HUBUNGAN STRUKTUR-AKTIVITAS

ANALGETIKA

SUMARLIN U.S.S.Farm.,Apt
 Tinjauan umum

 Analgetik adalah senyawa yang dapat

menekan fungsi sistem saraf pusat
secara selektif
 Digunakan untuk mengurangi rasa
sakit tanpa mempengaruhi kesadaran
 Analgetika bekerja dengan
meningkatkan nilai ambang persepsi
rasa sakit
Penggolongan Analgetika
• Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat molekul,
analgetika dibagi menjadi dua golongan:
• analgetik narkotika (morfin, meperidin,
metadon, dsb.)
• analgetika non narkotik (analgetik-
antipiretik dan NSAID
Morfin dan Turunannya
• Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan morfin
mempunyai tiga sisi yang sangat penting untuk
timbulnya aktivitas analgesik, yaitu:
• 1. struktur bidang datar, yang mengikat cincin
aromatik obat melalui ikatan Vander Waals
• 2. tempat anionik, yang mampu berinteraksi dengan
pusat muatan positif obat.
• 3. lubang dengan orientasi yang sesuai untuk
menampung bagian –CH2CH2- dari proyeksi cincin
piperidin, yang terletak di depan bidang yang
mengandung cincin aromatik dan pusat datar
Diagram Permukaan Reseptor Analgesik
yang Sesuai Dengan Permukaan Molekul
Obat

3 2
 Analgetik Non Narkotik

 Digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan

sampai moderat, menurunkan suhu badan, dan
sebagai antiradang
 Sering disebut analgetika-antipiretika dan NSAID
 Bekerja pada perifer dan SSP
 Bersifat potensiasi dengan obat penekan SSP
 Mekanisme Kerja

 Analgesik : menghambat secara langsung dan

selektif enzim-enzim pada SSP yang mengkatalisis
biosintesis prostaglandin.
 Antipiretik : meningkatkan eliminasi panas dengan
cara menimbulkan dilatasi pembuluh darah perifer
dan mobilisasi air sehingga terjadi pengeluaran
keringat
 Antiradang : menghambat biosintesis prostaglandin
 analgetik-antipiretik
▪ turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid, fanasetin)
▪ turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron, propifenazon)

 antiradang bukan steroid [NSAID]

▪ turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida, asetosal)
▪ turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon, sulfinpirazon)
▪ turunan N-arilantranilat (asam mefenamat)
▪ turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen)
▪ turunan asam heteroarilasetat (asam tiaprofenat, fentiazak)
▪ turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam)
▪ turunan lain-lain (benzidamin, asam niflumat)
 Carilah hubungan antara struktur dan
aktivitas obat-obat analgesik yang meliputi :
 Struktur obat dan penjelasannya
 Mekanisme farmakologis obat tersebut
 Hubungan antara struktur dan aktivitas obat
tersebut
 Serta penjelasan lainnya yang penting mengenai
struktur dan aktivitas obat tersebut.
 Analgesik Narkotik
1. Turunan morfin
2. Turunan meperidin
3. Turunan metadon
 Analgetik – antipiretik
1. Turunan anilin dan para-Aminofenol
2. Turunan 5 - Pirazolon
 NSAID
1. Turunan asam salisilat
2. Turunan 5 – Pirazolidindion
3. Turunan asam N - Arilantranilat
 NSAID
1. Turunan asam Arilasetat
2. Turunan asam Heteroarilasetat
3. Turunan Oksikam