AINS (ANTI INFLAMASI NON STEROID)

NSAID (Non Steroidal Anti Inflammatory Drugs)

atau obat anti inflamasi non steroid (AINS) adalah
suatu kelompok obat yang berfungsi sebagai anti
inflamasi, analgetik dan antipiretik.
Contoh obatnya antara lain: aspirin, parasetamol,
ibuprofen, ketoprofen, naproksen, asam mefenamat,
piroksikam, diklofenak, indometasin
Mekanisme kerja AINS
Golongan obat AINS

Berdasarkan rumus kimia, obat golongan NSAID dapat dibagi

menjadi beberapa golongan, yakni:
1. Golongan asam propionate, seperti ibuprofen, naproxen,
fenoprofen, ketoprofen, flurbiprofen, dan oxaprozin.
2. Golongan asam asetat, seperti indometasin, sulindac, etodolac,
dan diklofenak.
3. Golongan derifat asam enolic (oxicam), seperti piroksikam,
meloksikam, tenoxicam, droxicam, lornoxicam, dan isoxicam.
4. Gologan asam fenamic, seperti asam mefenamat, asam
meclofenamic, asam flufenamic, dan tolfenamic.
5. Gologan COX-2 inhibitor (coxib), seperti celecoxib, rofecoxib
(telah ditarik dari pasar), valdexocib (telah ditarik dari pasar),
parecoxib, lumiracoxib, dan etoricoxib.
Obat AINS yang Baru

Meloksikom
Meloksikom tergolong preferential COX-2 inhibitor
cenderung menghambat COX-2 lebih dari COX-1 tetapi
penghambatan COX-1 pada dosis terapi tetap nyata.
Celecoxib
Celecoxib merupakan suatu anti-inflamasi non streoid, yang
mempunyai aktifitas anti inflamasi, terutama melalui
penghambatan cyclooxygenase-2 (COX-2). Indikasi
celecoxib adalah untuk meringankan gejala osteoartthritis
dan rhematoid arthrtitis pada dewasa
Interaksi Obat Ibu Profen
Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang
diperkenalkan pertama kali dibanyak negara. Obat ini
bersifat analgesik dengan daya anti-inflamasi yang tidak
terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin.
Absorbsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar
maksimmum dalam plasma dicapai setelah satu sampai dua
jam. Efek interaksinya misalnya pengeseran obat warfarin
dan oral hypoglikemik hampir tidak ada.Tetapi pada
pemberian bersama dengan warfarin tetap harus waspada
karna adanya gangguan fungsi trombosit yang
memperpanjang masa pendarahan.
Pemberian ibuprofen bersama aspirin mengantagonis efek
aspirin terhadap trombosit sehingga meniadakan sifat
kardioprotektif aspirin.
Efek Farmakodinamik AINS
Semua obat NSAID bersifat antipiretik, analgesik, dan anti-
inflamasi. Ada perbedaan aktivitas diantara obat-obat
tersebut, misalnya: parasetamol bersifat antipiretik dan
analgesik tetapi sifat anti-inflamasinya lemah sekali.
Sebagai analgesik, obat NSAID hanya efektif terhadap
nyeri dengan intensitas rendah sampai sedang misalnya
sakit kepala, mialgia, artralgia dan nyeri lain yang berasal
dari integument, juga efektif terhadap nyeri yang berkaitan
dengan inflamasi. Efek analgesiknya jauh lebih lemah
daripada efek analgesik opiat.
Efek Farmakokinetik AINS
Sebagian besar dari obat ini diserap dengan baik, dan
makanan tidak mempengruhi biovailabilitas mereka secara
substansial. Sebagian besar dari NSAID sangat di
metabolism, beberapa oleh mekanisme fase I dan fase II dan
lainnya hanya oleh glukuronidasi langsung (fase II).
Metabolisme dari seberapa besar NSAID berlangsung
sebagian melalui enzim P450 kelompok CYP3A dan CYP2P
dalam hati.
Efek samping AINS

Selain menimbulkan efek terapi yang sama, obat

NSAID juga memiliki efek samping serupa, karena
didasari oleh hambatan pada sistem biosintesis PG.
Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi
tukak lambung atau tukak peptik yang kadang-kadang
disertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran
cerna.
 OBAT GANGGUAN SENDI
Sendi merupakan suatu engsel yang membuat
anggota tubuh dapat bergerak dengan baik, juga
merupakan suatu penghubung antara ruas tulang
yang satu dengan ruas tulang lainnya, sehingga
kedua tulang tersebut dapat digerakkan sesuai
dengan jenis persendian yang diperantarainya.
Gangguan Pada Sendi

Rematik
Rheumatoid arthritis atau kita kenal sebagai penyakit rematik
adalah gangguan sendi yang dicirikan adanya inflamasi dan
merupakan penyakit auto imunitas. Contoh obatnya adalah
Methotroxate, Leflunomide, Abatacept (orencia), Anakinra,
Rituximab.
Osteoarthritis
Osteoarthritis adalah gangguan sendi juga, tetapi bukan
gangguan imun. Penyebabnya bisa bermacam-macam,
seringkali bersifat idiopatik, dengan ciri terjadinya degenerasi
tulang rawan. Contoh obatnya adalah adalah acetaminophen,
tramadol, dan pemberian obat NSAID.
Gout
Gout atau encok adalah gangguan sendi yang disebabkan
oleh gangguan pada metabolisme purin sehingga berakibat
terganggunya keseimbangan antara sintesis zat asam urat
dengan ekskresinya melalui ginjal. Pada pasien gout
seringkali dijumpai bahwa kadar asam urat dalam darahnya
terlampau tinggi (hiperurikemia).
Obat gangguan pada Sendi

Ada 2 kelompok obat penyakit sendi, yaitu :

1. Obat yang menghentikan proses inflamasi, adalah
kolkisin, indometazin.
Kolkisin
` Kolkisin adalah salah satu obat pilihan untuk
mengatasi gout. Kolkisin merupakan terapi spesifik
dan efektif untuk serangan gout akut.
Indometazin
Indometazin mempunyai daya urikosurik ringan.
Serangan akut bisa diatasi dengan istirahat dan
terapi cepat dengan pemberian indometazin.
2. Obat yang mempengaruhi kadar asam urat, kelompok ini
masih dibagi jadi dua jenis yaitu : jenis urikosurik
(probenesid dan sulfinpirazon) dan jenis urikostatik
(allopurinol).

 Probenesid dan sulfinpirazon

Obat ini bekerja dengan menghambat reabsorbsi asam urat di
tubuli ginjal. Probenesid mempunyai toksisitas kecil
diberikan dalam dosis 1-3 gram sehari. Sedangkan
sulfinpirazon diberikan dengan dosis 200-400 mg sehari.
 Allopurinol
Bekerja dengan menghambat enzim xantin oksidase sehingga
mengurangi pembentukan asam urat. Dosis dimulai dengan
300 mg sehari, kemudian di sesuaikan dengan kadar asam
urat selanjutnya.
Contoh obat untuk Gangguan Gout

Allopurinol
Obat hipourisemik pilihan untuk gout kronik adalah
allopurinol. Selain mengontrol gejala, obat ini juga
melindungi fungsi ginjal. Allopurinol merupakan produksi
asam urat dengan cara menghambat enzim xantin oksidase.
Interaksi Obat nya : Pemberian allopurinol bersama dengan
azatioprin,merkaptopurin atau siklotosfamid, dapat
meningkatkan efek toksik dari obat tersebut. Jangan diberikan
bersama-sama dengan garam dan obat diuretik golongan
tiazida.
Sulfinpirazon
Indikasi : profilaksis gout, hiperurisemia
Interaksi :
Analgetik : asetrosal melawan efek urikosurik
Antikoagulan: efek antikoagulan nikumalon dan
warfarin ditingkatkan
Antidiabetika : efek sulfonyurea ditingkatkan
Antiepileptika : kadar plasma fenitoin dinaikkan
Teofilin : kadar plasma teofilin diturunkan
Probenesid
Probenesid merupakan agen pemblok tubulus ginjal. Obat ini secara
kompetitif menghambat reabsorbsi asam urat pada tubulus
proksimal sehingga meningkatkan ekskresi asam urat dan
mengurangi konsentrasi urat serum.
Interaksi
Penghambat ACE, mengurangi ekskresi kaptopril
Analgetik: asetosol melawan efek ekskresi indometasin,
ketoprofen, ketorolak, dan naproksen tertunda (menaikan kadar
plasma).
Antibakteri: mengurangi ekskresi sefalosporin, sinoksasin,
siprofloksin, dapson, asam nalidiksat, nitrofulantion, norfloksasin,
dan penisilin dilawan oleh pirazinamid
Antivirus: menurunkan ekskresi asiklovir, zidovudin, dan
mungkin famsiklovir serta gansiklofir (menaikan kadar plasma
dan resiko toksisitas)
TERIMA KASIH