ANALGESIK

By
Drg Erma Mahmiyah, M.Kes
ANALGESIK
Tujuan pengobatan dgn obat Antiinflamasi :
A. Meringankan rasa nyeri
B. Membatasi/memperlambat kerusakan
jaringan
1. Opioid/Opiat (Target kerja – Sentral)
a. Lemah : Codein, Metadon
b. Kuat : Morfin, Meperidin, Heroin
2. Non Opioid ( Target kerja – Perifer )
Aspirin
Acetaminofen
NSAIDS
• Analgesik ialah istilah yang digunakan untuk
mewakili sekelompok obat yang digunakan
sebagai penahan sakit. Obat analgesik termasuk
obat antiradang non-steroid ( NSAID) seperti
salisilat, obat narkotika seperti morfin dan obat
sintesis bersifat narkotik seperti tramadol.
• NSAID seperti aspirin, naproksen, dan ibuprofen
bukan saja melegakan sakit, malah obat ini juga
bisa mengurangi demam dan kepanasan.
Analgesik bersifat narkotik seperti opioid dan
opidium bisa menekan sistem saraf utama dan
mengubah persepsi terhadap kesakitan
(noisepsi). Obat jenis ini lebih berkesan
mengurangi rasa sakit dibandingkan NSAID.
• Nyeri adalah gejala yang paling sering
dikeluhkan penderita, sehingga dikenal
berbagai obat yang bersifat simtomatik
dengan fungsi utama mengurangi rasa sakit
(analgetik).
• Analgetik biasanya mempunyai efek lain,
seperti anti piretik dan anti inflamasi. Obat-
obat analgetik anti inflamasi, terutama yang
non steroid (NSAIDS) bekerja dengan cara
menghambat enzim siklooksigenase (COX),
baik COX-1 maupun COX-2.
• COX-1 mensintesis prostaglandin di lambung,
ginjal, dan platelet, sehingga jika enzim ini
terhambat akan mengganggu fungsi normal
lambung, ginjal, dan platelet.
• Sedangkan COX-2 mensintesis prostaglandin hanya
pada tempat inflamasi, sehingga jika enzim ini
terhambat akan mencegah pembentukan
prostaglandin di tempat inflamasi saja.
• Aksi utama analgetik anti piretik, seperti
paracetamol adalah dengan cara menghambat
sintesis prostaglandin (seperti hormon berfungsi
sbg senyawa sinyal) di pusat (hipotalamus), tetapi
tidak di perifer (jaringan), sehingga tidak
mempunyai efek sebagai anti inflamasi.
• Sedang menurut Vane (1996), enzim COX
merupakan produk metabolisme dari asam
arachidonat dan sangat berperan dalam
berbagai bentuk inflamasi baik akut maupun
kronik. Enzim ini terdapat dua isoform, yaitu
COX-1 dan COX-2. COX-1 mempunyai fungsi
fisiologis yang berpengaruh pada platelet,
mukosa lambung dan ginjal, sedangkan COX-2
berperan pada proses peradangan yang
menimbulkan rasa nyeri.
Farmakodinamika Analgetik
• Analgetik perlu diberikan jika ada keluhan
nyeri. Di antara banyaknya preparat analgetik,
preparat dengan aksi yang ringan adalah dari
golongan anti piretik.
• Aksi utama analgetik anti piretik, seperti
paracetamol dan metamizol adalah dengan
cara menghambat sintesis prostaglandin di
pusat (hipotalamus), tetapi tidak di perifer
(jaringan), sehingga tidak mempunyai efek
sebagai anti inflamasi .
Farmakokinetika Analgetik
• Untuk memperoleh efek analgetik yang optimal
dari suatu obat, diperlukan beberapa kriteria atau
sifat-sifat farmakokinetik sebagai berikut:
– Diabsorbsi dengan cepat dan sempurna
– Terdistribusi secara cepat dan baik ke jaringan target
dengan konsentrasi yang tidak terlalu tinggi di organ-
organ untuk mengurangi efek samping.
– Eleminasinya cepat, baik melalui hepar maupun ginjal
untuk mencegah terjadinya penimbunan obat,
khususnya pada penderita ginjal/ hepar.
– Tidak toksik (toksisitas minimal), sedikit memberi
interkasi terhadap obat-obat lain yang kemungkinan
harus diberikan bersamaan serta harus mempunyai
indeks terapeutik yang sempit.
Efek Samping
• Efek samping dapat terjadi dalam bentuk ringan
maupun yang lebih serius.
• Pada umumnya manifestasi obat tersebut dalam
bentuk ringan berupa reaksi alergi, rash, dan
sebagainya dengan angka kejadian yang relatif
kecil untuk paracetamol, metamizol, dan
ibuprofen, sedangkan pada aspirin lebih besar.
• Efek samping aspirin terutama pada sistem
gastrointestinal, berupa dispepsi, nyeri epigastrik,
mual dan muntah hingga perdarahan lambung.
• paracetamol hanya menghambat prostaglandin
di pusat (hipotalamus), sehingga aman untuk
gangguan lambung, ginjal, dan platelet.
• Aspirin juga dapat menyebabkan kerusakan
hepar, berupa peningkatan aktivitas
aminotransferase plasma, sedang hepatitis
salisilat umumnya terjadi jika kadar salisilat
dalam plasma mencapai lebih dari 250 mcg/
ml.
• Mirip dengan aspirin, meskipun dari segi
keamanan relatif lebih baik, paracetamol juga
dapat menimbulkan efek samping berupa
kerusakan pada hepar, terutama pada dosis
yang tinggi sekitar 15 gram atau 250 mg/ kg.
dan status gizi yang buruk atau pada
penderita alkoholik.
• Efek samping dari asam mefenamat yang sering
dijumpai adalah mual, diare, pusing, ruam kulit,
leukopenia, dan anemia hemolitik (autoimun).
• Metamizol meskipun belum banyak data yang
dikemukakan sehubungan dengan kejadian efek
samping pada hepar, namun beberapa
penelitian menyatakan bahwa efek samping
metamizol relatif lebih ringan, seandainya ada
biasanya karena diberikan bersama obat-obat
yang lain.
• Nimesulide mempunyai efek samping yang
sangat minimal, baik pada platelet, lambung,
dan ginjal
ASPIRIN
Dulu, gold standart bagi agen antiinflamasi
Skrg, Ibuprofen dan Naproxen
Asam asetil salisilat = asetosol
Antiinflamasi >> Analgesik
Fkinetik, Kadar puncak dlm plasma 1 – 2 jam
Waktu paruh 3 – 5 jam
Fdinamik,
•Penghambat non selektif isoform Cox secara
ireversibel
•Menghambat melekatnya granulosit pd vasculatur
yg rusak
•Menghambat migrasi Leukosit, polimorfonuklear
dan Makrofag kedlm daerah inflamasi
•Efek : analgesik, efektif untuk turunkan
nyeri ringan sampai sedang dan Memiliki
efek antipiretik
•Bekerja secara perifer
•Mempengaruhi hemostasis, waktu
perdarahan lebih lama
ASETAMINOFEN
• Analgesik Antipiretik = Aspirin
• Antiinflamasi selektif
• Tidak menghambat Agregasi Pletelet
menyebabkan iritasi / perdarahan lambung
• Mrpk pilihan Antipiretik untuk anak-anak sampai
remaja
Pemakaian dlm Kedokteran Gigi
• Efektif u/ mengurangi rasa sakit post eksodonsia
• Pd dosis terapetik, tdk menyebabkan mual
• Pd kasus2 tertentu dikaitkan dgn Trombositopenia
• Over dosis = Hepatotoksik
• Dosis total perhari yg diperbolehkan 2400mg/hari
DICLOFENAC / DIKLOFENAK
• Mpk derivat Asam Fenilasetat
• Penghambat Cox relatif non selektif
• Memiliki sifat ; Analgesik, Antipiretik, &
Antiinflamasi
• Efek samping ; Ulserasi lambung
Perdarahan Gastrointestinal
IBUPROFEN
• Mpk derivat dari Asam Fenilpropionik
• Efek Antiinflamasi, 2400mg/hr =
4000mg/hr Aspirin
• Pemakaian tdk blh > 1minggu
IMPLIKASI ASPIRIN,ACETAMINOPHEN, NSAID
Dalam dunia KEDOKTERAN GIGI
– Mengatasi rasa sakit akibat proses patologis
seperti Pulpitis, Abses Dentoalveolar dan Pasca
perawatan pembedahan
– Dengan aksi Antiinflamasinya memiliki kontribusi
yang signifikan terhadap pengurangan rasa sakit
OBAT – OBAT ANTIRADANG
• Anti radang dibedakan menjadi 2 bagian yaitu :
• Steroid / SAID ( Steroid Anti Inflamation Drug )
• Non Steroid / NSAID ( Non Steroid Anti Inflamation
Drug )
1. Golongan Steroid
Termasuk golongan ini :
- Cortison
- Prednison
- Prednizolon
- Dexa methazon
• Obat – obat ini mempunyai efek anti radang yang
kuat, bahkan pada kasus-kasus anaphylaksis
shock, kasus-kasus yang darurat. Maka obat-obat
golongan ini disebut sebagai obat-obat “Life
Saving” ( Penyelamat ), namun demikian ada juga
efek sampingnya.
• Mekanisme anti radang diantaranya yaitu dengan
jalan menstabilkan membrane sel dan menstabilir
membrane lysosome, menghambat sintesa
prostaglandin karena membrane distabilkan maka
membrane tidak pesah, sehingga tidak
membangkitkan reaksi radang.
 Golongan Non Steroid
• Golongan analgesic dapat pula sebagai
antiradang, seperti :
- Golongan salicylates
- Golongan pirazolon
• Juga dipakai sebagai antipiretik dan
antirheumatik selain itu obat-obat tersebut sering
juga dipakai enzim-enzim tertentu misalnya :
• Serratipeptidase
• Proktase
TERIMA KASIH