OBAT – OBAT SARAF

OTONOM
FARMAKOLOGI XI
NIA RUSTIANA WIJAYANTI, S.FARM.,APT
PENDAHULUAN
 SISTEM SAFAF
 SSS (SISTEM SARAF SOMATIK) merupakan saraf volunter karena mensarafi
otot rangka yang dapat dikendalikan. Sistem saraf motorik mengirimkan
rangsangan dari SSP langsung ke organ tujuan.
 Sedangkan SSO (SISTEM SARAF OTONOM) bekerja pada otot polos dan
kelenjar yang tidak dapat dikendalikan. Saraf otonom mengirimkan rangsangan ke
organ tujuan secara tidak langsung, yaitu melalui sel-sel khusus yang disebut
ganglion.
 Fungsi SSO adalah mengendalikan dan mengatur organ-organ otonom, seperti
jantung, saluran gastrointestinal (GI), mata, kandung kemih, pembuluh darah,
kelenjar, paru-paru, dan bronkus.
HUBUNGAN KIMIAWI ANTAR SEL

Neurotransmitter (NT)
 adalah zat yang digunakan dalam hubungan (kimiawi) antar sel.

Tipe lain signaling kimiawi antar sel adalah pelepasan mediator lokal
(histamin dan prostaglandin) dan sekresi hormon oleh sel atau kelenjar.

Neuron adalah unit anatomi yang secara struktural tidak saling tersambung.
Komunikasi antar sel saraf atau sel saraf dengan organ efektor terjadi melalui
zat kimia yang disebut Neurotransmitter.

NT dengan cepat menembus sinap (celah atau gap antar sel) selanjutnya
berikatan dengan reseptor spesifik pada post sinap atau sel/organ target.

NT yang sudah diidentifikasi adalah norpinefrin (NE) dan senyawa sejenisnya,

asetilkholin (Ach), dopamin, serotonin, histamin, dan α-asam amino.
SSO mempunyai 2 neuron
 Aferen (sensorik) : Neuron aferen mengirimkan inpuls (informasi) ke SSP, untuk
diinterprestasikan.

 Eferen (motorik) : Neuron eferen menerima inpuls dari otak dan diteruskan melalui
medulla spinalis ke sel-sel organ efektor, seperti jantung, paru-paru, dan saluran
pencernaan.

Jalur eferen dari SSO dibagi menjadi 2:

saraf simpatik
saraf parasimpatik

Disebut sebagai sistem saraf simpatik dan sistem saraf parasimpatik,

 Sistem saraf simpatik dan parasimpatik jika bekerja pada organ yang sama
akan menghasilkan efek yang berlawanan untuk tujuan keseimbangan,
kecuali pada organ tertentu.
 Saraf simpatis bersifat adrenergik berarti ujung saraf melepaskan nor
adrenalin (adrenalin),
 sedangkan saraf parasimpatik bersifak kolinergik, berarti ujung saraf
melepaskan asetilkolin.
Istilah Lain dari Simpatik dan Parasimpatik

Simpatik Parasimpatik Efek

Simpatomimetik Parasimpatomimetik Berlawanan

Adrenergik Kolinergik

Simpatomimetik Parasimpatolitik Serupa

Adrenergik Antikolinergik

Simpatolitik Parasimpatomimetik Serupa

Antiadrenergik Kolinergik

Simpatolitik Parasimpatolitik Berlawanan

Antiadrenergik Antikolinergik
Efek Simpatik dan Parasimpatik pada Organ
paraSimpatik
Kontriksi Pupil
Kontriksi Bronkus
Denyut menurun
Dilatasi Pembuluh darah
Peristaltik meningkat
Kontraksi kandung kemih
Salivasi bertambah
simpatik
Dilatasi Pupil
Dilatasi Bronkus
Denyut meningkat
Kontraksi pembuluh drh
Relaksasi otot polos GI
Relaksasi Otot kandung kemih
Saliva berkurang
KLASIFIKASI OBAT OTONOM

 1. ADRENERGIK ( Simpatomimetik)
 2.PENGHAMBAT ADRENERGIK (Simpatolitik)
 3.KOLINERGIK ( Parasimpatomimetik)
 4.PENGHAMBAT KOLINERGIK( Parasimpatolitik)
 5. OBAT GANGLION
1. Zat-zat yang bekerja terhadap saraf simpatis
 Simpatomimetika (adrenergika),
Obat yang efeknya menyerupai efek yang ditimbulkan oleh aktifitas susunan saraf simpatik,
seperti efek perangsangan sususann saraf otonom oleh noradrenalin. Contoh: efedrin,
amfetamin, dan sebagainya.

 Simpatolitika (adrenolitika)
Obat yang justru menghambat timbulnya efek aktifitas saraf simpatik, melawan efek
perangsangan susunan saraf otonom oleh nor aderenalin, contoh: alkaloid skale, tolazolin,
propranolol, dan sebagainya.
2. zat-zat yang bekerja pada saraf parasimpatis

 Parasimpatomimetika (kolinergika)
Obat yang efeknya menyerupai efek yang ditimbulkan oleh aktifitas susunan saraf
parasimpatik, seperti efek perangsangan susunan saraf otonom oleh asetilkolin. Contohnya:
pilokarpin,

 Parasimpatolitika (antikolinergika)
Obat yang menghambat timbulnya efek dari aktifitas susunan saraf parasimpatik melawan efek
perangsangan sususnan saraf otonom oleh asetilkolin. Contoh: alkaloid belladonna (hyosiamin,
atropine, skopolamin.)

3. zat-zat perintang ganglion

 Zat yang merintangi penerusan implus dalam sel-sel ganglion simpatik dan parasimpatik.
A. SARAF SIMPATIS
ADRENERGIK
Obat Adrenergik merupakan obat-obat yang merangsang sisitem saraf simpatis disebut
pula agonis adrenergic, atau simpatomimetik karena obat-obat ini menyerupai neurotransmitter
simpatis (norepinefrin dan epinefrin).
Obat-obat ini bekerja pada satu tempat atau lebih dari reseptor adrenergic yang terdapat
pada sel-sel otot polos, seperti pada jantung, dinding bronkiolus, saluran gastrointestinal,
kandung kemih, dan otot silisris pada mata.
Adrenergik/simpatomimetik

 Berdasarkan titik kerjanya pada sel efektor dari organ ujung

adrenergik dibagi menjadi reseptor α (α1, α2) dan β (β1, β2)
1. Αlfa-1 : mengaktivasi organ-organ efektor seperti otot polos
(vasokonstriksi) dan sel-sel kelenjar dengan efek bertambahnya
sekresi ludah dan keringat
2. Alfa-2 : menghambat pelepasan noradrenalin pada saraf-saraf
adrenergik dengan efek turunnya tekanan darah
3. Beta-1 : memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung
4. Beta-2 : bronkodilatasi dan stimulasi metabolisme glikogen dan
lemak
RESEPTOR RESPONS FISIOLOGI
Meningkatkan kekuatan kontraksi jantung.
Vasokontriksi: meningkatkan tekanan darah. Midriasi:
Alfa1
dilatasi pupil mata. Kelenjar (saliva): mengurangi
sekresi.

Menghambat pelepasan norepinefrin, dilatasi pembuluh

Alfa2 darah, dan menimbulkan hipotensi. Dapat memperantarai
konstriksi arteriolar dan vena.

Beta1 Meningkatkan denyut jantung dan kekuatan kontraksi.

Dilatasi bronkiolus. Meningkatkan relaksasi

Beta2
gastrointestinal dan uterus.

Beta3 Respon fisiologi memperantai lipofisis dalam jaringan

lemak.
Adrenergik

 Kerja obat adrenergik dapat dibagi dalam 7 jenis :

1. Perangsangan perifer terhadap otot polos pembuluh darah kulit dan mukosa,
kelenjar liur dan keringat
2. Penghambatan perifer terhadap otot polos usus, bronkus, pembuluh darah otot
rangka
3. Perangsangan jantung: peningkatan denyut dan kontraktilitas.
4. Perangsangan SSP : pernafasan, aktivitas psikomotor, pengurangan nafsu makan
5. Efek metabolik : peningkatan glikogenolisis, lipolisis
6. Efek endokrin : sekresi insulin, renin
7. Efek prasinaptik
Penggolongan adrenergic
OBAT ADRENERGIK

 1.Kerja langsung  Katekolamin

o Adrenalin (epinefrin), fenilefrin dll)
o Efek yang ditimbulkan mirip perangsangan saraf
adrenergik
o Kebanyakan obat adrenergik bekerja scr
langsung pada reseptor adrenergik
o Reseptor simpatis yang berperan : α1,α2,β1 dan β2.
 OBAT-OBAT ADRENERGIK
LANGSUNG
• Alfa-1, mengaktivasi organ-organ efektor seperti
otot-otot polos (vasokontriksi) dan sel-sel kelenjar
dengan efek bertambahnya sekresi ludah dan
keringat.
• Alfa-2, yaitu menghambat pelepasan noradrenalin pada
saraf-saraf adrenergik dengan efek turunnya tekanan
darah.
• Beta-1, yaitu memperkuat daya dan frekuensi kontraksi
jantung.
• Beta-2, yaitu bronkodilatasi dan stimulasi metabolisme
glikogen dan lemak
Adrenergik bekerja langsung

 Epinefrin
Epinefrin berinteraksi terhadap reseptor α dan β. Pada
dosis rendah efek β (vasodilatasi) menonjol, sedangkan
pada dosis tinggi efek α menjadi efek terkuat.
 Kardiovaskuler :
Inotropik +,
Kronotropik +
Curah jantung

Epinefrin Respirasi :
Bronkhodilatasi
(beta 2)

Hiperglikemia :
Terjadi peningkatan
Glikogenolisis di
Lipolisis :
hepar
Aktifasi cAMP untuk
Hidrolisis triasil
Gliserol mjd as lemak
Bebas dan gliserol
Penggunaan Epinefrin

 Bronchospasme : mrp obat utama yg digunakan

pada keadaan gawat asma akut dan syok
anafilaktik
 Glaukoma : epinefrin 2 % mengurangi TIO,
mengurangi produksi cairan humor
 Syok anafilaktik : obat pilihan untuk reaksi
hipersensitifitas
 Anestesi : memperpanjang efek anestesi lokal
dengan vasokonstriksi di tempat suntikan
  Norepinefrin
1. Kerja kardiovaskuler : vasokonstriksi, refleks baroreseptor.
2. Penggunaan : syok karena dapat meningkatkan tahanan tepi, tidak digunakan pada
asma.

 Isoproterenol
Kerja :
Kardiovaskuler : inotropik +, kronotropik +
Paru-paru : bronchodilatasi, mengatasi serangan asma akut

 Dopamin
merupakan prekursor metabolik awal norepinefrin.
Mengaktifkan reseptor adrenergik α dan β.
Kerja :
Kardiovaskuler : inotropik +, kronotropik +
Ginjal dan alat viscera : dilatasi arteriol ginjal.
 Dobutamin
 Fenileprin
 Metoksamin
 Klonidin
 Metaproterenol
 Terbutalin
 Albuterol
AGONIS
ADRENERGIK/SIMPATOMIMETIK
LANGSUNG
KELOMPOK Efek CONTOH OBAT
Agonis α Vasokontriksi Lokal: Fenilefrin,
sistemik atau nafazolin,
lokal tramazolin,
dekongestan xilometazolin,
oksimetazolin
Agonis β Bronkodilatasiant Salbutamol,
iasma, tokolitik???, terbutalin, fenoterol,
peningkatan oksiprenalin,
kontraksi jantung salmeterol,
peningkatan procaterol
tekanan darah
OBAT ADRENERGIK

 2. Kerja tidak langsung

o Amfetamin, dan efedrin.
o Menimbulkan efek adrenergik melalui pelepasan
NE( nor epinefrin) yang tersimpan dalam ujung saraf
adrenergik.
o Onset lebih lambat, masa kerja lebih lama.
o Pemberian terus menerus,waktu singkat  Takifilaksis.
Obat adrenergic tdk langsung

 Amfetamin
 Adalah kelompok amin simpatomimetik yang berkhasiat bronchodilatasi lemah.
Memiliki khasiat kuat terhadap SSP terutama merangsang pusat pernafasan
dengan meningkatkan kecepatan dan volume nafas. Digolongkan dalam
psikostimulansia yaitu obat – obat yang merangsang aktivitas fisik dan mental.
 Dapat memacu SSP sehingga digunakan pada pengobatan depresi.
Penggolongan adrenergic juga dapat dilakukan berdasarkan
jenis reseptor khusus distimulasi oleh obat
Penggunaan

 Shock, dengan memperkuat kerja jantung (β1)

dan melawan hipotensi (α1), cth adrenalin dan
noradrenalin
 Asma, dengan efek bronkodilatasi (β2), cth
salbutamol dan turunannya, adrenalin, efedrin,
dll
 Hipertensi, dengan menurunkan daya tahan
perifer dari dinding pembuluh melalui
penghambatan pelepasan noradrenalin (alfa-2),
cth metildopa, klonidin, dll
 Rhinitis, menciutkan selaput lendir yang bengkak (alfa),
cth imidazolin, efedrin, dll
 Midriatikum, memperlebar pupil mata (alfa), cth
fenileprin, nafazolin
 Anoreksan, mengurangi nafsu makan pada obesitas, cth
fenfluramin, mazindol.
 Penghambat his dan dismenore, relaksasi pada otot rahim
(β2), cth isoxuprin, ritordin
Penghambat adrenergic/adrenolitik/simpatolik

Klasifikasi berdasarkan tempat kerjanya terdiri

dari :
1. Antagonis adrenoseptor α( α- Bloker)
2. Antagonis adrenoseptor β(β - Bloker)
3. Penghambat saraf adrenergik
Penjelasan

 Alfa bloker : obat yang memblokir dan menduduki reseptor alfa sehingga
melawan vasokonstriksi perifer. Efek utamanya adalah vasodilatasi perifer dan
digunakan pada gangguan sirkulasi, cth imidazolin, prazosin, dll

 Beta bloker : obat yang menduduki reseptor beta sehingga melawan efek
stimulasi noradrenalin pada jantung dan efek bronkodilatasinya.
Digunakan pada pengobatan ggn jantung (angina pektoris, aritmia,
hipertensi), cth propanolol
 Penghambat neuron adrenergik post ganglion : mencegah pembebasan
neurohormon, efeknya : dilatasi otot polos dan pembuluh darah
Obat adrenolitik/ simpatolitik
Obat Spesifisitas Penggunaan
Reseptor Terapi
Propanolol β1, β2 Hipertensi, Glaukoma,
Migren, Angina, Infark

Timolol β1, β2 Glaukoma, Hipertensi

Atenolol Β1 Hipertensi

Pindolol β1, β2 Hipertensi

Labetolol α1, β1, β2 Hipertensi

 b. SARAF parasimpatis
PARASIMPATIK

PARASIMPATOLIT
PARASIMPATOMIMET
IK
IK(kolinergik)
(antikolinergik)

LANGSUNG TAK LANGSUNG

A. MEKANISME KERJA KOLINERGIK

 Bekerja secara langsung

• agonis
 Bekerja secara tidak langsung
• menghambat enzim kolinesterase
• reaktivator enzim asetilkolinesterase
 Kolinergik

 Efek yang ditimbulkan :

1. Stimulasi aktivitas sel cerna, sekresi kel ludah, getah lambung, air mata, dll
2. memperlambat sirkulasi darah dan mengurangi kegiatan jantung, vasodilatasi dan
penurunan tekanan darah
3. memperlambat pernafasan dengan menciutkan saluran nafas, meningkatkan sekresi dahak
4. kontraksi otot mata dengan miosis, menurunkan TIO dan memperlancar keluarnya air mata
5. Kontraksi kandung kemih dan ureter.

 Efek samping kolinergik : mual, muntah, diare, sekresi ludah, keringat dan air mata,
bradikardi, bronkokonstriksi.
 PENGGUNAAN

Kolinergik terutama digunakan pada :

1. Glaukoma yaitu suatu penyakit mata dengan ciri tekanan intra okuler meningkat dengan akibat
kerusakan mata dan dapat menyebabkan kebutaann. Obat ini bekerja dengan jalan medriasis
seperti pilokarpin, karbakol, dan fluostigmin
2. Miastenia grafis yaitu suatu penyakit terganggunya penerusan implus dipelat ujung motoris
dengan gejala berupa kelemahan otot-otot tubuh hingga kelumpuhan. Contoh: neostigmine dan
piridostigmin
3. Atonia yaitu kelemahan otot polos pada saluran cerna atau kandung kemih setelah oprasi besar
yang menyebabkan stress bagi tubuh. Akibatnya timbul aktivitas saraf adrenergic dengan efek
opstipasi, sukar buang air kecil atau lumpuhnya gerakan peristsaltik dengan tertutupnya usus
(ileus paralitikus). Contoh: prostigmin (neostigmine)
 PARASIMPATOMIMETIK

KELOMPOK EFEK OBAT

Meningkatkan tonus otot, Karbakol, pilokarpin
Parasimpatomimetik mengurangi glukoma
langsung

Meningkatkan tonus otot, Neostigmin, fisostigmin

mengurangi glukoma
Parasimpatomimetk tak
langsung Meningkatkan Rivastigmin
kemampuan memori
digunakan pada penderita
penyakit Alzheimer
Contoh obat

Asetilkolin

 Kerja :
 Menurunkan denyut jantung dan curah jantung
 Menurunkan tekanan darah
 Pada sal. Cerna : meningkatkan sekresi saliva, memacu
peristaltik
Karbakol
 Penggunaan terafi : miotikum pada mata
 Efek samping : pada dosis optalmologi ES kecil bahkan tidak ada
ANTI KOLINERGIK

 Anti kolinergik yang bekerja pada reseptor

muskarinik
 Atropin, Ipratropium bromida
 Efek sentral terhadap SSP 
Merangsang pada dosis kecil
Mendepresi pada dosis toksik
 KHASIAT ANTIKOLINERGIK
EFEK ANTIKOLINEGIK terpenting adalah sebagai berikut:
1. Memperlebar pupil (medriasis) dan berkurangnya akomodasi mata.
2. Mengurangi sekresi kelenjar (air liur, keringat, dahak,)
3. Mengurangi tonus dan motilitas saluran lambung usus, juga sekresi getah lambung.
4. Dilatasi bronkus
5. Meningkatkan frekuensi jantung dan mempercepat penerusan implus diberkas His
6. Merelaksasi otot detrusor yang menyebabkan pengosongan kandung kemih sehingga
kapasitasnya meningkat
7. Merangsang SSP dan pada dosis tinggi menekan SSP (kecuali zat Amonium kwartener)
Penggunaan antikolinergik

1. Sebagai medriatik, untuk melebarkan pupil

2. Sebagai spasmolitikum (Pereda kejang otot dan kolik) dari saluran
lambung usus, saluran empedu, dan organ urogenital(hyosiamin,
butilskoplamin, propantelin)
3. Inkontensia urine (Flafoksa, tolterodin)
4. Penyakit Parkinson
5. Asma dan bronchitis (Ipratropium dan Tiotropium)
6. Sebagai pramedikasi pada pembedahan, untuk mengurangi sekresi
ludah dan bronkus (atropine dan skopolamin)
Efek samping antikolinergik

Efek samping sangat tergantung dosis yakni mulut

kering, obstipasi, retensi urine, takikardia,
palpitasi, aritmia, nidriasis, dan berkeringat
Pada dosis tinggi dapat timbul efek sentral seperti
gelisah, bingung, eksitasi, halusinasi, dan delirium.
Penggolongan obat antikolinergik

 Antikolinergik dapat dibagi dalam 3 kelompok, yaitu:

1. Alkaloid belladonna: atropine, hyosiamin, skopolamin, dan
homatropin
• Atropin
Atropin memiliki khasiat antikolinergik yang kuat, sedasi, dan
bronkodilatasi ringan (melawan depresi pernafasan). Penggunaannya
sebagai medriatrik, spasmolitik asma, kejang pada lambung usus, serta
antidotum pada over dosis pilokarpin dan kolinergik lainnya. Turunan
sintetiknya adalah homatropin dan benzatropin yang digunakan
sebagai antiparkinson.
 • Skopolamin

Mekanisme kerja:
 Derivat-epoksi dari atripin bekerja lebih kuat. Efek sentralnya kira-kira 3kali lebih kuat dapat
menimbulkan efek tepi yang sama dengan efek atropin,tetapi efek skopolamin lebih nyata pada SSP dan
masa kerjanya lebih lama dibandingkan atropin
Indikasi
 Digunakan sebagai obat mabuk jalan dalam bentuk plester
 Digunakan sebagai mediatrikum
 Digunakan sebagai obat anti kejang lambung-usus
 Digunakan sebagai premedikasi anestesi
Kontra indikasi
 Glaukoma, pembesaran prostat.
Efek samping
 Sedasi,rasa mengantuk,tetapi pada dosis yang tinggi dapat menyebabkan kegelisahan / kegundahan.
2. Zat aminum kwartener: propatelin, itratropium, dan tiotropium
Senyawa ini mengandung nitrogen bervalensi lima, bersifat basa kuat dan terionisasi baik,
dan sulit melewati sawar darah otak sehingga tidak memiliki efek sentral. Khasiat
antikolinergiknya lemah dengan kerja spasmolitik yang lebih kuat dari atropine dan efek
samping lebih ringan. Penggunaan untuk meredakan peristaltic lambung usus.
Propantein
• Dosis tinggi→efek kurare(mengendurkan otot-otot lurik rangka)
• Banyak digunakan pada tukak lambung,gastritis dan kejang-kejang lambung-usus
• Dosis →oral 3 dd 15 mg(HBr)
Ipratropium
• Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis
• Khasiat →bronkhodilatasi dengan mengurangi hipersekresi dahak
Tiotropium
• Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronkhitis
• Khasiat →bronkhodilatasinya lebih lama dari pada ipratropium
• Dosis 1x sehari
3. ZAT AMIN TERSIER

Pirenzepin
• Pada dosis tinggi menghambat reseptor di organ-organ(jantung,mata,lambung-
usus,urogenital)
• Pada dosis rendah menghambat secara selektif reseptor muscarin-M dalam sel-sel parietal
lambung yang membentuk Hcl
• Digunakan dalam tukak lambung-usus dan gastritis
• Dosis →oral 2 dd 50 mg pada pagi hari.

Flovoxat
• Berkhasiat merelaksasi langsung terhadap otot kandung kemih
• Berdaya lokal anestetis dan analgetis
• Kontra indikasi→tidak boleh digunakan pada pasien glaukoma dan pada gangguan fungsi
ginjal
• Dosis→pada urge-inkontinensi 3 dd 200-400 mg (garam HCl).
3.Oksibutinin
• Khasiat→spasmolitis pada otot polos kandung kemih
• Digunakan khusus pada urge-inkontinensi urin untuk mengurangi hasrat
berkemih,juga pada kejang-kejang kandung kemih akibat iritasi oleh kateter
• Dosis→oral 3 dd 2,5 mg(HCl), bila perlu 3-4 dd 5 mg

4.Tolterodin
• Khasiatnya anti kolinergis sedang
• Digunakan pada urge-inkontinensi kemih
• Dosis →oral 3dd 2,5-5 mg(tartrat)

5.Tropicamida
• Khasiat →anti kolinergis kuat
• Digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa
• Pada dosis lebih besar(larutan 1%) berefek cycloplegis→melumpuhkan akomodasi
• Dosis →untuk midriasis 1-2 tetes larutan 0,5% minimal 15mnt sebelum pemeriksaan
mata
OBAT GANGLION

 Terdiri dari :
 1.Obat perangsang ganglion
Nikotin
 2.Obat penghambat ganglion
Heksametonium (C6),Pentolinium,
dll.
“Semoga bermanfaat”