ANALGETIK DAN ANTIPIRETIK

Apt. Ponco Hakim / 0812 2046 9443

 ANALGETIK
• Analgetik adalah zat-zat yang mengurangi atau
menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan
kesadaran (perbedaan dengan anastetika
umum)
• Atas dasar kerja farmakologisnya, analgetik
dibagi dalam 2 kelompok besar, yaitu:
1. Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri dari
obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak
bekerja sentral.
2. Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk
menghalau nyeri hebat seperti pada kanker.
 Penanganan Nyeri
• Merintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor
nyeri perifer dengan analgetik perifer
• Merintangi penyaluran rangsangan di saraf-saraf
sensoris, misal dengan anastetik lokal
• Blokade pusat nyeri di susunan saraf pusat dengan
analgetik sentral (narkotik) atau dengan anastetik
umum.
 ANALGETIK PERIFER
• Parasetamol
• Salisilat : Asetosal, salisilamid, dan benorilat
• Penghambat prostaglandin (NSAID’S) ;
ibupropen
• Derivat-derivat Pirazolinon : aminofenazon
• Derivat-derivat antranilat : mefenaminat
• Lainnya : benzidamin
 Penggunaan
• Efek Analgetik
Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa
mempengaruhi susunan saraf pusat atau menurunkan kesadaran,
juga tidak menimbulkan ketagihan (intensitas nyeri ringan sampai
sedang)
• Efek antipiretik
Obat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan
demam. Daya antipiretiknya berdasarkan rangsangan terhadap
pusat pengatur kalor di hipotalamus yang mengakibatkan
vasodilatasi perifer (di kulit) dan bertambahnya pengeluaran kalor
dan disertai keluar keringat yang banyak.
• Efek anti radang atau anti inflamasi
Analgetik juga memiliki daya anti radang, khususnya kelompok
NSAID’S (Non-Steroid Anti Inflamasi Drugs) termasuk asetosal
Zat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri yang disertai peradangan
 Efek Samping
• Efek samping yang paling umum adalah gangguan
lambung-usus (salisilat, penghambat
prostaglandin=NSAID’S, derivat-derivat pirazolinon),
kerusakan darah (parasetamol, salisilat, derivat
antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan hati dan
ginjal (parasetamol, penghambat prostaglandin), dan
juga reaksi alergi pada kulit.
• Efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan
lama atau dalam dosis tinggi.
 ANALGETIK ANTI RADANG (NSAID’S)
• NSAID’S (Non Steroid Anti InflamasiDrugs)
berkhasiat analgetik, antipiretik dan anti
radang dan sering digunakan untuk
menghalau gejala penyakit rema, seperti
arthritis rheumatica, artrosis.
• Obat ini juga efektif untuk peradangan lain
akkibat trauma (pukulan, benturan,
kecelakaan). Juga pada setelah pembedahan
atau memar akibat olah raga.
 Penggolongan
• Salisilat : asetosal, benorilat dan diflunisal
Dosis anti radang 2-3 kali lebih tinggi dari pada dosis analgetik.
Tetapi karena resiko efek samping sehingga jarang digunakan
dalam obat rema.
• Asetat : diklofenak, alklofenak, indometasin, sulindac
Alklofenak jarang digunakan lagi karena menimbulkan reaksi
kulit.
Indometasin termasuk obat yang terkuat daya anti radangnya.
Tetapi lebih sering menyebabkan keluhan lambung.
• Propionat: Ibupropen, ketopropen, naproksen
• Oxicam : piroksikam, tenoxicam, meloxicam
• Antranilat: mefenaminat, nifluminat dan meclofenamic acid
• Pirazolon : (oxy) fenilbutazon, azapropazon
• Lainnya : Nabumeton, benzidamin kream 3%, bufexamac kream
5%
Benzidamin berkhasiat anti radang tetapi kkurang efektif pada
gangguan rematik
 Mekanisme Kerja

• Cara kerja NSAID’S sebagian besar

berdasarkan hambatan sintesa prostaglandin
dimana kedua jenis ciklo-oksigenase diblokir
• NSAID’S idealnya hanya menghambat ciklo-
oksigenase II/COX-II (peradangan) dan tidak
COX-I (perlindungan mukosa lambung)
 Efek Samping
• Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung, gastritis
• Obat yang banyak menimbulkan keluhan lambung serius adalah
indometasin, piroksikam.
• Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan pada regulasi elektrolit
dan air (udem, hiperkalemia). Prostaglandin (PG) memelihara volume
darah yang mengalir melalui ginjal (perfusi) karena terhambatnya
sintesa PG maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler berkurang dengan
efek-efek tersebut.
• Agregasi trombosit dikurangi, sehingga masa perdarahan dapat
diperpanjang. Efek ini reversible kecuali asetosal.
• Reaksi kulit : ruam dan urtikaria (diklofenak dan sulindac)
• Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral, gangguan fungsi hati
(diklofenak)
 ANALGETIK NARKOTIK
• Disebut juga OPIOIDA (=mirip opiat) adalah zat yang
bekerja terrhadap reseptor opioid khas di susunan
saraf pusat (SSP) hingga persepsi nyeri dan respon
emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi).
• Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri,
yakni zat endorfin (adalah kelompok polipeptida
endogen yang terdapat di cairan cerebrospinal (CCS)
dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek
morfin).
 Berdasarkan Kerjanya
• Agonis Opiat
– Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin
– Zat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya
(propoksifen), petidin dan derivatnya serta tramadol
Cara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya berbeda
mengenai potensi dan lama kerjanya, efek samping serta
resiko habituasi dan adiksi.
• Antagonis Opiat : Nalokson, nalorfin, pentazosin
Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat menduduki
reseptor
• Kombinasi
Zat ini juga dapat mengikat pada reseptor opioid, tetapi
tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna
 Mekanisme Kerja
• Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor-reseptor
nyeri di susunan saraf pusat hingga perasaan nyeri dapat
diblokir.

• Khasiat analgetik opioida berdasarkan kemampuannya

menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum ditempati
endorfin.

• Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-menerus.

Pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan produksi
endorfin di ujung saraf di rintangi. Akibatnya terjadilah
kebiasaan dan ketagihan.
 Penggunaan
• Tangga analgetik. WHO telah menyusun suatu program
penggunaan analgetik untuk nyeri hebat (misal pada kanker),
digolongkan dalam 3 kelas :
1. Non-opioid : NSAID’S, termasuk asetosal dan kodein
2. Opioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein atau
kombinasi parasetamol+kodein
3. Opioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat sintesis
opioida.
• Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari 1 gram
parasetamol), bila efeknya kurang ke 4-6 dd kodein 30-60 mg
(bersama parasetamol). Bila tidak juga baru opioida kuat :
morfin (oral, subkutan, kontinu, IV). Tujuannya di buat suatu
tangga pengobatan teresbut diatas untuk menghindari resiko
habituasi dan adiksi untuk opioida.
 Efek Samping Umum
• Supresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan, batuk,
pada dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya
aktivitas mental dan motoris.
• Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipansi),
kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu empedu)
• Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus
dari sfingter kandung kemih)
• Saluran nafas : bronkokontriksi, pernafasan menjadi
lebih dangkal dan frekuensinya turun
• Sistem sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi, bradikardia
• Kebiasaan : dengan resiko adiksi pada penggunaan
lama.
TERIMA KASIH