OBAT-OBAT GANGGUAN

SISTEM SARAF OTONOM

ADRENERGIK

NOVA RAHMATULLIZA, S. Farm., Apt.

Adrenergik (Simpatomimetik)
 Adrenergik (simpatomimetik) adalah zat yang
dapat menimbulkan (sebagian) efek yang
sama dengan stimulasi susunan saraf simpatik
dan melepaskan noradrenalin (NA) di ujung-
ujung saraf.
 Adrenergik dapat dibagi dua menurut titik
kerjanya di sel-sel efektor:
1. Reseptor alfa (α), kepekaan bagi
noradrenalin.
2. Reseptor beta (β), lebih peka bagi
isoprenalin.
 Reseptor alfa (α) dibagi menjadi :
alfa-1 (α-1)
alfa-2 (α-2)
 Reseptor beta (β) dibagi menjadi :
beta-1 (β-1)
beta-2 (β-2)
Pada umumnya, stimulasi pada masing-masing
reseptor akan menghasilkan efek sebagai
berikut:

Reseptor alfa-1 (α-1) :

Menimbulkan vasokontriksi otot polos dan
menstimulasi sel-sel kelenjar dengan
bertambahnya sekresi liur dan keringat.

Reseptor alfa-2 (α-2) :

Menghambat pelepasan NA pada saraf
adrenergik dengan turunnya tekanan darah.
Pelepasan asetilkolin di usus pun dikurangi
sehingga peristaltik menurun.
Reseptor beta-1 (β-1):
Memperkuat daya dan frekuensi kontraksi
jantung

Reseptor beta-2 (β-2) :

Bronkodilatasi dan stimulasi metabolisme
glikogen dan lemak
Penggolongan Adrenergik
a. Zat yang bekerja langsung. Kebanyakan
katekolamin bekerja langsung pada
reseptor organ tujuan, antara lain adrenalin,
NA dan isoprenalin.
b. Zat dengan kerja tidak langsung. NA
disintesis dan disimpan di ujung-ujung saraf
adrenergis dan dapat dibebaskan dari
depotnya dengan jalan merangsang saraf
yang bersangkutan, dan dapat pula dengan
perantaraan obat-obatan seperti efedrin,
amfetamin, guanetidin dan reserpin.
 Penggolongan adrenergik juga dapat dilakukan
berdasarkan jenis reseptor yang khusus distimulasi
oleh obat, sebagai berikut:

 Efek α + β : adrenalin, efedrin dan dopamin

 Efek α : NA, fenilefrin, nafazolin dan turunan
 Efek α-2 : metildopa, klonidin, guanfasin, mungkin
juga reserpin dengan efek hipotensif
 Efek β-1 + β-2 : adrenalin, efedrin, isoprenalin,
isoksuprin
 Efek β-1 : NA, oksifedrin dan dobutamin
 Efek β-2 : salbutamol, terbutalin, fenoterol dan
turunannya dan ritodrin yang memberikan efek
bronkodilatasi dan relakasi rahim.
 Adrenergik juga dapat digolongkan secara
kimiawi menjadi :
a. Derivat fenietilamin : katekolamin,
fenilefrin, efedrin, amfetamin dan
turunannya.
b. Derivat imidazolin : silometazolin,
nafazolin dan turunannya yang berkhasiat
dekongestan (menciutkan) mukosa
hidung.
Penggunaan Adrenergik
Berdasarkan khasiatnya, adrenergik digunakan pada bermacam-
macam penyakit dan gangguan, yang terpenting diantaranya :
1. Pada syok, untuk memperkuat kerja jantung (β1) dan
meningkatkan tekanan darah pada penderita hipotensi (α1)
khususnya adrenalin dan NA.
2. Pada asma, untuk mecapai bronkodilatasi (β2) terutama
salbutamol dan turunannya, juga adrenalin dan efedrin.
3. Pada hipertensi, untuk menurunkan daya tahan perifer
dinding pembuluh darah dengan jalan menghambat
pelepasan NA (α2).
4. Sebagai vasodilator perifer (β2) pada vasokontriksi di betis
dan tungkai.
5. Pada pilek (rinitis), untuk menciutkan mukosa yang bengkak
(α), terutama zat-zat imidazolin.
6. Sebagai midriatikum, untuk melebarkan pupil mata (α),
antara lain fenilefrin dan nafazolin.
7. Pada obesitas, untuk menekan nafsu makan, khususnya
fenfluramin dan mazindol.
8. Pada dismenore misalnya ritodrin.
EFEK SAMPING ADRENERGIK
 Pada dosis biasa adrenergik dpt menimbulkan efek
samping terhadap jantung dan SSP, yaitu takikardia
dan jantung berdebar, nyeri kepala dan gelisah. Oleh
karena itu, adrenergik harus digunakan dgn hati-hati
pd pasien yang mengidap infark jantung, hipertensi
dan hipertirosis.
 Pada penggunaan yang ama (sprt asma), adrenergik
dpt menimbulkan takifilaksis yaitu resistensi yg terjadi
dgn pesat bila obat diberikan berulang kali dlm
waktu yang singkat.
 Obat adrenergik yang terkenal adalah efedrin dan
obat lain yang bekerja tak langsung karena
penggunaannya dapat menghabiskan persediaan NA.
INFORMASI OBAT ADRENERGIK
1. Epinefrin
efek utamanya terhadap tubuh, antara lain:
a. Jantung : daya kontraksi diperkuat dan frekuensi ditingkatkan
b. Pembuluh : vasokontriksi dgn naiknya tekanan darah
c. Pernapasan : bronkodilatasi kuat terutama pada asma
d. Metabolisme ditingkatkan dengan naiknya konsumsi oksigen
Penggunaannya:
a. analeptikum; yaitu obat stimulasi jantung yang aktif sekali pada
keadaan darurat seperti kolaps, syok anafilaksis, dan jantung
berhenti.
b. Sangat efektif pada serangan asma akut, tetapi harus diberikan
secara injeksi karena jika peroral, epinefrin akan diuraikan oleh
asam lambung.
c. Tambahan pada anatesi lokal untuk memperpanjang kerjanya (efek
vasokontriksi)
d. Pada tetes hidung untuk pilek, dan pada glaukoma untuk
menurunkan tekanan intra okuler.

Efek samping yang terpenting adalah pada dosis tinggi menimbulkan

nekrosis pada jari akibat vasokontriksi dan akhirnya kolaps.
2. Isoprenalin
Penggunaannya:
Khusus digunakan pada kejang bronkus (asma) dan sbg stimulan
sirkulasi darah.
Efek samping terutama terjadi pada dosis tinggi berupa efek
jantung (takikardia) dan efek sentral (gelisah, eksitasi, rasa takut,
sukar tidur, gemetar, dll).

3. Orsiprenalin
Khasiat sama dgn isoprenalin, tetapi mula kerjanya (onset) lebih
lambat. Dengan tersedianya β2 mimetik yang lebih selektif dan
aman seperti salbutamol, penggunaannya obat ini sudah mulai
berkurang.

4. Fenilefrin
Daya kerjanya 10 kali lebih lemah dari adrenalin, tetapi bertahaan
lebih lama.
Penggunaannya pada hipotensi (kolaps), midriatikum, dekongestif
dan sebagai campuran obat flu.
Efek samping obat ini dapat menimbulkan hipertensi pada bayi
jika digunakan pada ibu menyusui.
5. Efedrin
Merupakan alkaloidd dari tumbuhan Ephedra vulgaris,
tetapi saat ini sudah dibuat secara sintetis. Daya kerjanya
terhadap SSP relatif lebih kuat daripada jantung.
Penggunaannya pd asma karena efek bronkodilatasi,
dekongestif dan midriatikumnya yang kuat.
Efek samping:
Efek sentral pada dosis biasa seperti gelisah, nyeri kepala,
cemas dan sukar tidur. Pada dosis berlebihan dapat
menimbulkan tremor, takikardia, aritmia, dan debar
jantung.
a. Pseudoefedrin, daya bronkodilatasinya lemah, banyak
digunakan dalam sediaan obat flu.
b. Fenilpropanolamin, khasiat menyerupai efedrin.
Berdasarkan penelitian diketahui ada korelasi obat ini
dgn kejadian pendarahan otak (stroke), maka April
2001, obat-obat flu yang mengandung obat ini di atas
15 mg telah ditarik dari peredaran.
6. Derivat imidazolin (oksimetazolin, silometazolin, nafazolin)
senyawa ini memiliki efek α-adrenergis langsung dengan
vasokontriksi tanpa stimulasi SSP.
penggunaan: Dekongestif pada selaput lendir hidung yang
membengkak, pilek, selesma (rinitis, hay fever, dan sinusitis).
Efek samping:
Bayi dan anak kecil sebaiknya jangan diberikan lama dengan obat
ini karena dapat diabsorpsi dari mukosa dengan menimbulkan
depresi SSP.

7. Amfetamin
amfetamin termasuk psikostimulansia yang menstimulasi
SSP, aktivitas fisik, serta meningkatkan mental, kepercayaan diri
dan prestasi, sebaliknya rasa kantuk dan keletihan dihilangkan
(sementara). Di banyak negara, obat ini sudah termasuk golongan
narkotika karena dalam pemakaian lama dapat menyebabkan
ketergantungan (adiksi).
 SPESIALITE ADRENERGIK

No Nama Generik Nama Dagang Pabrik

1 Adrenalin atau epinefrin ADRENAL Cendo
2 Efedrin ASFICAP Imfarmind
ERLADRINE Erela
3 Fenilefrin CENDO EFRISEL Cendo
4 Tetrizolin VISINE Pfizer
5 Ksilometazolin OTRIVIN Novartis
6 Oksimetazolin HCl AFRIN Schering Plough
ILIADIN Merck
TERIMA KASIH