NI PUTU LINDA LAKSMIANI

ANTIHISTAMIN
Autakoid
 substansi (kimia) selain transmitor yang
secara normal ada di dalam tubuh dan
punya peran atau fungsi fisiologik penting
baik dalam keadaan normal (sehat) maupun
patologik (sakit)
 Histamin

Histamin dan serotonin (5-hydroxytryptamine) : amin biologik

yang terdapat dalam berbagai macam jaringan yang penting
dalam fungsi fisiologik.

Efek histamin timbul melalui aktivasi reseptor histaminergik

H1, H2 dan H3.
Reseptor-H1 : sel otot polos, endotel dan otak.
Reseptor-H2 : mukosa lambung (pada sel parietal),otot
jantung, sel mast, dan otak.
Reseptor-H3 : presinaptik (di otak, pleksus mienterikus
dan saraf lainnya).
 Efek pada sistem kardiovaskuler

Histamin menyebabkan penurunan tekanan darah

sistolik dan diastolik melalui vasodilatasi dan diikuti
dengan mekanisme homeostasis berupa peningkatan
denyut jantung.

 Efek pada saluran cerna

Pada dosis besar histamin dapat memacu sekresi asam
lambung melalui aktivasi reseptor-H2.

 Efek pada bronkus dan otot polos organ lain

Histamin menyebabkan timbulnya bronkokontriksi.
Efek lain histamin: konstriksi otot polos mata, sal.
Kemih, organ genital.

Efek pada reseptor H1 dan pada ujung saraf 

komponen penting dalam patofisiologi urtikaria

Pada jaringan sekretorik, memacu sekresi asam

lambung, pepsin & faktor intrinsik melalui
aktivasi reseptor H2  peningkatan cAMP
intraseluler.
HISTAMINES (H-1)

 Histamin menyebabkan dilatasi pembuluh

darahrespon inflamasi

 Respon Inflamasi tersebutsimptom alergi

seperti hidung berair, gatal, mata berair, dan
bersin.

6
 Antihistaminika
 Obat yang mempunyai efek melawan efek histamin
dengan cara memblok reseptor H1.
Efek histamin endogen dapat dihambat melalui 3 cara:
1. Penghambatan secara fisiologis, misal oleh adrenalin
2. Penghambatan pelepasan/degranulasi histamin yg
timbul dapat terjadi pada pemberian kromolin &
stimulan adrenoseptor β2
3. Blokade reseptor histamin H1 dengan obat
antihistamin.
1) Antagonis reseptor H1

Umumnya disebut obat antihistamin /

antihistaminika ialah antagonis H1 yg beraksi
melalui blokade reseptor histamin H1, sedangkan
efeknya pada reseptor-H2 dan H3 dapat diabaikan.

Obat: loratadin, terfenadin dan astemizol, efek

mengantuk sangat lemah
Efek obat antihistamin dapat bermanifestasi :
 Sedasi
 Efek antimual & antimuntah.
Doksilamin, mempunyai efek mencegah
mabuk gerak (motion sickness) tetapi tidak
menghilangkan mabuk yang sudah ada
 Efek antiparkinsonisme dan antimuskarinik
Obat antihistamin golongan etanolamin dan
etilendiamin yang punya efek antimuskarinik,
sering menimbulkan retensio urine &
penglihatan kabur, dapat untuk mengurangi
rhinorrhoea
Efek blokade adrenoseptor-α, antiserotonin dan
anestetik lokal.

 Obat antihistamin mempunyai efek α-blockade yg

mengakibatkan tekanan darah turun.
 Antagonis reseptor-H1 (misal: siproheptadin)
mempunyai efek blokade reseptor serotonin.
 Difenhidramin & prometazin mempunyai efek anestetik
lokal melalui blokade sodium channel pada membran
sel eksitabel.

Antagonis reseptor H1 sering digunakan dalam

terapi alergi seperti rhinitis dan urtikaria

Antagonis H1 (misal difenhidramin & prometazin) juga

dapat mengurangi gejala mabuk & gangguan vestibuler.
2) Antagonis reseptor H2

 dapat mengakibatkan timbulnya blood dyscrasia

sebagai granulositopenia.
Turunan ketiga dari imidazol, misalnya simetidin,
tidak punya gugus tiourea, sehingga relatif tidak
menimbulkan granulositopenia. Senyawa lain
(ranitidin, oksmetidin, famotidin dan nizatidin)
merupakan antagonis reseptor H2 baru yang lebih
aman

Antagonis reseptor-H2 dalam klinik digunakan pada

terapi ulkus peptik, sindroma Zollinger-Ellison dan
keadaan hiperasiditas.
CARA PEMBERIAN ANTIHISTAMIN

Biasanya diberikan secara Oral, tetapi ada juga

yang diinjeksikan terutama untuk pengobatan
syok anafilaksis.
 Antihistamin juga digunakan dalam
pengobatan mual dan muntah (cimetidin)
CONTOH OBAT ANTIHISTAMIN
(KLORFENIRAMIN MALEAT)
 Kelompok: antihistamin – sedatif
 Indikasi : urtikaria, rinitis alergi, gigitan serangga, alergi obat,
anafilaksis, alergi makanan, alergi serum.
 Dosis: oral: 4 mg setiap 4-6 jam maksimal 24 mg per hari.
 SC atau IM 10-20 mg maksimal 40mg dlm 24 jam. Injeksi IV
dalam 1 menit: 10-20 mg.
 Kontraindikasi: epilepsi, penyakit hati, asma karena memiliki
sedikit efek pada bronkospasme alergi, hipersensitivitas.
 Efek samping: mengantuk, tidak bertenaga, pusing, mulut
kering, penglihatan kabur, sakit kepala, gangguan
gastrointestinal, IV dapat menyebabkan hipotensi sementara,
stimulasi SSP, retensi urine, palpitasi, sesak, anemia hemolitik.
CONTOH OBAT ANTIHISTAMIN
(KLORFENIRAMIN MALEAT)
 Efek Farmakodinamik:
Antagonis antihistamin H1 kuat yang melawan
efek yang diinduksi histamin, seperti
peningkatan permeabilitas kapiler dan
konstriksi otot polos GI serta otot polos
pernapasan. Efek anestetis lokal yang dapat
menyebabkan depresi atau stimulasi SSP.
CONTOH OBAT ANTIHISTAMIN
(KLORFENIRAMIN MALEAT
 Resiko Pada Janin:
Tidak terbukti teratogen-pabriknya menganjurkan
menghindari penggunaan obat ini, jika digunakan
pada trimester ketiga dapat menyebabkan reaksi
pada neonatus.
 Resiko Pada Ibu menyusui:
Tingkat keamanan sedang, dianjurkan untuk tidak
digunakan, bayi dapat mengantuk dan menghambat
laktasi.
ANTIHISTAMINES

Antihistamin menghasilkan tiga efek umum

yaitu:
-menghambat aksi dari histamin itu sendiri
-Sedasi
-Aktivitas kolinergik (penurunan salivasi, mulut
kering, dan konstipasi)

17
 Saat ini antihistamin ada 2 golongan yaitu
generasi 1 dan 2
 Perbedaan keduanya adalah:
 Durasi aksinya :
 1stgeneration = 4 to 6 hrs
 2nd generation = up to 12 hrs
 Pada umumnya semua generasisedatif
 2nd generation are less sedating

18
 Antihistamine drugs
 Menghentikan/menghambat meningkatnya
permeabilitas vaskular
 Menurunkan kontraksi otot polos

 First-generation antihistamines mampu

melewati barrier darah dan menyebabkan
sedasi/mengantuk
 Use a first-generation antihistamine during
the evening (less expensive) and nighttime
 Switch to a second-generation
antihistamine during the daytime

19
 Antihistamines result in decreased
symptoms and increased patient comfort.

20
 Antihistamines may not be effective in
decreasing nasal blockage.
 Second-generation antihistamines are
available with a decongestant.
 Claritin-D and Allegra-D
 A decongestant will assist with the resolution
of the runny nose and head congestion.

21
 Efek samping dari antihistamin
 Keringnya membran mukus

 Stimulasi kardiak

 Penglihatan terganggu

 Retensi urin

22