OBAT ANALGETIK &

ANTIPIRETIK

Farmasi RSAL dr. Ramelan Surabaya

ANALGETIKA

Analgetika atau obat penghilang rasa nyeri

adalah zat-zat yang mengurangi atau
menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan
kesadaran (perbedaan dengan anastetika
umum)

Atas dasar kerja farmakologisnya, analgetik

dibagi dalam 2 kelompok besar, yaitu:
Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri dari
obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak
bekerja sentral.
Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk
menghalau nyeri hebat seperti pada kanker.

1.

2.

Penanganan Rasa Nyeri

Merintangi terbentuknya rangsangan

pada reseptor nyeri perifer dengan
analgetik perifer
Merintangi penyaluran rangsangan di
saraf-saraf sensoris, misal dengan
anastetik lokal
Blokade pusat nyeri di susunan saraf
pusat dengan analgetik sentral (narkotik)
atau dengan anastetik umum.

ANALGETIK PERIFER

Parasetamol
Salisilat : Asetosal, salisilamid, dan
benorilat
Penghambat prostaglandin (NSAIDS) ;
ibupropen
Derivat-derivat Pirazolinon :
aminofenazon
Derivat-derivat antranilat : mefenaminat
Lainnya : benzidamin

Penggunaan

Efek Analgetik
Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa
mempengaruhi susunan saraf pusat atau menurunkan
kesadaran,
juga
tidak
menimbulkan
ketagihan
(intensitas nyeri ringan sampai sedang)
Efek antipiretik
Obat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya pada
keadaan demam. Daya antipiretiknya berdasarkan
rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di
hipotalamus yang mengakibatkan vasodilatasi perifer (di
kulit) dan bertambahnya pengeluaran kalor dan disertai
keluar keringat yang banyak.
Efek anti radang atau anti inflamasi
Analgetik juga memiliki daya anti radang, khususnya
kelompok NSAIDS (Non-Steroid Anti Inflamasi Drugs)
termasuk asetosal
Zat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri yang disertai
peradangan

Efek Samping
Efek samping yang paling umum adalah
gangguan lambung-usus (salisilat,
penghambat prostaglandin=NSAIDS,
derivat-derivat pirazolinon), kerusakan
darah (parasetamol, salisilat, derivat
antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan
hati dan ginjal (parasetamol, penghambat
prostaglandin), dan juga reaksi alergi pada
kulit.
Efek samping ini terutama terjadi pada
penggunaan lama atau dalam dosis tinggi.

ANALGETIK ANTI RADANG

(NSAIDS)

NSAIDS (Non Steroid Anti InflamasiDrugs)

berkhasiat analgetik, antipiretik dan anti radang
dan sering digunakan untuk menghalau gejala
penyakit rema, seperti arthritis rheumatica,
artrosis.

Obat ini juga efektif untuk peradangan lain

akkibat trauma (pukulan, benturan, kecelakaan).
Juga pada setelah pembedahan atau memar
akibat olah raga. Intinya obat ini mencegah
pembengkakan bila diminum sedini mungkin
dalam dosis yang cukup tinggi.

Penggolongan

Salisilat : asetosal, benorilat dan diflunisal

Dosis anti radang 2-3 kali lebih tinggi dari pada dosis
analgetik. Tetapi karena resiko efek samping sehingga
jarang digunakan dalam obat rema.
Asetat : diklofenak, alklofenak, indometasin, sulindac
Alklofenak jarang digunakan lagi karena menimbulkan
reaksi kulit.
Indometasin termasuk obat yang terkuat daya anti
radangnya. Tetapi lebih sering menyebabkan keluhan
lambung.
Propionat: Ibupropen, ketopropen, naproksen
Oxicam : piroksikam, tenoxicam, meloxicam
Antranilat: mefenaminat, nifluminat dan meclofenamic
acid
Pirazolon : (oxy) fenilbutazon, azapropazon
Lainnya : Nabumeton, benzidamin kream 3%, bufexamac
kream 5%
Benzidamin berkhasiat anti radang tetapi kurang efektif
pada gangguan rematik

Mekanisme Kerja

Cara
kerja
NSAIDS
sebagian
besar
berdasarkan
hambatan
sintesa
prostaglandin dimana kedua jenis ciklooksigenase diblokir

NSAIDS idealnya hanya menghambat ciklooksigenase II/COX-II (peradangan) dan tidak

COX-I (perlindungan mukosa lambung)

Efek Samping

Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung,

gastritis
Obat yang banyak menimbulkan keluhan lambung
serius adalah indometasin, piroksikam.
Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan pada
regulasi elektrolit dan air (udem, hiperkalemia).
Prostaglandin (PG) memelihara volume darah yang
mengalir melalui ginjal (perfusi) karena terhambatnya
sintesa PG maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler
berkurang dengan efek-efek tersebut.
Agregasi
trombosit
dikurangi,
sehingga
masa
perdarahan dapat diperpanjang. Efek ini reversible
kecuali asetosal.
Reaksi kulit : ruam dan urtikaria (diklofenak dan
sulindac)
Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral, gangguan
fungsi hati (diklofenak)

ANALGETIK NARKOTIK
Disebut juga OPIOIDA (=mirip opiat)
adalah zat yang bekerja terrhadap
reseptor opioid khas di susunan saraf
pusat (SSP) hingga persepsi nyeri dan
respon emosional terhadap nyeri berubah
(dikurangi).
Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya
sendiri, yakni zat endorfin (adalah
kelompok polipeptida endogen yang
terdapat di cairan cerebrospinal (CCS) dan
dapat menimbulkan efek yang menyerupai
efek morfin).

Berdasarkan Kerjanya:

Agonis Opiat
Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin,
nicomorfin
Zat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya
(propoksifen), petidin dan derivatnya serta
tramadol
Cara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya
berbeda mengenai potensi dan lama kerjanya,
efek samping serta resiko habituasi dan adiksi.
Antagonis Opiat : Nalokson, nalorfin,
pentazosin
Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat
menduduki reseptor
Kombinasi
Zat ini juga dapat mengikat pada reseptor
opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerjanya
dengan sempurna

Mekanisme Kerja

Endorfin bekerja dengan jalan menduduki

reseptor-reseptor nyeri di susunan saraf pusat
hingga perasaan nyeri dapat diblokir.

Khasiat analgetik opioida berdasarkan

kemampuannya menduduki sisa-sisa reseptor
nyeri yang belum ditempati endorfin.

Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terusmenerus. Pembentukan reseptor-reseptor baru

distimulasi dan produksi endorfin di ujung saraf di
rintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan
ketagihan.

Penggunaan

1.
2.
3.

Tangga analgetik. WHO telah menyusun suatu

program penggunaan analgetik untuk nyeri hebat
(misal pada kanker), digolongkan dalam 3 kelas :
Non-opioid : NSAIDS, termasuk asetosal dan kodein
Opioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein
atau kombinasi parasetamol+kodein
Opioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat
sintesis opioida.
Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari 1
gram parasetamol), bila efeknya kurang ke 4-6 dd
kodein 30-60 mg (bersama parasetamol). Bila tidak
juga baru opioida kuat : morfin (oral, subkutan,
kontinu, IV). Tujuannya di buat suatu tangga
pengobatan teresbut diatas untuk menghindari
resiko habituasi dan adiksi untuk opioida.

Efek Samping Umum

Supresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan,

batuk, pada dosis lebih tinggi mengakibatkan
menurunnya aktivitas mental dan motoris.
Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipansi),
kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu
empedu)
Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya
tonus dari sfingter kandung kemih)
Saluran nafas : bronkokontriksi, pernafasan
menjadi lebih dangkal dan frekuensinya turun
Sistem sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi,
bradikardia
Kebiasaan : dengan resiko adiksi pada
penggunaan lama.

TERIMA KASIH