1. Golongan Alkilator
Siklofosfamid (Obat Keras)
Siklofosfamid merupakan pro drug yang dalam tubuh mengalami konversi oleh enzim
sitokrom P-450 menjadi 4 – hidroksisiklofosfamid aktif. Aldofosfamid selanjutnya
mengalami perubahan non enzimatik menjadi fosforamid dan akrokain. Efek
siklofosfamid dipengaruhi oleh penghambat atau perangsang enzim metabolisme.
Klorambusel (Obat Keras)
Klorambusel merupakan mustar nitrogen yang kerjanya paling lambat dan paling tidak
toksik.
Prokarbazin (Obat Keras)
Prokarbazin bersifat non spesifik terhadap struktur sel.
2. Golongn antimetabolit
Gemsitabin (Obat Keras)
Dapat menghambat ribonukleotida reduktase sehingga menurunkan kodon
deoksiribonukleotida trifosfat yang penting untuk sintesis DNA.
6-Merkoptopurin (Obat Keras)
Merkoptopurin dimetabolisme oleh hipoxantinguanin fosforibosil transprase (HG PRT)
menjadi bentuk nukleutida (Asam-6 tioinosinat) yang menghambat enzim interkonversi
nukleotida purin. Sejumlah asam traguanilat dan 6- metilmerkoptopurin ribotida
(MMPR) juga dibentuk dari 6 merkoptopurin. Metabolit ini juga membantu kerja
merkoptopurin. Metabolisme asam nukleat purin menghambat sel limfosit pada
stimulasi antigenik.
Methotrexat (Obat Keras)
Methotrexat berikatan dengan dihidrofolat reduktase, menghambat pembentukkan
reduktasi folat dan timidilat sintetase, menghasilkan inhibisi purin dan sintesis asam
timidilat. Metotreksat bersifat spesifik untuk fase s pada siklus sel.
3. Antimikrotubular
Vinblastin & Vinkristine ( Obat Keras )
Menganhancurkan benang spindel sehingga pembelahan sel terhenti pada metafase.
Perhentian pada metafase menyebabkan kematian sel. Selain itu juga spesifik untuk
fase M dan S. Vinblastin juga mempengpengaruhi asam nukleat dan sintesis protein
dengan memblok asam glutamat dan penggunaannya.
Taxol dan Taxoter ( Obat Keras )
Menghambat dipolimerisasi tubulus. Metabolisme di hati. Ekskresi terutama non-renal/
feses.
4. Golongan Inhibitor Topoisomerase
Irinotecan, topotecan, etoposide, teniposide, tafluposide.
Menghambat kerja enzim topoisomerase, baik topoisomengamerase dll. Enzim
topoisomerase merupaakan enzim yang mengatur perubahan struktur DNA.