Farmakalogi

Dosen pembimbing: Supriliyah,S.

Kep.,Ns,M.Kep

SEDATIF , HIPNOTIKA
ANTI HISTAMIN , HISTAMIN
 ANGGOTA KELOMPOK 2 :

CIKITA ADELIA SASKIA VEBY A

222402002 222402016

SAFIRA OKTAVIANA C ALIFTA MAULINA

222402009 222402023
 HIPNOTIK SEDATIF
● Hipnotik sedatif adalah istilah untuk obat-obatan yang mampu mendepresi sistem saraf pusat.
Sedatif adalah substansi yang memiliki aktifitas moderate yang memberikan efek menenangkan,
sementara hipnotik adalah substansi yang dapat memberikan efek mengantuk dan yang dapat
memberikan onset serta mempertahankan tidur.
● Beberapa macam obat dalam dunia kedokreran, seperti magadom digunakan sebagai zat
penenang (sedativa-hipnotika). Pemakaian sedativahipnotika dalam dosis kecil dapat
menenangkan, dan dalam dosis besar dapat membuat orang yang memakainya tertidur. Gejala
akibat pemakaiannya adalah mula-mula gelisah, mengamuk lalu mengantuk, malas, daya pikir
menurun, bicara dan tindakan lambat . Jika sudah kecanduan, kemudian diputus pemakainya maka
akan menimbulkan gejala gelisah, sukar tidur, gemetar, muntah, berkeringat, denyut nadi cepat,
tekanan darah naik , dan kejang-kejang. Jika pemakainya overdosis maka akan timbul gejala
gelisah, kendali diri turun, banyak bicara, tetapi tidak jelas, sempoyangan, suka bertengkar, napas
lambat, kesadaran turun, pingsan, dan jika pemakainya melebihi dosis tertentu dapat menimbulkan
kematian.
 HIPNOTIK SEDATIF
● Penggunaan klinis kedua golongan obat-obatan ini telah digunakan secara luas seperti untuk tata
laksana nyeri akut dan kronik, tindakan anestesia, penata laksanaan kejang, serta insomnia.
Pentingnya penggunaan obat-obatan ini dalam tindakan anestesi memerlukan pemahaman
mengenai farmakologi obat-obatan kedua obat. Hal tersebut yang mendasari penulisan mengenai
farmakologi obatobatan hipnotik sedatif.
● Obat-obatan sedatif hipnotik diklasifikasikan menjadi 3 kelompok, yakni:
1. Benzodiazepin
2. Barbiturat
3. Golongan obat nonbarbiturat – nonbenzodiazepin
 BENZODIAZEPIN
● obat yang memiliki lima efek farmakologi sekaligus, yaitu anxiolisis(anti cemas), sedasi(obat
anestasi untuk menhasilkan penurunan tingkat kesadaran), antikonvulsi(anti kejang), relaksasi otot
melalui medula spinalis(sum sum tulang belakang), dan amnesia retrograde(ketidakmampuan
untuk mengakses ingatan/informasi sebelum sakit).
● Benzodiazepine banyak digunakan dalam praktek klinik. Keunggulan benzodiazepine dari
barbiturate(obat penenang) yaitu rendahnya tingkat toleransi obat, potensi penyalahgunaan yang
rendah, margin/rentang dosis aman yang lebar, rendahnya toleransi obat dan tidak menginduksi
enzim mikrosom dihati. Benzodiazepin telah banyak digunakan sebagai pengganti barbiturate
sebagai premedikasi(pemberian obat sebelum induksi anestasi) dan menimbulkan sedasi pada
pasien dalam monitoring anestesi. Dalam masa perioperative, midazolam telah menggantikan
penggunaan diazepam
 BENZODIAZEPIN
● Mekanisme Kerja : Efek farmakologi benzodiazepine merupakan akibat aksi Gamma Amino Butyric
Acid (GABA) sebagai neurotransmitter penghambat diotak. Benzodiazepine tidak mengaktifkan
reseptor GABA melainkan meningkatkan kepekaan reseptor GABA terhadap neurotransmitter
penghambat sehingga kanal klorida terbuka dan terjadi hiperpolarisasi post sinaptik membran sel
dan mendorong post sinaptik membran sel tidak dapat dieksitasi. Hal ini menghasilkan efek
anxiolisis, sedasi, amnesia retrograde, potensiasi alkohol, antikonvulsi dan relaksasi otot skeletal.
Efek sedatif timbul dari aktivasi reseptor GABA. Hampir semua benzodiazepine larut lemak dan
terikat kuat dengan protein plasma, Benzodiazepin menurunkan degradasi adenosin dengan
menghambat tranportasi nuklesida. Adonosin penting dalam regulasi fungsi jantung (penurunan
kebutuhan oksigen jantung melalui penurunan detak jantung dan meningkatkan oksigenasi melalui
vasodilatasi arteri korener) dan semua fungsi fisiologi proteksi jantung.
 BENZODIAZEPIN
● Efek Samping : Kelelahan dan mengantuk adalah efek samping yang biasa pada penggunaan lama
benzodiazepine. Sedasi akan menggangu aktivitas setidaknya selama 2 minggu. Penggunaan yang
lama benzodiazepine tidak akan mengganggu tekanan darah, denyut jantung, ritme jantung dan
ventilasi, namun penggunaannya sebaiknya hati-hati pada pasien dengan penyakit paru kronis.
Penggunaan benzodiazepine akan mengurangi kebutuhan akan obatanestesi inhalasi ataupun
injeksi. Walaupun penggunaan midazolam akan meningkatkan efek depresi napas opioid dan
mengurangi efek analgesiknya.
● Contoh Preparat Benzodiazepin : -Midazolam
-Diazepam
-Lorazepam
-Oxazepam
-Alparozolam
 BARBITURAT
● Barbiturat selama beberapa saat telah digunakan secara ekstensif sebagai hipnotik dan sedatif.
Namun sekarang kecuali untuk beberapa penggunaan yang spesifik, barbiturat telah banyak
digantikan dengan benzodiazepine yang lebih aman, pengecualian fenobarbital, yang memiliki
antikonvulsi yang masih banyak digunakan. Susunan Saraf Pusat efek utama barbiturat ialah
depresi SSP. Semua tingkat depresi dapat dicapai, mulai dari sedasi, hipnosis, koma sampai
dengan kematian. Efek antianseitas barbiturat berhubungan dengan tingkat sedasi yang dihasilkan.
Efek hipnotik barbiturate dapat dicapai dalam waktu 20-60 menit dengan dosis hipnotik. Tidurnya
menyerupai tidur fisiologis, tidak disertai mimpi yang mengganggu.
● Penggunaan barbiturat sebagai hipnotik sedatif telah menurun secara nyata karena efek terhadap
SSP kurang spesifik yang telah banyak digantikan oleh golongan benzodiazepine. Penggunaan
pada anastesi masih banyak obat golongan barbiturat yang digunakan, umumnya tiopental dan
fenobarbital
 BARBITURAT
● Efek Samping
1) Hangover
Gejala ini merupakan residu depresi SSP setelah efek hipnotik berakhir. Dapat terjadi beberapa hari
setelah pemberian obat dihentikan.
2) Eksitasi paradoksal
lebih menimbulkan eksitasi dari pada depresi. Idiosinkrasi ini relatif umum terjadi diantara penderita
usia lanjut dan lemah.
3) Rasa nyeri
4) Alergi
5) Interaksi Obat
Interaksi obat yang paling sering melibatkan hipnotik-sedatif adalah interaksi dengan obat depresan
susunan saraf pusat lain, yang menyebabkan efek aditif. Efek aditif yang jelas dapat diramalkan dengan
penggunaan minuman beralkohol, analgesik narkotik, antikonvulsi, fenotiazin dan obat-obat
antidepresan golongan trisiklik.
Non barbiturat – Non benzodiazepin

Propofol

Ketamin

Dextromethorphan
 HISTAMIN
● Histamin dihasilkan oleh bakteri yang mengkontaminasi ergot(jamur).Histamin juga ditemuka pada
berbagai jaringan tubuh,oleh karena itu histamin memiliki arti yaitu histos berarti jaringan.Histamin
merupakan mediator penting pada reaksi alergi tipe segera (immediate) dan reaksi inflamasi
(kekbalan tubuh melawan penyakit/mikroorganisme).Selain itu histamin juga memiliki peran
penting dalam sekresi lambung dan sebagai neurontransmiter dan neuronmodulator.
● Reseptor Histamin ada 3 yaitu :
● H1 terdapat pada sel otot polos
● H2 terdapat mukosa lambung
● H3 berpotensi agonis (menghasilkan sinyal) dan antagonis(tidak mengaktifkan reseptor)
 ANTI HISTAMIN
● Obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melakukan
mekanisme penghambatan bersaing pada reseptor H1,H2,H3.Anti histamin bekerja terutama
dengan menghambat secara bersaing interaksi histamin dan reseptor khas anti histamin sebagai
penghambat.
● Macam Macam Antihistamin
 Antihistamin generasi 1
 Antihistamin generasi 2
 Antihistamin generasi 3
ANTIHISTAMIN GENERASI I
(Golongan Etanolamin)

Karbinoksamin

Difenhidramin

Dimenhidrinat
ANTIHISTAMIN GENERASI I
(Golongan Etilinediamine)
Pirilamin Hidropsizine

Tripeleamin Siklisizine

Piperazine Meklisin
 ANTIHISTAMIN GENERASI I
Klorfilamin 1 2 Bromfeniramin

Gol Alkilamin Gol Alkilamin

Prometazin 3 5 Mebhidrolin
4
Gol Derivat Fenotiazin Gol Derivat Fenotiazin
Sipr Hetadin
Gol Derivat Fenotiazin
 ANTIHISTAMIN GENERASI II

01 02 03 04

Astemizol Feksofenadin Lorotadin Setirizin

ANTIHISTAMIN GENERASI III

Feksofenadin

Norastemizole

Deskarboektosi
Loratadin(DCL)
 THANK YOU !!!

ANY QUESTION ???