Obat Otonom Adrenergik

OLEH :
1. SARAH MARDIYAH (G1A1170
2. DILLA JUWITA SARI (G1A117078)
3. FADHILAH RAMADHINI (G1A117079)
4. HALIMATUSADIAH (G1A117080)
5. FENNY MERSELLY (G1A117082)
6. RIRIEN REFRIENA SARI (G1A117083)
7. SITI ANNISA FAUZIA (G1A117090)
8. M. RAFI AL-FAYYADH (G1A1170
9. DHEA HANA ISMI NABILAH (G1A117100)
10. BRILIANTI VIAPITA (G1A1170104
11. TRIYAN IHZA MAHENDRA (
 PENGERTIAN OBAT ADRENERGIK

Obat adrenergik
adalah obat yang memiliki efek yang
ditimbulkankannya mirip perangsangan saraf
adrenergik,  mirip efek neurotransmitor epinefrin
(yang disebut adrenalin) dari susunan sistem saraf
simpatis.
 Reseptor adrenergik

Adrenoseptor adalah reseptor terhubung protein G tipikal

 Tipe reseptor

1. Reseptor alfa
2. Reseptor beta
3. Reseptor dopamin
 Reseptor α

Reseptor α1  dipembuluh darah dikulit dan sistem

pencernaan, kandung kemih,  pada respon flight
or fight terjadi penurunan aliran darah pada organ
ini  orang takut menjadi pucat
Reseptor α2  terdapat pada ujung saraf presinaptik
 autoreseptor
 Reseptor β

Reseptor β1  terutama pasa otot jantung 

meningkatkan kekuatan dan frekuensi denyut
jantung
Reseptor β2  bronkus, arteriol pada otot rangka,
otot polos  relaksasi
 Reseptor Dopamine

1. Semua reseptor Dopamin terdapat di otak.

2. Neuron yang mengandung dopamin terkelompok
di otak tengah substantia nigra dan tegmental
area.
3. Yang paling berperan dlm klinik : reseptor D2
skizoprenia, parkinson, hiperprolaktinemia,
adiksi obat, mual dan muntah.

Berdasarkan signal transduksinya, reseptor Dopamin

digolongkan menjadi 2 family yaitu :
D1 family terdiri dari : D1 dan D5 terikat dgn Gs
D2 family terdiri dari : D2, D3, D4  terikat dgn G
 BERDASAR
SPECTRUM EFEK

AGONIS α DOPAMIN

AGONIS β CAMPURAN
α&β
 BERDASAR MEKANISME
KERJA

LANGSUNG
TIDAK CAMPURAN
LANGSUNG

α1 α2 β1 β2
Cth: efedrin
INHIBITOR dan
MAO metaraminol
(MONOAMIN
OKSIDASE)
 MEKANISME KERJA MOLEKULAR

Pada reseptor α2, agonis akan menghambat

pembentukan cAMP oleh adenosiklat siklase.
Pengaktifan reseptor α1 -> influks kalsium ke sel
otot polos.
Efek utama pada reseptor β1 dan β2 adalah aktivasi
adenilsiklase. Hasilnya berupa peningkatan konversi
ATP menjadi cAMP.
Siklus cAMP merupakan second messanger untuk
berbagai interaksi reseptor hormon.
 Obat-obat adrenergik langsung

• Alfa-1, mengaktivasi organ-organ efektor seperti

otot-otot polos (vasokontriksi) dan sel-sel kelenjar
dengan efek bertambahnya sekresi ludah dan
keringat.
• Alfa-2, yaitu menghambat pelepasan noradrenalin
pada saraf-saraf adrenergik dengan efek turunnya
tekanan darah.
• Beta-1, yaitu memperkuat daya dan frekuensi
kontraksi jantung.
• Beta-2, yaitu bronkodilatasi dan stimulasi
metabolisme glikogen dan lemak
 Penggunaan

• Shock, dengan memperkuat kerja jantung (Alfa1) dan

melawan hipotensi (beta), contohnya adrenalin dan
noradrenalin
• Asma, dengan mencapai bronkodilatasi (beta2), contohnya
salbutamol dan turunannya, adrenalin dan efedrin.
• Hipertensi, dengan menurunkan daya tahan perifer dari
dinding pembuluh melalui penghambatan pelepasan
noradrenalin (alfa2 ), contohnya metildopa dan klonidin.
• Pilek (rhinitis), guna menciutkan selaput lendir yang
bengkak (alfa) contohnya imidazolin, efedrin dan adrenalin.
• Midriatikum, yaitu dengan memperlebar pupil mata (alfa),
contohnya fenilefrin dan nafazolin.
 Agonis Adrenergik/ Simpatomimetik
langsung

KELOMPOK Efek CONTOH OBAT

Agonis α Vasokontriksi Lokal: Fenilefrin,
sistemik atau nafazolin,
lokal tramazolin,
dekongestan xilometazolin,
oksimetazolin
Agonis β Bronkodilatasia Salbutamol,
ntiasma, terbutalin,
tokolitik???, fenoterol,
peningkatan oksiprenalin,
kontraksi salmeterol,
jantung procaterol
peningkatan
tekanan darah
 Berdasarkan mekanisme kerja

Adrenergik langsung  senyawa katekolamin

(dopamin,epinefrin,norepinefrin,isoproterenol, dan
dobutamin),albuterol,klonidin,metaproterenol,
metoksamin,fenilefrin,ritodrin,dan terbutalin.
Adrenergik tak langsung  obat yang menyebabkan
pembebasan katekolamin endogen (meningkatkan
pelepasan norepinefrin dari vesikel). Contoh:
amfetamin, etilamfetamin
Adrenergik campuran  kombinasi kerja langsung dan
tak langsung,contoh efedrin, fenilprepanolamin,dan
metaraminol.
 Berdasarkan efek farmakologis

Vasopresor
Bronkodilator
Dekongestan hidung
Midriatik
Dekongestan mata
Penggunaan
Penggunaan
 EPINEFRIN

Farmakokinetik
Epinefrin tidak efektif pada pemberian per oral
(segera dirusak oleh COMT dan MAO)
Subkutan: absorbsi lambat
IM,IV: absorbsi cepat
Metabolisme: di Hepar oleh COMT dan MAO
Eksresi di urin

Farmakodinamik
Epinefrin bekerja pada semua reseptor adrenergic
(α1,α2,β1,β2).
 EPINEFRIN
Dosis dewasa berkisar antara 0.2-0,5 mg (0,2-0,5 ml larutan 1 : 1.000).

Efek samping Obat :

Gangguan SSP : kecemasan, ketakutan, tegang, sakit kepala dan tremor

Pendarahan : obat ini dapat memacu pendarahan di alam otak akibat dari
naiknya tekanan darah secara nyata
Aritmia Jantung : obat ini dapat pula memacu aritmia jantung, terutama
bagi pasien yang sedang mendapat gangguan jantung.

Sediaan:
Suntikan: lar 1:1000 epi HCl (untuk syok → sk 0,2 – 0,5 ml)
Inhalasi: epi 1%, 2% → asma
Tetes mata: epi 0,1 – 2%
 NOREPINEFRIN

Infus intravena kontinyu : Anak-anak : dosis awal : 0,05–0,1

mikrogram/kgBB/menit; dosis dapat dititrasi sesuai efek yang
diinginkan; dosis maksimum: 1–2 mikrogram/kgBB/menit.

Dewasa : dosis awal : 0,5-1 mikrogram/menit dosis dapat dititrasi

sesuai respon yang diinginkan; rentang dosis untuk ACLS : 0,5-30
mikrogram/menit.

Cara Pemberian : Norephineprine bitartrat sebelum diberikan

harus diencerkan dulu dengan larutan infus D5 atau D5NS.
Diberikan secara infus iv melalui vena yang besar untuk mencegah
ektravasasi yang potensial mungkin akan terjadi, menggunakan
infusion pump.
 NOREPINEFRIN

Interaksi Obat

Efek meningkat / toksisitas : Efek norepinephrine dapat

ditingkatkan oleh antidrepresan trisiklik, MAO inhibitors,
antihistamin, beta-blockers, dan metildopa, dapat mempotensiasi
efek pressor norepinephrine, menghasilkan prolonged hypertensi
yang berat.

Efek Samping

Kardiovaskular : bradikardi, aritmia, peripheral (digital) ischemia.

CNS : sakit kepala (transient), cemas (anxiety).
Lokal : nekrosis kulit (dengan ekstravasasi).
Pernafasan : dyspnea, kesulitan bernafas (respiratory difficulty).
 ISOPROTERENOL

Untuk IV infus:

larutan yang mengandung 2-4 mcg/ml paling sering digunakan

pada pasien

Untuk IV infus : kecepatan pemberian awal 5 mcg/menit (1,25

ml dari pengenceran 1:250.000 per menit) untuk dewasa dosis
berikutnya sesuai respon pasien dan monitoring EKG, biasanya
antara 2-20 mcg/ menit.

Pemberian IV infus untuk anak: kecepatan awal 0,1

mcg/kg/menit, dosis berikutnya antara 0,1-1 mcg/kg/menit.
 ISOPROTERENOL

Efek Samping Obat

Bradikardi, hipertensi, hipotensi, sakit dada, palpitasi,

takhikardi, aritmia ventrikular, peningkatan infark
jantung, sakit kepala, gelisah, tegang, peningkatan
serum glukosa, penurunan serum kalium,
hipokalemia, mual, muntah.
 DOPAMIN

Dosis Dopamin
Dopamin dosis kecil (2,5-5 mcg/KgBB/mnt) merangsang
reseptor DA dipembuluh darah ginjal, mesenterium dan
a. Koroner yang menyebabkan vasodilatasi.

Dopamin dosis sedang (5-10 mcg/KgBB/mnt)

merangsang adrenoreseptor beta dijantung sehingga
meningkatkan kontraktilitas miokard dan laju jantung,

Dopamin dosis tinggi (> 10mcg/KgBB/mnt) merangsang

adrenoreseptor alfa 1 di pembuluh darah
 DOPAMIN

Efek Samping Obat :

Dosis berlebihan dopamine menimbulkan efek mirip

dengan pacu simpatetik. Obat ini cepat dimetabolisme
menjadi asam homovanilat, dan efek sampingnya
(seperti : mual,hipertensi,aritmia) menjadi singkat
 DOBUTAMIN

Dosis Dobutamin

Pemberian dobutamine secara infus intravena, dosis yang diberikan

sebanyak 2,5-40 μg/kg/menit. Dosis lazimnya adalah 2,5-10
μg/kg/menit. Dosis harus disesuaikan secara individual berdasarkan
pada denyut jantung dan irama jantung, tekanan darah dan diuresis.

Interaksi Obat
Meningkatkan efek/toksisitas : anastetik umum (contoh: halothan
atau siklopropan) dan dosis lazim dobutamin menyebabkan
aritmia ventrikular pada hewan. Kokain dapat menyebabkan
aritmia hebat.
 DOBUTAMIN

Efek Samping Obat :

Dobutamin perlu diperhatikan bila diberikan pada

pasien dengan fibrilasi atrial, karena obat ini
meningkatkan konduksi atrioventrikular. Efek
samping lainnya mirip dengan efek samping epinefrin.
Penggunaan jangka panjang mungkin akan terjadi
toleransi.
 PHENYLEPHRINE

Dosis:
Dosis awal: 100-180 mcg/menit melalui infus pembuluh
darah (intra venous)
Kurangi 30-60 mcg/menit sesuai dengan respon.

Efek Samping:

Reflex bradycardia, mudah terangsang,

 hipertensi , aritmia , peripheral/visceral vasoconstriction,
penurunan output kardiak, sakit kepala, gelisah,
penurunan perfusi ginjal, sulit bernapas.
 METOKSAMIN

Agonis adrenergik kerja langsung

Dapat digunakan apabila terjadi hipotensi
Efek samping : Hipovolemia, nyeri kepala, muntah.
Dosis : 3mg – 5 mg IV disuntikkan scr perlahan
 KLONIDIN
Agonis adrenergik bekerja langsung
Untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi).
Dosis awal : 0,075-0,15 mg/hari oral 2x sehari
Dosis rumatan: 0.3-1.2mg/hari melalui mulut, dalam
dosis yang dibagi. Dosis
maksimum:2.4mg/hari
Eso: takikardia, palpitasi, aritmia, tremor, pusing,
mual, muntah, sulit berkemih, mulut terasa kering.
 METAPROTERENOL &
TERBUTALIN
Agonis adrenergik bekerja langsung
Pemakaian untuk bronkospasme
Dosis Metaproterenol : -Inhal: 2-3x semprot, tidak
melebihi 12 semprotan/hari. –PerOral : 10-20mg
3/5x sehari.
Dosis Terbutalin : -Inhal: 2 semprotan setiap 4-6
jam. –PerOral : 2,5-5mg 3xsehari/tiap 8 jam. –
IntraVena: 10μ/menit, tidak lebih 80μ/mnt.
METAPROTERENOL & TERBUTALIN

Efek samping obat (ESO) : tremor, kecemasan,

jantung berdebar, peningkatan denyut jantung,
sedikit menurunkan tekanan darah.
Inhalasi berlebihan dapat menyebabkan keadaan
toleransi dan brokonstriksi paradoks
Dapat meningkatkan kadar gula. Sehingga perlu di
pantau untuk penderita diabetes.
 AMFETAMIN

Agonis adrenergik bekerja tak langsung

Berupa zat psikoaktif-adiksi
Efek adrenergis: vasokontriksi, bronkodilator, kontraksi
spincter kantung kemih.
Pemakaian untuk stimulan ssp – keterjagaan,
kewaspadaan, peningkatan metabolisme, peningkatan
suasana hati.
Dosis kecil 5-20mg,Oral- menaikan tekanan darah,
percepat denyut nadi, bronkodilator.
Dosis sedang 20-50 mg, Oral – menstimulasi pernafasan
Dosisi besar >100mg, biasanya IV
 AMFETAMIN

ESO: Gelisah, lemah, tremor, sakit kepala, insomnia,

takikardia, hipertensi, palpitasi jantung, mulut
terasa kering, anoreksia, bb menurun,
diare/konstipasi.
Dosis berlebih : konfusi, dilerium, aritmia jantung,
nyeri abdomen, halusinasi,delusi paranoid.
 EFEDRIN

Agonis adrenergik bekerja langsung dan tak

langsung
Dapat digunakan untuk terapi asma bronkial,
meningkatkan tekanan darah
Dosis : - PreOral : 25-50mg 3/5xsehari. – Injeksi
(SK,IM,IV) : 10-25mg.
Efek samping sama dengan Amfetamin, tetapi efek
samping terhadap SSP lebih ringan.
 Sumber

Anonim. Obat adrenergik. Universitas Sumatera

Utara. Diakses melalui www.repository.usu.ac.id
Anonim. Adrenergik-dopaminergik. Diakses
melalui zuliesikawati.staff.ugm.ac.id