SIMPATOMIM

ETIC DRUGS
Annisa Dita Dewi – 2213020015
 Introducción
System saraf simpatis merupakan suatu pengatur penting
aktivitas organ-organ seperti jantung dan pembuluh darah
perifer, terutama dalam responnya terhadap keadaan stress.
Efek pokok dari perangsangan simpatis diperantarai oleh
pelepasan norepinefrine dari ujung saraf yang akan memacu
adrenoreseptor pascasinaptik dan sebagai respon terhadap
stress, kelenjar adrenal akan melepas epinephrine yang
diedarkan dalam sirkulasi menuju jaringan sasaran. Obat-obat
yang meniru kerja epinephrine dan norepinephire disebut obat
simpatomimetik.
Mechanism of Action
Ephineprine
Epinefrin (adrenalin) adalah suatu agonis di reseptor α dan β. Obat ini
merupakan vasokonstriktor kuat dan perangsang jantung. Peningkatan
tekanan darah sistol yang terjadi setelah pelepasan atau pemberian
epinefrin disebabkan oleh efek inotropik dan kronotropik positif pada
jantung (terutama reseptor β1 ) dan vasokonstriksi yang dipicu di banyak
jaringan pembuluh darah (reseptor α) Epinefrin juga mengaktifkan reseptor
β2 di beberapa pembuluh (mis. Pembuluh darah otot rangka) menyebabkan
vasodilatasi. Karena itu, resistensi perifer total mungkin sebenarnya turun,
yang menjelaskan turunnya tekanan diastol yang kadang dijumpai pada
penyuntikan epinefrin
Norephineprine
Norepinefrin (levarterenol, noradrenalin) adalah suatu agonis
reseptor α1 dan α2. Norepinefrin juga mengaktifkan reseptor β1
yang memiliki potensi yang sama dengan epinefrin, tetapi
memiliki efek relatif kecil terhadap reseptor β2 . Karena itu,
norepinefrin meningkatkan resistensi perifer serta tekanan darah
diastol dan sistol. Pengaktifan barorefleks kompensatorik
cenderung mengatasi efek kronotropik positif langsung
norepinefrin; tetapi, efek inotropic positif pada jantung
dipertahankan.
Dopamine
Dopamin adalah precursor awal dalam sintesis norepinefrin.
Dopamin endogen memiliki efek lebih penting dalam mengatur
ekskresi natrium dan fungsi ginjal dan merupakan
neurotransmiter penting di susunan saraf pusat yang terlibat
dalam stimulus tambahan yang berkaitan dengan ketagihan
(adiksi). Defisiensinya di ganglion basal menyebabkan penyakit
Parkinson, yang diterapi dengan prekursornya, yaitu levodopa.
Reseptor dopamin juga merupakan sasaran obat-obat
antipsikotik.
Dobutamine
Dobutamine merupakan β1–agonis. Efek utamanya pada
cardiovascular adalah meningkatkan cardiac output ini
diakibatkan karena peningkatan kontraktilitas miokardial.
Penurunan sedikit pada tahanan vascular perifer karena aktivasi
β2 biasanya mencegah kenaikan tekanan arterial. Efeknya
sangat disukai karena keseimbangan oksigen myocardial
menyebabkan dobutamine menjadi pilihan pada gagal jantung
Phenilephrin
e
Phenylephrine berpengaruh langsung pada α1-agonist (dosis
tinggi juga dapat berpengaruh pada α2-, dan β2 adrenoceptors).
Efek utama dari phenylephrine adalah vasokonstriksi perifer
dengan peningkatan bersamaan dari tahanan vascular sistemik
dan tekanan arterial. Bradikardi reflex dapat mengurangi cardiac
output. Aliran jantung meningkat yang disebabkan efek 10
langsung vasokonstriksi dari phenylephrine pada arteri jantung
Epedhrine
Efeknya hampir sama dengan epinepfrine ; meningkatkan
tekanan darah, nadi ; kontraktilitas dan 8 cardiac output. Seperti
epinephrine, ephedrine juga memiliki efek bronchodilator.
Perbedaan pentingnya adalah ephedrine memiliki durasi yang
lebih panjang.
Ephedrine juga biasa digunakan sebagai vasopressor
selama anastesi. Ephedrine tidak menurunkan aliran darah
uterus. Oleh karena itu ephedrine menjadi pilihan pada obstetric.
Ephedrine dilaporkan memiliki efek antiemetic. Pada saat terjadi
hypotensi pada saat anastesi spinal, clonidine dapat digunakan
untuk memperpanjang efek ephedrine.
Terapi
cairan
sepsis