LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI

“Obat Sedatif”

(Diajukan Untuk Memenuhi Tugas Mata Kuliah Praktikum Farmakologi)

Dosen Pembimbing : apt. H. Ahmad Azrul Zuniarto, M. Farm.

Disusun Oleh :

Sutisna alif faturrahman

01022113
Kelompok 2

Semester 2D

PROGRAM SARJANA FARMASI

FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS YPIB CIREBON
TAHUN 2023 M/1444 H
A. Obat sedatif
B. Tujuan praktikum
1. Mahasiswa dapat memahami efek obat sedatif pada objek (mencit).
2. Mahasiswa dapat melakukan pemberian pada perlakuan pemberian obat
sedatif.
3. Untuk memahami obat penekan susunan saraf pusat
C. Tinjauan pustaka
Sedatif adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah dapat menekan
aktivitasmental, menurunkan respons terhadap rangsangan emosi sehingga
menenangkan. sedatif merupakan golongan obat pendepresi susunan syaraf
pusat(SSP). Efeknya bergantung kepada dosis, mulai dari yang ringan yaitu
menyebabkan tenangatau kantuk, menidurkan, hingga yang berat yaitu hilangnya
kesadaran, keadaan anestesia,koma dan mati. Pada dosis terapi, obat sedatif menekan
aktivitas mental, menurunkan respons terhadap rangsangan emosi sehingga
menenangkan. Efek sedasi juga merupakan efek samping beberapa golongan obat lain
yang tidak termasuk obat golongan depresan SSP. Walaupun obat tersebut
memperkuat penekanan SSP, secara tersendiri obat tersebut memperlihatkan efek
yang lebih spesifik pada dosis yang jauh lebih kecil daripada dosis yang dibutuhkan
untuk mendepresi SSP secara umum. Beberapa obat dalam golongan sedatif,
khususnya golongan benzodiazepin diindikasikan juga sebagai pelemas otot,
antiepilepsi, antiansietas (anticemas),dan sebagai penginduksi anestesia.
C.1. penggolongan obat sedatif
1. Benzodiazepin
Benzodiazepin adalah sekelompok obatgolongan psikotropika yang
mempunyai efekantiansietas atau dikenal sebagai minor tranquilizer, dan
psikoleptika. Benzodiazepinmemiliki lima efek farmakologi sekaligus, yaitu
anxiolisis, sedasi, anti konvulsi, relaksasiotot melalui medula spinalis, dan
amnesia retrograde. Keunggulan benzodiazepine dari barbiturate yaitu
rendahnya tingkat toleransiobat, potensi penyalahgunaan yang rendah, margin
dosis aman yang lebar, dan tidakmenginduksi enzim mikrosom di
hati.Benzodiazepin telah banyak digunakan sebagai pengganti barbiturat
sebagai premedikasi dan menimbulkan sedasi pada pasien
dalammonitorng anestesi.
Penggolongan Benzodiazepin
1.1. Berdasarkan kecepatan metabolismenya dapat dibedakan menjadi 3 kelompok
yaitu shortacting, long acting, ultra short acting.
1) Long acting.
Obat-obat ini dirombak dengan jalan demetilasi dan hidroksilasi menjadi
metabolit aktif(sehingga memperpanjang waktu kerja) yang kemudian
dirombak kembali menjadioksazepam yang dikonjugasi menjadi glukoronida
tak aktif.
2) Short acting
Obat-obat ini dimetabolisme tanpa menghasilkan zat aktif. Sehingga waktu
kerjanya tidakdiperpanjang. Obat-obat ini jarang menghasilkan efek sisa
karena tidak terakumulasi pada penggunaan berulang.
 3) Ultra short acting
Lama kerjanya sangat kurang dari short acting. Hanya kurang dari 5,5 jam.
Efek abstinensialebih besar terjadi pada obat-obatan jenis ini. Selain sisa
metabolit aktif menentukan untuk perpanjangan waktu kerja, afinitas terhadap
reseptor juga sangant menentukan lamanya efekyang terjadi saat penggunaan.
1.2. Mekanisme Kerja Golongan Benzodiazepin
Efek farmakologi benzodiazepine merupakan akibat aksi gamma-
aminobutyric acid (GABA)sebagai neurotransmitter penghambat di otak.
Benzodiazepine tidak mengaktifkan reseptorGABA A melainkan
meningkatkan kepekaan reseptor GABA A terhadap neurotransmitter
penghambat sehingga kanal klorida terbuka dan terjadi hiperpolarisasi sinaptik
membran seldan mendorong post sinaptik membran sel tidak dapat dieksitasi.
BDZs tidak menggantikanGABA, yang mengikat pada alpha sub-unit, tetapi
meningkatkan frekuensi pembukaansaluran yang mengarah ke peningkatan
konduktansi ion klorida dan penghambatan potensialaksi. Hal ini
menghasilkan efek anxiolisis, sedasi, amnesia retrograde, potensiasi
alkohol,antikonvulsi dan relaksasi otot skeletal.
1.3. Farmakodinamik
Hampir semua efek benzodiazepine merupakan hasil kerja golongan ini
pada SSP denganefek utama : sedasi, hypnosis, pengurangan terhadap
rangsangan emosi/ansietas, relaksasiotot, dan anti konvulsi. Hanya dua efek
saja yang merupakan kerja golongan ini pada jaringan perifer : vasodilatasi
koroner (setelah pemberian dosis terapi golongan benzodiazepinetertentu
secara iv), dan blokade neuromuskular (yang hanya terjadi pada pemberian
dosistinggi).
1.4. Farmakokinetik
Sifat fisikokimia dan farmakokinetik benzodiazepine sangat
mempengaruhi penggunaannyadalam klinik karena menentukan lama
kerjanya. Semua benzodiazepine dalam bentuknonionic memiliki koefesien
distribusi lemak : air yang tinggi; namun sifat lipofiliknya daoat bervariasi
lebih dari 50 kali, bergantung kepada polaritas dan elektronegativitas
berbagaisenyawa benzodiazepine.
2. Barbiturat
Barbiturat selama beberapa saat telah digunakan secara ekstensif sebagai
hipnotik dansedative. Namun sekarang kecuali untuk beberapa penggunaan
yang spesifik, barbituratetelah banyak digantikan dengan benzodiazepine yang
lebih aman, pengecualian fenobarbitalyang memiliki anti konvulsi yang masih
sama banyak digunakan.Secara kimia, barbiturate merupakan derivate asam
barbiturate. Asam barbiturate(2,4,4-trioksoheksahidropirimidin) merupakan
hasil reaksi kondensasi antara ureum denganasam malonat.Efek utama
barbiturate ialah depresi SSP. Semua tingkat depresi dapat dicapai, mulaidari
sedasi, hypnosis, koma sampai dengan kematian. Efek antisietas barbiturate
berhubungandengan tingkat sedasi yang dihasilkan. Efek hipnotik barbiturate
dapat dicapai dalam waktu20-60 menit dengan dosis hipnotik. Tidurnya
menyerupai tidur fisiologis, tidak disertaimimpi yang mengganggu. Efek
anastesi umumnya diperlihatkan oleh golongan tiobarbitaldan beberapa
oksibarbital untuk anastesi umum. Untuk efek antikonvulsi umumnya
diberikanoleh barbiturate yang mengandung substitusi 5- fenil misalnya
fenobarbital. Fase tidur REMdipersingkat. Barbiturat sedikit menyebabkan
sikap masa bodoh terhadap rangsangan luar.Barbiturat tidak dapat mengurangi
nyeri tanpa disertai hilangnya kesadaran.Pemberian obat barbiturat yang
hampir menyebabkan tidur, dapat meningkatkan 20%ambang nyeri,
sedangkan ambang rasa lainnya (raba, vibrasi dan sebagainya)
 tidakdipengaruhi. Pada beberapa individu dan dalam keadaan tertentu,
misalnya adanya rasa nyeri, barbiturat tidak menyebabkan sedasi melainkan
malah menimbulkan eksitasi (kegelisahandan delirium). Hal ini mungkin
disebabkan adanya depresi pusat penghambatan.
2.1. Farmakokinetik
Barbiturat secarra oral diabsorpsi cepat dan sempurna dari lambung dan
usus halus kedalam darah. Secra IV barbiturate digunakan untuk mengatasi
status epilepsy danmenginduksi serta mempertahankan anestesi umum.
Barbiturate didistribusi secra luas dandapat melewati plasenta, ikatan dengan
protein plasma sesuai dengan kalarutan dalam lemak.Barbiturat yang mudah
larut dalam lemak, misalnya thiopental dan metoheksital,setelah pemberian
secara IV, akan ditimbun di jaringan lemak dan otot. Hal ini
akanmenyebabkan kadarnya dalam plasma dan otak turun dengan cepat.
Barbiturate yang kuranglipofilik misalnya aprobarbital dan fenobarbital,
dimetabolisme hampir sempurna di dalamhati sebelum diekskresi di ginjal.
Pada kebanyakan kasus, perubahan pada fungsi ginjal tidak mempengaruhi
eliminasi obat. Fenobarbital diekskresikan ke dalam urin dalam bentuk tidak
berubah sampai jumlah tertentu (20-30%) pada manusia.Faktor yang
mempengatuhi biodisposisi hipnotik dan sedatif dapat dipengaruhi oleh
berbagai hal terutama perubahan pada fungsi hati sebagai akibat dari penyakit,
usia tua yangmengakibatkan penurunan kecepatan pembersihan obat yang
dimetabolisme yang terjadihampir pada semua obat golongan barbiturat.

D. Alat dan bahan

No. Alat No. Bahan
1. Timbangan 1. Diazepam
2. Stopwatch 2. Aquaproinjek
3. Paralon 3. mencitputih
4. Gelas ukur
5. Beaker glass
6. Spuit 1cc
7. Bsatang pengaduk
8. Sarung tangan dan
masker

E. Cara kerja
1. Mencit dibagi menjadi tiga kelompok : kelompok kontrol (positif), kontrol
(negatif), dan tidak diberi perlakuan.
2. Menimbang mencit.
3. Menghitung dosis dengan melihat tabel konversi.
4. Melakukan pengenceran obat.
5. Kelopok kontrol(positif) diberikan larutan diazepam, kelopok kontrol (negatif)
diberikan aquaproinjek, dan terakhir kelompok yang tidak berikan perlakuan.
6. Amati mencit,hitung sebearapa banyak mencit jatuh selama 2 menit sebanyak
3 kali ketika di taruh di paralon yang diputar.
F. Perhitungan pengenceran
Diazepam inject 10mg/2mL
Dosis manusia dengan bobot 70 kg : 10 mg
Dosis mencit dengan bobot 20 mg : ?
Perhitungan konversi dosis mencit 2 grm : 10 mg × 0,0026 ¿ 0,026
Sediaan yang digunakan 10 mg/2 mL, atau sama dengan 5 mg/mL

Untuk pemberian intravena ke mencit maks. 1 mL

 Pada praktikum, akan diberikan 0,1 mL pada mencit dengan bobot 20 grm
Dosis mencit : 0,026 mg/mL = 0,26 mg/mL
5 mg
Pengenceran dengan API : = 19,2 kali
0,26 mg
Cara pengenceran ambil 1 mL sediaan, ad 19 mL dengan API

G. Data Pengamatan
No. Hewan uji Perlakuan Jumlah jatuh
2 menit (1) 2 menit (2) 2menit (3)
1 Mencit 1 Kontrol positif 9 kali 20 kali 24 kali
(diazepam)
2 Mencit 2 Kontrol negatif 5 kali 12 kali 7 kali
(aquaproinjek)
m3 Mencit 3 normal 2 kali 11 kali 12 kali

H. Pembahasan
Pada praktikum kali ini, kami melakukan praktikum “obat sedati” praktikum
kali ini bertujuan memahami efek obat sedatif pada objek (mencit), dapat melakukan
pemberian pada perlakuan pemberian obat sedatif, dan dapat memahami obat penekan
susunan saraf pusat. Obat yang digunakan pada praktikum kali ini adalah obat
Diazepam inject yang berfungsi sebagai penenang dengan dosis 10 mg/2 mL pada
manusia. Rute pemberian yang diberikan yaitu melalui intravena, dengan membuat 3
kelompok yaitu kontrol positif, kontrol negatif, dan tidak diberi perlakuan. kemudian
mencit ditaruh pada paralon yang di putar perlahan pada mencit kontrol positif
pengujian pertama terjatuh sebanyak 9 kali pengujian kedua jatuh sebanyak 20 kali
pengujian ketiga jatuh sebanyak 24 kali. Pada mencit yang kontrol negatif pengujian
pertama terjatuh sebanyak 5 kali pengujian kedua jatuh sebanyak 12 kali pengujian
ketiga jatuh sebanyak 7 kali. Pada mencit yang tidak di beri perlakuan pengujian
pertama terjatuh sebanyak 2 kali pengujian kedua jatuh sebanyak 11 kali pengujian
ketiga jatuh sebanyak 12 kali. Selain dari jumlah jatuh yang banyak perbedaan mencit
kontrol positif, kontrol negatif, dan tidak diberi perlakuan. Mencit yang kontrol positif
lebih pasif dibandingkan dengan mencit kontrol negatif dan tidak diberi perlakuan,
selain itu perbedaan lainnya mencit yang kontrol negatif dan tidak diberi perlakuan
dapat meloncat ketika di taruh di paralon sedangkan mencit yang kontrol positif tidak
menimbulkan reaksi meloncat ataupun reaksi lainnya.

I. Kesimpulan
1. Dari praktikum yang dilakukan jumlah jatuh mencit yang terbanyak adalah
mencit dengan kontrol positif diazepam.
2. Hasil yang di dapatkan sesuai dengan literatur
 DAFTAR PUSTAKA
Dollery, S. C. 1999.Therapeutic Drugs. Vol I. chruchill Livingstone, Edinburgh

Eugen, T. 2009. Benzodiazepin used Primarily for Emergency Treatment.Innsbruck Willey

Blackwell

Hidayati, Anna. 2013. Uji Efek Sedatif Ekstrak n-Heksana dari Daun Kratom (Mitragyna
speciosa Korth.) pada Mencit Jantan Galur BALB/c. Pontianak:Universitas
Tanjungpura.

Katzung, Bertram. G. 2001. Farmakologi Dasar dan Klinik. Jakarta: SalembaMedika.

Kee, Joyce, L., dan Hayes, Evelyn, R. 2000.Farmakologi “Pendekatan ProsesKeperawatan”.

 Jakarta: EGC.

Mawarsari, Titis. 2015. Uji Aktivitas Penyembuhan Luka Bakar Ekstrak EtanolUmbi Talas
Jepang (Colocasia esculentaL. Schott var.antiquorum) PadaTikus Putih (Rattus
norvegicus) Jantan GalurSprague Dawley.Jakarta: UINSyarif Hidayatullah.

Mozayani, Ashraf dan Lionel Raymon. 2012. Handbook of Drug Interaction. NewYork:

Humana Press.

Siswandono dan Soekardjo, B,.Kimia Medisinal. Surabaya: Airlangga UniversityPress, 2000.

Wiria., M. S. S. 2007. Hipnotik-Sedatif dan Alkohol. Farmakologi dan Terapi.FKUI: Jakarta

LAMPIRAN