OBAT ANTI-ANSIETAS

REFARAT
Pembimbing: dr.Patmawati,M.Kes.,Sp.KJ.
Sakina Usman - N11114011
Pendahuluan

Psikiatri sebagai salah satu cabang ilmu kedokteran, yang mempelajari

manusia secara utuh (body and mind)

Terapi yang dilakukan pada penderita gangguan jiwa bersifat ekletik-

holistik

Biological priority and Psychological supremacy sebagai proses

berkesinambungan

Psikofarmaka (psikotropik) adalah obat yang bekerja secara selektif pada

SSP dan mempunyai efek utama terhadap aktivitas mental dan perilaku

Psikotropik dapat dibagi menjadi 4 golongan: antipsikosis, antidepresi,

antiansietas dan antimania.
OBAT ANTI-ANSIETAS

Juga Dua Golongan:

mempunyai efek • Golongan
Mengatasi
sedatif, relaksasi benzodiazepine
kecemasan • Golongan Non
otot, amnestik
dan antiepilepsi. benzodiazepine
Gol. Benzodiazepine
• Rumus benzodiazepine terdiri dari cincin benzene (cincin
A) yang melekat pada cincin aromatik diazepin (cincin B)
Farmakodinamik Gol.Benzodiazepine
Pada SSP: sedasi, hipnosis, pengurangan rangsangan emosi/ansietas, relaksasi
otot dan antikonvulsi

Pada jaringan perifer: hanya ada 2: vasodilatasi koroner dan blokade

neuromuskular (pada dosis tinggi)

Benzodiazepine tidak mampu menghasilkan tingkat depresi saraf sekuat golongan

barbiturate atau anestesi umum

Dosis benzodiazepin >>, menyebabkan depresi SSP  efek anestesi, tetapi tidak
spesifik, karena kesadaran pasien tetap bertahan dan relaksasi otot yang
diperlukan untuk pembedahan tidak tercapai.

Namun pada dosis preanestetik, benzodiazepine menimbulkan amnesia

anterograde terhadap kejadian yang berlangsung setelah pemberian obat.
Farmakokinetik Gol.Benzodiazepine
Absorpsi dan distribusi
• Dipengaruhi sifat kelarutannya dalam lemak (lipofilisitas)
• Semua benzodiazepine diabsorpsi secara sempurna, kecuali klorazepat
• Setelah pemberian oral, kadar plasma puncak berbagai benzodiazepine
dicapai dalam 0,5 – 8 jam.
Biotransformasi
• Metabolisme hati bertanggung jawab terhadap pembersihan semua
benzodiazepine: 3 tahap
• Desalkilasi
• Hidroksilasi
• Konjugasi
• Ekskresi
• Terutama di ginjal. Pada kebanyakan kasus perubahan fungsi ginjal tdak
mempengaruhi eliminasi obat induk
Menurut lama kerja
• Short acting: t1/2 < 6jam
• Klorazepat, halazepam, flurazepam, triazolam, midazolam
• Intermediate acting: t1/2 6-12 jam
• Klordiazepiksid, estazolam, alprazolam
• Long acting: t1/2 > 24 jam
• Diazepam, quazepam
EFEK SAMPING Gol.Benzodiazepine

Sedasi (rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerja

psikomotor menurun, kemampuan kognitif melemah).

Relaksasi otot (rasa lemas, cepat lelah dll).

Potensi menimbulkan ketergantungan obat, relative lebih sering

terjadi pada individu dengan alcoholics, drug abuse, atau
unstable personalities.

Penghentian obat secara mendadak, akan menimbulkan gejala

putus obat (rebound phenomenon)
Cara penggunaan

Efek klinis terlihat bila kadar obat dalam darah telah mencapai
steady state, yang dicapai setelah 5-7 hari dengan dosis 2-3
kali sehari (half life =<24 jam)

Mulai dengan dosis awal (dosis anjuran) kemudian dinaikkan

dosis setiap 3-5 hari sampai mencapai dosis optimal. Dosis ini
dipertahankan 2-3 minggu. Kemudian diturunkan 1/8 x dosis
awal setiap 2-4 minggu sehingga terjadi dosis minimal yang
masih efektif (maintenance dose). Bila kambuh dinaikkan, bila
efektif dipertahankan 4-8 minggu kemudian tapering off.
Interaksi obat
• Benzodiazepin + cns depressant  efek sedasi,
penekanan pusat nafas, respiratory failure
• Benzodiazepin + CNS stimulant  antagonisme efek
antiansietas
• Benzodiazepin + neuroleptika  mengurangi kebutuhan
dosis neuroleptika, risiko eso mengurang
Golongan Non-Benzodiazepine

Buspirone

Hidroxizine

Sulpride
BUSPIRONE

Buspirone (Buspar) diindikasikan untuk terapi

gangguan ansietas

Tidak seperti benzodiazepine dan barbiturate,

buspirone tidak memiliki efek sedative, hipnotik,
relaksan otot atau antikonvulsan.

Buspiron memiliki potensi yang rendah

disalahgunakan dan disertai fenomena putus
zat atau hanya hendaya kognitif.
Farmakokinetik
Buspirone diabsorpsi dengan baik dari saluran
gastrointestinal dan tidak dipengaruhi oleh
asupan makanan.

Obat ini mencapai kadar puncak plasma dalam

60 hingga 90 menit setelah pemberian oral.

Waktu paruh yang pendek (2-11 jam)

memerlukan dosis 3 kali sehari.
Farmakodinamik
Buspirone memperlihatkan farmakodinamik
yang berbeda dengan benzodiazepin, yaitu
tidak memperlihatkan aktivitas GABA-ergik
dan antikonvulsi, interaksi dengan SSP
minimal

Risiko ekstrapiramidal kecil

Sedatifnya ringan

Risiko toleransi dan ketergantungan kecil

Tidak digunakan untuk ansietas akut karena

efeknya baru muncul 10-15 hari
Efek Samping

sakit kepala, mual, pusing dan insomnia (jarang)

Beberapa orang dapat melaporkan adanya perasaan gelisah

ringan, meskipun gejala ini dapat mencerminkan gangguan
ansietas yang tidak diterapi secara utuh

Tidak ada kematian dilaporkan akibat over dosis buspirone, dan

dosis letal median (LD50) diperkirakan 160-550 kali dengan dosis
harian yang dianjurkan.

Buspirone harus digunakan dengan hati-hati pada orang dengan

gangguan hati dan ginjal, perempuan hamil, dan ibu yang
menyusui. Obat ini dapat digunakan dengan aman oleh lansia.
Interaksi obat
Pemberian buspirone dan haloperidol bersamaan
mengakibatkan meningkatnya konsentrasi haloperidol
didalam darah.

Buspirone sebaiknya tidak digunakan dengan (MAOI) untuk

menghindari episode hipertensif, dan diantara penghentian
penggunaan MAOI dengan dimulainya terapi buspirone
harus terdapat periode pembersihan selama 2 minggu.

Eritromisin, itraconazole, nefazodone dan jus anggur dapat

meningkatkan konsentrasi buspirone didalam plasma.
Terimakasih