ANTIHISTAMIN

1. Definisi histamin
Histamin merupakan suatu protein amin nabati yang dihasilkan dari perubahan zat histidin
di dalam tubuh. Histamin terdapat hampir diseluruh organ maupun jaringan di dalam tubuh
dalam keadaan aktif maupun terikat, terutama terdapat pada sel mast. Histamin dapat
dibebaskan dari sel mast oleh beberapa faktor, antara lain: reaksi alergi, reaksi atas zat radiasi,
keadaan pasca trauma, keadaan syok anafilktik, dan lain sebagainya.
2. Fungsi histamin
Histamin berperan penting dalam proses peradangan. Histamin dapat menimbulkan reaksi
tubuh antara lain: kontraksi otot polos rahim, brochi, dan usus; vasodilatasi pembuluh darah;
meningkatkan permeabilitas pembuluh darah kapiler, dan stimulasi ujung-ujung saraf.
Histamin bekerja melalui 3 jenis reseptor, yaitu H1 yang terdapat pada semua jaringan dan
diblok oleh antihistamin, H2 yang terdapat pada lambung dan diblok oleh penghambat asam
lambung, dan H3 yang berperan dalam regulator saraf simpatik.
3. Definisi antihistamin
Antihistamin merupakan obat yang bekerja sebagai competitive inhibitor terhadap
histamin pada organ target. Antihistamin dapat mengurangi dan menghambat efek histamin
terhadap tubuh.

ANTIHISTAMIN H1
Dalam proses peradangan antihistamin yang dipakai adalah antihistamin H1. Saat ini antihistamin
H1 terdapat 2 generasi yaitu generasi I dan generasi II. Perbedaan kedua generasi ini terletak pada efek
sedatifnya, pada antihistamin H1 generasi ke-2 tidak menimbulkan efek sedatif karena obat pada
generasi ini tidak dapat melewati sawar otak dan cairan LCS sehingga tidak menimbulkan efek sedatif.
Adapun klasifikasi dari antihistamin H1, yaitu :

Antihistamin H1 Generasi 1
Lama
Drugs Preparat Sediaan Nama Dagang
Kerja
Golongan Ethanolamines
Carbinoxamine Karbinoksaminmaleat Cortiant (2 mg/tab) 3-6 jam
Kenantist (2 mg/tab) 3-6 jam
Dimenhydrinate 4-6 jam
Diphenhydramine Diphenhydramina-HCl Adidryl (inj) 4-6 jam
Arcodryl (10 mg/vial)
Benadryl (2 mg/kap)
Collerin (12,5 mg/5 ml syp)
Decadryl (10 mg/ mlinj)
Duradryl (10 mg/ mlinj)
Erladryl (10 mg/mlinj)
Ifidryl (10 mg/ml inj)
 Mutidryl (10 mg/mlinj)
Novadryl (10 mg/mlinj)
Otede (50 mg/tab)
Phenadryl (10 mg/mlinj)
Sidiadryl (10 mg/mlinj)
Symadryl (10 mg/mlinj)
Varidryl (10 mg/mlinj)
Doxylamine
Clemastine 12 jam
Golongan Ethylaminediamines
Pyrilamine 4-6 jam
Tripelennamine 4-6 jam
Golongan Pheriothiazinederivates
Promethazine Prometazin Allerzin (5 mg/5 ml syp) 4-6 jam
Prometazin-HCl Cendofergan (1 mg/ml syp)
Methdirazine
Golongan Piperazine derivatives
Hydroxyzine Hidroksizina di-HCl Bestalin (25 mg/tab, 10 mg/5ml syp) 6-24 jam
Cyclizine 4-6 jam
12-24
Meclizine jam
Golongan Alkytamines
Brompheniramine 4-6 jam
Alleron (4 mg/tab)
CeTeEm (4 mg/kap)
Chlorphenon (10 mg/ml inj, 4
mg/tab)
Chlorpheniramine Klorfenifarminamaleat Cohistan (4 mg/tab) 4-6 jam
Decaphenon (10 mg/ml inj, 4 mg/tab)
Lacomin (3,5 mg/tab)
Pehachlor (4 mg/tab)
Zecamex (4 mg/tab, 2,5 mg/5ml)
Dexclorfeniramine Deksklorfeniraminmaleat Bufaramine (2 mg/cap)
Celastamine (2 mg/5 ml syp)
Colergis (2 mg/5 ml syp)
Dexteem (2 mg/ tab)
Dexteem Plus ( 2 mg/tab)
Dexclosan (2 mg/tab)
Histaklor (2 mg/tab)
Lorson (2 mg/tab)
Lotharson (2 mg/tab)
Mexamyn (2 mg/tab)
Mitadex (2 mg/tab)
 Lilacelin (0,25 mg/5 ml syp)
Ocuson (2 mg/tab)
Omegtamin (2 mg/tab)
Polamec (2 mg/5 ml syp)
Polaramine (2 mg/tab)
Polarist (2 mg/tab)
Polofar (2 mg/tab)
Plofar Plus (2 mg/tab)
Yekazone (2 mg/tab)
Golongan Tripolidine
Golongan Piperidines
Fexofenadine
Alphahist (4 mg/tab)
Apeton (4 mg/tab)
Arsigran (4 mg/tab)
Cydifar (4 mg/tab)
Cyat (4 mg/tab)
Cytris (4 mg/tab)
Ennamax (4 mg/tab)
Erphacyp (4 mg/tab)
Esprocy (4 mg/cap)
Heptasan (4 mg/filcotab)
Cyproheptadine Siproheptadina-HCl 4-6 jam
Lexahist (4 mg/tab)
Nebor (4 mg/tab)
Operma (4 mg/cap)
Poncohist (4 mg/tab)
Procydin (4 mg/ filcocap)
Profut (4 mg/tab)
Pronicy (4 mg/tab)
Pronimax (4 mg/tab)
Ramasip (4 mg/tab)
Sinapdin (4 mg/tab)
Siproheptadina Alprocyn (4 mg/tab) 4-6 jam
Azatadine Azelastin-HCl Aazep Nasal Spray (1 mg/1 ml)
 Antihistamin H1 Generasi II
Nama Masa
Golongan Sediaan Keterangan
Dagang Kerja
Hismanol, Awitan kerja lambat sehingga tidak baik
Aztemizol
Hisprol < 24 jam Tablet 10 mg untuk pengobatan gejala alergi akut
Alpenaso Pemakaian bersama dengan antibiotic
Terfenadin Terfin, makrolid atau obat anti jamur imidazol dapat
Terferadin 12-24 jam tablet 60 mg menyebabkan aritmia ventrikularis serius
Lesidas, Merangsang selera makan, kemungkinan
Loratadin Clonimin 24 jam Tablet 10 mg berat badan bertambah
Betarhin,
Cetirizine Ryzin 12-24 jam Kaplet 10 mg Non sedasi
Ketotifen Preves Non sedasi
Fexofenadin Tablet 112
e Teifast OD 12 jam mg Non sedasi

ANTIHISTAMIN H2
Kandunga Merek
Sediaan Lama Kerja Efek Samping
n Obat Dagang
Simetidin Cimet Tablet 200, Masa paruh 2 Kadang terjadi: nyeri kepala, pusing,
300, 400 mg jam. Absorbsi malaise, mialgia, mual, diare, konstipasi,
Sirup pada menit ke- ruam kulit, pruritus, impoten, dan
300mg/5ml 60 gangguan libido. Pemberian ketokonazole
Larutan diberikan 2 jam sebelum meminum
suntik simetidin karena obsorbsi ketokonazole
300mg/2ml akan berkurang 50% bila diberikan
bersama simetidin.
Ranitidin Rantin Tablet 8-12 jam Ranitidin jarang berinteraksi dengan obat
150mg lain.
Larutan
suntik
25mg/ml
Famotidin Famotid Tablet 20mg, Masa paruh 3- Kadang terjadi: nyeri kepala, pusing,
40mg 8 jam konstipasi, diare
Niatidin Tablet 10 jam Efek samping pada saluran cerna kadang
150mg, terjadi.
300mg