KELOMPOK 3

ANINDITA GEOVANI DEA DWI FARINA MUHAMMAD RIZKY TSABIT VIDDINI NILUH KOMANG TRI A

FARMAKOLOGI DASAR 1
HIPNOTIK SEDATIF FARMASI UNSRI 2013

Definisi

Hipnotik sedatif Obat yang bekerja secara depressan sistem saraf pusat mengurangi secara ringan kepekaan korteks atau saraf pusat menyebabkan, menambah keinginan, atau mempermudah tidur.

Tujuan

Mengetahui secara jelas pengertian hipnotik sedatif; Mengetahui dan memahami obat-obat golongan hipnotik sedatif yang tepat untuk diagnose penyakitnya; Mengetahui dan memahami klasifikasi obat-obat golongan hipnotik sedatif secara jelas dan detail; Mengetahui dan memahami mekanisme kerja obat golongan hipnotik sedatif sesuai ADME-nya.

Rumusan Masalah

Bagaimana klasifikasi yang tepat golongan obat hipnotik sedatif? Bagaimana mekanisme kerja obat golongan hipnotik sedatif sesuai ADME-nya? Bagaimana pemberian obat golongan hipnotik sedatif yang tepat sesuai dengan diagnose penyakit yang diderita pasien?

BARBITURAT
OBAT- OBAT HIPNOTIK-SEDATIF LAMA/ TUA

KLORALHIDRAT

OBAT- OBAT SEDATIF-HIPNOTIK LAMA BARBITURAT

Definisi Obat Kimia Obat Farmakodinamik Farmakokinetik

Secara ekstensif sebagai hipnotik dan sedatif. Contoh: Fenorbarbitol. Selain sebagai hipnotif sedatif, golongan barbiturat efektif sebagai obat antikonvulsi. Asam barbiturat (2,4,6-trioksoheksa-hidropirimidin). Tidak menyebabkan depresi SSP, efek hipnotik-sedatif ; efek lainnya ditimbulkan bila posisi 5 ada gugus alkil atau aril. Susunan Saraf Pusat - Efek pada tingkat tidur Toleransi - Penyalahgunaan dan ketergantungan Tempat dan Mekanisme Kerja Pada SPP - Pernapasan Sistim Kardiovaskuler - Hati

Adsorpsi Distribusi Eliminasi

Efek samping
Klasifikasi Barbiturat sesuai Golongan

Hangover/after effects Rasa nyeri Hipersensitif Interaksi Obat Kerja sangat singkat (IV 2-4 jam) Kerja Singkat (3 jam) Kerja Sedang (3-6 jam) Kerja Lama (6 Jam)

Indikasi Klinik
Penyakit Epilepsi

Untuk sedasi dalam keadaan gelisah - Penggunaan pada neuropsikiatri Sebagai hipnotik - Antikonvulsi Anestesi umum - Potensiasi analgenik

Penyakit SSP yang spontan dan berulang dengan episoda singkat ; gejala utama kesadaran menurun sampai hilang; disertai dengan kejang (konvulsi).

OBAT- OBAT SEDATIF-HIPNOTIK LAMA

KLORALHIDRAT
DEFINISI OBAT Farmakodinamik Obat ini dipakai untuk kloralhidrat memulai tidur; Mengurangi Keuntungan : Trikloretanol terbangun pada malam hari, bekerja secara sedatif hipnotik, Obat ini tidak menekan tidur tanpa mempersingkat atau REM. menekan tahap tidur maupun Monohidrat dari kloral; Kloral stadium tidur. sendiri berupa minyak tetapi Kerugian : Pengembangan hidratnya berbentuk kristal toleransi cepat ( dalam seminggu yang menguap.

Farmakokinetik kloralhidrat
Absorpsi : Cepat dan hampir lengkap Waktu paruh : 8 jam Metabolisme : Cepat (dalam beberapa menit) terutama di hati, pertama tama diuraikan menjadi trikloroasetaldehid, kemudian direduksi jadi trikloretanol; asam triklorasetat terbentuk karena oksidasi tidak mempunyai efek. Eliminasi : Ginjal sebagai glukuroid dari trikloretanol Efek samping : 1. Keadaan bingung, mual, reaksi alergi; 2. Sebagai hidrokarbon terhalogenasi, ada sensilibasi miokard terhadap katekolamin yang dapat menyebabkan gangguan ritme jantung Kontra indikasi : Sebagai HK terhalogenasi berefek hepatotostik insufisiensi hati, dan penyakit lambung dan usus ( ulkus peptik ) dan insufisiensi ginjal.

sudah terjadi pengurangan efek yang besar ), habituasi dengan kenaikan dosis; dilaporkan terjadinya penyalahgunaan; lebar teurapetik yang sempit; intosikasi simptomatiknya mirip dengan barbiturat.

Bospiron
OBAT- OBAT HIPNOTIKSEDATIF BARU

Zolpidem

Benzodiazepine

BOSPIRON
Memperbaiki ansietas tanpa menimbulkan sedasi; Tidak mempunyai efek hipnotik, antikonvulsi, atau pelemas otot; Tidak berinteraksi secara langsung dengan sistem GABA-ergik caranya menimbulkan efek ansiolitik Bekerja sebagai agonis sebagian pada reseptor 5HT1A. Tidak efektif menghambat sindrom putus obat setelah penghentian pengunaan hipnotik-sedatif lain; kecenderungan penyalahgunaan obat minimal; Buspiron tidak menguat efek depresan SSP obat-obat hipnotik sedatif konvensional, etanol atau anti depresan trisiklik. Efek ansiolitik buspiron tercapai setelah lebih dari seminggu mengkonsumsi obat ini, sehingga tidak nyaman untuk keadaan ansietas umum; tidak efektif pada gangguan panik.

Buspiron cepat diabsorpsi pada saluran cerna tetapi mengalami metabolisme lintas pertama yang besar. Waktu paruh eliminasi 2-4 jam. Enzim hati memetabolisme buspiron melalui reaksi hidroksilasi dan N-dealkilasi, menghasilkan pembentukan metabolit menyimpan sedikit aktivitas farmakologi. Gangguan fungsi hati dapat menurunkan bersihan buspiron. Buspiron menyebabkan gangguan psikomotor lebih ringan daripada diazepam dan tidak mempengaruhi keterampilan mengemudi. Takikardia, palpilasi, gugup, gangguan saluran cerna yang berbahaya, dan parestesi sering terjadi daripada benzodiazepin. Tekanan darah naik pada penderita inhibitor MAO.

ZOLPIDEM
Turunan imidazopiridin, strukturnya berhubungan dengan benzodiazepin. Namun, ikatan obat ini dengan reseptor benzodiazepin; Mempunyai mekanisme kerja yang mirip untuk memudahkan pengambilan mediator GABA. Dapat digunakan Pengobatan insomnia dalam jangka waktu pendek, zolpidem sama efektifnya dengan triazolam; efek sampingnya SAMA.

Tidak ada informasi yang tersedia dalam perkembangan toleransi dan ketergantungan pada penggunaan jangka lama zolpidem. Cara kerja cepat dimetabolisme oleh hati dan mempunyai waktu paruh kira-kira 2,4 jam. Pengurangan dosis disarankan bagi penderita gangguan fungsi hati dan penderita tua.

BENZODIAZEPINE
Pendahuluan Farmakodinamik
6 derivat benzodiazepine digunakan Pengobatan ansietas. Obat-obat klordiazepoksid, diazepam, oksazepam, klorazepat, lorazepam, dan prazepam.

Efek terhadap SSP; Efek terhadap tidur; Efek terhapap EEG;

-Kardiovaskular dan system respirasi; -Otot polos; -Saluran cerna.

Mekanisme Kerja Farmakokinetik Toleransi dan ketergantungan fisik Indikasi Klinik Interaksi Obat

Memperkuat (potensiasi) neuron penghambat yang diperantarai oleh GABA (gamma amino butyric acid); Secara tidak langsung meningkatkan transmisi GABA-ergik pada level postsinaptik reseptor tanpa langsung mengaktivasi GABA reseptor.
Metabolisme terjadi 3 tahap : (1) modifikasi dan/atau pelepasan substituent, (2) hidroksilasi dan (3) konjugasi. Golongan obat yang berinteraksi minimal dengan obat lain, kecuali inhibitor MAO. Diekskresikan melalui urine dalam bentuk oksidasi dan konjugasi dengan asam glukuronat. Habituasi lamanya waktu paruh dan konversi ke metabolit aktif. Gejala putus obat setelah pemakaian menahun ringan dan 45% penderita yang mengalaminya. Hipnotik Nitrazepam dan Flurazepa; * Antiansietas Antikonvulasi Diazepam dan Lorazepam (IV); Sindrom putus obat dengan alcohol Klordiazepoksid; *Pelemas otot rangka Diazepam; Praanestesi medikasi Midazolam memiliki mula kerja cepat, larut air, kuat, dan waktu paruhnya pendek.
Obat-obat yang meningkatkan kadar benzodiazepine; Obat-obat yang menurunkan kadar benzodiazepine; Digoxin menurunkan ekskresi melalui ginjal; Menurunkan efek levodopa (mekanismenya belum diketahui); Pemberian bersama dengan litium menimbulkan hipotermia.

Hipnotik adalah obat yang bekerja sebagai depresan terhadap sistem saraf pusat sehingga menyebabkan tidur, menambah keinginan tidur;
Sedative adalah obat-obat yang bekerja sebagai depresan terhadap sistem saraf pusat dengan jalan mengurangi secara ringan kepekaan korteks atau saraf pusat sehingga aktivitas fisiologis menjadi ringan dan memberikan efek menenangkan pada pemakai;

KESIMPULAN

Obat obat sedatif-hipnotik kategori lama terdiri dari: Barbiturat, dan Kloralhidrat;

Obat obat sedatif-hipnotik kategori baru terdiri dari: Buspiron, Benzodiazepin, dan Zolpidem;
Obat-obat ini termasuk depresan umum, menekan fungsi seluler berbagai organ vital. Golongan obat ini menyebabkan depresi sistem saraf pusat yang menyerupai tidur yang normal. Dalam dosis kecil bersifat sedative, dosis yang lebih besar lagi dapat menimbulkan anesthesia, keracunan, dan akhirnya kematian.