KELOMPOK I

ANAYYA DEA TASYA (204840101)

AQILA YOLANDA (204840102)
AURELIA MARCEL LINARTA (204840103)
AZ SAJDAH MUHAJADAH (204840104)
CARDINA NOVENI (204840105)

DELVIE ARINDA (204840106)

DWINDA JULI SANDANI (204840107)

FARMAKOLOGI OBAT
ANTIBIOTIK
Pengertian
Antibiotik Berasal dari bahasa yunani: Anti
(lawan), Bios (hidup). Antibiotik adalah Suatu zat
kimia yang dihasilkan oleh bakteri ataupun jamur
yang berkhasiat obat apabila digunakan dalam
dosis tertentu dan berkhasiat mematikan atau
menghambat pertumbuhan kuman dan
toksisitasnya tidak berbahaya bagi manusia.
Agen Antimikroba Yang Ideal
 Larut dalam tubuh
 Stabil dalam tubuh
 Selectively toxic
 Toksisitas yang konsisten
 Non-alergi
 Resistensi bakteri sulit berkembang
 Umur simpan yang panjang
 Biaya yang wajar
Konsep Agen Antimikroba

 Toksisitas Selektif
 Sprektum aktivitas
 Mode aksi
 Efek samping
 Resistensi
Toksisitas selektif
 Konsentrasi yang menghilangkan patogen
- Tingkat dosis terapeutik

 Konsentrasi yang menyebabkan kerusakan pada orang banyak

- Tingkat dosis toksik

 Indeks kemoterapi
dosis maksimum yang dapat ditoleeransi (kg berat badan)
dosis terapeutik minimal ( kg berat badan)
Penggolongan antibiotik berdasarkan daya kerjanya

 ZAT BAKTERISIDA, pada dosis biasa berkhasiat mematikan

kuman
1. Zat yang bekerja pada fase tumbuh (penisilin, sefalosporin,
polipeptida, rifampisisn, asam nalidiksat, kuinolon)
2. Zat yang bekerja terhadap fase istirahat (aminoglikosida,
nitrofurantoin, INH, klotrimoksazol)

 ZAT BAKTERIOSTATIK, pada dosis biasa berkhasiat

menghentikan pertumbuhan dan perbanyakankuman
(sulfonamida, kloramfenikol, tetrasiklin, makrolida, linkomisin)
Penggolongan antibiotik berdasarkan sprektum
aktivitas

 Berbagai mikroorganisme yang dipengaruhi oleh agen

 Spektrum yang luas
 Jangkauan luas, misalnya gram positif dan gram negatif
 Digunakan jika agen bakteri infektif tidak tepat
terindentifikasi
 Spektrum yang sempit
 Jumlah terbatas, atau kelompok bakteri tertentu
 Digunakan untuk mencegah perkembangan resistensi
 Lebih sedikit pengaruh pada flora bakteri normal
Penggolongan antibiotik berdasarkan mekanisme
aksi

 Inhibitor sintesis dinding sel bakteri, mencakup golongan

Penicillin, Polypeptide dan Cephalosporin
 Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan
Quinolone,
 Inhibitor sintesis protein, mencakup banyak jenis antibiotik,
terutama dari golongan Macrolide, Aminoglycoside, dan
Tetracycline
 Inhibitor fungsi membran sel, misalnya ionomycin, valinomycin;
 Inhibitor fungsi sel lainnya, seperti golongan sulfa atau 
sulfonamida,
 Antimetabolit, misalnya azaserine.
Penggolongan antibiotik berdasarkan struktur kimia

 Beta Laktam :
Penisilin: penisilin, isoksazolil penisilin, ampisilin.
Sefalosporin: sefadroksil, sefaklor.
Monobaktam: azteonam
karbapenem: imipenem
 Tetrasiklin : tetrasiklin dan doksisiklin
 Makrolida : Eritromisin dan klaritromisin
 Linkomisin : linkomisin dan klindamisin
 Kloramfenikol : kloramfenikol dan tiamfenikol
 Aminoglikosida : treptomisn, neomisin dan gentamisin
 Sulfonamida : sulfadizin, sulfisoksazol
 Kuinolon : asam nalidiksat, Ciprofloxacin
 Glokopeptida : vankomisin dan telkoplanin
 Antimikrobakyerium, isoniazid, rifampisisn, pirazinamid
 Golongan lain : polimiksin B, basitrasin, oksazolidindion
Prinsip Penggunaan Antibiotik
 Penyebab Infeksi. Antibiotik digunakan untuk
mengobati berbagai infeksi akibat kuman atau juga
untuk prevensi infeksi. Pemberian antibiotik yang
paling ideal adalah berdasarkan hasil pemeriksaan
mikrobiologis dan uji kepekaan kuman.
 Faktor Pasien . Antara lain fungsi ginjalnya, fungsi
hati, riwayat alergi, daya tahan infeksi (saluran
imunologis), daya tahan terhadap obat, beratnya
infeksi, usia, wanita hamil/menyusui.
Penggolongan Berdasarkan Manfaat & sasaran
kerja:

1. Terutama Bermanfaat terhadap Kokus Gram +

dan Basil. Spektrum sempit: Penisilin G,
Makriloda, Basitrasin.
2. Terutama efektif terhadap Basil Aerob Gram - :
 Aminoglikosida, Polimiksin
3. Relatif memiliki spektrum luas , bermanfaat
terhadap Kokus Gram + dan Basil Gram – :
Amoksisilin, Sefalosporin, Tetrasiklin,
Kloramfenikol
 Resistensi Obat adalah bila pertumbuhan bakteri tidak dapat dihambat oleh
antibiotik pada kadar maksimal yang dapat ditolerir host

Penyebab resistensi :
 Perubahan genetik,
 Mutasi spontan DNA,
 Transfer DNA antar organisme (konjugasi, transduksi, transformasi),
 Induksi antibiotik.

Perubahan ekspresi protein pada organisme yang resisten :

 Modifikasi tempat target,

 Menurunnya daya penetrasi obat (adanya lapisan polisakarida, adanya sistem efluks),

 Inaktivasi oleh enzim.

Antibiotika Profilaktik
 Pemberian antibiotik untuk pencegahan infeksi, bukan untuk pengobatan infeksi.

 Lama pemberian ditentukan oleh lamanya  risiko infeksi.

 Dapat timbul resistensi bakteri &  superinfeksi.
 Komplikasi Terapi AB
 Hipersensitivitas, misalnya pada pemberian  Penisilin berupa reaksi alergi ringan (gatal-
gatal)  hingga syok anafilaktik. 
 Toksisitas.langsung, misalnya pada pemberian  Aminoglikosid  berupa ototoksisitas. 
 Superinfeksi, misalnya pada pemberian antibiotik 
spektrum luas atau kombinasi akan menyebabkan 
perubahan flora normal tubuh sehingga  
pertumbuhan organisme lain seperti jamur menjadi  berlebihan dan resistensi bakteri.

Kegagalan Terapi
 Bukan etiologi infeksi (kanker, fever)
 Obat tidak berpenetrasi ke tempat infeksi
 Lama terapi tidak cukup
 Dosis terlalu rendah
 Dugaan tempat kuman tidak tepat
 Resisten, super infeksi, antagonis
 Faktor penyakit pasien (diabetik)
 Toksisitas Antibiotik
 Hipersensitivitas : rash, urticaria, anaphilaksis
 Sensitifitas silang : cefalosporin vs penisilin
 Ototoksisitas : aminoglikosida, eritromisin
 Nefrotoksisitas : aminoglikosida, amfoterisin
 Hepatotoksisitas : flucloxacillin, makrolida, 
tetrasiklin, sulfonamida, ketokonazol

Monitoring Pasien
 Resolusi tanda gejala infeksi

 Monitoring efek samping obat (ESO) dan  toksisitas

 Perubahan fungsi ginjal, penilaian kadar obat.
Penisilin
Sintetik: Mengubah struktur kimia penisilin alam atau sintesis dari inti penisilin yaitu: 6-aminopenisilinat atau 6-APA
Penisilin : Antibiotika derivat β laktam I Sefalosporin: Antibiotika β laktam II
Asam organik, dua cincin berupa satu inti siklik pada gugus amida dapat diikat berbagai jenis radikal dan diperoleh berbagai
jenis penisilin. Aktivitas antimikroba berkurang pada:
Suasana basa
Pengaruh enzim β-laktamase: Penisilinase yang disekresi oleh mikroba tertentu, maka inti laktam terbuka dan terbentuk asam
penisilinoat. Pengaruh amidase dirantai samping terbentuk asam 6-aminopenisilinat. Pengaruh asam terjadi hidrolisa dan
diperoleh Penisilamin dan Aldehid
Tahan penisilinase Tahan asam Spektrum Penisilin G
- Sempit
Penisilin V + Metisilin, Nafisilin, Oksasilin, Kloksasilin Dikloksasilin, Ampisilin
- Luas
Amoksisilin

Penisilin sepktrum kerja relatif sempit.

Mikroba Sensitif Terhadap Penisilin:
Kokus Gram Positif : Streptokokus β-hemolitik, Enterokokus, Pneumokokus, Stafilokokus (bukan penghasil Penisilinase).
Kokus Gram Negatif : Gonokokus dan Meningokokus. Basil Gram Positif     : Aerob (Bacillus antrachis, B. subtilis, B.
diptheriae, Listeria monocytogen); Anaerob (Clostridia)
Mekanisme Kerja Antibiotik β-laktam: Menghambat sintesis dinding sel mikroba. Efek bakterisid: Pada mikroba sedang aktif
membelah diri. Waktu berlangsung pembelahan, sebagian dinding sel induk dilisis oleh suatu asetilmuramidase. Dinding sel
bakteri terdiri dari: Mukopeptida. Transpeptidase terlibat dalam pembentukan dinding sel baru. Enzim ini diblokir oleh penisilin
sehingga pembentukan dinding sel tidak sempurna, mengakibatkan matinya bakteri. Dinding sel kokus gram positif terdiri : 60
% Mukopeptida dan kokus gram negativ mengandung 10 %, maka spektrum antimikroba dari penisilin tidak luas
Penisilin
Absorpsi Penisilin G
Tidak tahan asam pH 2. Cairan lambung (pH 4) tidak terlalu merusak. Garam Na Penisilin G oral
diabsorpsi di duodenum. Adanya makanan akan menghambat absorpsi. Kadar maks dalam darah
tercapai dalam menit. Pemberian i.m kadar maks dalam darah menit. *Penisilin V Relatif tahan
asam, 30% mengalami pemecahan di bagian atas saluran cerna sehingga tidak sempat diabsorpsi
*Ampisilin Makanan dalam saluran cerna menghambat absorpsi. *Amoksisilin Absorpsi di saluran
cerna lebih baik dari pada ampisilin. T ½ nya sama. *Karbenisilin Tidak diabsorpsi di saluran cerna
Didistribusi luas dalam tubuh, jumlah besar terdapat pada: hati, empedu, ginjal, usus, limfe dan
semen, cairan serebrospinal sukar dicapai. Ampisilin Didistribusi secara luas dalam tubuh.
Penetrasi pada SSP efektif bila ada radang meningen. Pada bronchitis dan pneumonia ampisilin
disekresi melalui sputum 10% dari kadar di serum. Bila diberikan sesaat sebelum persalinan kadar
dalam fetus sama dengan kadar darah ibu. Pada bayi premature dan neonatus kadar dalam darah
lebih tinggi dan bertahan lebih lama dalam darah. Amoksisilin dan Karbenisilin Distribusi sama
dengan Ampisilin

Karakteristik Farmakokinetik Penisilin yaitu pada jenis Pemberian Dosis Bioavilibilitas Kadar T1/2
Penisilin G i.m IU - 8 µg 30 Penisilin V Oral 49% Ampisilin 0,5 g 3 60-90 Amoksisilin 65-78% 6
Karbenisilin 1 g 15-20 60
Penisilin
Efek Samping Penisilin:
Reaksi alergi sering timbul, khususnya penisilin G. Anemia hemolitik, Gangguan fungsi hati
dapat berkembang menjadi hepatitis. Efek samping lain: Lidah seperti ditumbuhi jamur, diare
ringan, mual, muntah kadang-kadang kelemahan dan pengurangan bobot badan. Toksisitas:
Terhadap SSP dapat menimbulkan epilepsi karena pemberian penisilin intra vena dosis tinggi.
Ampisilin, oksasilin dan karbenisilin dapat menyebabkan gangguan fungsi hati.

Indikasi: Penisilin G merupakan obat pilihan untuk penyakit : infeksi kulit infeksi pernafasan
secara i.v infeksi endokarditis pada jantung Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin untuk:
infeksi antraks infeksi sifilis
Sifilis primer, sekunder dan laten kurang dari 1 tahun harus diobati dengan dosis tunggal 2,4
juta unit benzatin penisilin G secara i.m. Untuk yang tidak tahan dengan penisilin dapat
digunakan tetrasiklin. Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat timbul reaksi Jarisch-
herheimer sesudah suntikan pertama berupa kedingin, demam, sakit kepada, mialgia dan udem,
akan hilang setelah 48 jam. Dosis tinggi penisilin G merupakan obat pilihan meningokokus.
Kontraindikasi: Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi berat karena konsentrasi dalam
plasma rendah. Efek samping: Hipersensitivitas, lidah seperti ditumbuhi jamur, diare disertai
mual, muntah yang menimbulkan kejang perut, kelelahan, penurunan bobot badan. Sediaan:
Penisilin tersedia sebagai garam natrium, dalam bentuk tablet 250 mg dan 625 mg dan sirup
125 mg/5 ml.
Penisilin
Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk mendapatkan kerja panjang seperti: Prokain-penisilin G
(Depocillin) Benzathin-penisilin G (Penadur LA)

Interaksi Penisilin dengan Obat lain. Kombinasi Interaksi Penisilin/Kloramfenikol, eritromisin,

tetrasiklin AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg bakteriostatika krn bakteriostatika menginhibisi AB
bakterisida Penisilin V/Neomisin Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi penisilin V
Karbenisilin/Gentamisin Bila diberikan bersama-sama akan menurunkan kadar gentamisin dalam darah
Ampisilin/Alopurinol Menyebebkan makulopapular rash Amoksisilin/As. Klavulinat Menyebabkan mual
dan muntah
Interaksi Lain: Penisilin dengan Probenesid Probenesid menghambat sekresi antibiotik sehingga
meningkatkan efek atau toksisitasnya Penisilin dengan Fenilbutazon Fenilbutazon menghambat sekresi
antibiotik sehingga meningkatkan efek atau toksisitasnya

DERIVAT PENISILIN Penisilin G Fenoksimetilpenisilin (Penicilin V) Amoksisilin Ampisilin Bekampisil

Tikarsilinin Siklasilin Hetasilin Dikloksasilin Metisilin Nafsilin Kloksasilin Oksasilin Karbenisilin
Tikarsilin Mezlosilin Piperasilin Azlosilin

Sediaan di Pasaran: Amoxsillin Amoxsan Bellamox Clavamox Danoxilin Erlacyclin Farmoxyl Goxalin
Hufanoxil Intermoxil Kalmoxilin Lapimox Metacilin Nufamox Omemox
Sulfonamida
 Sulfonamida atau sulfa adalah golongan antibiotik yang digunakan untuk mengatasi infeksi bakteri. Sulfa bisa
digunakan untuk menangani berbagai penyakit akibat infeksi bakteri, seperti infeksi saluran kemih, bronkitis,
meningitis bakterial, pneumonia, serta infeksi mata atau telinga.

 Obat-obat yang termasuk antibiotik golongan Sulfonamida

Sulfasetamid, Sulfafurazole, Sulfadiazin, Sulfadimidin, Sulfafurazol (sulfisoksazol), Sulfisomidin
(sulfaisodimidin)
 
 Efek Samping Sulfonamida
Efek samping yang mungkin muncul akibat penggunaan sulfonamida bisa berbeda pada setiap orang. Sejumlah
efek samping yang mungkin muncul adalah: Mual, Muntah, Pusing, Sakit kepala, Diare, Ruam. Meski jarang
terjadi, sulfonamida juga bisa menyebabkan efek samping serius, antara lain leukopenia, anemia, leukemia, batu
kandung kemih, dan kerusakan pada organ hati.
 
 Jenis dan Merek Dagang Sulfonamida
Sulfamethoxazole umumnya dikombinasikan dengan trimethoprim. Obat kombinasi ini disebut kotrimoksazol.
Merek dagang sulfamethoxazole-trimethoprim: Bactoprim, Bactrim, Cotrimoksazole, Fasiprim, Novatrim,
Pehatrim, Primadex, Primazole, Primavon, Sanprima

 Kontradiksi
Meski jarang terjadi, sulfonamida juga bisa menyebabkan efek samping serius, antara lain leukopenia, anemia,
leukemia, batu kandung kemih, dan kerusakan pada organ hati.
Sulfonamida
 Dosis dalam mengkonsumsi Sulfonamida
Sulfonamide merupakan salah satu jenis obat yang harus diresepkan oleh dokter sehingga bila berbicara mengenai berapa dosis dan takaran yang sebaiknya
diminum setiap pasien tentunya akan berbeda beda tergantung jenis bakteri, infeksi dan tingkat keparahan penyakit yang diderita oleh setiap pasien serta usia
pasien itu sendiri.

 Farmakokinetik
antibiotik golongan sulfonamida oral yang dapat diabsorpsi dengan kerja sedang.
 Absorpsi

Pada umumnya, obat golongan sulfonamida dibagi menjadi tiga kelompok, yaitu
Oral, dapat diserap
Oral, tidak dapat diserap
Topikal
Menurut waktu paruh, kelompok oral yang dapat diserap terbagi lagi menjadi kerja-singkat, kerja-sedang, dan kerja lama. Sulfadiazine termasuk dalam
kelompok oral, dapat diserap dan kerja-sedang. Sulfonamida oral akan diabsorpsi secara cepat di organ pencernaan, seperti lambung dan usus halus.
Distribusi
Sulfadiazine akan didistribusikan secara luas di jaringan dan cairan tubuh (termasuk sistem saraf pusat dan cairan serebrospinal), plasenta, dan janin. Kadar
tinggi akan tercapai di cairan pleura, peritoneal, sinovial, dan okular. Puncak konsentrasi dalam plasma darah tercapai 2-6 jam setelah pemberian per oral. Ikatan
dengan protein plasma berkisar antara 20% hingga melebihi 90%, Kadar terapeutik dalam plasma darah berkisar 40-100 mcg/mL. Sulfadiazine dapat melewati
plasenta dan mencapai kadar darah dalam fetus 50% hingga 90% dari kadar darah ibu; dan mencapai konsentrasi tinggi dalam ASI (20% dari plasma darah ibu).
Metabolisme
Sulfadiazine akan dimetabolisme melalui proses n-asetilasi.
Eliminasi
Sulfadiazine terutama diekskresi melalui urine (43-60% dalam bentuk obat yang tidak berubah, 15-40% dalam bentuk metabolit). Pada penderita penyakit ginjal
perlu penyesuaian dosis. Waktu paruh eliminasi kira-kira 10 jam.
Metabolisme sulfadiazine terjadi di ginjal dan hati. Sebagian obat akan terasetilasi atau terglukuronidasi di hati. Sebagian obat dan metabolitnya yang tidak aktif
akan diekskresi melalui urine.
Kuinolon
Obat Ciprofloksasin
Nama Dagang: Bactiprox, BaquinorIndikasi: ISP,
infeksi kulit, jaringan lunak, saluran kemih dan
sistem pencernaan
Kontraindikasi: Hipersensitif, hamil dan menyusui,
anak-anak dan remaja
Dosis: Dewasa 200 mg setiap 12 jam (infeksi
saluran kemih ringan), 400 mg setiap 12 jam,
(infeksi berat)
Kuinolon
Farmakokinetik:
 Ciprofloxacin untuk administrasi sistemik tersedia sebagai tablet pelepasan segera, tablet pelepasan diperpanjang,

suspensi oral, dan sebagai solusi untuk administrasi intravena. Ketika diberikan lebih dari satu jam sebagai infus
intravena, ciprofloxacin dengan cepat menyebar ke jaringan, dengan tingkat di beberapa jaringan melebihi yang ada
di serum. Penetrasi ke dalam sistem saraf pusat relatif sederhana, dengan kadar cairan serebrospinal biasanya kurang
dari 10% dari konsentrasi serum puncak. Paruh serum ciprofloxacin adalah sekitar 4-6 jam, dengan 50-70% dari
dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin sebagai obat yang tidak termetabolisme. 10% tambahan diekskresikan
dalam urin sebagai metabolit. Ekskresi urin hampir selesai 24 jam setelah pemberian. Penyesuaian dosis diperlukan
pada orang tua dan orang dengan gangguan ginjal.
 Ciprofloxacin terikat secara lemah pada protein serum (20-40%), tetapi merupakan penghambat enzim

pemetabolisme obat sitokrom P450 1A2, yang mengarah pada potensi interaksi obat yang penting secara klinis
dengan obat yang dimetabolisme oleh enzim tersebut.
 Ciprofloxacin sekitar 70% tersedia secara oral ketika diberikan secara oral, sehingga dosis yang sedikit lebih tinggi

diperlukan untuk mencapai eksposur yang sama ketika beralih dari IV ke oral.
 Tablet oral rilis diperpanjang memungkinkan pemberian sekali sehari dengan melepaskan obat lebih lambat di

saluran gastrointestinal. Tablet ini mengandung 35% dari dosis yang diberikan dalam bentuk pelepasan segera dan
65% dalam matriks pelepasan lambat. Konsentrasi serum maksimum dicapai antara 1 dan 4 jam setelah pemberian.
Dibandingkan dengan tablet pelepasan langsung 250 dan 500 mg, tablet XR 500 mg dan 1000 mg memberikan C maks
yang lebih tinggi, tetapi AUC 24 jam setara.

 Tablet lepas segera ciprofloxacin mengandung ciprofloxacin sebagai garam hidroklorida, dan tablet XR mengandung

campuran garam hidroklorida sebagai basa bebas

Golongan Tetrasiklin
 Farmakokinetik: Absorpsi. Sekitar 30-80 % tetrasiklin diserap dalam saluran cerna. Doksisiklin dan minosiklin di- serap lebih dari 90 %. Absorpsi ini
sebagian besar berlangsung di lambung dan usus halus bagian atas. Adanya makanan dalam lambung mengham- bat penyerapan golongan tetrasiklin,
kecuali mino- siklin dan doksisiklin. Absorpsi berbagai jenis tetra- siklin dihambat dalam derajat tertentu oleh pH tinggi dan pembentukan kelat yaitu
kompleks tetrasiklin dengan suatu zat lain yang sukar diserap seperti alurninium hidroksid, garam kalsium dan magne- sium yang biasanya terdapat
dalam antasid, dan juga ferum. Tetrasiklin diberikan sebelum makan atau 2 jam sesudah makan.Tetrasiklin losfat kompleks tidak terbukti lebih baik
absorpsinya dari sediaan tetrasiklin biasa.
 Distribusi. Dalam plasma semua jenis tetrasiklin terikal oleh protein plasma dalam jumlah yang ber- variasi.Pemberian oral 250 mg tetrasiklin,
klortetra- siklin dan oksitetrasiklin tiap 6 jam menghasilkan kadar sekitar 2.0-2.5 mcg/ml.Masa paruh doksisiklin tidak berubah pada insulisiensi
ginjal sehinggaobat ini boleh diberikan pada gagal ginjal.
 Dalam cairan serebrospinal (CSS) kadar go- longan tetrasiklin hanya 10-20 % kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini tidak tergantung dari adanya
meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh lain dan jaringan tubuh cukup baik, Obat golongan ini ditimbun dalam sistem retikuloendotelial di hati, limpa
dan sumsum tulang, serta di dentin dan email dari gigiyang belum bererupsi. Golongan tetrasiklin menembus sawar uri, dan terdapat dalam air susu
ibu dalam kadar yang relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya, doksisiklin dan minosi- klin daya penetrasinya ke jaringan lebih baik.
 Ekskresi. Golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan liltrasi glomerulus, dan melalui em- pedu. Pada pemberian per oral kira-kira 20 - 55 o/o
golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin. Golong- an tetrasiklin yang diekskresi oleh hali ke dalam empedu mencapai kadar 10 kali kadar dalam
se- rum. Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus ini mengalami sirkulasi enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah
untuk waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran empedu atau gangguan laal hati obat ini akan mengalami kumulasi
dalam darah. Obat yang tidak diserap diekskresi melalui tinja'
 Antibiotik golongan tetrasiklin dibagi menjadi 3 golongan berdasarkan silat larmakokinetiknya : (1 ) Tetrasiklin, klortetrasiklin dan oksitetrasiklin.
Absorpsi kelompok tetrasiklin ini tidak lengkap de- ngan masa paruh 6-12 jam. (2) Demetilklortetra- siklin. Absorpsinya lebih baik dan masa
paruhnya kira-kira 16 jam sehingga cukup diberikan 150 mg per oraltiap 6 jam, (3) Doksisiklin dan minosiklin. Absorpsinya baik sekali dan masa
paruhnya 17-20 jam. Tetrasiklin golongan ini cukup diberikan 1 atau 2 kali 100 mg sehari.
 Efek samping : Elek samping yang mungkin timbul akibat pemberian golongan tetrasiklin dapat dibedakan dalam 3 kelompok yaitu reaksi kepekaan,
reaksi toksik dan iritalil serta reaksi yang timbul akibat perubahan biologik.
 REAKSI KEPEKAAN. Reaksi kulit yang mungkin timbul akibat pemberian golongan tetrasiklin ialah erupsi morbililormis, urlikaria dan dermatitis
eksfo- liatif. Fleaksi yang lebih hebat ialah udem angioneu- rotik dan reaksi anafilaksis. Demam dan eosinolilia dapat pula terjadi pada waktu terapi
berlangsung. Sensitisasi silang antara berbagai derivat tetrasiklin sering terjadi.
Golongan Tetrasiklin
 REAKSI TOKSIK DAN lRlTATlF. lritasi lambung paling sering teriadi pada pemberian tetrasiklin per oral, terutama dengan oksitetrasiklin dan doksisik-
lin. Makin besar dosis yang diberikan, makin sering pula terjadi reaksi ini. Keadaan ini dapat diatasi dengan mengurangi dosis untuk semenlara waktu
atau memberikan golongan tetrasiklin bersama de- ngan makanan, tetapi jangan dengan susu atau antasid yang mengandung aluminium, magnesium atau
kalsium. Diare seringkali timbul akibat iritasi dan ini harus dibedakan dengan diare akibat super' inleksi statilokokus atau Clostidium difficile yang sangat
berbahaYa. Manitestasi reaksi iritatil yang lain ialah ter' jadinya trombollebitis pada pemberian lV dan rasa nyeri setempat bila golongan tetrasiklin
disuntikkan lM tanpa anestetik lokal.
 EFEK SAMPING AKIBAT PERUBAHAN BIOLOGIK

 Seperti antibiofik lain yang berspektrum luas, pemberian golongan tetrasiklin kadang-kadang di- ikuti oleh terjadinya superinf'eksi oleh kuman resis- ten

dan jamur. Superinleksi kandida biasanya terjadi dalam rongga mulut, laring, bahkan kadang- kadang menyebabkan inleksi sistemik. Faktor predisposisi
yang memudahkan terjadinya superinfeksi ini ialah diabetes melitus, leukemia, lupus eritema- tosus diseminata, daya tahan tubuh yang lemah dan pasien
yang mendapat terapi kortikosteroid dalam waktu lama.
 Kontraindikasi : Untuk memperkecil kemungkinan timbulnya efek nonterapi golongan tetrasiklin maka perlu di- perhatikan beberapa hal dalam

memberikan terapi dengan antibiotik ini yaitu : (1 ) Hendaknya tidak diberikan pada wanita hamil; (2) Bila tidak ada indi- kasi yang kuat, jangan
diberikan pada anak-anak; (3) Hanya doksisiklin yang boleh diberikan kepada pasien gagal ginjal; (4) Hindarkan sedapat mungkin pemakaian untuk
tujuan profilaksis; (5) Sisa obat yang tidak terpakai hendaknya segera dibuang; (6) Jangan diberikan pada pasien yang hipersensitif terhadap obat ini.
 Dosis : Kapsul/tablet 250 dan 500 mg

 Bubuk obat suntik lM 100 dan 200 mg/vial

 Bubuk obat suntik lV 250 dan 500 mgiVial Salep kulit 3 %

 Salep/obat tetes mata 1 %

 (tetrasiklin HCI dan tetrasiklin kompleks fosfat untuk oral tersedia dengan ukuran yang sama)

 Dewasa '. Oral,4 kali 2S0-S00 mg/hari Parenteral, 3OO lM') mg sehari yang dibagi dalam 2-3 dosis, atau 250-500 mg lV diutang 2-4 kali sehari. Anak:

Oral, 25-50 mg/kgBB/hari, dibagi dalam 4 dosis.

 Parenteral, untuk pemberian lM 15-25 mg/kg BB/hari sebagai dosis tunggal atau dibagi dalam 2-3 dosis dan lV 20-30 mg/kgBB/hari dibagi dalam 2-3

dosis.
 Nama dagang : Sanlin
 Aminoglikosida
 Aminoglikosida adalah suatu jenis antibiotik yang digunakan untuk pengobatan penyakit infeksi oleh bakteri-bakteri aerob gram negatif dan beberapa bakteri
anaerob yang belum resisten terhadap antibiotik golongan ini. Antibiotik ini bekerja dengan cara mengikat ribosom 30s pada bakteri yang menyebabkan kegagalan
pembacaan mRNA sehingga bakteri tidak mampu mensintesa protein untuk pertumbuhannya.
 Obat-obat yang termasuk antibiotik golongan aminoglikosida
Streptomycin, Dihydrostreptomycin, Neomycin, Framycetin, Paromomycin, Ribostamycin, Kanamycin, Amikacin, Arbekacin, Bekanamycin, Dibekacin,
Tobramycin, Verdamicin, Astromicin

 Jenis dan Merek Dagang Aminoglikosida

Berikut ini adalah jenis-jenis obat aminoglikosida yang dilengkapi dengan beberapa merek dagangnya, serta dosis yang disesuaikan dengan kondisi dan usia pasien:
 Amikacin
Bentuk obat: suntik
Merek dagang: Amiosin, Alostil, Glybotic, Mikaject, Mikasin, Simikan, Verdix
 Gentamicin
Bentuk obat: krim, salep mata, suntik, tetes mata, tetes telinga
Merek dagang: Biocort, Bioderm, Gentacid, Gentacimin, Gentasolon, Konigen, Sagestam
 Kanamycin
Bentuk obat: suntik
Merek dagang: Kanamycin Sulfate
 Neomycin
Bentuk obat: gel, krim, salep mata, tetes mata, tetes telinga
Merek dagang: Betason N, Liposin, Maxitrol, Mycenta, Otopain
 
 Aminoglikosida
 Kontraindikasi
Antibiotik golongan aminoglikosida sebaiknya tidak diberikan pada pasien miastenia gravis karena dapat memperburuk kondisi pasien tersebut. Pemberian antibiotik aminoglikosida pada
pasien penderita penyakit mitokondria dapat mengakibatkan terjadinya gangguan terjemahan mtDNA. Jangan memberikan antibiotik golongan ini pada penderita gangguan pendengaran,
gangguan organ jantung dan ginjal.
 Efek Samping

Efek samping antibiotik aminoglikosida yang diberikan secara parenteral adalah toksisitas atau nefrotoksisitas terutama jika dosis dan hidrasi yang sesuai tidak diperhatikan. Oleh karena itu
level obat dalam darah dan kondisi ginjal harus diperhatikan.
pemakaian antibiotik aminoglikosida dapat menyebabkan efek samping berupa gangguan pendengaran , atau kehilangan keseimbangan, atau keduanya pada individu yang rentan secara
genetik.
Antibiotik ini juga nefrotoksik , dapat merusak atau menghancurkan jaringan ginjal. Efek ini dapat sangat mengkhawatirkan ketika beberapa dosis terakumulasi selama pengobatan. Hidrasi
yang memadai dapat membantu mencegah kelebihan nefrotoksisitas dan hilangnya fungsi ginjal yang semakin parah.

 Farmakokinetik
Absorpsi dan waktu ke tingkat puncak
Konsentrasi serum puncak diukur sekitar 30-60 menit setelah penghentian infus intravena, atau 30-90 menit setelah injeksi intramuskular. Aminoglikosida tidak diserap setelah pemberian
oral. Namun, instilasi lokal ke dalam ruang pleura atau rongga peritoneal dapat menyebabkan konsentrasi serum yang signifikan.
Distribusi
Volume distribusi pada orang dewasa berkisar antara 0,2 – 0,4 L/kg, dan meningkat pada pasien asites, luka bakar, kehamilan, dan kondisi lainnya (seperti cystic fibrosis). Aminoglikosida
mencapai konsentrasi dalam urin 25 – 100 kali lipat serum. Sebaliknya, aminoglikosida menunjukkan penetrasi yang buruk ke dalam CSF, sistem empedu, dan sekresi bronkial.
Eliminasi
Sekitar 99 persen dosis diberikan tidak berubah dalam urin, terutama oleh filtrasi glomerulus. Waktu paruh terminal berkisar antara 1,5 – 3,5 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal
normal. Waktu paruh lebih panjang terjadi pada neonatus, bayi, dan pasien dengan penurunan fungsi ginjal.
Aminoglikosida secara efektif dihilangkan dengan hemodialisis (kontinyu dan intermiten) dan dialisis peritoneal. Akibatnya, dosis tambahan setelah hemodialisis pada umumnya
diperlukan.
 
 Dosis Aminoglikosida
Sama seperti obat-obatan jenis lainnya, obat antiobiotik aminoglikosida harus diminum sesuai dengan dosis yang dianjurkan oleh dokter. Dosis aminoglikosida harus sesuai dengan resep
dokter dan biasanya harus diminum sampai habis.
Golongan Sefalosporin
Obat Cefadroxil
 Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel

mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap

ketiga dalam pesanan pesanan dinding sel.
 Contoh obat: Sefadroksil

 Nama dagang: BiodroxilIndikasi: ISP, kulit, jaringan artikulasi

Dan tulang.
 Kontraindikasi: Hipersensitif

 Efek samping: Gejala ruam kulit

 Dosis: Dewasa 1-2 g per hari terbagi menjadi 2 dosis.

Pengobatan dilakukan selama 2-3 hari setelah gejala hilang

Golongan Sefalosporin

 Farmakokinetik: Cefadroxil hampir seluruhnya diserap dari saluran

pencernaan. Setelah dosis 500 mg dan 1 g melalui mulut, konsentrasi plasma
puncak masing-masing sekitar 16 dan 30 mikrogram / ml diperoleh setelah
1,5 sampai 2,0 jam. Meskipun konsentrasi puncak mirip dengan cefalexin,
konsentrasi plasma lebih dipertahankan. Dosis dengan makanan tampaknya
tidak mempengaruhi penyerapan cefadroxil. Sekitar 20% cefadroxil
dilaporkan terikat pada protein plasma. Waktu paruh plasma sekitar 1,5 jam
dan diperpanjang pada pasien dengan gangguan ginjal.
 Cefadroxil didistribusikan secara luas ke jaringan dan cairan tubuh. Ini
melintasi plasenta dan muncul di ASI. Lebih dari 90% dosis cefadroxil dapat
diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam melalui filtrasi glomerulus
dan sekresi tubular; konsentrasi urin puncak 1,8 mg / ml telah dilaporkan
setelah dosis 500 mg. Cefadroxil diangkat dengan hemodialisis.
 MAKROLIDA
Obat eritromisin
 Farmakokinetik : Eritromisin basa dihancurkan oleh asam lambung sehingga harus diberikan dalam bentuk salut enterik. Makanan
menghambat absorpsinya. Stearat dan ester cukup resisten terhadap asam sehingga diabsorpsi lebih baik. Garam lauril dari ester
propionil eritromisin (eritromisin estolat) merupakan sediaan oral yang diabsorpsi paling baik.
 Dosis oral sebesar 2g/hari memberikan konsentrasi basa dan ester eritromisin dalam serum sebesar 2 mcg/ml. Akan tetapi hanya bentuk
basalah yang aktif secara mikrobiologis dan konsentrasinya cenderung sama apapun formulasinya. Dosis eritromisin laktobionat
intravena sebesar 500 mg menghasilkan kadar dalam serum sebesar 10 mcg/ml 1 jam setelah pemberian obat.
 Eritromisin tidak dibersihkan oleh dialisis. Sejumlah besar eritromisin yang diberikan diekskresi dalam empedu dan hilang dalam
feses, dan hanya 5 % yang yang diekskresi dalam urine. Obat eritromisin didistribusikan secara luas kecuali ke otak dan cairan
serebrospinal.
 Farmakodinamik:
Erytromisin bersifat bakteristatik atau bakterisid untuk organism-organism yang rentan pada konsentrasi tinggi. Aktifitasnya meningkat
pada alkali. Cara kerjanya menghambat sintesis protein melalui ikatan ke RNA ribososm 50S.
 Efek Samping :
Efek pada saluran cerna: anoreksia, mual, muntah, dan diare terkadang timbul pada pemberian oral. Intoleransi saluran cerna akibat
perangsangan langsung terhadap motilitas usus merupakan alasan tersering penghentian eritromisin dan diganti dengan antibiotik lain.
- Toksisitas di hati: eritromisin, khususnya estolat, dapat menghasilkan hepatitis kolestatik akut (demam, ikterus, gangguan fungsi hati)
kemungkinan akibat reaksi hipersensivitas. Kebanyakan pasien akan sembuh namun keadaan akan kembali timbul jika diberikan lagi.
Reaksi alergi lain seperti demam, eosinofilia dan ruam.
 Nama dagang : Trovilon
Glokopeptida
Obat Vancomycin
 Nama dagang: Vancodex, Vancomycin Hydrochloride, Vancep
 Kontraindikasi: pasien yang memiliki riwayat hipersensitivitas terhadap vancomycin,

jagung, atau produk jagung. Pemberian vancomycin perlu diperhatikan terutama pada
pasien dengan gangguan ginjal dan pasien geriatri. Eksipien vancomycin sediaan
injeksi pre-mix memiliki perhatian khusus (black box warning) untuk ibu hamil karena
bersifat embriotoksik. Sediaan lain, selain pre-mix aman digunakan untuk kehamilan.
 Efek samping: nefrotoksisitas dan ototoksisitas, namun efek samping ini semakin

menurun dengan adanya perbaikan produk vancomycin. vancomycin akan berinteraksi

dengan obat-obat nefrotoksik, kortikosteroid, warfarin, dan obat-obat lainnya.
 Farmakokinetik: absorbsi vancomycin dinilai kurang baik sehingga pemberiannya

lebih banyak melalui intravena. vancomycin tidak di metabolisme oleh tubuh dan di
ekskresikan terutama oleh ginjal.
 Dosis : Berikut adalah dosis vancomycin untuk sepsis atau MRSA: Suntik Dewasa:

500 mg tiap 6 jam, atau 1 g tiap 12 jam. Anak-anak: 10 mg/kgBB tiap kali
penggunaan, 4 kali sehari.
Antimikrobakyerium
Obat Rifampicin
Untuk pengobatan TBC, rifampicin bisa dikombinasikan dengan obat antibiotik lain, seperti isoniazid,
pyrazinamide, dan ethambutol. Obat ini tersedia dalam bentuk sediaan tunggal atau kombinasi dengan antibiotik
jenis lain.
Nama Dagang: Corifam, Kalrifam, Merimac, RIF, Rifabiotic, Rifanh, Rifastar, Rimactane, Rimactazid,

Rifampicin, Rifamtibi, Rimcure Paed, TB RIF

Kontraindikasi rifampicin, disebut juga sebagai rifampin, adalah riwayat hipersensitivitas dengan obat ini, atau

komponennya. Peringatan kehati-hatian penggunaan obat ini pada seseorang dengan gangguan fungsi hati.
Farmakokinetik rifampicin adalah absorpsi oral yang baik, metabolisme pada hepar, dan eliminasi utama melalui

cairan empedu. Obat diabsorpsi secara baik per oral, dengan bioavailabilitas 90‒95%.
Efek samping
Gangguan saluran cerna, seperti mual, muntah, nyeri ulu hati, tidak nafsu makan, diare, radang usus.

Gangguan pada fungsi hati, seperti hepatitis, penyakit kuning, hingga kerusakan hati

Gangguan jantung, seperti gangguan irama jantung dan henti jantung

Gangguan darah, seperti anemia hemolitik, turunnya kadar sel darah putih (leukopenia), atau trombositopenia

Gangguan pada ginjal, seperti penurunan jumlah urine

Perubahan warna urine, keringat, atau air liur menjadi kuning, oranye, atau coklat
Antimikrobakyerium
Dosis
 Kondisi: Tuberkulosis

Dosis dewasa: 8–12 mg/kgBB per hari.

Dosis maksimal bagi pasien dengan berat badan <50 kg adalah 450 mg per hari, sedangkan bagi pasien dengan
berat ≥50 kg adalah 600 mg per hari.
Dosis anak-anak: 10–20 mg/kgBB per hari.
Dosis maksimal adalah 600 mg per hari.
 Kondisi: Infeksi bakteri meningitidis

Dosis dewasa: 600 mg, 2 kali sehari, selama 2 hari.

Dosis anak ≤1 bulan: 10 mg/kgBB, tiap 12 jam, selama 2 hari.
Dosis anak >1 bulan: 20 mg/kgBB, tiap 12 jam, selama 2 hari.
 Kondisi: Kusta

Dosis dewasa: 600 mg, sekali sebulan, selama 6–12 bulan.

Dosis anak 10–14 tahun: 400 mg, 1 kali sebulan, selama 6–12 bulan.
Dosis anak usia <10 tahun atau anak dengan berat badan <40 kg: 10 mg/kgBB, 1 kali sebulan, selama 6–12 bulan.
 Kondisi: Pencegahan dan pengobatan infeksi influenzae tipe B (Hib)

Dosis dewasa: 600 mg per hari, selama 4 hari.

Dosis anak-anak usia ≤1 bulan: 10 mg/kgBB per hari, selama 4 hari.
Dosis anak-anak usia >1 bulan: 20 mg/kgBB per hari, selama 4 hari. Dosis maksimal adalah 600 mg/hari.
 Penyesuaian dosis juga akan dilakukan pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan orang lanjut usia.
Antibiotik Golongan Lain
Obat Polimiksin B
Nama Dagang: Alletrol Compositum, Cendo Polynef, Cendo Xitrol, Conjucto, Corthon, Inmatrol,
Nelicort, Polidemisin, Polygran, Ximex Optixitrol

Dosis:
 Tetes mata
Dewasa dan anak-anak: 1-2 tetes, enam kali sehari pada mata yang terinfeksi. Pada kondisi
infeksi mata parah, biasanya diteteskan tiap beberapa jam.
 Salep mata
Dewasa dan anak-anak: Ambil salep mata secukupnya pada ujung jari, kemudian oleskan di
sekitar kelopak mata sebanyak 3-4 kali sehari.
 Tetes telinga
Dewasa: Pada semprotan telinga yang mengandung 3,5 mg neomycin, 10.000 unit dan 10 mg
hydrocortison, dosis yang diberikan adalah empat tetes pada saluran telinga yang terinfeksi, 3-4
kali, sehari selama sepuluh hari.
Anak-anak: Pada bentuk obat yang sama dengan orang dewasa, semprotkan tiga kali pada saluran
telinga yang terinfeksi, 3-4 kali sehari selama sepuluh hari.
 Salep kulit
Anak-anak dan dewasa: Dosis obat oles yang mengandung 0,1% polymyxin B adalah 1-3 oles
perhari.
Antibiotik Golongan Lain
 Efek Samping: Efek samping utama pemberian polymyxin B secara sistemik adalah
kerusakan pada ginjal dan neuron
 Kontra Indikasi: Kontraindikasi mutlak untuk polymyxin B adalah adanya reaksi
hipersensitivitas terhadap polymyxin B sebelumnya. Pasien yang memiliki riwayat
hipersensitivitas terhadap bacitracin perlu mendapat pengawasan khusus karena
biasanya terjadi reaksi silang Peringatan penggunaan pada pasien gangguan ginjal yang
mendapat polymyxin B secara sistemik untuk menyesuaikan dosis sehingga risiko
neurotoksisitas dan nefrotoksisitas dapat dihindari.
 Farmakokinetik: Polymyxin B bersifat bakterisidal dan biasanya digunakan pada bakteri
gram negatif. Antbiotik ini berinteraksi dengan lipopolisakarida pada bagian luar
membran bakteri sehingga terjadi kebocoran konten intraseluler dan kematian bakteri.
 Farmakodinamik
Polymyxin memiliki dua mekanisme untuk melawan bakteri gram negatif. Mekanisme
pertama berkaitan dengan sifat polymyxin B sebagai kation, sedangkan mekanisme
kedua berupa aktivitas antiendotoksin.
 TERIMA KASIH