Obat-obat yang bekerja pada

system syaraf adrenergik

ENDAH NURROHWINTA DJUWARNO
Sistem syaraf otonom

 Sistem syaraf otonom dibagi menjadi 2: simpatis dan parasimpatis

 Sraf simpatis melepaskan NOREPINEFRIN pada post ganglion yang
berinteraksi dengan reseptor adrenergic di efektor  system syaraf
ADRENERGIK
 Saraf parasimpati melepaskan ASETILKOLIN pad postganglion dan
berinteraksi dengan reseptor reseptor muskarinik di efektor  system syaraf
KOLINERGIK
 AGONIS = “memacu”
 ANTAGONIS = “menghambat”
Sistem syaraf otonom

Agonis Antagonis Agonis

kolinergik kolinergik adrenergik

Antagonis
adrenergik
Agonis Adrenergik (adrenomimetik)

Agonis Agonis
adrenergic adrenergic tidak
langsung langsung
 Efek simpatis

1. Dilatasi pupil
2. Dilatasi Bronkus (peningkatan ventilasi)
3. Meningkatkan denyut jantung
4. Vasokonstiksi kulit, vaso dilatasi otot skelet
5. Glikogenolisis meningkat
6. Relaksasi saluran pencernaan dan saluran kemih
Syaraf simpatis

 Reseptornya disebut adrenoreseptor ,

tipe α (eksitasi) tipe β (inhibisi)
 tipeα merupakan inhibisi (otot polos usus, dan jantung) tipe
β (eksitasi)

 β1 ( jantung, otot polos usus) β 2 (bronkus, vaskular, otot

polos uterus)
Syaraf simpatis
reseptor Tempat aksi
Alpha 1 Otot polos pembuluh darah Kontraksi pembuluh darah

Alpha 2 Di ujung syaraf postganglion Penghambatan pelepasan

norepinefrin oleh ujung syaraf
simpatik

Beta 1 jantung Meningkatkan frekuensi dan

denyut jantung

Beta 2 Otot polos uterus dan relaksasi

pernafasan
Agonis Adrenergik

Bekerja Bekerja tidak

langsung langsung
 Agonis adrenergic langsung

 Terbutalin merupakan agonis beta 2 adrenergic merelaksasi otot polos bronkus 

terapi asma
 Dobutamin merupakan agonis beta 1 adrenergic  meningkatkan frekuensi denyut
jantung dan curah jantung  meningkatkan kontraktilitas jantung
 Klonidin agonis alpha 2 adrenergic untuk menurunkan tekanan darah
 Fenilefrin dan oksimetazolin alpha 1 adrenergic  meningkatkan konstriksi pembuluh
darah  dekongestan nasal
 agonis adrenergik

Katekolamin : Potensi
Non katekolamin : waktu
tinggi, inaktivasi yang cepat,
paruh yang lama dan dapat
Penetrasi yang buruk pada
masuk ke SSP
SSP
• Efinefrin, norepinefrin, • Phenylefrin, ephedrine, dan
isoproterenol, dopamin amfetamin
 efinefrin

 Kegunaan terapi :
 Bronkospasme : pada syok anfilaktik dan asma (subkutan)
 Glaukoma : larutan epinefrin 2% (vasokonstriksi pembuluh darah siliarpengurangan
produksi humor aquous menurunkan tekanan intraocular
 Syok anafilaktik : pilihan pertama untuk reaksi hipersensitivitas karena alergi
 Henti jantung : memulihkan irama jantung
 Anestetik : larutan anestetik local mengandung 1:100.000 bagian epinefrin  vasokonstriksi
pembuluh darah anestesi mampu bertahan di lokasi penyuntikan
 Dopamin , Dobutamin, Oxymetazolin

 Dopamin merupakan precursor norepinefrin yang paling dekat, dan terdapat di SSP dan medulla
adrenal
 Mengaktifkan reseptor alpha dan beta
 Kegunaan terapi :
 Peningkatan tekanan darah melalui rangsangan pada reseptor beta 1 dan meningkatkan tahanan
perifer melalui rangsangan alpha 1
 Kegunaan terapi dobutamin adalah meningkatkan curah jantung (perangsangan pada reseptor
beta 1)
 Kegunaan terapi oxymetazolin : secara local pada mata atau telinga  vasokonstriktor 
dekongestan dan mata merah
 Agonis Adrenergik tidak langsung

 Obat ini bereaksi dengan cara meningkatkan konsentrasi norepinefrin pada celah sinaptik
(menghambat reuptake norepinefrin)
 Contoh obat golongan ini adalah : Amfetamin, tiramin, dan cocain
 Amfetamin bekerja pada reseptor alpha dan beta. Kegunaan terapinya adalah hipersensitivitas
pada anak, narkolepsi, dan pengendalian nafsu makan
 Tyramin : ditemukan pada makanan fermentasi
 Cocaine : merupakan obat anestetik local yang sering disalahgunakan, bekerja pada reseptor
alpha dan beta  mampu menghambat ATPase  efek berlipat pada pengguna epinefrin dan
cocain
 Spesifitas agonis adrenergik
Agonis adrenergik Alpha 1 alpha2 Beta 1 Beta 2
Nor-epinefrin + + + -
Efinefrin + + + +
Fenilefrin + - - -
Oksimetazolin + - - -
Klonidin - + - -
Alpha-metilnorepinefrin - + - -

Dobutamin - - + -
Isoprenalin - - + +
Terbutalin - - - +
Salbutamol - - - +
metaprenalin - - - +
“
Antagonis Adrenergik
ENDAH NURROHWINTA DJUWARNO ”
Antagonis adrenergik

Penghambat Prazosin
alpha
Yohimbin

Phenoxybenzamin

Penghambat Propranolol
beta
Acebutolol
Carvedilol
Esmolol
 Alpha -1 bloker

 Reseptor alpha 1 terdapat di otot polos pembuluh darah  penghambatan reseptor alpha 
vasodilatasi  penurunan tekanan darah
 Contoh obat : prazosin, doksazosin, terazosin, dan trimasozin
 Penghambatan reseptor alpha menurunkan tonus otot polos leher kandung kemih
memperbaiki aliran urine  terapi hyperplasia prostat
 Efek samping : pusing, kehilangan tenaga , hidung tersumbat, mengantuk, hipotensi
orthostatik
 Alpha -2 bloker

 Contoh obatnya : yohimbin dan idazoksan  digunakan pada penelitian

 Yohimbin diekstraksi dari kulit pohon yohimbin
 Yohimbin digunakan untuk pencetus rangsangan seksual
 Yohimbin bekerja pada SSP meningkatkan aliran simpatis menuju perifer
 Nonselective antagonis alpha

 Contoh obatnya : fenoksibenzamin dan fentolamin

 Kegunaan
klinik : menurunkan secara drastic tekanan arteri dan
menyebabkan hipotensi postural
 Pengobatan feokromasitoma (tumor dari medulla adrenal)
 Nonselektif antagonis beta

 Bekerjamemblok reseptor beta 1 di jantung dan beta 2 di otot polos

uterus dan pernafasan
 Contohobat golongan ini adalah : propranolol, timolol, alprenolol,
penbutolol
 Dampak nya pada pasien asma  konstriksi saluran nafas
 Selektif antagonis beta

 Contoh obat golongan ini adalah asebutolol, atenolol, metoprolol

 Disebut sebagai cardioselective drug
 Dalam kllinik obat ini digunakan : hipertensi,l disaritmia jantung, angina pectoris
 Obat ini dapat menurunkan glukosa darah (aktivasi glikogenolisis dan
gluconeogenesis diperantarai oleh reseptor beta adrenergic)
 Antagonis alpha dan beta

 Contoh golongan ini adalah labetalol dan carvedilol

 Secara klinik digunakan untuk antihipertensi
Rangkuman antagonis adrenergic beta

Obat Spesifitas reseptor Kegunaan terapi

propranolol Beta 1 dan beta 2 Hipertensi, glaucoma,

migraine, hipertiroidisme,
angina pectoris, infark
mikard
Nadolol, timolol Beta 1 dan beta 2 Glaukoma ; hipertensi

Acebutolol, atenolol, Beta 1 Hipertensi

esmolol, metoprolol
Pindolol Beta 1 dan beta 2 hipertensi

Carvedilol ; labetalol Alpha 1 ; beta1; beta2 Hipertensi ; gagal jantung

kongestive