkolinesterase). Contohnya, antikolinesterase (ednofonium,
neostigmin, fisostigmin, piridostigmin, ekotiofat, isoflurofat)
 Obat-Obat Kolinergik
Nama-Nama Obat Dosis Pemakaian dan Perimbangan Pemakaian

Bekerja Langsung
Betanekol (Urecholine) D: PO: 10-50 mg b.i.d.;q.i.d Untuk meningkat berkemih, dapat merangsang
motilitas lambung
Pilokarpin (Pilocar) 0,5-4%, 1 tetes Untuk Menurunkan tekanan intraokular, miosis

Karbakol (Carcholin 0,75-3%, 1 tetes Untuk Menurunkan tekanan intraokular, miosis

Moistat)
Bekerja Tidak Langsung
AntiKolinesterase
Reversibel
Edrofonium (Tensilon) D: IM: 10 mg; IV: 1-2 mg Untuk mendiagnosis miasternia gravis, masa
kerja sangat singkat
Fisostigmin (Eserine) 0,25-0,5%, 1 tetes, q.d, Untuk menurunkan tekanan intraokular,
q.i.d. miosis, masa kerja singkat
Piridostigmin (Mestinon) D: PO: 60-120 mg, t.i.d. Untuk menambah kekuatan otot, masa kerja
atau q.i.d. sedang
 Lanjutan
Nama-Nama Obat Dosis Pemakaian dan Perimbangan Pemakaian

Neostigmin (Prostigmin) D: PO: Mula-mula 15 mg, t.i.d., Untuk menambah kekuatan otot, masa
dosis maksimum 50 mg, t.i.d. kerja singkat
Ambernonium D: PO: 2,5-5 mg, t.i.d. atau Untuk menambah kekuatan otot, masa
(Mytelase) q.i.d kerja panjang
Bekerja Tidak Langsung
AntiKolinesterase
Reversibel
Demokarium (Humorsol) 0,125-0,25%, 1 tetes, q 12-48 Untuk menurunkan tekanan intraokular
jam padaglukoma, miotikum masa kerja
panjang
Ekotiofat (Fosfolin) 0,03-0,05 %, 1tetes q.d. Untuk menurunkan tekanan intraokular,
atau b.i.d miotikum masa kerja panjang

Isoflurotat (Floropryl) Ointment 0,25%, q 6-72 Untuk mengobati glukoma, kenakan pada
sakuskonjungtiva
Ket: D: Dewasa, PO: Peroral, IV: Intravena, IM: Intramuscular
Betanekol
● Nama Dagang : Urecholine, Betawic, Colchine
● Indikasi :
Retensi urin pasca operasi, Atonia Neurogenik Kandung Kemih
● Interaksi obat :
Menggunakan Physostigmine bersamaan dengan Bethanechol dapat meningkatkan
kadar darah atau menambah efek samping dari kedua obat. Penggunaan Bethanecol
bersamaan dengan suntikan Metrizamide ke tulang belakang kadang-kadang dapat
menyebabkan kejang, dan risikonya dapat meningkat. Menggunakan Bethanechol
bersama dengan Quinidine dapat mengurangi efektivitas satu atau kedua obat.
● Efek samping obat :
Betanekol dapat menimbulkan pacuan kolinergik umum. Termasuk dalam pacuan ini
adalah berkeringat, salivasi, kemerahan, penurunan tekanan darah, mual, nyeri
abdomen, diare, dan bronsmakosplama.
● Farmakokinetik :
Betanekol diabsorpsi dengan buruk melalui saluran GI. Persentase dari pengikatan
pada protein dan waktu paruhnya tidak diketahui. Obat ini kemungkinan besar
diekskresikan ke dalam urin.
● Farmakodinamik :
Pemakaian utama dari betanekol adalah untuk menambah miksturisi
(berkemih) dengan merangsang reseptor kolinergik muskarinik untuk
meningkatkan keluaran urin. Klien mengeluarkan urin kira-kira 30 menit
sampai 1,5 jam setelah meminum satu dosis betanekol. Betanekol juga
meningkatkan peristaltic saluran GI. Obat harus diminum dalam keadaan
lambung kosong, dan tidak boleh diberikan intramuscular atau intravena.
Betanekol dapat diberikan subkutan, dan berkemih biasanya terjadi dalam
waktu 15 menit. Lama kerja dari pemberian oral adalah 4-6 jam, dan pada
rute subkutan adalah 2 jam.
● Kontraindikasi :
Asma, Insufisiensi Koroner, Tukak Lambung, Obstruksi Usus dan
Hipertiroidisme.
Piridostigmin
● Nama Dagang: Mestinon
● Indikasi : mengobati miastenia gravis
● Farmakokinetik :
Absorbsi : peroral diserap dengan buruk, kapsul sustained-release 50 % diabsorbsi
Distribusi : Pengikatan pada protein tidak diketahui
Metabolisme : waktu paruh peroral 3,5 – 4 jam, intravena 2 jam
Eliminasi : hati dan ginjal
● Farmakodinamik :
Meningkatkan kekuatan otot klien dengan kelemahan otot akibat miastenia gravis.
 Peroral : mula = 30 – 45 menit, waktu mencapai kadar puncak tidak diketahui, lama
kerja 3 -6 jam
 Intra muskular : mula = 15 menit, waktu mencapai kadar puncak tidak diketahui,
lama kerja 2 – 4 jam.
 Intravena : mula = 2 – 5 menit, waktu mencapai kadar puncak tidak diketahui, lama
kerja 2 – 3 jam
● Interaksi Obat :
Antihistamin, antidepresi, fenotiazin, antiaritmia, pelemas otot,
aminoglikosid
● Efek samping obat :
Gangguan pencernaan, mual, muntah, Kram perut dan diare, Peningkatan
air liur, air liur, dan air mata, Peningkatan sekresi bronkial (lendir disaluran
nafas), Peningkatan keringat, Kejang otot, Kelemahan otot, Sakit kepala.
● Kontraindikasi
Obstruksi gastrointestinal atau genitourinarius, asma, kehamilan, penyakit
ginjal yang berat.
Thanks