Anda di halaman 1dari 58

Analgetika Perifer

Analgetika atau obat penghalang nyeri adalah


zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa
nyeri tanpa menghilangkan kesadaran (berbeda
dg anestetika umum).
RASA NYERI DAN DEMAM
- NYERI
adalah perasaan sensoris dan emosional yang tidak
nyaman, berkaitan dengan (ancaman) kerusakan jaringan.
Nyeri merupakan suatu perasaan subjectif pribadi dan
ambang toleransi nyeri berbeda-beda bagi setiap orang. Batas
nyeri untuk suhu adalah konstan, yakni pada 44-45°C.

Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan


gejala yang berfungsi sebagai isyarat bahaya tentang adanya
gangguan dijaringan, seperti peradangan (rema, encok),
infeksi jasad renik atau kejang otot. Rangsangan tersebut
memicu pelepasan zat-zat tertentu yang disebut mediator
nyeri, a.l. histamin, bradikin, leukotrien dan prostaglandin.
*Mediator nyeri penting adalah amin histamin yang
bertanggungjawab untuk kebanyakan reaksi alergi
(bronchokonstriksi, pengembangan mukosa, pruritus) dan nyeri.

Bradykinin adalah polipeptida (rangkaian asam amino) yang


dibentuk dari protein plasma.

Prostaglandin strukturnya mirip dengan asam lemak dan terbentuk


dari asam arachidonat.

Menurut perkiraan zat-zat ini meningkatkan kepekaan ujung saraf


sensoris bagi rangsangan nyeri yang diakibatkan oleh mediator
lainnya. Zat-zat ini berkhasiat vasodilatasi kuat dan meningkatkan
permeabilitas kapiler yang mengakibatkan radang dan udema.

*Ambang Nyeri didefinisikan sebagai tingkat (level) pada mana


nyeri dirasakan untuk pertama kalinya. Dengan kata lain, intensitas
rangsangan yang terendah saat seseorang merasakan nyeri. Untuk
setiap orang ambang nyerinya adalah kostan.
- DEMAM
adalah suatu gejala tetapi bukan merupakan penyakit
tersendiri. Kini para ahli bersependapat bahwa demam adalah
suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap
infeksi. Pada suhu diatas 37°C limfosit dan makrofag
menjadi lebih aktif. Bila suhu melampaui 40-41°C, barulah
terjadi situasi kritis yang bisa menjadi fatal, karena tidak
terkendalikan lagi oleh tubuh.

PENGGOLONGAN
menurut dasar kerja farmakologinya, analgetika dibagi menjadi:
a. Analgetika perifer (non-narkotik) yg terdiri dari obat-obat
yg tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral.
Analgetika antiradang termasuk kelompok ini
b. Analgetika narkotik khusus digunakan untuk menghalaui
rasa nyeri hebat, seperti pada fractura dan kanker.
PENANGANAN RASA NYERI

berdasarkan proses terjadinya, rasa nyeri dapat dilawan dg


cara:
a. Analgetika perifer, merintangi terbentuknya
rangsangan pada reseptor nyeri perifer
b. Anestetika lokal, merintangi penyaluran rangsangan
di saraf-saraf sensoris
c. Analgetika sentral (narkotika), memblokir pusat nyeri
di SSP dengan anestesi umum
d. Antidepresiva trisiklis, digunakan pada nyeri kanker
dan saraf, mekanisme kerjanya belum diketahui, mis:
amitriptilin
e. Antiepileptika, meningkatka jumlah neutrotransmitter
di ruang sinaps pada nyeri, mis: pregabalin,
karbamazepin, okskarbazepin, fenitoin, valproat, dll
Penanganan Bentuk-Bentuk Nyeri
1. Nyeri ringan
Ditangani dengan obat perifer.
Seperti: parasetamol, asetosal, mefenaminat, propifenazon atau aminofenazon, begitu pula dg rasa nyeri
demam.

2. Nyeri Sedang
Dapat ditambahkan kofein dan kodein

3. Nyeri yg disertai pembengkakan atau akibat trauma (jatuh, tendangan, tubrukan)


Diobati dg analgetikum antiradang, seperti aminofenazon dan NSAID (ibuprofen, mefenaminat, dll).

4. Nyeri yg hebat
Ditanggulangi dg morfin atau opiat lainnya (tramadol)

5. Nyeri migrain
Ditangani dg obat khusus

6. Nyeri pada kanker


Diobati menurut suatu skema bertingkat empat, yakni pemberian:
□ obat perifer (non-opioid) per oral atau rekral: parasetamol, asetosal
□ obat perifer bersama kodein atau tramadol
□ obat sentral (opioid) per oral atau rektal
□ obat opioid parental
Guna memperkuat efek analgetikum dpt ditambahkan suatu co-analgetikum), seperti psikofarmaka
(amitriptilin, evopromazin, atau prednison)
7. Nyeri saraf kronis
A.l. dikenal nyeri saraf nociceptif yg disebabkan oleh saraf terluka atau terjepit, nyeri
neuropatis perifer dan nyeri saraf yg berasal dari SSP

8. Polyneuropati
Adalah gangguan sarad perifer dengan perasaan seperti ditusuk-tusuk, kelemahan otot, hilang
perasaan dan refleks yg diawali dari jari-jari, kemudian menimbulkan kelumpuhan pada
kedua kaki dan tangan.
Pada umumnya digunakan kombinasi dua obat atau lebih obat. Nyeri ini sukar diatasi dengan
analgetika klasik karena tidak bersifat nociceptif. Yg ternyata lebih efektif adalah
antidepresiva trisiklis dan antiepileptika, tunggal atau juga sebagai tambahan pada zat
opioid seperti tramadol dan fentanil

9. Neuralgia postherpetis dan Neuralgia trigeminus


Pengobatan umumnya digunakan antitriptilin, karbamazepin, atau juga gabapentin, fenitoin,
dan valproat.

-Pregabalin
Obat baru ini (2004) telah dipasarkan dengan indikasi khusus nyeri neuropatis. Rumus
kimianya mirip GABA, tetapi mekanisme kerjanya tidak melalui pendudukan reseptor
GABA. Pregabalin mengurangi jumlah nor-adrenalin, glutamat, dan substance-P diruang
sinap, dengan efek peringanan nyeri. Efektifitasnya belum dipastikan dengan tuntas. Efek
samping utamanya adalah perasaan pusing hebat yg mirip keadaan mabuk dan kejang kaki
yg tidak hilang sesudah 4-5 hari seperti halnya pada obat-obat nyeri saraf lain. Efek-efek
ini membatasi penggunaannya sebagai obat tunggal. Keberatan lain adalah harganya yg
sama tingginya dengan gabapentin yg patennya kini sudah kadaluarsa.
ANALGETIKA PERIFER
Penggolongan
Secara kimiawi :
1. Parasetamol
2. Salisilat: asetosal, salisilamida dan benorilat
3. Penghambat prostaglandin (NSAIDs): ibuprofen, dll
4. Derivat-antranilat: mefenaminat, glafenin
5. Derivat-pirazolinon: propifnazon, isopropilaminofenazon dan metamizol
6. Lainnya: benzidamin (tantum)

Co-analgetika adalah obat yg khasiat dan indikasi utamanya bukanlah menghalau nyeri. Mis:
andtidepresiva trisiklis dan antiepileptika

Penggunaan
Obat-obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyri tanpa memengaruhi SSP
atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan.

*Daya antipiretisnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di


hipothalamanus, yg mengakibatkan vasodilatasi perifer (dikulit) dg bertambahnya
pengeluaran kalor yg disertai keluarnya banyak keringet.

*Kombinasi dari dua atau lebih analgetika seringkali digunakan karena terjadi efek potensiasi
Efek Samping
Gangguan lambung-usus, kerusakan darah, kerusakan
hati dan ginjal, dan juga reaksi alergi kulit.

Interaksi: kebanyakan analgetika memperkuat efek


antikoagulansia, kecuali parasetamol dan glafenin. Kedua
obat ini pada dosis biasa dapat dikombinasi dengan aman
untuk waktu maksimal dua minggu

Kehamilan dan Laktasi


Hanya parasetamol yg dianggap aman bagi wanita hamil
dan menyusui, walaupun dapat mencapai air susu. Asetosal
dan salisilat, NSAIDs dan metamizol dapat mengganggu
perkembangan janin, sehingga sebaiknya dihindari. Dari
aminofenazon dan propifenazon belum terdapat cukup data.
Zat-zat Tersendiri
1. Aminofenazon: aminopyrin (F.I), amidopyrin,
Pyramidon
Berkhasiat analgetis, antipiretis dan antiradang.
Resorpsi diusus cepat, mulai kerjanya sesudah 30-
45 menit, plasma-t1/2-nya 2-7 jam. Karena efek
sampingnya terhadap darah sering fatal, obat ini
sudah sejak tahun 1980-an dilarang peredarannya
dibanyak negara.

Kehamilan dan laktasi. Semua obat dari kelompok


pirazolinon tidak boleh digunakan selama
kehamilan dan laktasi

Dosis: 3 dd 300-600mg, maksimal 3 g/hari


• Isopropilaminofenazon
adalah derivat-aminopirin dg khasiat yg sama. Disamping itu zat ini
juga berdaya sedatif dan pada dosis tinggi hipnotis. Toksisitasnya
lebih ringan. Dosis: oral, rektal atau i.v 3 dd 400 mg selama 1
minggu, kemudian 600 mg/hari

• Fenazon
adalah senyawa induk dari obat-obat tersebut diatas tanpa khasiat
antiradang. Karena berkhasiat lebih lemah dan lebih sering
menimbulkan reaksi kulit, obat ini praktis sudah ditinggalkan

• Propifenazon
adalah derivat fenazon tanpa daya antiradang dengan sifat k.l.
sama. Plasma agranulositosis lebih ringan. Dosis: 1-3 dd 150-300
mg, umumnya terkombinasi dengan analgetika lain

*Metamizol adalah derivat-sulfonat dari nofenazon yg larut dalam air.


Obat ini dapat secara mendadak dan tak terduga menimbulkan
kelainan darah yang adakalahnya fatal. Dosis: oral 0,5-4 g sehari
dalam 3-4 dosis
2. Asam asetilsalisilat: asetosal, aspirin, cafenol, naspro
Asetosal adalah obat anti nyeri tertua yg sampai kinipaling banyak
digunakan diseluruh dunia.

Penggunaan: analgetikum, antikoagulansia untuk obat pencegah infark


kedua setelah terjadi serangan, selain itu obat ini juga efektif untuk
profilaksis serangan stroke kedua setelah menderita TIA (Transient
Ischaemic Attack, serangan kekurangan darah sementara diotak), terutama
pada pria

Efek samping : iritasi mukosa lambung dg resiko tukak lambung dan


pendarahan samar (occult). Selain itu asetosal menimbulkan efek spesifik,
seperti reaksi alergi kulit dan tinnitus (telinga berdengung) pada dosis lebih
tinggi. Efek yg lebih serius adalah kejang-kejang bronchi hebat.

Dosis:
- Pada nyeri dan demam oral 4 dd 0,5-1 g p.c., maks 4 g sehari, anak-anak
sampai 1 tahun 10mg/kg 3-4 kali sehari, 1-12th 4-6 dd, diatas 12th 4 dd 320-
500mg, maks 2 g/hari
- Rektal dewasa 4 dd 0.5-1g, anak-anak sampai 2th 2 dd 20mg/kg, diatas
2th 3 dd 20mg/kg p.c.
a. Diflunisal
Khasiat : analgetis, antiradang dan urikosuris (mengeluarkan asam
urat)
Dosis : untuk nyeri, juga rema permulaan 0,5-1g, disusul dg 2 dd
0,25-0,5g, maks 1,5g/hari

b. Benorilat adalah ester-asetosal dg parasetamol.


Dosis : maks 4 dd 0,5-1g

c. Salisilamida
Dosis : 3-4 dd 0,5-1g

d. Natriumsalisilat
Dosis : 4-6 dd 1-1,5g, maks 12g/hari

e. Metilsalisilat adalah cairan dg bau khas yg diperoleh dari daun


dan akar tumbuhan akar wangi. Penggunaan oral sebanyak 30ml
sudah bisa fatal, terutama anak-anak yg sangat peka untuknya.

*glikolsalisilat adalah ester lain dari asetosal yg juga banyak digunakan


dalam obat gosok nyeri otot
3. Fenilbutazon: butazolidin, pehazon/forte
Khasiat antiradangnya lebih kuat daripada daya kerja
analgetisnya. Oleh karena itu, obat ini khusus
digunakan untuk jenis artritis tertentu, seperti
derivatnya oksifenilbutazon.

Efek sampingnya serius, a.l. Terhadap darah dan


lambung, sehingga dibnyak negara barat sudah
ditarik dari peredaran sejak akhir tahun 1980-an.
Kadangkala fenilbutazon masih digunakan untuk
nyeri otot dalam bentuk krem 5%

Dosis: pada serangan rema atau encok oral dan rektal


2-3 dd 200mg
4. glafenin: glaphen, glifanan
Adalah suatu derivat-4-aminokinolin yg terikat pada
asam antranilat.
Resorpsinya diusus cepat
Efek samping: gangguan lambung-usus, rasa kantuk
dan pusing. Yang lebih serius adalah reaksi
anafilaktis, kerusakan hati dan anemia hemolitis, yg
adakalanya berakibat fatal
Dosis: permulaan 400mg, lalu 3-4 dd 200mg, mask 1g
sehari

*asam mefenaminat
khasiat: analgetis, antipiretis dan antiradang
Efek samping: gangguan lambung-usus
Dosis: pemula 500mg, lalu 3-4 dd 250 mg p.c.
5. Parasetamol: asetaminofen, panadol, tylenol, tempra
adalah derivat-asetanilida yang merupakan metabolit dari
fenasetin yg dahulu banyak digunakan sebagai analgetikum.

Khasiat: analgetis dan antipiretis, kecuali antiradang

Resorpsinya dari usus cepat dan praktis tuntas, secara rektal


lebih lambat.

Efek samping: reaksi hipersensitivitas dan kelainan darah.


Dosis:
- Untuk nyeri dan demam oral 2-3 dd 0.5-1g, maks 4g/hari.
Penggunaan kronis maks 2,5g/hari
Anak-anak: 4-6 dd 10mg/kg, yakni rata-rata usia 3-12 bulan
60mg, 1-4th 120-180mg, 4-6th 180mg, 7-12th 240-360mg, 4-
6x sehari
- Rektal 20mg/kg setiap kali, dewasa 4 dd 0,5-1g
Anak-anak: usia 3-12bulan 2-3 dd 120mg, 1-4th 2-3 dd
240mg, 4-6th 4 dd 240mg dan 7-12th 2-3 dd 0-5g
6. Tramadol: tramal, theradol
Analgetikum opiat ini tidak menekan pernapasan
dan praktis tidak memengaruhi sistem
kardiovaskuler dan motilitas lambung-usus. Obat
ini digunakan untuk nyeri yg tidak terlampau hebat
bila kombinasi parasetamol-kodein dan NSAIDs
kurang efektif atau tidak dapat digunakan. Untuk
nyeri akut atau pada kanker, morfin umumnya lebih
ampuh.

Dosis: anak-anak 1-14th 3-4 dd 1-2mg/kg. Diatas


14tahun 3-4 dd 50-100mg, maks 400mg sehari
ANALGETIKA ANTIRADANG DAN
OBAT-OBAT REMA

Artritis adalah nama gabungan untuk lebih dari


seratus penyakit, yang semuanya berciri-cirikan rasa
nyeri dan bengkak, serta kekakuan otot dengan
terganggunya fungsi alat-alat gerak(sendi dan
otot).yang paling banyak ditemukan adalah artrose
(arthritis deformans), umumnya tanpa peradangan ,
kemudian rematik (arthtritis rheumatica) dengan
peradangan, spondylosis dengan radang tulang
punggung, sindroma reiter (dengan radang ginjal dan
selaput mata) dan encok.
ARTROSE
Artrose (arthritis deformans) dalam bahasa yunani arthron = sendi,
deformare = cacat bentuk), disebut juga osteoartrose atau
osteoarthritis. Bercirikan degenerasi tulang rawan yang menipis
sepanjang progres penyakit, dengan pembentukan tulang baru,
hingga ruang diantarasendi menyempit. Artrose terutama sering
menghinggapi sendi dengan pembebanan besar seperti lutut(pada
orang gemuk) dan pinggul. 20% penduduk suatu Negara menderita
artrose, termasuk 50% dari lansia diatas usia 50 tahun (kebanyakan
wanita).
Penyebabnya adalah sendi yang dibebani terlalu berat dengan
kerusakan mikro yang berulangkali, seperti pada orang yang
terlampau gemuk
Terapi dengan analgetika antiradang (NSAIDs) untuk
melawan rasa nyeri. Disamping itu perlu menjaga
berat badan, bergerak secara teratur, makan sehat dan
menghindari cedera. Sejak beberapa tahun digunakan
kombinasi glucosamine dan chondroitin untuk
penanganan artrose, kerap kali dengan tambahan
MSM (metilsulfonilmetan).
SPONDILOSIS

• Spondilosis (spondylitis ankylopoetica, penyakit


bechterew) adalah artrose dari tulang punggung.
Penyebabnya adalah peradangan dari urat-urat dan
jaringan yang dibutuhkan untuk pergerakan
punggung. Akhirnya penderita menjadi bungkuk.
Umumnya spondilosis dimulai antara usia 15-25
tahun. Penyakit ini bersifat menurun dan sering kali
diawali dengan peradangan di usus atau akibat
infeksi veneris. Penderita dianjurkan tidur
tengkurap untuk menghindari tulang punggung
membengkok kedepan.
ENCOK
• Encok (arthtritis urica, gout) merupakan suatu
gangguan pada metabolisme asam urat, yang
berakibat mengendapnya Kristal-kristal
natriumuratdi sendi-sendi, jaringan kembut
(tophi) dan ginjal (batu ginjal).
OBAT-OBAT REMATIK
• Arthtritis rheumatica, singkatan AR atau RA,
rematikarau rema adalah penyakit sendi kronis dan
sistemis yang termasuk kelompok gangguan auto-imun.
Yang khusus dihinggapi rema adalah persendian tangan
dan kaki, lutut, bahu dan tengkuk.
• Gejalanya yang khas berupa bengkak dan nyeri simetris
di sendi-sendi tersebut. Nyeri ini paling hebat waktu
bangun pagidan umumnya berkurang setelah melakukan
aktivitas. Insidensinya kira-kira tiga kali lebih sering
pada wanita dari pada pria. Rema dapat timbul sejak
usia 10 tahun, tetapi paling sering antara 30-40 tahun.
Faktor keturunan memegang peranan nyata.
• Tulang rawan terdiri dari jaringan benang-benang kolagen
kuat dengan diantaranya molekul-molekul besar dari
proteoglikan yang dapat menyerap air seperti spons.
Fungsinya adalah sebagai penyangga kejut antara kedua
kepala tulang dari sendi. Zat-zat perombakan dari tulng
rawan terdiri dari atas radikal-radikal bebas yang bias
mengakibatkan cacat lebih lanjut dengan cara bekerja sebagai
antigen baru dan siklus peradangan senantiasa berlanjut.
• Diagnosa. Pertama didasarkan sesuai gejala yang dapat
dipastikan melalui foto x-ray yang pada umumnya selama 6
bulan pertama belum memperlihatkan kelainan sendi. Selain
itu di dalam darah dengan tes fiksasi latex dapat ditentukan
adanya factor rema. Progress penyakit ditentukan dengan tes
C-reactive protein (CRP), yang nilainya merupana ukuran
bagi hebatnya inflamasi.
Pengobatan

• NSAIDs (non-steroidal anti-inflammatory drugs) sebagai analgetika


antiradang sangat berguna terhadap gejalan rema.
• DMARDs (disease-modifying antirheumatic drugs), dahulu disebut
slow-acting antirheumatic drugs, artinya dapat menghentikan atau
memperlambat progres kerusakan tulan rawan. Efek sampingnya
bias mat hebat, terutama supresi sumsum tulang yang
menimbulkan kelainan darah yang berbahaya.
• Kortikosteroida amat efektif tetapi sering kali mengakibatkan efek
samping dan terapi perlu dihentikan dengan berangsur, maka
terutama digunakan bila penyakit menjadi parah. Misalnya pada
penderita lansia, exacerbasi dapat diatasi dengan dosis sepanjang
tahun dapat dikurangi sampai dosis pemeliharaan.
Pilihan DNARDs
• Sulfasalazin atau hidroksilklorokuin sering kali
dianggap sebagai pilihan pertama pada RA yang
progresif hebat, berhubung relatif lebih jarang
menimbulkan efek samping pada penggunaan
jangka panjang.
• Emas (auranofin) dan penisilamin digunakan bila
obat sulfasalazin kurang berhasil.
• Imunosupresiva: metotreksat, azatioprin dan
siklofosfamida.
• TNF-alfa-blockers baru digunakan sebagai tindakan
terakhir bila obat-obat lain tidak ampuh.
• Terapi kombinasi pada waktu dini yang terdiri dari
sulfasalazin (2g/hari berangsur-angsur diturunkan
sampai 500mg) bersama metotreksat (1x seminggu 7,5
mg) dan prednisolon (dosis menurun dari 60mg ke
7,5mg sehari dalam 6 minggu) menghasilkan remis I
cepat dan menekan gejalan akut. Keuntungan besardari
terapi dini ini adalah terhindarnya kerusakan
irreversible pada sandi.

• Obat-obat alternative: vit C, vit E, EPA/DHA, bromelain


dan papain. Obat pbat ini dapat diminum sebagai
tambahan (food supplement) padaterapi regular.
ANALGETIKA ANTIRADANG (INSAIDS)
• Secara kimiawi, obat-obatan ini biasanya dibagi dalam
beberapa kelompok yaitu:
• Salisilat: acetosal, benorilat dan diflunisal
• Asetat: diklofenac, indometasin dan sulindac (clinoril).
• Propianat: ibuprofen, kotoprofen, flurbiprofen,
neproksen dan tiaprofenat.
• Oxicam: piroxicam, tenoxicam, dan meloxicam.
• Pirazolon: (oksi) fenilbutazon dan azapropazon
(prolixan).
• Lainnya: mefenaminat, nabumeton, benzidamin dan
bufexamac (parfenac).
Penggolongan prostaglandin
a. Prostaglandin A-F (PgA - PgF), dapat dibentuk oleh semua
jaringan
b. Prostacyclin (PgI2) dibentuk terutama di dinding-pembuluh
c. Tromboxan (TxA2, TxB2) khusus dibentuk dalam trombosit
Dalam otak Pg menstimulasi pusat regulasi suhu di
hipotalamus dan menimbulkan demam.
Di rahim Pg mengakibatkan kontraksi dengan terjadinya
kekurangan darah dari otot rahim, yang menimbulkan nyeri
hebat.
Zat-zat tersendiri
A. Analgetika antiradang (NSAIDs)
1. Asam Mefenaminat
o memiliki daya antiradang sedang
o plasma-t1/2-nya 2-4 jam
o obat antinyeri dan anti-rema
o dosis : pada nyeri akut, permula 500 mg
d.c/p.c kemudian 3-4 dd 250mmg seama
maks. 7 hari
2. Celecoxib
• NSAID pertama dengan khasiat menghambat selektif COX-2
• masa-paruh 8-12 jam
• dosis : 2 dd 100-200 mg p.c

3. Diklofenac
• NSAID terkuat daya antiradang
• efek analgetisnya dimulai setelah 1 jam, secara rektal &
intramaskuler setelah 30 & 15 menit.
• dosis : oral 3 dd 2-50 mg garam-Na/K d.c/p.c, rektal 1 dd 50-
100 mg, i.m
4. Fenilbutazon
• berkhasiat antiradang yang lebih kuat
daripada kerja analgetisnya
• plasma-t1/1-nya 77 jam
• dosis : diatas 14 tahun oral 1 dd 300-400 mg
d.c/p.c selama 1 minggu
5. Ibuprofen
• daya analgetis dan antiradangnya cukup baik
• obat pertama dari kelompok propionat yang paling
banyak digunakan untuk NSAID
• plasma-t1/2-nya 2 jam
• dosis : nyeri (haid), demam dan rema, permulaan
400 mg p.c/d.c, lalu 3-4 dd 200-400 mg
6. Indometasin
• berkhasiat amat kuat dapat disamakan dengan
diklofenac
• dosis : oral 2-3 dd 25-50 mg d.c/p.c, maks. 200
mg sehari
7. Naproksen
• analgetis dan antiradang yang baik
• sering digunakan pada keadaan nyeri, dan mengatasi
serangan encok akut.
• plasma-t1/2-nya 10-16 jam
• dosis :oral dan rektal 2 dd 375-500 mg d.c/p.c, nyeri
haid permulaan 500 mg, lalu 2-3 dd 250 mg.

8. Piroxicam
• berkhasiat analgetis, antipiretis, antiradang kuat
• plasma-t1/2-nya rata-rata 50 jam
• dosis : oral 1 dd 7,5-15 mg d.c
Obat-obat bukan NSAID
9. Benzidamin
• digunakan sebagai obat kumur pada radang mulut
dan tenggorok, peradangan dan pembengkakan
sesudah pembedahan dan trauma
• plasma-t1/2-nya k.l 2 jam
• dosis : oral 2-3 dd 50 mg garam HCl p.c

10. Glukosamin
• menghilangkan rasa nyeri dan memperbaiki fungsi
sendi yang sudah dihinggapi artrose
• dosis : 3 dd 500 mg glukosaminsulfat
11. Misoprostol
• berkhasiat menghambat produksi asam lambung dan
melindungi mukosa.
• plasma-t12-nya 20-40 menit
• dosis :sebagai pencegah tukak 2 dd 200-400 mcg,
bersama suatu NSAID.
12. Metilsulfonilmetan
• digunakan sebagai analgetis, antiradang, relaksasi otot
dan vasodilatasi.
• dosis : pertama 3 dd 750-1000 mg d.c, sesudah 4-6
minggu atau bila keluhan sudah berkurang 2 dd 750-
1000 mg, pemeliharaan 1 dd 1000 mg, dosis maks. 8 g
sehari.
C. DMARDs (OBAT-OBAT SLOW-ACTING)
13. Aunarofin : Ridaura
Berkhasiat antiradang dan dan
imunosupresif, juga menghambat produksi
faktor rema (IgM).
Efek samping dapat menyebabkan kematian
karena aplasia sumsung tulang dengan
kelainan darahdan gangguan ginjal . selain
itu juga dapat menimbulkan gangguan
lambung usus, reaksi kulit, pruritus,
stomatitis dan conjunctivitis.
Dosis : Oral 2 dd 6 mg, maks. 9 mg/hari. Bila
terjadi diare hebat 3 mg sehari
• 14. Klorokuin : Resochin, Nivaquin.
Kinetik. Sifat farmakokinetiknya yang penting adalah plasma t ½
nya yang sangat panjang, antara 3-6 hari. Pada penggunaan kronis
bahaya kumulasi besar sekali dan dianjurkan untuk memberikan
istirahat peng obatan 2 hari setiap minggu. Sifat penting yang
lainnya adalah afinitasnya untuk retina dan berbagai jenis tubuh
lainnya.
Efek samping padaa terapi lama berupa gangguan lambung-usus ,
reaksi kulit, sakit kepala dan pusing. Yang lebih serius adalah
penglihatan menjadi guram akibat endapan di kornea, juga
retinopati akibat pergeseran pigmen yang dapat mengakibatkan
kebutaan, ketulian irrevesible dan kelainan darah.
Dosis : pada rema pemula 150-300 mg d.c sehari selama 7-10 hari,
pemeliharaan 100-200 mg sehari

• Hidroksiklorokuin
Kurang toksis terhadap mata, sehingga lebih sering digunakan
untuk terapi jangka panjang
Dosis : permulaan oral 2 dd 200 mg , sesudah 1-3 bulan 1 dd 200
mg.
15. Kortikosteroida
• Penggunaannya : pada umumnya peroral bersamaan
suatu zat imunosupresif atau sebagai injeksi di sendi.
• Secara oral : digunakan deksametason, betametason,
dan prednison yang memiliki efek mineralokortikoid
ringan.
• Secara intra-artikuler: hanya digunakan di sendi-sendi
besar yang membengkak dan nyeri serta kebal terhadap
terapi lain.
• Efek samping : penggunaa prednison dalam dosis
rendah untuk untuk jangka waktu lama adalah
penyusutan tulang.
• Dosis lazim : dibatasi sampai oral 5-10 mg prednisolon
sehari ( atau dosis ekuivalen dari obat lain), karena
diatas 10 mg tmbul supresi sistem H-H-A. Diatas 20 mg
dapat terjadi perubahan tulang (rawan). Deksametason
atau betametason oral 0,5-1 mg sehari. Intra-artikuler
triamsinolon 2,5-1,5 mg atau deksametason 4-12 mg.
16. Penisilamin : cuprimin, kelatin, gerodyl.
• Khasiat : antiradang dan antierosif (obat slow –
acting paling efektif) serta digunakan pada
keracunan dengan logam berat dan penyakit
wilson.
• Efek samping : gangguan lambung usus dan dan
cita rasa, reaksi alergi dan yang lebih serius
adalah kelainan darah, ginjal, paru dan saraf
mata.
• Dosis : 1 dd 125-250 mg a.c., bila perlu setiap 1-3
bulan dapat dinaikkan dengan 125-250 mg
sehari, maks. 1,5 g sehari.
17. Sulfasalazin : salazonsulfapiridin, sulcolon,
salazopyrin.
• Efek samping : mual, muntah, anoreksia, nyeri
kepala, demam dan erythema. Yang lebih serius
adalah kelainan darah dan supresi sumsum
tulang, juga oligospermia dan infertilitas.
• Dosis : 1 dd 500 mg d.c. selama 5-7 hari.
Dinaikkan setiap 5-7 hari dengan 500 mg
sampai 2 g sehari, maksimal 3 g/hari.
D. IMUNOSUPRESIVA
• Semua sitostatika bekerja teratogen dan karsinogen,
maka pada dasarnya tidak boleh diberikan pada
wanita dibawah usia 40-50 tahun.
• Azatioprin
• Dosis : oral 1 mg/kg/hari dalam 1-2 dosis, bila perlu
dinaikan setiap 4 minggu dengan 0,5 mg/kg. Maks.
2,5 mg/kg/hari.
• Metotrexat
• Dosis : oral i.m. atau i.v. 3x seminggu 2,5-5 mg
dengan interval 12 jam, 1 x 10 mg . bila perlu
dinaikan setiap 6 minggu dengan 2,5 sampai maks.
2,5 mg perminggu.
• Siklofosfamida
• Dosis: oral 1 mg/kg/hari, sering kali bersama
prednison.
18. Etanercept : enbrel
• Efek samping : infeksi saluran napas dan
sinusitis, gangguan lambung usus, sakit kepala
dan pusing. Juga kelainan darah dan neurologis.
• Dosis : s.k. 2 x seminggu 25 mg.
19. Infliximab : remicade
• Efek samping : ifeksi tbc akut, gangguan
lambung usus dan hati, sesak napas , demam
dan sakit kepala.
• Dosis: pada RA dalam kombinasi dengan MTX
melalui infus i.v. 3mg / kg bobot badan, diulang
sesudah 2 dan 6 minggu, lalu setiap 8 minggu.
Pada p.Crohn hebat yang aktif 5 mg / kg, bila
perlu diulang sesudah 14 minggu.
II OBAT-OBAT ENCOK
Arthritis urica
• Encok (gout) adalah nama sekelompok gangguan pada
metabolisme purin dan asam urat, dimana kadar
berlebihan dalam plasma menimbulkan pengendapan
kristal natriumurat di sendi dan cairan synovialnya.
• Faktor risiko bagi encok selain kadar urat yang
meningkat yaitu keturunan, kelamin , kebiasaan makan
dan minum, pembebanan sendi berlebihan, diabetes
militus, hipertensi, hiperlipidemia dan stress
fisik/mental.

• Fisiologi urat
• Pada perombakan protein-inti (DNA/RNA) terbentuk
basa-basa purin adenin dan guanin. Adenin dirombak
menjadi hypoxanthin, guanin menjadi xanthin.
Hypoxanthin diubah menjadi asam urat.
Nilai urat dalam darah yang normal
• Bagi pria : 0,20-0,42 mmol/l
• Wanita : 0,15-0,36 mmol/l
• Pada umumnya bila nilai urat melebihi 0,55
mmol, resiko terkena encok sangat besar.

• Hiperurikemia/encok primer disebabkan


oleh berkurangnya ekskresi atau oleh
overproduksi urat
• Hiperurikemia/ encok sekunder terjadi
oleh hiperproduksi urat dengan perombakan
masal dari protein- inti .
Diagnosa :
• Artritis : foto X-ray memperlihatkan ruang sendi yang menyempit akibat susutnya tulang
rawan. Diagnosa dapat dipastikan dengan jalan menentukan kristal urat dalam cairan
synovial dan isi tofi dengan mikroskop polarisasi. Bila perlu juga dilakukan punctio sendi.
Pada pseudo- encok tidak ditemukan kristal urat melainkan kristal kalsium-pyrofosfat.
• Pengobatan
• Terapi serangan akut : serangan encok dapat dilawan secara efektif dengan kolkisin.
Kolkisin yang digunakan adalah diklofenac, naproxen, piroxicam dan indometasin. Bila
obat-obat ini tidak menghasilkan efek, maka akan diberikan kortikosteroida sampai gejala
mereda.
Terapi prevensi : untuk mengurangi frekuensi dan hebatnya serangan berikutnya serta
mencegah kerusakan jangka panjang pada sendi dan ginjal. Obat-obat yang digunakan
adalah :
a. Alopurinol
b. Urikosurika
c. Obat-obat alternatif : vitamin c, Ca-pan-totenat dan Epa
ZAT-ZAT TERSENDIRI
1. Kolkisin : colchicine
• Efek samping : pada pengguna lama menyebabkan
rambut rontok, neuritis, depresi sumsum tulangdan
kerusakan ginjal. Bila timbul gejala intoksikasi(rasa
terbakar di leher, kejang perut, diare dengan
pendarahan, mual hebat). Penggunaan harus
dihentikan.
• Dosis : akut : oral 1 mg , lalu 0,5 mg setiap 2 jam
sampai maksimal 8 mg atau timbul diare. Kur tidak
boleh diulang dalam jangka waktu 3 hari. profilaksi
0,5-1,5 mg malam hari setiap 2 hari.
2. Alopurinol : zyloric
• Efek samping Alergi kulit, lambung usus, nyeri
kepala, pusing, dan rambut rontok serta demam,
kelainan darah, kerusakan hati dan ginjal.
• Dosis : hiperurekimia 1 dd 100 mg p.c. bila perlu
dinaikan setiap minggu dengan 100 mg sampai
maksimum 10 mg/kg/hari . profilaksis dengan
sitostatika 600 mg sehari dimulai 3 hari sebelum
terapi.
3. Benzbromaron : narcaricin
• Efek samping : gangguan lambung usus, reaksi
alergi kulit, nyeri kepala, kolik ginjal, sering
kemihdan provokasi serangan encok. Overdose
mengakibatkan mual dan muntahhepatitis dan
gangguan fungsi ginjal.
• Dosis : oral permula 1 dd 50 mg d.c. berangsung
dinaikan sampai maksimal 300 mg, pemeliharaan
50-200 mg sehari. Selama 6 minggu pertama
bersama kolkisin atau NSAID guna prevensi
serangan.
4. Probenesid : probenid, benemid
• Efek samping : gangguan lambung usus, sakit
kepala, reaksi alergi kulit, sering berkemih dan kolik
ginjal, selain itu dapat menimbulkan batu urat.
• Dosis : oral 2 dd 250 mg d.c. selama 1 minggu, lalu 2
dd 500 mg, bila perlu berangsung-angsur dinaikan
sampai maksimal 2 gr sehari. Untuk
memperpanjang daya kerja penisilin : 4 dd 500 mg,
sebagai adjuvans pada gonore single-dose 1 gr.
ANTIPIRETIKA
Antipiretik adalah zat-zat yang dapat
mengurangi suhu tubuh atau obat untuk
menurunkan panas.
JENIS OBAT ANTIPIRETIKA
1. Benorylate
Benorylate adalah kombinasi dari
parasetamol dan ester aspirin. Obat ini
digunakan sebagai obat antiinflamasi dan
antipiretik. Untuk pengobatan demam pada
anak obat ini bekerja lebih baik dibanding
dengan parasetamol dan aspirin dalam
penggunaan yang terpisah. Karena obat ini
derivat dari aspirin maka obat ini tidak
boleh digunakan untuk anak yang mengidap
Sindrom Reye.
2. Fentanyl
Fentanyl termasuk obat golongan analgesik
narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai
penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM
(intramuskular) Fentanyl digunakan untuk
menghilangkan sakit yang disebabkan kanker.
Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk
menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping
juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf
pusat. Pada pemakaian yang lama dapat
menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering
terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan.
3. Pirazolon
Di pasaran pirazolon terdapat dalam antalgin,
neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur
sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri.
Namun pirazolon diketahui menimbulkan efek
berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel
darah putih), karena itu penggunaan analgesik yang
mengandung pirazolon perlu disertai resep dokter.
Pertanyaan
Pertanyaan : Bagaimana efek obat analgetik yang digunakan
secara terus menerus dan apakah jamu dapat
digunakan sebagai alternatif obat analgetik?
Jawab :
Penggunaan obat secara terus menerus tidak dianjurkan
karena dapat terjadinya ketergantungan dan dapat merusak
fungsi hati karena obat-obat yang digunakan banyak
mengandung zat kimia, dan fungsi ginjal pun dapat terganggu.
Penggunaan jamu tidak selalu baik, karena jamu yang
diedarkan tidak selalu terstandar, banyak jamu ilegal yang bila
dikonsumsi dapat memberikan efek samping yang berbahaya
untuk tubuh, namun bila jamu tersebut telah terstandar dan
aman maka penggunaan jamu dapat digunakan sebagai
pengganti obat analgetik.
2. Pertanyaan : Mengapa saat terbangun dari tidur yang terlalu
lama sering merasakan nyeri dan pusing kepala?
Jawab :
Banyak faktor yang dapat menjadi penyebab rasa nyeri, misalnya posisi tidur
yang salah. Sedangkan pusing dapat disebabkan oleh otak kekurangan oksigen
karena terlalu lama beristirahat.

3. Pertanyaan : Mengapa semua obat dari kelompok Pirazolinon tidak


boleh digunakan selama kehamilan dan laktasi? Dan berikan contoh
obat kelompok tersebut dan efeknya jika diberikan ke pasien yang
sedang hamil dan laktasi!
Jawab :
Karena sejak tahun 1980-an memang telah dilarang peredarannya. Jadi, hal
tersebut akan benar-benar membahayakan si pengguna apalagi jika
penggunanya seseorang yang sedang mengandung atau menyusui. Contoh
obatnya aminofenazol, sedangkan untuk efeknya tidak diketahui karena sejak
lama obat -obat golongan tersebut tidak diedarkan.

Anda mungkin juga menyukai