Simpatomimetik
Anggota Kelompok:
• Diana Novita 16160056
• Nia Devisya 17160065
• Shinta Okty Diana 17160045
• Windi Wulandari
• Utari Dwi Kirani 18160049
• Aisyah Safitri 18160069
• Melisa Novita Sari 18160041
• Tegar Saputra 18160038
• Azri aprisonia Sarita 18160044
• Tika Reisa Lestari 19160048
• Ilham Kurniansyah 19160052
• Leady Permanda Bakri 19160058
• Putri Mayang Sari 19160057
• Fresti Rahma Augesti 19160065
• Fika Yulia Farmi Yanti 19160045
• Cindy Paraditha Kasandra 19160047
• Desi Melisa 19160068
• Bintang Pramana 19160071
• Rahmad Hidayat 19160067
• Sarah Umairah 19160078
• Harsyah Fitri Ramadani 19160074
• Zahiya Afifah Fikri 19160083
• Zalikha Nabila Syafiqa 19160080
• Hanisa Putri Esa 19160070
• Stevany Erfariz 19160064
• Yulia Ismatuti 19160059
• Antonio Ade Saputra 19160043
• Dilla Oktaviani 19160088
 Katekolamin dan obat simpatomimetik

Katekolamin adalah struktur kimia dari suatu senyawa (baik endogen maupun sintetik) yang dapat
menghasilkan respon simpatomimetik. Katekolamin adalah amina yang berasal dari asam amino
tirosin.
Respons “lawan atau lari” dari sistem saraf simpatik adalah akibat langsung dari tindakan multisistem
katekolamin. Sekresi dari medula adrenal melanjutkan aktivasi fungsi sistem saraf simpatis untuk
mengatur tekanan darah dengan mengontraksikan otot polos dalam pembuluh darah (melalui reseptor
alfa-1).
Obat simpatomimetik adalah obat yang memacu saraf simpatis atau obat yang menyerupai stimulasi
saraf simpatis.
 Sifat Senyawa Katekolamin
•Potensi kuat: obat-obat yang termasuk turunan katekol (dengan gugus -OH pada posisi 3
dan 4 pada cincin benzen) menunjukkan potensi yang terkuat dalam mengaktifkan
reseptor α dan β.

•Cepat menjadi tidak aktif: tidak hanya katekolamin dapat dimetabolisme oleh COMT
pada pasca sinaptik dan MAO dalam neuron, tetapi dapat pula dimetabolisme dijaringan
lainnya, maka kerjanya sangat singkat jika diberikan melalui suntik.

•Penetrasi kedalam SSP buruk: katekolamin bersifat polar sehingga sulit masuk kedalam
SSP, tetapi sebagian besar obat ini memiliki efek klinik berupa cemas, tremor dan sakit
kepala.
Lanjutannya...
Contoh-contoh dari katekolamin endogen adalah Epinefrin (adrenalin),
Norepinefrin (noradrenalin) dan dopamine. Katekolamin sintetik adalah
isoproterenol dan dobutamin. Ada juga nonkatekolamin (contohnya
fenilefrin, metaproterenol, dan albuterol) yang merangsang reseptor
adrenergic. Kebanyakan nonkatekolamin mempunyai masa kerja lebih
panjang daripada katekolamin endogen atau sintetik. Terminasi kerja
katekolamin adalah ambilan kembali ke dalam ujung saraf dan metabolisme
oleh enzim COMT (catechol -o- methyltransferase) dan MAO (monoamine
oxidase).
 KLASIFIKASI SIMPATOMIMETIK
Klasifikasi simpatomimetik terbagi menjadi 3 kelompok, sebagai berikut:
• Katekolamine
Katekolamin disintesis dari jaringan saraf medula adrenal. Kelenjar ini merupakan sumber utama dari epinefrin pada
sirkulasi darah sirkulasi. Katekolamin disintesis dari tirosin dan kemudian disimpan dalam granula sel medula
adrenal. Ada beberapa contoh obat yang masuk dalam kelompok katekolamin, sebagai berikut :
• Epinephrine
Epinephrine adalah bentuk dasar dari obat simpatomimetik. Ephinephrine sebagian besar diaktifkan oleh α
adrenergik reseptor dan juga β1 dan β2 reseptor. Meningkatkan cardiac output,kebutuhan oksigen,vasodilatasi dan
menurunkan tekanan darah.
• Norephinephrine
Norephineprine adalah pelepasan neurotransmitter endogendari postganglion simpatis nerve ending.
Norephinephrine adalah α-agonist kuat yangmenghasilkan arteri yang kuat.
• Dopamine.
Dopamin biasa digunakan untuk penangan kasus shock sampaimeningkatkan cardiac output, mempertahankan
tekanan darahdan mempertahankan fungsi ginjal.
 Lanjutannya...
Sintesik katekolamin
Pada klasifikasi simpatomimetik kelompok sintetik ketakolamin memeiliki beberapa obat yang termasuk kedalamnya, yaitu
isoproterenol dan dubotamin.
• Isoproterenol
Isoproterenol adalah sebagian besar activator yang kuat darisemua simpatomimetik pada β1 dan β2 reseptor, menjadi
dua sampai tiga kali lebih kuat dari epinephrine dan +100 kali lebih aktif dari norephinephrine.
• Dubotamin
Dobutamine merupakan β1-agonis. Efek utamanya pada cardiovascular adalah meningkatkan cardiac output ini di
akibatkan karena peningkatan kontraktilitas miokardial. Penurunan sedikit pada tahanan vascular perifer karena aktivasi β2
biasanya mencegah kenaikan tekanan arterial. Efeknya sangat disukai karena keseimbangan oksigen myocardial
menyebabkan dobutamine menjadi pilihan pada gagal jantung.
• Sintetik non-katekolamine
Pada klasifikasi simpatomimetik kelompok sintetik ketakolamin memeiliki beberapa obat yang termasuk kedalamnya,
yaitu ephedrin,amfetamin, metamfitamin, metaraminol, phenylephrine dan methoxamine.
 Lanjutannya...

- Ephedrine
Efeknya hampir sama dengan epinepfrine,yaitu: meningkatkan tekanan darah, nadi, kontraktilitas dan
cardiac output. Seperti epinephrine, ephedrine jugamemiliki efek bronchodilator. Perbedaan pentingnya adalah
ephedrine memiliki durasi yang lebih panjang.
- Mephentermine
Mephentermine adalah indirek acting sintetik nonkatekolaminyang menstimulasi α- dan β-adrenergik
reseptor. mengatur intravena, mephentermine menghasilkan efek kardiovaskular yang menyerupai ephedrine.
- Phenylephrine
Phenylephrine berpengaruh langsung pada α1-agonist. Efek utama dari phenylephrine adalah vasokonstriksi
perifer dengan peningkatan bersamaan dari tahanan vascular sistemik dan tekanan arterial.Bradikardi reflek dapat
mengurangi cardiac output. Aliran jantung meningkat yang disebabkan efek langsung vasokonstriksi dari
phenylephrine pada arteri jantung.
 Obat simpatomimetik kerja selektif: farmakologi dan kegunaan
dan contoh obat.
• Direct sympathomimetics Secara langsung merangsang reseptor α dan/atau reseptor β

Contoh Selektif: Phenylephrine, Phenylpropanoamin (pada obat pilek) memacu r-α1

Contoh Tidak selektif: Adrenaline, noradrenalin, ephedrine memacu r-β dan r-α

• . Ndirect sympathomimetic Secara tidak langsung merangsang reseptor α dan/atau reseptor β oleh
inhibisi/penghambatan penyerapan NA (noradrenalin) atau inhibisi MAO (monoamineoxydase) akumulasi NA di
celah sinaptik yang menstimulasi reseptor. efek menyerupai terhadap rangsangan noradrenalin (yang terpacu
hanya r-α1, r-β2)

Contoh: desipramine, amitryptiline, amphetamine menghambat MAO(enzim yang memecah noradrenalin)

A. Alfa 1 adregenik agonis dan antagonis

Agonis alfa-adrenergik adalah kelas agen simpatomimetik secara selektif menstimulasi reseptor alfa adrenergik .
Agonis alfa-adrenergik memiliki fungsi kebalikan dari penghambat alfa.
 Lanjutannya...
B. Alfa 2 agonis dan antagonis
Alpha-2 receptor agonist
Contoh obat alpha-2 receptor agonist adalah metildopa dan clonidine. Obat ini bekerja dengan menekan aktvitas
jaringan yang memproduksi hormon adrenalin, sehingga tekanan darah turun.
- Alpha-2 blocker (atau α 2 blocker ) adalah subset dari alpha blocker kelas obat
dan antagonis dengan α 2 reseptor adrenergik .
- Penghambat alfa-2 meningkatkan pelepasan noradrenalin .
- Pengeblok α-2
Spesifiknya hanya untuk α-2 Contoh obat: yohimbin
efek samping: aprodisiaka

- C. agonis dan antagonis

Agonis beta bekerja dengan mengaktifikan sel beta-2 reseptor yang berfungsi melemaskan otot-otot pada
saluran pernapasan
Penghambat beta selektif. Bertugas menghambat reseptor beta-1 dengan efek memengaruhi kerja jantung,
namun tidak pada jalur pernapasan. Jenis-jenis obat penghambat beta selektif adalah atenolol,
betaxolol, bisoprolol, metoprolol, dan nebivolol.
 Efek-efek Farmakologi

Norepinefrin adalah satu neurotransmiter adrenergik primer yang dapat berikatan dengan reseptor α dan β.

Norepinefrin utamanya digunakan untuk meningkatkan resistensi vaskular sistemik melalui efek α1-adrenergik
nya. Seperti semua katekolamin endogen, waktu paruh yang dimiliki norepinefrin cukuplah pendek (2,5
menit), sehingga neorepinefrin biasanya diberikan melalui infus kontinyu dengan laju 3 mg/menit atau lebih
dan dititrasi untuk mencapai efek yang diinginkan.

Peningkatan resistensi sistemik diketahui dapat memicu reflex bradikardi. Selain itu, karena norepinefrin dapat
membatasi sirkulasi paru-paru, ginjal, dan mesenterik, dengan demikian pemberiannya melalui infus haruslah
terus dimonitor untuk mencegah terjadinya organ injury. Infus norepinefrin yang berkepanjangan juga dapat
menyebabkan iskemia pada jemari karena sifatnya yang adalah vasokonstriktor perifer.
 Lanjutannya...
Efineprin Seperti halnya norepinefrin, epinefrin juga dapat berikatan dengan reseptor α- dan β- adrenergik.

Epinefrin eksogen dapat diberikan melalui intravena pada para pasien yang berada dalam kondisi gawat darurat
yang mengancam jiwanya untuk menangani kondisi henti jantung, kolaps sirkulasi, dan anafilaksis.
Senyawa ini juga biasa digunakan secara lokal untuk mengurangi penyebaran anestesi lokal dan untuk
mengurangi laju kehilangan darah karena tindakan operasi.

Beberapa efek terapeutik yang dimiliki epinefrin diantaranya adalah

• inotropi positif,
• kronotropi,
• dan peningkatan konduksi pada jantung (β1)
• relaksasi otot polos pada pembuluh darah dan bronkial (β2)
• serta vasokonstriksi (α1).
• Efek yang bersifat mendominasi sangatlah tergantung pada dosis epinefrin yang diberikan. Epinefrin juga
memiliki efek endokrin dan metabolik yang dapat meningkatkan kadar glukosa darah, dan laktat
 Lanjutannya...
Efedrin diketahui dapat meningkatkan tekanan darah arteri dan memiliki efek inotropik positif. Karena tidak
memiliki efek yang merugikan pada aliran darah uterus (pada model hewan), maka efedrin menjadi sering
digunakan sebagai presor pada para pasien hamil yang menderita tekanan darah rendah. Namun demikian,
fenilefrin lebih umum dipilih karena kemampuannya untuk menurunkan tingkat risiko akan asidosis janin

Sebagai akibat dari efek stimulasi β1-adrenergik, efedrin diketahui sangat membantu di dalam menangani
hipotensi dengan tingkat keparahan sedang, terutama jika kondisi tersebut disertai dengan bradikardia. Dosis
efedrin yang biasa diberikan adalah 2,5 sampai 25 mg via intravena atau 25 sampai 50 mg yang diberikan
secara intramuskular.
 Kegunaan simpatomimetik
Obat simpatomimetik (juga dikenal sebagai obat adrenergik dan amina adrenergik ) adalah senyawa stimulan
yang meniru efek agonis endogen pada sistem saraf simpatis .
Agonis endogen utama dari sistem saraf simpatis adalah katekolamin (yaitu, epinefrin [adrenalin],
norepinefrin [noradrenalin], dan dopamin ), yang berfungsi sebagai neurotransmiter dan hormon.

Obat simpatomimetik digunakan untuk mengobati serangan jantung dan tekanan darah rendah , atau bahkan
penundaanpersalinan prematur , antara lain.
Obat-obatan ini dapat bekerja melalui beberapa mekanisme, seperti secara langsung
mengaktifkan reseptor postsynaptic , memblokir kerusakan dan pengambilan kembali neurotransmiter tertentu,
atau merangsang produksi dan pelepasan katekolamin.
 Simpatomimetik utama: NA, DA, isoproterenol

• Agonis B-adrenergik dibagi menjadi 2 yaitu

A.isoproterenol , yang memiliki kerja farmakologi :
1. penurunan resisten pembuluh darah
2. penurunan tekanan diastole
3. curah jantung naik

B. Dobutamin , yang memiliki efek farmakologi :

a. efek pada kardiovaskuler
b. efek merugikan

• Agonis adrenergik selektif B-2 penggunaan obatnya yaitu:

1. metaprotenol (penyakit saluran pernafasan)
2. terbutalin (asmatikus)
3. albuteron (asmatikus)
4. isoetarin (Bronkontruksi akut)
5. pributerol (asmatikus)
 Lanjutannya...
Direct-acting agonists
Obat golongan ini langsung berikatan dengan reseptor α dan β,
menghasilkan efek yang sama dengan stimulus saraf simpatis ataupun
efek yang dihasilkan hormon epinefrin yang disekresikan oleh kelenjar
adrenal medula. Yang termasuk golongan obat ini adalah: epinefrin,
norepinefrin, isoproterenol, dopamin dan fenilefrin.

Isoproterenol (isoprenalin) adalah agonis reseptor ᵝ yang sangat poten dan hanya berefek sedikit pada reseptor
ᵅ. Obat ini memiliki efek kronotropik dan inotropic positif; karena isoproterenol hampir hanya mengaktifkan
reseptor ᵝ, sehingga obat ini tergolong sebagai vasodilator kuat. Efek-efek ini dapat menyebabkan peningkatan
mencolok curah jantung yang berkaitan dengan penurunan tekanan diastole dan tekanan arteri rerata serta
penurunan lebih kecil atau peningkatan ringan tekanan sistol. Efek samping yang umun berupa palpitasi,
takikardi, nyeri kepala dan muka merah. Kadang-kadang terjadi aritmia dan serangan angina, terutama pada
pasien dengan penyakit arteri coroner. Inhalasi isoproterenol dosis berlebih dapat menimbulkan aritmia
ventrikel yang fatal.
 SIMPATOMIMETIK KERJA TIDAK
LANGSUNG
Simpatomimetik kerja tak langsung

1. Menghambat re-uptake : jika NE banyak atau tidak digunakan maka akan mengalami reuptake masuk
kembali ke sel syaraf semula dan disimpan dalam granul.

2. Menghambat MAO (mono amin oksidase): karena MAO-lah yg menginaktivasi neuro transmitter.

3. Menyebabkan pelepasan NE Simpatomimetik tak langsung terdapat enzim - enzim yang menguraikan
adrebalin ataupun neradrenalin.
Contoh: Mao (Monoamin Oksidase).
 Lanjutannya...

Beberapa obat menghambat kerja Mao: Inhibitor mao simpatomimetik tak langsung sebagai antiparkinson dan
antidepresan contoh

1. Selegilin (antiparkinson)

2. Moklobemid (Antidepresan) Simpatomimetik tak langsung beberapa obat bekerja secara tidak langsung
dengan meningkatkan pengeluaran epineprin atau norepineprin dan mencegah penyerapan kembali.
Contoh : efedrin dan pseudoefedrin
Thank
You