Derivat Etanolamin

Macam macam obatnya :

Difenhidramin
Klorfenilamin maleat
FARMAKOKINETIKA DARI DIFENHIDRAMIN

Diphenhydramine merupakan amine stabil dan cepat diserap

pada pemberian secara oral, dengan konsentrasi darah puncak
terjadi pada 2-4 jam. Di dalam tubuh dapat terdistribusi meluas
dan dapat dengan segera memasuki sistem pusat saraf, sehingga
dapat menimbulkan efek sedasi dengan onset maksimum 1-3 jam.
Diphenhydramine memiliki waktu kerja / durasi selama 4-7 jam.
Obat tersebut memiliki waktu paruh eliminasi 2-8 jam dan 13,5
jam pada pasien geriatri. Bioavailabilitas pada pemakaian oral
mencapai 40%-60% dan sekitar 78% terikat pada protein.
Sebagian besar obat ini di metabolisme dalam hati dan
mengalami first-pass efect, namun beberapa di metabolisme dalam
paru-paru dan system ginjal, kemudian diekskresikan lewat urin.
FARMAKODINAMIKA DARI DIFENHIDRAMIN

Difenhidramin ini memblokir aksi histamin, yaitu suatu zat

dalam tubuh yang menyebabkan gejala alergi. Difenhidramin
menghambat pelepasan histamin (H 1) dan asetilkolin. Hal ini
memberi efek seperti peningkatan kontraksiotot polos vaskular,
sehingga mengurangi kemerahan, hipertermia dan edema yang
terjadi selama reaksi peradangan. Difenhidramin menghalangi
reseptor H1 pada perifer nociceptors sehingga mengurangi
sensitisasi dan akibatnya dapat mengurangi gatal yang
berhubungan dengan reaksi alergi. Memberikan respon yang
menyebabkan efek fisiologis primer atau sekunder atau kedua-
duanya. Efek primer untuk mengatasi gejala-gejala alergi dan
penekanan susunan saraf pusat (efek sekunder).
MEKANISME AKSI DARI DIFENHIDRAMIN

Kerja antihistaminika H1 akan meniadakan secara

kompetitif kerja histamin pada reseptor H 1, dan tidak
mempengaruhi histamin yang ditimbulkan akibat kerja
pada reseptor H2. Reseptor H1 terdapat di saluran
pencernaan, pembuluh darah, dan saluran pernapasan.
Difenhidramin bekerja sebagai agen antikolinergik
(memblok jalannya impuls-impuls yang melalui saraf
parasimpatik), spasmolitik, anestetika lokal dan
mempunyai efek sedatif terhadap sistem saraf pusat.
KONTRA INDIKASI
Hipersensitif pada difenhidramin, asma akut dan tidak
boleh untuk neonatus.
KHASIAT
Mengatasi gejala alergi pernapasan dan alergi kulit,
memberi efek mengantuk bagi orang yang sulit tidur,
mencegah mabuk perjalanan dan sebagai antitusif, anti
mual dan anestesi topikal.
EFEK SAMPING
pusing, mengantuk, mulutkering
STRUKUR KIMIA
KLORFENILAMIN MALEAT

Farmakologi
Kompetisi dengan reseptor H1 pada sel efektor di saluran
pencernaan, pembuluh darah dan saluran pernapasan.
1.Memblok H1-reseptor dan mencegah aksi histamin pada cell.
2.Berperan pada beberapa kegiatan umum antikolinergik,
ganglionic dan agen adrenergik blocking, anestesi lokal, dan
anti spasmodics.
3.Menyebabkan efek mengantuk yang kurang danl ebih SSP
stimulasi dari beberapa antihistamin lainnya yang merupakan
generasi lebih dulu.
4.Antihistamin tidak memblokir efek rangsangan histamin pada
sekresi asam lambung, yang di mediasi oleh reseptor H2-dari
cells parietal.
Mekanisme Kerja

Mekanisme kerja klorfeniramin maleat

adalah sebagai antagonis reseptor H1,
klorfeniramin maleat akan menghambat
efek histamin pada pembuluh darah,
bronkus dan bermacam-macam otot polos;
selain itu klorfeniramin maleat dapat
merangsang maupun menghambat susunan
saraf pusat.
Indikasi:
Mengurangi gejala-gejala alergi (misalnya, rhinorrhea, bersin,
iritasi atau gatal-gatal oronasopharyngeal, lakrimasi, merah, iritasi,
atau mata gatal) disebabkan oleh pelepasan histamine.
Efek Samping:
Efek samping yang sering terjadi adalah sedatif, gangguan
saluran cerna, mulut kering.
Kontraindikasi:
Klorfeniramin maleat ini menimbulkan aktivitas antikolinergik
yang dapat memperburuk asma bronkial, retensi urin, glaukoma.
Klorfeniramin memiliki interaksi dengan alkohol, depresan syaraf
pusat, anti kolinergik.
Struktur Kimia