NAMA : ZAHRA THAHIRAH SUARDI

NIM : PO714251161059

KELAS : D.IV FARMASI / TINGKAT III

Rangkuman Obat Analgetika

A. ANALGETIKA NARKOTIKA

- Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat cara

selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, saperti

rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sésudah operasi

dan kolik usus atau ginjal. Analgetika narkotik sering pula digunakan untuk pramedikasi

anestesi, bersama-sama dengan atropin, untuk mengontrol sekresi.

- Aktivitas analgetika narkotik jauh lebih besar dibanding golongan analgetik non

narkotik, sehingga disebut pula analgetika kuat. Golongan ini pada umumnya

nenimbulkan euforia sehingga banyak disalahgunakan.

- Pemberian obat secara terus-menerus menimbulkan ketergantungan fisik den mental

atau kecanduan, dan efek ini terjadi secara cepat. Penghentian pemberian obat secara

tiba-tiba rmenyebabkan sindrom abstinence atau gejala withdrawal. Kelebihan dosis

dapat menyebabkan kematian karena terjadi depresi pernapasan .

Mekanisme Kerja Analgetika Narkotik

Efek analgesik dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor

opiod spesifik dalam sel otak dan spinal cord. Rangsangan reseptor menimbulkan efek
eforia dan rasa mengantuk. Ada empat macam reseptor opiod yaitu reseptor µ, δ, κ dan

NOP (Nociception / Orphanin FQ receptor) yang semuanya termasuk dalam kelompok

GPCR (G Protein-Coupled Receptor).

Menurut Becket dan Casy , reseptor turunan morfin mempunyai tiga sisi yang sangat

penting untuk timbulnya aktivitas analgesic, yaitu:

a. Struktur bidang, yang mengikat cincin aromatic obat melalui ikatan van der Waals.

b. Tempat anionic, yang mampu berinterkasi dengan pusat muatan positif obat melalui

ikatan ionic.

c. Lubang dengan orientasi yang sesuia untuk menampung bagian gugus –CH2-CH2

dari proyeksi cincin piperidin dan mengikatnya melalui ikatan van der Waals atau

hidrofobik.

Berdasarkan struktur kimianya analgetika narkotik dibagi menjadi empat kelompok

yaitu turunan morfin, turunan fenilpiperidin (meperidin), turunan difenilpropilamin

(metadon) dan turunan lain-lain.

1. Turunan Morfin

Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman Papaver somniferum.

Opium mengandung tidak kurang dari 45 alkaloida, antara lain adalah morfin (8-

17%) , kodein (0,7%), noskapin (1-10%), papaverin (0,5-15%), tebain (0,1-2,5%).

Selain efek analgesik turunan morfin juga menimbulkan euforia sehingga banyak

disalahgunakan. Oleh karena itu distribusi turunan morfin dikontrol secara ketat oleh

pemerintah. Karena turunan morfin menimbulkan efek terjadi secara cepat, maka

dicari turunan atau analognya yang masih mempun efek analgesik tetapi efek

kecanduannya lebih rendah.

 Contoh:

Morfin

Morfin didapat dari hasil isolasi opium, yang mengandung morfin antara 5-20 %.

Dalam sediaan biasanya sebagai garam HCI atau sulfat . Morfin digunakan untuk

mengurangi rasa sakit yang hebat, misal serangan jantung akut. Efek kecanduannya

terjadi dengan cepat. Morfin diikat oleh protein plasma 20-35 % , dan mempunyai

waktu paro eliminasi 2,9 & 0,5 jam . Dosis oral : 20-25 mg, setiap 4 jam. I.M. atau

S.C. 10 mg/70 kg bb.

Hubungan struktur dan aktivitas

a. Gugus hidroksil fenol akan menurunkan aktivitas Eterifikasi dan esterifikasi analgesik,

meningkatkan aktivitas antibatuk dan meningkatkan efek kejang.

b. Eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau pengantian gugus hidroksil alkohol dengan halogen

atau hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesik, meningkatkan efek stimulan,

tetapi juga meningkatkan toksisitas

c. Perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke posisi 8 menurunkan aktivitas

analgesik secara drastis.

d. Pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat meningkatkan aktivitas analgesik.

e. Hidrogenasi ikatan rangkap C7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi

dibanding morfin.

f. Substitusi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesik.

g. Pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 akan menurunkan aktivitas

h. Pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas.

i. Demetilasi pada C17 dan perpanjangan rantai alifatik yang terikat pada atom N dapat

menurunkan aktivitas. Adanya gugus alil pada atom N menyebabkan senyawa bersifat

antagonis kompetitif.

2. Turunan Mepiridin

Meskipun strukturnya tidak berhubungan dengan struktur morfin tetapi masih

menunjukkan kemiripan karena mempunyai pusat atom C kuarterner, rantai etilen, gugus

N-tersier dan cincin aromatik sehingga apat berinteraksi dengan reseptor analgesik.

Contoh:

Meperidin

Meperidin (Pethidine = Dolantin), mempunyai efek analgesik antara morfin dan kodein.

Meperidin digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada kasus obsetri dan untuk

pramedikasi pada anestesi. Sering digunakan sebagai obat pengganti morfin untuk

pengobatan penderita kecanduan turunán morfin karena mempunyai efek analgesik

 seperti morfin tetapi kecenderungan kecanduan lebih rendah. Absorpsi obat dalam

saluran cerna cukup baik, obat diikat oleh protein plasma ±40-50 % . Kadar plasma

tertinggi obat dicapai dalam 1-2 jam, dengan waktu paro plasma ± 5jam. Dosis oral, I.M.

dan S.C.: 50-100 mg, dapat diulang setiap 3-4 jam.

3. Turunan Metadon

Turunan metadon bersifat optis aktif dan biasanya digunakan dalam bentuk

garam HCl. Meskipun tidak mempunyai cinein piperidin, seperti pada turunan morfin

atau meperidin, tetapi turunan metadon dapat membentuk cincin bila dalam larutan atau

cairan tubuh. Hal ini disebabkan karena ada daya tarik- menarik dipol-dipol antara basa N

dengan gugus karboksil.

Contoh:

Metadon

Metadon, mempunyai aktivitas analgesik 2 kali morfin dan 10 kali meperidin. Dalam

sediaan biasanya sebagai garam HCI. Turunan metadon digunakan sebagai obat

pengganti morfin untuk pengobatan penderita kecanduan turunan morfin, karena dapat

menimbulkan efek analgesik seperti morfin, dan efek kecanduannya lebih readah
 dibanding morfin. Meskipun demikian penggunaan metadon harus dikontrol dengan

ketat, karena toksisitasnya 3-10 kali lebih besar dibanding morfin. Metadon diabsorpsi

pada saluran cerna cukup baik , ± 90 % obat diikat oleh protein plasma . Kadar plasma

tertinggi dicapai dalam ± 4 jam, dengan waktu paro plasma ± 15 jam.

4. Turunan Lain-Lain

Contoh Tramadol dan Butarfanol

a. Tramadol (Tramal, Seminac), analgesik kuat dengan aktivitas 0,1-0,2 kali morfin.

Meskipun efeknya melalui reseptor opiat, tetapi efek depresi pernafasan dan

kemungkinan resiko kecanduan relatif kecil. Senyawa diabsorpsi dalam saluran cerna

lebih kurang 90 % , dengan masakerja 4-6 jam . Dosis: 50 mg 1 dd.

b. Butorfanol tartrat (Stadol NS), turunan morfinan dengan efek analgesik kuat. Digunakan

dalam bentuk semprot (spray) untuk mengatasi rasa nyeri yang sedang dan hebat.

Sediaan semprot hidung : 10 mg/ml. Dosis : 1 mg.

B. ANALGETIKA NARKOTIK

Analgetika non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai

moderat, sehingga sering disebut analgetika ringan, juga untuk menurunkan suhu badan

pada keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik.
Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat. Obat golongan

ini mengadakan potensiasi dengan obat-obat penekan sistem saraf pusat.

Mekanisme Kerja

a. Analgesik, Analgetika non narkotik menimbulkan efek analgesik dengan cara

menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada sistem saraf pusat yang

mengkatalisis biosintesis prostaglandin, seperti siklooksigenase, sehingga mencegah

sensitisasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit, seperti bradikinin,

histamin, serotonin, prostasiklin, prostaglandin,ion-ion hidrogen dan kalium, yang dapat

merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.

b. Antipiretik , Analgetika non narkotik menimbulkan kerja antipiretik dengan

meningkatkan eliminasi panas, pada penderita dengan suhu badan tinggi, dengan cara

menimbulkan dilatasi buluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadi pengenceran

darah dan pengeluaran keringat. Pengaruh obat pada suhu badan waktunomal relatif

kecil. Penurunan suhu tersebut adalah hasil kerja obat pada sistem saraf pusat yang

melibatkan pusat kontrol suhu di hipotalamus.

c. Antiradang , Mekanisme adalah menghambat enzim-enzim yang terlibat pada biosintesis

mukopolisakarida dan glikoprotein, meningkatkan pergantian jaringan kolagen dengan

memperbaiki jaringan penghubung dan mencegah pengeluaran enzim- enzim lisosom

melalui stabilisasi membran yang terkena radang. Analgetika non narkotik efektif untuk

mengurangi keradangan tetapi tidak dapat mencegah kerusakan jaringan pada penderita

artritis. .
 Berdasarkan struktur kimianya analgetika non narkotik dibagi menjadi dua kelompok

yaitu analgetik-antipiretika dan obat antiradang bukan steroid (Non Steroidal

Antinflamatory Drugs NSAID).

1. Analgetik Antiperitika

a. Turunan Anilin dan para-Aminofenol

Turunan anilin dan p-aminofenol, seperti asetaminofen, asetanilid dan

fenasetin, mempunyai aktivitas analgesik-antipiretik sebanding dengan aspirin,

tetapi tidak mempunyai efek antiradang dan antirematik. Turunan ini digunakan

untuk mengurangi rasa nyeri kepala dan nyeri pada otot atau sendi, dan obat

penurun panas yang cukup baik. Efek samping yang ditimbulkan antara lain

adalah methemoglobin dan hepatotoksik.

Hubungan struktur-aktivitas

1) Anilin mempunyai efek antipiretik cukup tinggi tetapi toksisitasnya juga besar karena

menimbulkan methemoglobin, suatu bentuk hemoglobin yang tidak dapat berfungsi

sebagai pembawa oksigen.

2) Substitusi pada gugus amino mengurangi sifat kebasaan dan dapat menurunkan aktivitas

dan toksisitasnya. Asetilasi gugus amino (asetanilid) dapat menurunkan toksisitasnya,

 pada dosis terapi relatif aman tetapi pada dosis yang lebih besar menyebabkan

pembentukan methemoglobin dan mempengaruhi jantung. Homolog yang lebih tinggi

dari asetanilid mempunyai kelarutan dalam air sangat rendah sehingga efek analgesik dan

antipiretiknya juga rendah.

3) Turunan aromatik dari asetanilid, seperti benzanilid, sukar larut dalam air, tidak dapat

dibawa oleh cairan tubuh ke reseptor sehingga tidak menimbulkan efek analgesik, sedang

salisilanilid sendiri walaupun tidak mempunyai efek analgeaik tetapi dapat digunakan

sebagai antijamur.

4) Para-aminofenol adalah produk metabolik dari anilin, toksisitasnya lebih rendah

dibanding anilin dan turunan orto dan meta, tetapi masih terlalu toksik untuk langsung

digunakan sebagai obat sehingga perlu dilakukan modifikasi struktur untuk mengurangi

toksisitasnya.

5) Asetilasi gugus amino dari para-aminofenol (asetąminofen) akan 0 menurunkan

toksisitasnya, pada dosis terapi relatif aman tetapi pada dosis yang lebih besar dan pada

pemakaian jangka panjang dapat menyebabkan methemoglobin dan kerusakan hati.

6) Eterifikasi gugus hidroksi dari para-aminofenol dengan gugus metil (anisidin) dan etil

(fenetidin) meningkatkan aktivitas analgesik tetapi karena mengandung gugus amino

bebas maka pembentukan methemoglobin akan meningkat.

7) Pemasukan gugus yang bersifat polar, seperti gugus karboksilat dan 2 sulfonat, ke inti

benzen akan menghilangkan aktivitas analgesik.

8) Etil eter dari asetaminofen (fenasetin) mempunyai aktivitas analgesik cukup tinggi, tetapi

pada penggunaan jangka panjang menyebabkan methemoglobin, kerusakan ginjal dan

bersifat karsinogenik sehingga obat ini dilarang beredar di Indonesia.

9) Ester salisil dari asetaminofen (fenetsal) dapat mengurangi toksisitas dan meningkatkan

aktivitas analgesik.

b. Turunan 5- Pirazolon

Turunan 5-Pirazolon Turunan 5-pirazolon, seperti antipirin, midopirin dan

metampiron. mempunyai aktivitas analgesik-antipiretik dan antirematik serupa den

aspirin. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada keadaan nyeri kepala,

nyeri pada spasma usus, ginjal, saluran empedu dan urin neuralgia, migrain, dismenorhu,

nyeri gigi dan nyeri pada rematik. Efek samping yang ditimbulkan oleh turunan 5-

pirazolon adalah agranulositosis yang dalam beberapa kasus dapat berakibat fatal.

Contoh :

Antipirin (Fenazon), mempunyai aktivitas analgesik hampir sama dengan asetanilid,

dengan awal kerja yang lebih cepat. Efek samping agranulositosisnya cukup besar

sehingga sekarang tidak lagi digunakan untuk pemakaian sistemik. Antipirin mempunyai

efek paralitik pada saraf seusori dan motorik, sehingga digunakan untuk anestesi

setempat dan vasokontriksi pada pengobatan rinitis dan larin gitis . Dosis : larutan 5-15

%.

Anti Radang Bukan Steroid

a. Turunan Asam Salisilat

 Turunan Asam Salisilat Asam salisilat mempunyai aktivitas analgesik-

antipiretik dan antirematik, tetapi tidak digunakan secara oral karena terlalu toksik.

Yang banyak digunakan sebagai analgesik-antipiretik adalah senyawa turunannya.

Turunan asam salisilat digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada nyeri kepala,

sakit otot dan sakit yang berhubungan dengan rematik. Kurang efektif untuk

mengurangi sakit gigi, sakit pada waktu menstruasi dan sakit karena kanker. Tidak

efektif untuk mengurangi sakit karena kram, kolik dan migrain. Turunan asam

salisilat menimbulkan efek samping iritasi lambung. Iritasi lambung yang akut

kemungkinan berhubungan dengan gugus karboksilat yang bersifat asam, sedang

iritasi kronik kemungkinan disebabkan oleh penghambatan pembentukan

prostaglandin E1 dan E2, yaitu suatu senyawa yang dapat meningkatkan vasodilatasi

mukosa lambung sehingga terjadi peningkatan sekresi asam lambung dan

vasokonstriksi mukosa lambung, yang menyebabkan nekrosis iskemik dan kerusakan

mukosa lambung.

Contoh:

Aspirin (Asam asetilsalisilat, Asetosal, Aspro, Rhonal), digunakan sebagai analgesik-

antipiretik dan antirematik. Pemberian aspirin dalam dosis rendah dan dalam waktu

yang lama dapat digunakan untuk mencegah serangan jantung. Aspirin juga

digunakan untuk pengobatan trombosis karena mempunyai efek antiplatelet. Absorpsi

aspirin dalam saluran cerna cepat, terutama pada usus kecil dan lambung, dan segera

terhidrolisis menjadi asam salisilat yang aktif. Asam salisilat terikat oleh protein

plasma 90 % , kadar plasma tertinggi aspirin dicapai dalam waktu 14 menit, sedang
 asam salisilat 0,5-1 jam. Waktu paro aspirin 17 menit scdang asam salisilat + 3,15

jam. Dosis analgesik : 500 mg, setiap 4 jam, bila diperlukan.

Hubungan Struktur aktivitas turunan Asam Salisilat

1) Senyawa yang aktif sebagai antiradang adalah anion salisilat. Gugus karboksilat penting

untuk aktivitas dan letak gugus hidroksil harus berdekatan dengannya.

2) Turunan halogen, seperti asam 5-klorsalisilat, dapat meningkatkan aktivitas tetapi

menimbulkan toksisitas lebih besar.

3) Adanya gugus amino pada posisi 4 akan menghilangkan aktivitas

4) Pemasukan gugus metil pada posisi 3 menyebabkan metabolisme atau hidrolisis gugus

asetil menjadi lebih lambat sehingga kerja obat menjadi lebih panjang.

5) Adanya gugus aril yang bersifat hidrofob pada posisi 5 dapat meningkatkan aktivitas.

6) Adanya gugus difluorofenil pada posisi meta dari gugus karboksilat (diflunisal) dapat

meningkatkan aktivitas analgesik, memperpanjang masa kerja obat dan menghilangkan

efek samping, seperti iritasi saluran cerna dan peningkatan waktu pembekuan darah.

7) Efek iritasi lambung dari aspirin dihubungkan dengan gugus karboksilat. Esterifikasi

gugus karboksil akan menurunkan efek iritasi tersebut. Karbetil salisilat adalah ester

karbonat dari etil salisilat, ester ini tidak menimbulkan iritasi lambung dan tidak berasa.

b. Turunan 5-Pirazolidindion

Turunan 5-pirazolidindion, seperti fenilbutazon dan oksifenbutazon adalah

antiradang non steroid yang banyak digunakan untuk meringanka rasa nyeri yang

berhubungan dengan rematik, penyakit pirai dan sakit persendian. Turunan ini

menimbulkan efek samping agranulositosis yang cukup besar dan iritasi lambung.

Contoh:
 Fenilbutazon, adalah suatu pra-obat, dalam tubuh akan mengalami metabolisme, yaitu

hidroksilasi aromatik, menjadi oksifenbutazon yang aktif sebagai antiradang dan

analgesik. Absorpsi obat dalam saluran cerna cepat , 99 % obat terikat oleh protein

plasma . Kadar plasma tertingginya dicapai dalam waktu 1-7 jam, dengan waktu paro

3 hari.

Hubungan struktur dan aktivitas

1) Turunan 5-pirazolidindion mengandung gugus keto (C3) yang dapat membentuk gugus

enol aktif yang mudah terionisasi Mekanisme pembentukan gugus enol dapat dijelaskan

sebagai berikut:

2)

3) Substitusi atom H pada C4 dengan gugus metil akan menghilangkan aktivitas antiradang

karena senyawa tidak dapat membentuk gugus enol.

4) Penggantian satu atom N pada inti pirazolidindion dengan atom 0, pemasukan gugus

metil dan halogen pada cincin benzen dan penggantian gugus n-butil dengan gugus alil

atau propil ternyata tidak mempengaruhi aktivitas antiradang, atau aktivitasnya tetap.

5) Penggantian cincin benzen dengan siklopenten atau siklopentan akan membuat senyawa

menjadi tidak aktif.

6) Peningkatan keasaman ákan menurunkan aktivitas antiradang dan meningkatkan efek

urikosurik

c. Turunan Asam N-Arilantranilat

 Asam antranilat adalah analog nitrogen dari asam salisilat. Turunan asam N-

arilantranilat terutama digunakan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik, dan

sebagai analgesik untuk mengurangi rasa nyeri yang ringan dan moderat. Turunan ini

menimbulkan efek samping iritasi saluran cerna, mual, diare, nyeri abdominal,

anemia, agranulositosis dan trombositopenia.

Hubungan struktur-aktivitas

1) Turunan asam N-antranilat mempunyai aktivitas yang lebih tinggi bila pada cincin

benzen yang terikat atom N mempunyai substituen-substituen pada posisi 2, 3 dan 6.

2) Yang aktif adalah turunan se nyawa 2,3-disubstitusi. Hal ini menunjukkarn bahwa

senyawa mempunyai aktivitas yang lebih besar apabila gugus-gugus pada N-aril berada

di luar koplanaritas asam antranilat. Struktur tidak pianar tersebut sesuai dengan tempat

reseptor hipotetik antiradang Contoh: adanya substituen orto-metil pada asam mefenamat

dan orto- klor pada asam meklofenamat akan meningkatkan aktivitas analgesik.

3) Penggantian atom N pada asam antranilat dengan gugus-gugus isosterik seperti O, S, dan

CH2 dapat menurunkan aktivitas

Contoh:
Asam mefenamat (Ponstan, Benostan, Mefinal), mempunyai aktivitas analgesik 2-3 kali aspirin

dan aktivitas antiradang seperlima kali fenilbutazon. Asam mefenamat banyak digunakan untuk

menghilangkan rasa nyeri setelah operasi gigi. Asam mefenamat menimbulkan toksisits

hematopoitik dan efek samping iritasi lambung. Batas keamanannya menurun bila diberikan

dalam dosis yang besar dan. jangka waktu yang lama sehingga untuk pengobatan tidak boleh

lebih dari 1 minggu. Absorpsi obat dalam saluran cerna cepat dan hampir sempurna , 99 % obat

terikat oleh protein plasma. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam + 2 jam setelah pemberian

oral, dengan waktu plasma 3-4 jam.

d. Turunan Asam Arilasetat

Turunan ini mempunyai aktivitas antiradang dan analgesik yang tinggi, dan terutama

digunakan sebagai antirematik. Seperti pada obat antirematik yang lain turunan ini juga

menimbulkan efek samping iritasi saluran cerna cukup besar.

Struktur umum turunan arilasetat dan heteroarilasetat digambarkan sebagai berikut :

R1 = Gugus alkil: turunan asam fenilasetat

R2 = Gugus yang bersifat hidrofob.

X = gugus yang bersifat elektronegatif (F atau CI) yang terletak pada posisi meta dari
 rantai samping.

e. Turunan Asam Heteroarilasetat

Contoh:

Sulindak, mempunyai aktivitas antirematik yang kurang lebih sama dengan indometasin an tidak

menyebabkan efek samping nyeri kepala. Sulindak adalah suatu pra-obat, bentuk yang aktif

adalah metabolit sulfidanya Sulindak mempunyai waktu paro biologis yang relatif panjang,

sehingga i klinik cukup diberikan dua kali sehari. Sulindak diabsorpsi dengan baik dalam saluran

cerna, dan kemudian dimetabolisis menjadi bentuk sulfida aktif. Kadar plasma tertinggi sulindak

dicapai dalam 1-2 jam setelah pemberian oral, sedang bentuk sulfidany + 3 jam. Waktu paro

plasm sulindak + 7-8 jam, sedang bentuk sulfidany 16-18 jam. Dosis 100-200 mg 2 dd.

f. Turunan Aoksikam

Turunan ini pada umumnya bersifat asam, mempunyai efek antiradang, analgesik dan

antipiretik, efektif untuk pengobatan simptomatik rematik 9 artritis, osteoartritis dan antipirai.

Contoh : piroksikam, tenoksikam dan isoksikam.

1) Piroksikam (Feldene, Indene, Rosic, Rexicam), mempunyai aktivitas analgesik,

antirematik dan antiradang yang kurang lebih sama dengan indometasin, dengan masa

kerja yang cukup panjang. Kadang-kadang digunakan untuk pengobatan penyakit pirai

akut. Piroksikam menimbulkan efek samping iritasi saluran cerna cukup besar:

Piroksikam diabsorpsi dengan baik dalam saluran cerna , 99 % obat terikat oleh protein

plasma. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 3-5 jam setelah pemberian oral, dengan

waktu paro plasma 30-60 jam. Dosis 20 mg 1 hari.

2) Tenoksikam (Tilcotil), mempunyai aktivitas antiradang, analgesik- antipiretik dan juga

menghambat agregasi platelet. Tenoksikam digunakan terutama untuk mengurangi rasa

nyeri akibat keradangan dan kelainan degeneratif pada sistem otot rangka. Efek samping

iritasi saluran cerna cukup besar. Tenoksikam mempunyai masa kerja yang panjang, dan

waktu paro biologisnya 72 jam. Dosis : 20 mg/hari.

g. Turunan Lain-lain

Seperti turunan yang terdahulu, turunan ini juga menimbulkan efek samping iritasi

saluran cerna, serta menyebabkan ketidaknormalan hematologis dan kadang-kadang

bersifat hepatotoksik atau nefrotoksik.

Contoh:

Benzidamin HC1 (Tantum), mempunyai efek analgesik dan antiradang yang dapat

digunakan untuk pemakaian sistemik dan setempat. Benzidamin digunakan sebagai

antiradang pada urologi, pembedahan dan ortopedi. Dalam bentuk obat kumur,

benzidamin digunakan untuk kondisi keradangan pada rongga mulut dan tenggorokan,

serta untuk antiradang setelah operasi gigi. Dosis 3 dd.