Analgetik,

Antipiretik,NSAID
           
A.                        Analgetik
Analgetik atau obat-obat penghilang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau melenyapkan rasa
nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
- Penyebab sakit/ nyeri.
Didalam lokasi jaringan yang mengalami luka atau peradangan beberapa bahan algesiogenic
kimia diproduksi dan dilepaskan, didalamnya terkandung dalam prostaglandin dan brodikinin.
Brodikinin sendiri adalah perangsang reseptor rasa nyeri. Sedangkan prostaglandin ada 2 yang
pertama Hiperalgesia yang dapat menimbulkan nyeri dan PG(E1, E2, F2A) yang dapat menimbulkan
efek algesiogenic.

- Mekanisame:
Menghambat sintase PGS di tempat yang sakit/trauma jaringan.

- Karakteristik:
1.            Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit
2.            Tidak narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira
3.            Tidak mempengaruhi pernapasan
4.            Gunanya untuk nyeri sedang, ex: sakit gigi

Analgesik di bagi menjadi 2 yaitu:

1. Analgesik Opioid/analgesik narkotika

Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memilikisifat-sifat seperti opium atau
morfin. Golongan obat ini digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeriseperti pada
fractura dan kanker.

Macam-macam obat Analgesik Opioid:

a. Metadon.- Mekanisme kerja: kerja mirip morfin lengkap, sedatif lebih lemah.
- Indikasi: Detoksifikas ketergantungan morfin, Nyeri hebat pada pasien yang di rumah sakit.
- Efek tak diinginkan:
* Depresi pernapasan
* Konstipasi
* Gangguan SSP
* Hipotensi ortostatik
 * Mual dam muntah pada dosis awal

 Methadon

b. Fentanil.
anisme kerja: Lebih poten dari pada morfin. Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya.
- Indikasi: Medikasi praoperasi yang digunakan dalan anastesi.
ak diinginkan: Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya. Rigiditas otot, bradikardi ringan.

 Fentanil

c. Kodein
anisme kerja: sebuah prodrug 10% dosis diubah menjadi morfin. Kerjanya disebabkan oleh morfin. Juga merupakan
antitusif (menekan batuk)
- Indikasi: Penghilang rasa nyeri minor
ak diinginkan: Serupa dengan morfin, tetapi kurang hebat pada dosis yang menghilangkan nyeri sedang. Pada dosis
tinggi, toksisitas seberat morfin.
 Kodein

2. Obat Analgetik Non-narkotik

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah
Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat
yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau
Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa
berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran.
Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan
pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik).
            Efek samping obat-pbat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan
hati dan ginjal, kerusakan kulit.

            Macam-macam obat Analgesik Non-Narkotik:

a. Ibupropen
Ibupropen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini
bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan
aspirin.
Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini.
  Ibuprofen
b. Paracetamol/acetaminophen
Merupakan devirat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik
dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya
tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.
Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam
sediaannya sering dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektinitasnya tanpa
perlu meningkatkan dosisnya.

 
Acetaminophen
c. Asam Mefenamat
Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein
plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap
saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.
 Asam Mefenamat

B. Antipiretik
Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan panas. Hanya menurunkan temperatur tubuh
saat panas tidak berefektif pada orang normal. Dapat menurunkan panas karena dapat menghambat
prostatglandin pada CNS.
            Macam-macam obat Antipiretik:
1.      Benorylate
Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat
antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik
dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat
dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.
2.      Fentanyl
Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai
penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk
menghilangkan sakit yang disebabkan kanker.
Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara
menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl
digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika.
Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek
samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat
menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan.
Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk
mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode
tertentu sebelum pengobatan dihentikan.
3.      Piralozon
Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur
sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek
berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan analgesik
yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter.

C. NSAID (Anti-Inflamasi)
-   Efek dari NSAID (Anti-Inflamasi)
 Inflamasi adalah rekasi tubuh untuk mempertahankan atau menghindari faktor lesi. COX2 dapat
mempengaruhi terbentuknya PGs dan BK. Peran PGs didalam peradangan yaitu vasodilatasi dan
jaringan edema, serta berkoordinasi dengan bradikinin menyebabkan keradangan.

-   Mekanisme Anti-Inflamasi
Menghambat prostaglandin dengan menghambat COX.

-   Karakteristik Anti-Inflamasi
NSAID hanya mengurangi gejala klinis yang utama (erythema, edema, demam, kelainan fungsi tubuh
dan sakit). Radang tidak memiliki efek pada autoimunological proses pada reumatik dan reumatoid
radang sendi. Memiliki antithrombik untuk menghambat trombus atau darah yang membeku.
-    Contoh obat NSAID (Anti Inflamasi)
1.      Gol. Indomethacine
-          Proses didalam tubuh
Absorpsi di dalam tubuh cepat dan lengkap, metabolisme sebagian berada di hati, yang
dieksresikan di dalam urine dan feses, waktu paruhnya 2-3 jam, memiliki anti inflamasi dan efek
antipiretic yang merupakan obat penghilang sakit yang disebabkan oleh keradangan, dapat
menyembuhkan rematik akut, gangguan pada tulang belakang dan asteoatristis.
-          Efek samping
a.       Reaksi gastrointrestianal: anorexia (kehilangan nafsu makan), vomting (mual), sakit abdominal, diare.
b.      Alergi: reaksi yang umumnya adalah alergi pada kulit dan dapat menyebabkan asma.
2.      Gol. Sulindac
Potensinya lebih lemah dari Indomethacine tetapi lebih kuat dari aspirin, dapat mengiritasi
lambung, indikasinya sama dengan Indomethacine.
3.      Gol. Arylacetic Acid
Selain pada reaksi aspirin yang kurang baik juga dapat menyebabkan leucopenia thrombocytopenia,
sebagian besar digunakan dalam terapi rematik dan reumatoid radang sendi, ostheoarthitis.
4.      Gol. Arylpropionic Acid
Digunakan untuk penyembuhan radang sendi reumatik dan ostheoarthitis, golongan ini adalah
penghambat non selektif cox, sedikit menyebabkan gastrointestial, metabolismenya dihati dan di
keluarkan di ginjal.
5.      Gol. Piroxicam
Efek mengobati lebih baik dari aspirin indomethacine dan naproxen, keuntungan utamanya yaitu
waktu paruh lebih lama 36-45 jam.
6.      Gol. Nimesulide
Jenis baru dari NSAID, penghambat COX-2 yang selektif, memiliki efek anti inflamasi yang kuat
dan sedikit efek samping.
Analgesik Nonopioid/Perifer (NON-OPIOID ANALGESICS)

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase
(COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme
umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan
menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan
mediator nyeri. Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors.

Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan
darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh
penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar.

>> Obat- obat Nonopioid Analgesics ( Generic name )

Acetaminophen, Aspirin, Celecoxib, Diclofenac, Etodolac, Fenoprofen, Flurbiprofen Ibuprofen,

Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac, Meclofenamate, Mefanamic acid Nabumetone, Naproxen,
Oxaprozin, Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Piroxicam Rofecoxib, Sulindac, Tolmetin.

=>> Deskripsi Obat Analgesik Non-opioid

a. Salicylates

Contoh Obatnya: Aspirin, mempunyai kemampuan menghambat biosintesis prostaglandin. Kerjanya

menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel, pada dosis yang tepat, obat ini akan
menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2, pada dosis yang biasa efek
sampingnya adalah gangguan lambung (intoleransi). Efek ini dapat diperkecil dengan penyangga yang
cocok (minum aspirin bersama makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid).

b. p-Aminophenol Derivatives

Contoh Obatnya: Acetaminophen (Tylenol) adalah metabolit dari fenasetin. Obat ini menghambat
prostaglandin yang lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang
bermakna.Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala, mialgia, nyeri
pasca persalinan dan keadaan lain. Efek samping kadang-kadang timbul peningkatan ringan enzim
hati.

Pada dosis besar dapat menimbulkan pusing, mudah terangsang, dan disorientasi.

c. Indoles and Related Compounds

Contoh Obatnya : Indomethacin (Indocin), obat ini lebih efektif daripada aspirin, merupakan obat
penghambat prostaglandin terkuat. Efek samping menimbulkan efek terhadap saluran cerna seperti
nyeri abdomen, diare, pendarahan saluran cerna, dan pankreatitis. Serta menimbulkan nyeri kepala,
dan jarang terjadi kelainan hati.
d. Fenamates

Contoh Obatnya : Meclofenamate (Meclomen), merupakan turunan asam fenamat, mempunyai waktu
paruh pendek, efek samping yang serupa dengan obat-obat AINS baru yang lain dan tak ada
keuntungan lain yang melebihinya. Obat ini meningkatkan efek antikoagulan oral.
Dikontraindikasikan pada kehamilan.

e. Arylpropionic Acid Derivatives

Contoh Obatnya : Ibuprofen (Advil), Tersedia bebas dalam dosis rendah dengan berbagai nama
dagang. Obat ini dikontraindikasikan pada mereka yang menderita polip hidung, angioedema, dan
reaktivitas bronkospastik terhadap aspirin. Efek samping, gejala saluran cerna.

f. Pyrazolone Derivatives

Contoh Obatnya : Phenylbutazone (Butazolidin) untuk pengobatan artristis rmatoid, dan berbagai
kelainan otot rangka. Obat ini mempunyai efek anti-inflamasi yang kuat. Tetapi memiliki efek
samping yang serius seperti agranulositosis, anemia aplastik, anemia hemolitik, dan nekrosis tubulus
ginjal.

g. Oxicam Derivatives

Contoh Obatnya : Piroxicam (Feldene), obat AINS dengan struktur baru.waktu paruhnya panjang
untuk pengobatan artristis rmatoid, dan berbagai kelainan otot rangka. Efek sampingnya meliputi
tinitus, nyeri kepala, dan rash.

h. Acetic Acid Derivatives

Contoh Obatnya : Diclofenac (Voltaren), obat ini adalah penghambat siklooksigenase yang kuat
dengan efek antiinflamasi, analgetik, dan antipiretik. Waktu parunya pendek. Dianjurkan untuk
pengobatan artristis rmatoid, dan berbagai kelainan otot rangka. Efek sampingnya distres saluran
cerna, perdarahan saluran cerna, dan tukak lambung.

i. Miscellaneous Agents

Contoh Obatnya : Oxaprozin (Daypro), obat ini mempunyai waktu paruh yang panjang. Obat ini
memiliki beberapa keuntungan dan resiko yang berkaitan dengan obat AINS lain.
2. Analgetik Opioid

Analgetik opioid merupakan golongan obat yang memiliki sifat seperti opium/morfin. Sifat dari
analgesik opioid yaitu menimbulkan adiksi: habituasi dan ketergantungan fisik. Oleh karena itu,
diperlukan usaha untuk mendapatkan analgesik ideal: Potensi analgesik yg sama kuat dengan morfin.
Tanpa bahaya adiksi:
- Obat yang berasal dari opium-morfin
- Senyawa semisintetik morfin
- Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin

Analgetik opioid mempunyai daya penghalang nyeri yang sangat kuat dengan titik kerja yang terletak
di susunan syaraf pusat (SSP). Umumnya dapat mengurangi kesadaran dan menimbulkan perasaan
nyaman (euforia). Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif
untuk mengatasi nyeri yang hebat.

Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh sendiri (endogen), terutama dalam batang
otak dan sumsum tulang belakang yang mempersulit penerusan impuls nyeri. Dengan sistem ini dapat
dimengerti mengapa nyeri dalam situasi tertekan, misalnya luka pada kecelakaan lalu lintas mula-
mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat kemudian. Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh
sistem endogen ini disebut opioid endogen. Beberapa senyawa yang termasuk dalam penghambat
nyeri endogen antara lain: enkefalin, endorfin, dan dinorfin.

Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi penting tubuh seperti fluktuasi hormonal,
produksi analgesia, termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan pengembangan toleransi dan
ketergantungan opioid. Opioid endogen mengatur homeostatis, mengaplifikasi sinyal dari permukaan
tubuk ke otak, dan bertindak juga sebagai neuromodulator dari respon tubuh terhadap rangsang
eksternal.

Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda dengan analgesik
nonopioid yang target aksinya pada enzim.

Ada beberapa jenis Reseptor opioid yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor opioid μ, κ, σ, δ,
ε. (dan yang terbaru ditemukan adalah N/OFQ receptor, initially called the opioid-receptor-like 1
(ORL-1) receptor or “orphan” opioid receptor dan e-receptor, namum belum jelas fungsinya).

Reseptor μ memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik dari opioid.
Sedangkan reseptor μ 2 memediasi efek depresan pernafasan.

Reseptor δ yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek analgesik dan
berhubungan dengan toleransi terhadap μ opioid. reseptor κ telah diketahui dan berperan dalam efek
analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini tersebar dalam otak dan sumsum tulang
belakang. Reseptor δ dan reseptor κ menunjukan selektifitas untuk ekekfalin dan dinorfin, sedangkan
reseptor μ selektif untuk opioid analgesic.

Mekanisme umumnya :

Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel, selain
itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ ke dalam sel. Hasil
dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya dopamin,
serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi
rangsang nyeri terhambat.

Efek-efek yang ditimbulkan dari perangsangan reseptor opioid diantaranya: Analgesik, medullary
effect, Miosis, immune function and Histamine, Antitussive effect, Hypothalamic effect GI effect.

Efek samping yang dapat terjadi: Toleransi dan ketergantungan, Depresi pernafasan, Hipotensi, dll.

Atas dasar kerjanya pada reseptor opioid, analgetik opioid dibagi menjadi:
- Agonis opioid menyerupai morfin (pd reseptor μ, κ). Contoh: Morfin, fentanil.
- Antagonis opioid. Contoh: Nalokson.
- Menurunkan ambang nyeri pd pasien yg ambang nyerinya tinggi.
- Opioid dengan kerja campur. Contoh: Nalorfin, pentazosin, buprenorfin, malbufin, butorfanol.

=>> Obat-obat Opioid Analgesics ( Generic name )

Alfentanil, Benzonatate, Buprenorphine, Butorphanol, Codeine, Dextromethorphan Dezocine,

Difenoxin, Dihydrocodeine, Diphenoxylate, Fentanyl, Heroin Hydrocodone, Hydromorphone,
LAAM, Levopropoxyphene, Levorphanol Loperamide, Meperidine, Methadone, Morphine,
Nalbuphine, Nalmefene, Naloxone, Naltrexone, Noscapine Oxycodone, Oxymorphone, Pentazocine,
Propoxyphene, Sufentanil.

=>> Deskripsi Obat Analgesik opioid

1. Agonis Kuat

a. Fenantren

Morfin, Hidromorfin, dan oksimorfon merupakan agonis kuat yang bermanfaat dalam pengobatan
nyeri hebat. Heroin adalah agonis yang kuat dan bekerja cepat.
 b. Fenilheptilamin

Metadon mempunyai profil sama dengan morfin tetapi masa kerjanya sedikit lebih panjang. Dalam
keadaan nyeri akut, potensi analgesik dan efikasinya paling tidak sebanding dengan morfin.
Levometadil asetat merupakan Turunan Metadon yang mempunyai waktu paruh lebih panjang
daripada metadon.

c. Fenilpiperidin

Meperidin dan Fentanil adalah yang paling luas digunakan diantara opioid sintetik yang ada,
mempunyai efek antimuskarinik.Subgrup fentanil yang sekarang terdiri dari sufentanil dan alventanil.

d. Morfinan

Levorfanol adalah preparat analgesik opioid sintetik yang kerjanya mirip dengan morfin namun
manfaatnya tidak menguntungkan dari morfin.

2. Agonis Ringan sampai sedang

a. Fenantren

Kodein, Oksikodoa, dihidrokodein, dan hidrokodon, semuanya mempunyai efikasi yang kurang
dibanding morfin, atau efek sampingnya membatasi dosis maksimum yang dapat diberikan untuk
memperoleh efek analgesik yang sebanding dengan morfin, penggunaan dengan kombinasi dalam
formulasi-formulasi yang mengandung aspirin atau asetaminofen dan obat-obat lain.

b. Fenilheptilamin

Propoksifen aktivitas analgesiknya rendah, misalnya 120 mg propoksifen = 60 mg kodein.

c. Fenilpiperidin

Difenoksilat dan metabolitnya, difenoksin digunakan sebagai obat diare dan tidak untuk analgesik,
digunakan sebagai kombinasi dengan atropin. Loperamid adalah turunan fenilpiperidin yang
digunakan untuk mengontrol diare. Potensi disalahgunakan rendah karena kemampuannya rendah
untuk masuk ke dalam otak.

3. Mixed Opioid Agonist–Antagonists or Partial Agonists

a. Fenantren
Nalbufin adalah agonis kuat reseptor kapa dan antagonis reseptor mu. Pada dosis tinggi terjadi depresi
pernafasan. Buprenorfin adalah turunan fenantren yang kuat dan bekerja lama dan merupakan suatu
agonis parsial reseptor mu. Penggunaan klinik lebih banyak menyerupai nalbufin, mendetoksifikasi
dan mempertahankan penderita penyalahgunaan heroin.

b. Morfinan

Butorfanol efek analgesik ekivalen dengan nalbufin dan buprenorfin, tetapi menghasilkan efek sedasi
pada dosis ekivalen, merupakan suatu agonis reseptor kapa.

c. Benzomorfan

Pentazosin adalah agonis reseptor kapa dengan sifat-sifat antagonis reseptor mu yang lemah. Obat ini
merupakan preparat campuran agonis-antagonis yang tertua. Dezosin adalah senyawa yang struktur
kimianya berhubungan dengan pentazosin, mempunyai aktivitas yang kuat terhadap reseptor mu dan
kurang bereaksi dengan reseptor kappa,mempunyai efikasi yang ekivalen dengan morfin.

4. Antagonis Opioid

Nalokson dan Naltrekson merupakan turunan morfin dengan gugusan pengganti pada posisi N,
mempunyai afinitas tinggi untuk berikatan dengan reseptor mu, dan afinitasnya kurang berikatan
dengan reseptor lain.Penggunan utama nalokson adalah untuk pengubatan keracunan akut opioid,
masa kerja nalokson relatif singkat, Sedangkan naltrekson masa kerjanya panjang, untuk program
pengobatan penderita pecandu. Individu yang mengalami depresi akut akibat kelebihan dosis suatu
opioid, antagonis akan efektif menormalkan pernapasan, tingkat kesadaran, ukuran pupil aktivitas
usus, dan lain-lain.

5. Drugs Used Predominantly as Antitussives

Analgesic opioid adalah obat yang paling efektif dari semua analgesic yang ada untuk menekan batuk.
Efek ini dicapai pada dosis dibawah dari dosis yang diperlukan untuk menghasilkan efek analgesik.
Contoh obatnya adalah Dekstrometrofan, Kodein, Levopropoksifen.
Definisi Analgetik, Antipiretik

Defenisi Analgetik

Analgesik atau analgetik, adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau menghilangkan rasa sakit
atau obat-obat penghilang nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering mengunakannya misalnya
ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat yang kita minum biasanya mengandung
analgesik atau pereda nyeri.

Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh atau obat untuk menurunkan panas. Hanya
menurunkan temperatur tubuh saat panas tidak berefektif pada orang normal. Dapat menurunkan panas karena
dapat menghambat prostatglandin pada CNS.

ANALGETETIKA

DefinisiObat analgetik adalah obat penghilang nyeri yang banyak digunakan untuk mengatasi sakit
kepala,demam, dan nyeri ringan tanpa menghilangkan kesadaran.Jenis Obat BaruPrototype Obat Dari
Golongan1. Analgetika Narkotik Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali dengan tingkat
kerja yangterletak di Sistem Saraf Pusat. Umumnya mengurangi kesadaran (sifat meredakan danmenidurkan)
dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan toleransidan kebiasaan (habituasi) serta
ketergantungan psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengangejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan.
Karena bahaya adiksi ini, makakebanyakan analgetika sentral seperti narkotika dimasukkan dalam Undang-
UndangNarkotika dan penggunaannya diawasi dengan ketat oleh Dirjen POM.Secara kimiawi, obat-obat ini
dapat dibagi dalam beberapa kelompok sebagai berikut:1. Alkaloid candu alamiah dan sintesis morfin dan
kodein, heroin, hidromorfon,hidrokodon, dan dionin.2. Pengganti-pengganti morfin yang terdiri dari :

• Petidin dan turunannya, fentanil dan sufentanil

• Metadon dan turunannya:dekstromoramida, bezitramida, piritramida, dan

d-ptopoksifen

• Fenantren dan turunannya levorfenol termasuk pula pentazosin.2. Analgetika Perifer (non-narkotik)Obat obat
ini dinamakan juga analgetika perifer, karena tidak mempengaruhi Sistem Saraf Pusat, tidak menurunkan
kesadaran atau mengakibatkan ketagihan. Semua analgetika perifer juga memiliki kerja antipiretik, yaitu
menurunkan suhu badan pada keadaan demam, makadisebut juga analgetik antipiretik. Khasiatnya berdasarkan
rangsangannya terhadap pusatpengatur kalor di hipotalamus, yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di kulit)
denganbertambahnya pengeluaran kalor dan disertai keluarnya banyak keringat.Penggolongan analgetika perifer
secara kimiawi adalah sebagai berikut:1. salisilat-salisilat, Na-salisilat, asetosal, salisilamida, dan benirilat2.
Derivat-derivat p-aminofenol:fenasetin dan parasetamol3. Derivat-derivat pirozolon:antipirin,aminofenazon,
dipiron, fenilbutazon danturunan-turunannya4. Derivat-derivat antranilat: glafenin, asam mefenamat, dan asam
nifluminat.Efek-efek samping yang biasanya muncul adalah gangguan-gangguan lambung-usus,kerusakan
darah, merusakan hati, dan ginjal dan juga reaksi-reaksi alergi kulit. Efek-efek samping ini terutama terjadi pada
penggunaan lama atau pada dosis besar, maka sebaiknyajanganlah menggunakan analgetika ini secara terus-
menerus.3. Analgetika-Antipiretik Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa
menghilangkankesadaran. Sedangkan antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan suhu tubuh yang
tingi.Jadi, analgetik-antipiretik dalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkansuhu tubuh
yang tinggi.Sebagai mediator nyeri, antara lain adalah sebagai berikut:a. Histaminb. Serotonin

c. Plasmokinin (antara lain Bradikinin)d. Prostaglandine. Ion KaliumAnalgetik diberikan kepada penderita
untuk mengurangi rasa nyeri yang dapatditimbulkan oleh berbagai rangsang mekanis, kimia, dan fisis yang
melampaui suatunilai ambang tertentu (nilai ambang nyeri). Rasa nyeri tersebut terjadi akibat
terlepasnyamediator-mediator nyeri (misalnya bradikinin, prostaglandin) dari jaringan yang rusak yang
kemudian merangsang reseptor nyeri di ujung saraf perifer ataupun ditempat lain.Dari tempat-tempat ini
selanjutnya rangsang nyeri diteruskan ke pusat nyeri di korteksserebri oleh saraf sensoris melalui sumsum
tulang belakang dan thalamus.Peran Hipotalamus Sebagai TermostatPenyebab rasa nyeri adalah rangsangan-
rangsangan mekanis, fisik, atau kimiawi yang dapatmenimbulkan kerusakan-kerusakan pada jaringan dan
melepaskan zat-zat tertentu yang disebutmediator-mediator nyeri yang letaknya pada ujung-ujung saraf bebas di
kulit, selaput lendir, ataujaringan-jaringan (organ-organ) lain. Dari tempat ini rangsangan dialirkan melalui
saraf-saraf sensoris ke Sistem Saraf Pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang ke thalamus dan kemudianke
pusat nyeri di dalam otak besar, dimana rangsangan dirasakan sebagai nyeri. Mediator-mediator nyeri yang
terpenting adalah histamine, serotonin, plasmakinin-plasmakinin, dan prostaglandin-prostagladin, serta ion-ion
kalium. Jadi peran hipotalamus adalah sebagai control pusat nyeri.Indikasi dan KontraindikasiEfek Samping dan
Gejala Toksik Efek samping yang paling umum adalah gangguan lambung-usus, kerusakan darah, kerusakan
hatidan ginjal dan juga reaksi alergi kulit. Efek-efek samping ini terutama terjadi pada penggunaanlama atau
dalam dosis tinggi. Oleh karena itu penggunaan anal-getika secara kontinu tidak
dianjurkan.ANTIPIRETIKADefinisiObat analgetik adalah obat penghilang demam yang banyak digunakan
untuk mengatasi demamtanpa menghilangkan kesadaran.

Jenis Obat BaruPrototype Obat dari GolonganJenis-Jenis Obat Demam (Antipiretika):1. SalisilatSalisilat,
khususnya asetosal merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagaianalgetik, antipiretik, dan
antiinflamasi. Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretika.Farmakokinetika: Pemberian
oral, sebagian salisilat akan diabsorpsi dengan cepat dalambentuk yang utuh di lambung, tetapi sebagian besar di
usus bagian atas. Kadar tertinggidicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian. Setelah diabsorpsi, salisilat akan
menyebar diseluruh jaringan tubuh dan cairan transeluler. Obat ini mudah menembus sawar darah otak dan
sawar urin. Biotransformasi salisilat terjadi di banyak jaringan terutama di mikosom danmitokondria hati.
Salisilat akan diekskresi dalam bentuk metabolitnya melalui ginjal,keringat dan empedu.Asetosal/aspirin dapat
menimbulkan perdarahan lambung, sindroma Reye (tidak bolehdiberikan pada anak usis kurang dari 12
tahun).Dosis: Untuk dewasa 325 mg- 650 mg, diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam. Untuk anak 15-20
mg/kgBB diberikan tiap 4-6 jam dengan dosis total tidak melebihi 3,6 gr per hari.2. SalisilamidSalisilamid
adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgetik-antipiretikamirip asetosal, walaupun badan
salisilamid tidak diubah menjadi salisilat. Efek analgetika-antipiretika salisilamid lebih lemah dari salisilat
karena salisilamid dalam mukosa ususmengalami metabolisme lintas pertama, sehingga salisilamid yang
diberikan masuk sirkulasisebagai zat aktif.Dosis: Untuk dewasa 3-4 kali 300-600 mg sehari. Untuk anak 65
mg/kgBB/hari diberikan 6kali/hari.3. Diflunisal

Diflunisal merupakan derivate difluorofenil dari asam salisilat, tetapi in vivo diubah menjadiasam
salisilat.Farmakokinetika: Setelah pemberian oral, kadar puncak dicapai dalam 2-3 jam. 99% akanterikat di
albumin dan waktu paruh berkisar 8-12 jam.Dosis: Dosis awal 500 mg disusul 250-500 mg sehari dengan dosis
pemeliharaan tidak melebihi 1,5 gram sehari4. Para Amino FenolDerivat para amino fenol yaitu asetaminophen
dan fenasetin. Mekanisme: menghambatbiosintesis PGE2 yang lemah.Farmakokinetika: Diabsorpsi cepat dan
sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasitertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu 0,5 jam dan masa
paruh dalam plasma adalah1-3 jam. Dalam plasma, asetaminofen 25% dan fenasetin 30% terikat dalam protein
plasma.Ekskresi melalui ginjal dan sebagian asetaminofen dalam bentuk terkonjugasi.Peran Hipotalamus
Sebagai TermostatHipotalamus merupakan pusat pengaturan suhu tubuh. Hipotalamus akan menjaga kestabilam
suhutubuh dengan mengatur keseimbangan antara pengeluaran panas dengan produksi panas yang berlebihan
bila terjadi demam.