Mata kuliah farmakologi toksikologi

Oleh :
NURMILA
NIM 518 011 023
B/2018
Jurusan farmasi
Fakultas matematika
Universitas Pancasakti makassar

PENGGOLONGAN OBAT
KONSTIPASI &
KONSTIPASI

KONSTIPASI
Kata konstipasi atau constipation berasal dari
bahasa Latin constipare yang berarti bergerombol
bersama menyusun menjadi menggumpal padat /
keras.

DIAGNOSIS
Gejala konstipasi umumnya adalah mengedan
Terlalu kuat, tinja yang keras, butuh waktu yang lama
Saat defekasi dan frekuensi defekasi kurang dari 3
Kali seminggu
KONSTIPASI

PENATALAKSANAAN FARMAKOLOGI
Penatalaksanaan farmakologi pada konstipasi
adalah dengan pemberian obat pencahar (laxatives).
Secara umum golongan obat pencahar terbagi atas:
bulking agents, pelunak tinja (stool softeners),
pencahar minyak mineral (lubricant laxatives),

pencahar bahan osmotik (osmotic laxatives) dan

Pencahar perangsang (stimulant laxatives)

(Ligat, 2015)
KONSTIPASI

Laksatif atau pencahar merupakan obat-obatan yang dapat

digunakan secara swamedikasi, yaitu zat-
zat yang dapat menstimulasi gerakan peristaltik dinding usus
pada saat terjadi konstipasi.
(Sriyatul, 2017)
KONSTIPASI

Jenis-jenis obat Pencahar

Obat pencahar yang beredar di pasaran, pada umumnya
merupakan
kombinasi antara berbagai zat aktif dengan efek sebagai
berikut:
Berdasarkan bentuknya:
1. Tablet: dulcolax®
2. Kapsul: laxing®
3. Sirup: dulcolactol®, laxadine®, kompolax®
4. Suppositoria (jenis obat yang cara penggunaannya
dimasukkan kedalam
rektum): bisacodyl supp®
5. Enema (jenis obat cair yang dimasukkan kedalam rektum):
Microlax enema®
 KONSTIPASI

Berdasarkan Mekanisme kerjanya:

1. Obat Pencahar Tipe Bulk-forming (Serat) .

Laksatif tipe ini memiliki cara kerja yang sama dengan serat
makanan alami, yaitu dengan meningkatkan serapan cairan
pada feses, sehingga feses menjadi lebih lembek,
mengembang, dan mudah dikeluarkan.
Beberapa contoh obat laksatif ini antara lain
Benefiber,Mecamucil, Fibercon, Fiber-Lax dan Equilactin.
 KONSTIPASI

2.Obat Pencahar Tipe Pelunak Feses (Stool Softener)

Stool softener dikenal juga sebagai emollient laxative.
Cara kerjanya dengan membasahi dan melembutka feses
berkat kandungan bahan aktif berupa dokusat atau
surfaktan. Berbeda dengan tipe pencahar lainnya, tipe
pelunak feses ini perlu waktu lebih lama dalam
menjalankan fungsinya, sekitar seminggu atau lebih. Obat
ini biasanya direkomendasikan untuk mereka yang baru
menjalani operasi, wanita yang baru melahirkan atau
penderita wasir.
 KONSTIPASI

3.Obat Pencahar Tipe Lubrikan

Sesuai dengan namanya, pencahar ini berfungsi untuk
melumasi atau melicinkan. Kandungan minyak dalam obat
ini dapat melapisi dinding usus sehingga mencegah
kotoran mengeras dan memperlancar
pergerakannya.Meskipun laksatif jenis ini sangat efektif
mengatasi sembelit, namun penggunaannya sebaiknya
hanya untuk jangka pendek. Jika digunakan dalam jangka
panjang, zat minyak dari obat pencahar ini dapat menyerap
vitamin larut lemak dan mengurangi penyerapan jenis obat
tertentu sehingga tidak maksimal diserap tubuh.
 KONSTIPASI

4.Obat Pencahar Tipe Osmotik (hiperosmolar)

Obat pencahar tipe ini bekerja dengan meningkatkan
kadar air dalam usus dan jaringan di sekitarnya. Lebih
banyak air pada usus berarti membuat tinja lebih lunak
dan mudah untuk dibuang. Beberapa pencahar jenis ini
seperti Miralax, paralax, MOM (milk of magnesia) dan
Kristalose merupakan obat dengan zat aktif
penghidrogenasi yang dapat menarik cairan ke usus.
(Sidik, 2017)
 KONSTIPASI

Beberapa contoh obat pencahar

1. Bisakodil
Indikasi : Kontiipasi, tablet bekerja dalam 10-12 jam, suppositoria
bekerja dalam 20-60 menit, sebelum prosedur radiologi
dan bedah
Kontraindikasi : Lihat keterangan pada pencahar stimulant, bedah perut
akut, inflanunatory bowel disease akut, dehidrasi berat.

Efek Samping : Lihat keterangan pada pencahar stimulant, tablet:

gripping; suppositoria: iritasi local.

Dosis : Oral: untuk konstipasi, 5-10mg malam hari; kadang-

kadang perlu dinaikkan menjadi 15-20mg; anak-anak di
bawah 10 tahun 5 mg. Rectum: dalam suppositoria untuk
konstipasi 10 mg pada pagi hari; anak-anak dibawah 10
tahun 5 mg. sebelum prosedur radiologi dan bedah, 10 mg
oral sebelum tidur malam selama 2 hari sebelum
pemeriksaan dan jika perlu suppositoria 10 mg 1 jam
sebelum pemeriksaan; anak-anak setengah dosis dewasa.
 KONSTIPASI

2. Parafin Cair
Indikasi : Kontipasi
Peringatan : Hindari penggunaan jangka panjang dan
kontraindikasi
untuk anak usia di bawah 3 tahun.

Efek Samping :Tirisan (rembesan) anal paraffin menyebabkan

iritasi anal setengah penggunaan jangka panjang, reaksi
granulomatoa
di sebabkan oleh absorpsi vitamin-vitamin larut lemak.

Dosis :10 ml pada malam hari bila perlu. (saran: tidak boleh
digunakan sebelum tidur)
 KONSTIPASI

3. Garam Magnesium
Indikasi : konstipasi (magnesium hidroksida), pengosongan usus
yang cepat sebelum prosedur radiologi endoskopi dan
bedah(magnesium sulfat)

Peringatan : gangguan ginjal (resiko penumpukan magnesium);

gangguan hati; lansia dan pasien yang lemah
Kontraindikasi : kondisis penyakit saluran cerna akut

Efek Samping : kolik

Dosis : magnesium hidroksida; jika perlu 2-4 g sebagai 8 %

suspense dalam air; magnesium sulfat: 5-10 g dengan
segelas air penuh sebelum makan pagi atau pada saat perut
kosong (bekerja 2-4 jam)
 KONSTIPASI

Efek samping
Umumnya efek samping laksansia diantaranya
adalah dapat mengganggu absorbsi normal dari
bahan gizi di dalam usus kecil; menimbulkan
berbagai gangguan pada saluran cerna, diantaranya
spastic colon; perut kembung dan banyak angin
(flatulensi); dapat membuat ketergantungan
terhadap obat; sehingga defekasi harus selalu
dibantu dengan obat
(Tan dan Rahardja 2002).
ANTIHISTAMIN

Histamin adalah senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh, yaitu
pada jaringan sel mast dan peredaran basofil, yang berperan terhadap
berbagai fisiologis penting.

Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada kompleks

heparin-
protein dalam sel mast, sebagai hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada
rangsangan
senyawa alergen. Histamin cepat dimetabolisis melalui reaksi oksidasi,
N-metilasi dan asetilasi.

Sumber histamin dalam tubuh adalah histidin yang mengalami

dekarboksilasi menjadi histamin.
ANTIHISTAMIN

Histamin menimbulkan efek yang bervariasi pada beberapa organ,

antara lain yaitu :

1. Vasodilatasi kapiler sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma

protein sehingga
Menyebabkan sembab, rasa gatal, dermatitis, dan urtikaria.
2. Merangsang sekresi asam lambung sehingga menyebabkan tukak
lambung.
3. Meningkatkan sekresi kelenjar.
4. Meningkatkan kontraksi otot polos bronkus dan usus.
5. Mempercepat kerja jantung.
6. Menghambat kontraksi uterus.
ANTIHISTAMIN

Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau

menghalangi efek
histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor –histamin
(penghambatan saingan).
Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah
ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut
reseptor-H2,maka secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi
dalam dua tipe , yaitu reseptor-H1
dan reseptor-H2.
Berdasarkan penemuan ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua
kelompok, yakni antagonis reseptor-H1 (sH1-blockers atau
antihistaminika) dan
antagonis reseptor-H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam).
ANTIHISTAMIN

Antihistamin yang digunakan sebagai anti alergi adalah

golongan antagonis reseptor H1. Secara farmakodinamik,
AH1 dapat menghambat efek histamine pada
pembuluh darah, bronkus dan pemacam otot polos. AH1
bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas atau
keadaan lain yang disertai pelepasan histamine endogen
berlebihan. Bronkokonstriksi, peninggian permeabilitas
kapiler dan edema akibat histamine dapat dihambat
dengan baik.
ANTIHISTAMIN

Mekanisme kerja dari antihistamin diantaranya adalah:

Mengeblok kerja histamine pada
reseptornya.Berkompetisi dengan histamine untuk
mengikat reseptor yang masih kosong.Jika histamine
sudah terikat, antihistamin tidak bisa memindahkan
histamine.Pengikat AH1 mencegah efek merugikan
akibat stimulasi histamine seperti vasodilatasi,
peningkatan secret gastrointestinal dan respirasi serta
peningkatan permeabilitas kapiler
ANTIHISTAMIN

Reseptor H1
diketahui terdapat di otak, retina,medula adrenal, hati, sel
endotel, pembuluh darah
otak, limfosit, otot polos saluran nafas, saluran cerna,
saluran genitourinarius dan jaringan vaskular.

Reseptor H2 terdapat di saluran cerna dan dalam jantung.

Sedangkan reseptor H3
terdapat di korteks
serebri dan otot polos bronkus.Di kulit juga
terdapat reseptor H3 yang merupakan
autoreseptor,mengatur pelepasan dan sintesis histamin.
Namun,
peranan dalam menimbulkan gatal dan inflamasi
ANTIHISTAMIN

Macam-macam obat antihistamin

Sejak histamin ditemukan sebagai suatu zat kimia yang
mempengaruhi banyak proses faali dan
patologik dalam tubuh, maka dicari obat yang
dapat melawan khasiat histamin. Epinefrin merupakan
antagonis faali yang pertama kali
digunakan, efeknya lebih cepat dan lebih efektif
daripada AH1
ANTIHISTAMIN

Antihistamin generasi pertama

Antihistamin ini mudah
didapat, baik sebagai obat tunggal atau dalam
bentuk kombinasi dengan obat dekongestan,
Misalnya untuk pengobatan influensa. Kelas ini
mencakup klorfeniramine, difenhidramine,prometazin,
hidroksisin dan lain-lain

Antihistamin generasi kedua

yaitu terfenadin, astemizol, loratadin dan
cetirizin.
ANTIHISTAMIN

Antihistamin generasi ketiga

Yang termasuk antihistamin generasi ketiga
yaitu feksofenadin, norastemizole dan
deskarboetoksi loratadin (DCL),ketiganya adalah
merupakan metabolit antihistamin generasi kedua.

Tujuan mengembangkan antihistamin generasi

ketiga adalah untuk menyederhanakan
farmakokinetik dan metabolismenya, serta
menghindari efek samping yang berkaitan dengan
obat sebelumnya DCL (diproduksi oleh Schering Plough)
lebih kuat dari pada loratadin terhadap reseptorH1
Juga diketahui bahwa obat ini menghambatreseptor muskarinik M1
dan M3 sehingga
meningkatkan efek dalam pengobatan asma
bronkiale.
ANTIHISTAMIN
ANTIHISTAMIN
ANTIHISTAMIN

Efek samping obat antihistamin

Antihistamin yang dibagi dalam antihistamin
generasi pertama dan antihistamin generasi kedua,
pada dasarnya mempunyai daya penyembuh yang
sama terhadap gejala-gejala alergi. Yang berbeda
adalah antihistamin klasik mempunyai efek
samping sedatif. Efek sedatif ini diakibatkan oleh
Karena antihistamin klasik dapat menembus sawar
darah otak (blood brain barrier) sehingga dapat
menempel pada reseptor H1
di sel-sel otak. Dengan tiadanya histamin yang menempel di reseptor
H1
sel otak, kewaspadaan menurun sehingga timbul
rasa mengantuk
ANTIHISTAMIN

. Sebaliknya, antihistamin generasi

kedua sulit menembus sawar darah otak sehingga
reseptor H1
sel otak tetap diisi histamin, sehingga
efek sedatif tidak terjadi. Oleh karena itulah
Antihistamin generasi kedua disebut juga
antihistamin non-sedatif. Badan yang mengawasi
peredaran obat di Amerika (FDA) pada tahun 1997
mencabut peredaran terfenadine karena timbulnya
aritmia, takikardia ventrikular, pemanjangan interval QT. Aritmia ini
dapat menimbulkan pingsan dan kematian mendadak karena
gangguan
jantung. Pemilihan obat antihistamin yang ideal
harus memenuhi kriteria sebagai berikut yaitu
keamanan, kualitas hidup, pemberian mudah
dengan absorpsi cepat, kerja cepat tanpa efek
REFERENCE