Pendahuluan

Latar Belakang

Insomnia adalah gangguan tidur yang sering kita jumpai, orang dewasa
mengeluh bahwa mereka kesulitan untuk memulai tidur atau memejamkan mata.
Insomnia disebabkan oleh beberapa faktor seperti kesulitan tidur karena adanya
sakit tertentu seperti batuk, nyeri, sesak nafas dsb. Selain itu bisa juga karena
gangguan kecemasan, emosional, tegang, bahkan depresi. Pada dunia medis
perkembangan pengobatan sedatife-hipnotik merupakan golongan obat yang
digunakan untuk mengatasi insomnia.

Sedative-hipnotik sebagai obat insomnia merupakan obat jenis napza yang

berfungsi mengurangi aktifitas fungsional tubuh. Sedatif adalah obat yang
efeknya tergantung dosis pada kondisi ringan memiliki aktifitas dan efek
menenangkan. Pada kondisi berat sedatif dapat menghilangkan kesadaran, sebagai
anestesi, koma bahkan kematian. Pada dosis terapi sedatif dapat memberi efek
menenangkan karena menurunkan respon ransangan emosi. Sementara obat
hipnotik dapat memberikan efek mengantuk sehingga dapat mempertahankan
waktu tidur. Obat sedatif dan hipnotika yaitu: benzodiazepim, barbiturat, dan
golongan sedatif-hipnotik lain (paraldehida, kloral hidrat, etklorvinol, dan
meprobamat) (Gunawan, 2007).

“hampir semua golongan obat-obatan hipnotik-sedatif dapat menyebabkan

ketergantungan. efek ketergantungan ini tergantung pada besar dosis yang
digunakan tepat sebelum penghentian penggunaan dan waktu paruh serta
golongan obat yang digunakan. Obat-obatan hipnotik-sedatif dengan waktu paruh
lama akan dieliminasi lama untuk mencapai penghentian obat bertahap sedikit
demi sedikit. Sedangkan pada obat dengan waktu paruh singkat akan dieliminasi
dengan cepat sehingga sisa metabolitnya tidak cukup adekuat untuk memberikan
efek hipnotik yang lama. Oleh karena itu , penggunaan obat dengan waktu paruh
singkat sangat bergantung dari dosis obat yang digunakan tepat sebelum
penghentian penggunaan.” (Sholehah, 2013).
 Kedua obat ini telah digunakan secara luas oleh dokter untuk tindakan
anestesi, kejang, nyeri baik akut maupun kronik, dan juga insomnia. Dalam
penggunaan kedua obat ini diperlukan pemahaman farmakologinya agar tidak
terjadi efek samping yang tidak diinginkan. Berdasarkan hal tersebut maka penulis
akan memberikan sedikit pengetahuan tentang obat sedatif dan hipnotik mulai dari
pengertiannya, mekanisme dan obat yang digunakan. Dengan adanya makalah ini
diharapkan dapat memberi manfaat bagi kami selaku penulis dan juga bagi orang
lain yang membaca.

Rumusan masalah

1. Apa pengertian sedatif dan hipnotik?

2. Apa saja obat golongan sedatif dan bagaimana mekanisme kerja obatnya?

Tujuan

1. Memahami pengertian sedatif dan hipotik.

2. Mengetahui obat-obat golongan sedatif hipnotik dan mekanisme kerja
obatnya.
Pembahasan

A. Sedatif dan Hipnotik

Sedatif adalah zat yang dalam dosis terapi rendah dapat menekan aktivitas
mental, dengan menekan fungsi system saraf pusat menurunkan respons terhadap
rangsangan emosi sehingga memberi efek menenangkan. Hipnotik adalah zat
yang dalam dosis terapi digunakan untuk meningkatkan kualitas tidur pada orang
dengan gangguan insomnia. Maka secara klinis dapat diartikan bahwa obat sedatif
hipnotik digunakan sebagai ibat yang berhubungan dengan system saraf pusat
seperti nyeri akut maupun kronik, Tindakan anestesi, penatalaksana kejang dan
insomnia. (Rogers, 2023).

Obat sedatif dan hipnotik meningkatkan rasa kantuk pada pasien, yang
dapat menimbulkan tidur elektroensefalografik yang mirip dengan tidur alami,
obat penenang menyebabkan relaksasi pada penerimanya. Kadang-kadang, istilah
“obat antipsikotik” digunakan untuk merujuk pada obat yang digunakan untuk
mengobati psikosis. Sebagian besar obat sedatif hipnotik saat ini digunakan dalam
praktik klinis untuk mengatasi gangguan kecemasan mungkin mendekati titik
kritis. Kecemasan dan penyakit terkait sering kali diobati dengan psikoterapi dan
pengobatan, yang dianggap sebagai terapi lini pertama.

Sedatif dari kata sedasi yaitu keadaan tenang, rileks, dan mengantuk
karena pemakaian obat penenang. Obat penenang pada umumnya dilakukan saat
procedure pembedahan untuk menghilangkan kecemasan dan mengatasi
ketegangan yang diresepkan pada kondisi medis tertentu. Tiga tingkat sedasi yaitu
minimal (membantu rileks), sedang (membuat mengantuk), deep (membuat
tertidur). Sedasi dan anestesi berbeda, sedasi memberi efek ketenangan dan rileks,
sedangkan anestesi menyebabkan ketidak mampuan merasakan nyeri terkadang
dapat menghilangkan kesadaran. Hipnotik menyerupai benzodiazepine tetapi
tidak sama, hipnotik lebih merujuk pada pengobatan gangguan tidur atau
insomnia. (Cleveland, 2023)
B. klasifikasi obat sedatif hipnotik

obat sedatif hipnotik dibagi menjadi 4 yaitu benzodiazepine, nonbenzodiazepi,

barbiturat dan lain-lain.

1. Benzodiazepine

Benzodiazepin memiliki daya kerja sebagai ansiolitik, sedatif-hipnotik,

dan antikonvulsif, serta relaksasi otot. Efek yang ditimbulkan ini dapat berbeda-
beda pada setiap derivat, antara masing-masing derivat terdapat perbedaan
mengenai kecepatan absorbsi dan eliminasinya. Zat yang bersifat sedatif hipnotik
relatif lebih kuat dari sifat lainnya, terutama jika digunakan sebagai obat tidur
(Tjay & Rahardja, 2002).

Keungulan benzodiazepine yaitu rendahnya tingkat toleransi obat, potensi

penyalahgunaan obat rendah, batar dosis aman luas, dan tidak menginduksi enzim
mikrosom pada hati. Berdasarkan lama kerjanya / kecepatan metabolismenya
benzodiazepine digolongkan menjadi 3 yaitu :

• Long acting

Jalan obat diubah dari dimetalasi dan dihidroksilasi menjadi metabolit

aktif (waktu kerja obat Panjang) kemudian diubah lagi menjadi oksazepam,
dikonjugasi menjadi glukoronida tak aktif.

• Short acting

Obat dimetabolisme tanpa menghasilkan zat aktif atau waktu kerja obat
singkat, jarang menghasilkan efek sisa (tidak terakumulasi pada penggunaan
berulang).

• Ultra short acting

Proses kerja obat kurang dari short acting yaitu 5,5 jam, efek
abstinensianya lebih besar. Semakin kuat zat berikatan dengan reseptor maka
semakin lama waktu kerjanya.
 Senyawa-senyawa dari golongan benzodiazepine ini antara lain diazepam,
lorazepam, alprazolam, dan lain-lain. Mekanisme kerja benzodiazepine bekerja
pada aksi gamma-aminobutyric acid (GABA) dengan meningkatkan kepekaan
reseptor GABA A terhadap neurotransmitter sehinga mengurangi transmisi impuls
saraf. Benzodiazepine biasanya digunakan dalam pengobatan gangguan
kecemasan dan panik, yang paling sering diresepkan adalah alprazolam. (Bloom,
F.E., 2023).

2. Barbiturat

Barbiturate merupakan obat yang dapat digunakan untuk sedative dan

hipnotik namun sekarng banyak digantikan oleh obat dengan golongan
benzodiazepine. Efek utama dari obat ini yaitu depresi system saraf pusat
diantaranya sedasi, hypnosis, koma sampai kematian. Efek hipnotik dapat dicapai
dalam waktu 20-60 menit pada dosis hipnotik. Barbiturate tidak mengurangi nyeri
tanpa disertai hilangnya kesadaran. Efek dari pemberian obat ini adalah rasa
kantuk dan dapat meningkat 20% pada ambang nyeri. Pada beberapa individu dan
kondisi tertentu misalnya rasa nyeri barbiturate tidak menyebabkan sedasi tapi
menimbulkan eksitasi(kegelisahan). (Rahmi, 2016).

Mekanisme kerja barbiturate dengan menekan kerja system saraf pusat

dengan cara meningkatkan gamma-aminobutyric acid (GABA), cara kerja ini
memberikan efek mengantuk, relaksasi otot, tenang dan menurunkan tekanan
darah serta denyut jantung. Contoh obat golongan barbiturate : amobarbital,
aprobarbital, butabarbital, pentobarbital, secobarbital, fenobarbital.

Barbiturat secara oral diabsorsi secara sempurna pada lambung dan usus
halus masuk ke darah. Pada pengunaan intra vena biasanya untuk penderita
epilepsy dan anastesi umum. Barbiturate dapat disebar luas dan dapat melewati
plasenta. Barbiturate mudah larut dalam lemak, sehingga pemberian intra vena
akan ditimbun pada jaringan lemak dan otot. Barbiturate lipofilik seperti
aprobarbital, fenobarbital, dimetabolisme sempurna pada hati dan diekskresi di
ginjal.
 Barbiturat berdasarkan durasi kerjanya diklasifikasikan sebagai berikut :
durasi jangka Panjang (fenobarbital & barbital) dapat bertahan 24 jam
penggunaan bersama obat lain untuk epilepsy dapat mencegah kejang, durasi
menengah (amobarbital) bekerja selama 6-12 jam untuk meredakan insomnia,
durasi pendek (Pentobarbital) untuk mengatasi kesulitan tidur, durasi ultrapendek
(Natrium Tiopental & Thiamilal) untuk mempertahankan ketidak sadaran pasien
yang akan menjalani operasi. (Rogers, 2023).

3. Nonbenzodiazepine

Obat ini adalah obat golongan hipnotik dimana efek dari obat meniru efek
hypnosis yang bekerja menyerupai benzodiasepin tetapi keduanya tidak sama obat
ini efektif untuk mengatasi insomnia dan gangguan tidur terkait. Contoh obat
nonbenzodiazepine adalah aszopiklon, zaleplon dan zolpidem.

4. Lain lainnya

Propofol : Mekanisme kerja Propofol dianggap memiliki efek sedative

hipnotik melalui interaksinya dengan reseptor GABA menghambat fungsi neuron
post sinaps. Dengan penyuntikan cepat(<15 detik) menimbulkan turunnya
kesadaran dalam waktu 30 detik. Ketamin : Mekanisme kerja Ketamin bersifat
non-kompetitif phenycyclidine di reseptor N-Methyl D Aspartat(NMDA),
memiliki efek pada reseptor lain seperti opioid, reseptormuskarinik, reseptor
monoaminergik, kanal kalsium tipe L dan natrium sensitive voltase, memiliki efek
lemah pada reseptor GABA. Mediasi inflamasi juga dihasilkan local melalui
penekanan pada ujung saraf yang dapat mengaktifasi netrofil dan mempengaruhi
aliran darah yang menimbulkan efek analgesia. Dekstromethorpan : antagonis
dengan afinitas ringan yang paling sering digunakan sebagai penghambat respon
batuk di sentral, seimbang dengan kodein sebagai antitusif tetapi tidak memiliki
efek analgesic. Paraldelhyd : merupakan polimer dari asetaldehid. Secara oral,
paraldehid diabsorbsicepat dan didistribusi secara meluas; tidur dapat dicapai 10-
15 menit setelah pemberiandosis hipnotik. Kloralhidrat : merupakan derivat
monohidrat dari kloral.
 Trokloroetanol terutama dikonjugasi oleh asam glukuronat dan
konjugatnya(asam uroklorat) di ekskresikan sebagian besar lewat urin.
Etklorvinol : Digunakan sebagai hipnotik jangka pendek, untuk mengatasi
insomnia. Secara oral,diabsorbsi cepat (bekerja dalam waktu 15 -30 menit), kadar
puncak dalam darah dicapai dalam 1- 1,5 jam, dan di distribusi secara meluas.
Waktu paruh eliminasi 10 -20 jm. Sekitar 90% obat dirusak di hati. Meprobamat
: Obat ini pertama kali diperkenalkan sebagai antiansietas, namun saat ini juga
digunakan sebagai hipnotik sedative, dan digunakan pada pasien insomnia usia
lanjut. Sifat farmakologi obat ini dalam beberapa hal menyerupai benzodiazepine.
Tidak dpat menimbulkan anestesi umum. (Rahmi, 2016).
C. Obat Sedatif Hipnotik
1. Valisanbe

- Kandungan : Diazepam 2mg dan 5mg

- Indikasi: Derivat benzodiazepine digunakan untuk menimbulkan sedasi,
menghilangkan rasa cemas, dan keadaan psikosomatik yang berhubungan dengan
rasa cemas. Pemakaian jangka pendek pada ansietas atau insomnia, kejang
demam, spasme otot.
- Kontraindikasi : Pasien hipersensitif terhadap benzodiazepine, ginjal kronik,
serangan asma akut, glaucoma, depresi pernapasan, trimester pertama pada
kehamilan.
- Efek samping : Mengantuk, kelemahan otot, ataksia, amnesia, vertigo,
gangguan saluran cerna.
- Dosis : Dws oral sehari 2-3 X sehari 2-5 mg

2. Alganax

- Kandungan : Alprazolam 0.25mg; 0.5mg; 1mg.

- Indikasi : Ansietas, campuran ansietas-depresi, gangguan panikpemakaian
jangka pendek.
- Kontra indikasi: Pasien hipersensitif terhadap benzodiazepine, ginjal kronik,
serangan asma akut, glaucoma, depresi pernapasan, trimester pertama pada
kehamilan.
- Efek samping : Nyeri kepala, pusing, mengantuk, vertigo, pasien hipersensitif
terhadap benzodiazepine, ginjal kronik, serangan asma akut, glaucoma, depresi
pernapasan, trimester pertama pada kehamilan.
 - Dosis : dws oral dosis dimulai 0.75mg – 1.5mg sehari diberikandalam dosis
terbagi.

3. Antivan

- Kandungan : Lorazepam 0.5 mg; 1mg; 2mg.

- Indikasi : Penggunaan jangka pendek pada ansietas atau insomnia, status
epilepticus, premedikasi sebelum pembedahan.
- Efek samping : Nyeri kepala, pusing, mengantuk, vertigo, pasien hipersensitif
terhadap benzodiazepine, ginjal kronik, serangan asma akut, glaucoma, depresi
pernapasan, trimester pertama pada kehamilan.
- Dosis : Dws 1mg – 4mg perhari dalam dosis terbagi.
4. Xienty

- Kandungan : Buspirone 10mg tab.

- Indikasi : Gangguan ansietas umum dan gejala ansietas non spesifik dengan
atau tanpa depresi.
- Kontraindikasi : Hipersensitivitas, epilepsy, penggunan bersamaan dengan
MAOI, gangguan fungsi hati dan ginjal, ibu menyusui.
- Efek samping: Rasa tidak nyaman pada lambung, insomnia, pusing, gelisah,
kepala terasa ringan dan bingung.
- Dosis : Dosis awal 5mg diberikan 2 sampai 3 kali sehari. Secara bertahap
ditingkatkan dengan penambahan 5mg dgn interval 2-3 hari.
Dosis umum 15mg – 30mg sehari dalam dosis terbagi, maksimal 60mg perhari
D. Obat Hipnotik
1. Dumolid

- Kandungan : Nitrazepam 5mg.

- Indikasi : Insomnia, gangguan tidur dengan berbagai sebab (penggunaan jangka
pendek).
- Kontra indikasi : Depresi pernafasan, myasthenia gravis, glukoma sudut sempit,
gangguan hati berat.
- Efek samping : Ataksia dan bingung terutama pada pasien lansia, vertigo dan
ketergantungan.
- Dosis : Dws 5mg – 10mg per malam sebelum tidur; Lansia 2.5mg-5mg.
- Kategori kehamilan : C

2. Elsigan

- Kandungan : Estazolam 1mg, 2mg.

- Indikasi : Semua bentuk gangguan tidur yang disebabkan oleh gugup ansietas,
tegang, psikosis dan nyeri sesudah operasi, trauma.
- Kontra indikasi : Myasthenia gravis, hipersensitivitas.
- Efek samping : Mengantuk, pusing, kepala terasa ringan dan kelelahan.
- Dosis : 1mg- 2mg malam sebelum tidur.
- Kategori kehamilan X
3. Stilnox

- Kandungan : Zolpidem 10mg.

- Indikasi : Terapi jangka pendek pada insomnia.
- Kontraindikasi : Hipersensitivitas dan gangguan fungsi hati berat.
- Efek samping : Mengantuk, pusing, diare, sakit kepala, mual muntah,
amnesia, myalgia.
- Dosis : Dws sehari 1 x 1 tab (10 mg) malam sebelum tidur.
- Kategori kehamilan : C
Kesimpulan

Obat golongan sedatif dan hipnotik merupakan obat dapat mengatasi

gangguan kecemasan, serta gangguan tidur karena memiliki efek sebagai
penenang dan mengakibatkan ngantuk. Penggunaan obat ini harus dengan
pengawasan dokter karena penyalah gunaan obat dapat menyebabkan kematian.
Obat sedatif dan hipnotik diklasifikasikan menjadi 4 yaitu benzodiazepine,
barbiturate, nonbenzodiazepine dan obat lain-lain.
Referensi

Gunawan, S.G. 2007. Farmakologi dan Terapi. Edisi ke-5. Jakarta: Departemen
Farmakologi dan Terapeutik. Fakultas Kedokteran. Universitas
Indonesia.

Sholehah, R.L. 2013. Penanganan Insomnia. Fakultas Kedokteran. Universitas

Udayana. RS. Umum Pusat Sanglah. Denpasar.

Rogers, Kara. 2023. Obat Sedatif Hipnotis. Sejarah Artikel. Sains & Teknologi.
Ensiklopedia Britannica. Diakses Pada 18 Oktober 2023.
https://www.britannica.com/science/barbiturate

Cleveland, Klinik. 2023. Obat Penenang. Pusat Medis Akademis Nirlaba.

Euclid Avenue. Ohio. Diakses pada 18 Oktober 2023.
https://my.clevelandclinic.org/health/treatments/24880-sedative

Tjay, T.H & Raharja, K. 2002. Obat-Obat Penting, Khasiat, Penggunaan dan
Efek Sampingnya. Edisi V. PT Alex Media Kompatindo. Gramedia.
Jakarta.

Bloom, F.E. 2023. Obat Anti Cemas. Sejarah Artikel. Sains & Teknologi.
Ensiklopedia Britannica. Diakses Pada 18 Oktober 2023.
https://www.britannica.com/science/barbiturate

Rahmi, Selvia. May 2016. Makalah Farmakologi : Sedatif Hipnotik. ISTN.

Jakarta

Rogers, Kara. 2023. Obat Bius Tidur. Sejarah Artikel. Sains & Teknologi.
Ensiklopedia Britannica. Diakses Pada 18 Oktober 2023.
https://www.britannica.com/science/barbiturate

MMN, Team. 2023. Basic Pharmacology & Drug Notes. Makassar