Farmakologi Sistem Organ

Obat Hipnotik-Sedativa

Elvira Rahayu 31118073

(Farmasi 2B)

Selasa,3 Maret 2020

 Pengertian

Hipnotik adalah Zat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan

meningkatkan keinginan untuk tidur dan mempermudah atau
menyebabkan tidur.

Sedatif adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah

dapat menekan aktivitas mental, menurunkan respons
terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.

Hipnotik dan sedatif merupakan golongan obat pendepresi

susunan syaraf pusat (SSP). Efeknya bergantung kepada
dosis, mulai dari yang ringan yaitu menyebabkan tenang atau
kantuk, menidurkan, hingga yang berat yaitu hilangnya
kesadaran, keadaan anestesia, koma dan mati.
Penggolongan Obat Hipnotik-Sedativa

Obat-obatan hipnotik-sedativa diklasifikasikan

menjadi 3 kelompok yaitu :

 Benzodiazepin: alprazopam, klordiazepoksid,

klorazepat, diazepam, flurazepam, lorazepam.

 Barbiturat: amobarbital, pentobarbital, fenobarbital,

sekobarbital, thiopental.

 Golongan obat nonbenzodiazepin-nonbarbiturat:

Propofol, Ketamin, Dekstromethorpan.
 BENZODIAZEPIN

 Benzodiazepin memiliki lima efek farmakologi sekaligus, yaitu

anxiolisis, sedasi, anti konvulsi, relaksasi otot melalui medula
spinalis, dan amnesia retrograde.
 Keunggulan benzodiazepine dari barbiturate yaitu rendahnya
tingkat toleransi obat, potensi penyalahgunaan yang rendah,
margin dosis aman yang lebar, dan tidak menginduksi enzim
mikrosom di hati. Benzodiazepin telah banyak digunakan sebagai
pengganti barbiturat sebagai premedikasi dan menimbulkan
sedasi pada pasien dalam monitoring anestesi.
 BENZODIAZEPIN
Efek Samping:
Menimbulkan rasa kantuk, kebingungan, pusing, tubuh gemetaran,
gangguan koordinasi (sulit menyeimbangkan tubuh jika sedang
berdiri atau berjalan), timbul rasa depresi, penglihatan kabur, timbul
rasa grogi.
Interaksi Obat:
Obat-obat yang berpotensi menimbulkan terjadinya interksi dengan
benzodiazepin yang sedang di konsumsi seperti Phenothiazin,
opioid (codein,morfin,methadone), barbiturat
(penobarbital,butobarbital), antidepresan lainnya.
Mengkombinasikan benzodiazepin dengan obat-obatan di atas
berpotensi menimbulkan terjadinya kecanduan obat.
BARBITURAT

Barbiturat selama beberapa saat telah digunakan secara ekstensif

sebagai hipnotik dan sedative. Namun sekarang barbiturate telah
banyak digantikan dengan benzodiazepine yang lebih aman,
pengecualian fenobarbital yang memiliki anti konvulsi yang masih
sama banyak digunakan.
 BARBITURAT
Kontraindikasi
Barbiturate tidak boleh diberikan pada penderita alergi barbiturate,
penyakit hati atau ginjal, hipoksia, penyakit Parkinson. Barbiturate
juga tidak boleh diberikan pada penderita psikoneurotik tertentu,
karena dapat menambah kebingungan di malam hari yang terjadi
pada penderita usia lanjut.

Efek samping
Efek samping yang umum saat menggunakan barbiturat adalah
pusing, ngantuk, merasa seperti sedang mabuk, dan gangguan
keseimbangan. Efek tersebut biasanya tidak membutuhkan
penanganan medis dan akan hilang dengan sendirinya.
NAMA OBAT, BENTUK SEDIAAN & DOSIS
BEBERAPA OBAT BARBITURAT

Nama Obat Bentuk Sediaan Dosis Dewasa (mg)

Amobarbital Kapsul,tablet,injeksi,bubuk 30-50; 3x

Aprobarbital Eliksir 40; 3x

Butabarbital Kapsul,tablet,eliksir 15-30 ; 3-4x

Pentobarbital Kapsul,eliksir,injeksi,supositoria 20 ; 3-4x

Sekobarbital Kapsul,tablet,injeksi 30-50 ; 3-4x

Fenobarbital Kapsul,tablet, eliksir,injeksi 15-40 ; 3x

Nonbenzodiazepin-Nonbarbiturat
Propofol

Indikasi
Propofol adalah obat yang digunakan dalam proses pembiusan ketika
seseorang akan menjalani tindakan pembedahan. Obat ini berfungsi untuk
menenangkan dan menurunkan tingkat kesadaran pasien selama tindakan
berlangsung.
Mekanisme Kerja
Propol relative selektif dalam mengatur reseptor GABA dan tampaknya tidak
mengatur ligand-gate ion channel lainnya. Propofol dianggap memiliki efek
sedative hipnotik melalui interaksinya dengan reseptor GABA. GABA adalah
salah satu neurotransmitter penghambat di SSP. Ketika reseptor GABA
diaktivasi, penghantar klorida transmembran meningkat dan menimbulkan
hiperpolarisasi di membran sel post sinaps dan menghambat fungsi neuron
post sinaps. Interaksi propofol dengan reseptor komponen spesifik reseptor
GABA menurunkan neurotransmitter penghambat. Ikatan GABA
meningkatkan durasi pembukaan GABA yang teraktifasi melalui chloride
channel sehingga terjadi hiperpolarisasi dari membrane sel.
Nonbenzodiazepin-Nonbarbiturat
Propofol

Efek samping
Ruam, gatal, iritasi pada area kulit yang disuntik, trigleserida tinggi,
gangguan pernafasan, denyut jantung melambat, tekanan darah
rendah, kejang, pankreatitis, trombositopenia, demam.
Interaksi obat
Jika profol digunakan bersama obat penenang (misalnya
benzodiazepin) atau gas bius (misalnya halothane), dapat
meningkatkan efek bius dan efek penenang.
Kontraindikasi
Tidak boleh digunakan untuk sedasi pada ventilated children dan
remaja berusia 17 tahun (berisiko menyebabkan efek serius meliputi
asidosis metabolik, gagal jantung, rhabdomiolisis, hiperlipidemia,
dan hepatomegali).
Nonbenzodiazepin-Nonbarbiturat
Ketamin

Indikasi
Ketamin adalah salah satu jenis anestesi umum atau obat bius total.
Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja ketamin bekerja sebagai antagonis nonkompetitif
pada reseptor NMDA yang tidak tergantung pada tegangan akan
mempengaruhi ikatan pada tempat ikatan fensiklidin. Reseptor NMDA
adalah suatu reseptor kanal ion (untuk ion Na+,Ca2+, dan K+) maka
blokade reseptor ini berarti bahwa pada saat yang sama, ada blokade
aliran ion sepanjang membran neuron sehingga terjadi hambatan pada
depolarisasi neuron di SSP.
Efek samping
Halusinasi, kebingungan, kenaikan tekanan darah,takikardia,
mual,muntah, ruam sementara, dan nyeri pada tempat injeksi.
Nonbenzodiazepin-Nonbarbiturat
Ketamin

Kontraindikasi Ketamin
Ketamine dikontraindikasikan untuk pasien dengan hipertensi yang
tidak terkontrol, eklampsia, penyakit koroner atau miokard berat, dan
trauma otak.
Interaksi Ketamin
Ketamin apabila digunakan bersamaan dengan barbiturat atau
narkotika dapat berpengaruh terhadap waktu pemulihan yang lama.
Dapat meningkatkan resiko bradikardia, hipotensi, atau penurunan
curah jantung dengan anestesi terhalogenasi.
Nonbenzodiazepin-Nonbarbiturat
Dextromethorpan

Indikasi
Dextromethophan adalah obat yang berfungsi untuk mengobati
batuk tidak berdahak karena infeksi saluran udara tertentu (misalnya
sinusitis, pilek biasa).
Mekanisme Kerja
Dextromethorpan berbeda dengan obat batuk lain yang bekerja
langsung di saluran napas, mekanisme kerja dextromethorpan yaitu
dengan menaikkan ambang pusat batuk yang bekerja di sentral
yaitu di otak (Tjandra,2010).
Efek samping
Sakit perut, mengantuk, pusing, mual, dan muntah.
Kontraindikasi
Asma, batuk produktif, gangguan fungsi hati, sensitif terhadap
dextromethorpan
Nonbenzodiazepin-Nonbarbiturat
Dextromethorpan

Interaksi obat
Dextromethorphan berpotensi menimbulkan interaksi jika digunakan
bersamaan dengan obat lain. Berikut ini beberapa interaksi yang
dapat terjadi:
Meningkatkan efek samping dan risiko terjadinya serotonin
syndrome jika digunakan bersama obat golongan selective serotonin
reuptake inhibitors (SSRIs), seperti fluvoxamine dan escitaloram dan
monoamine oxidase inhibitors (MAOIs)
Meningkatkan efek samping dan risiko keracunan obat jika
dextromethorphan bersama duloxetine dan fluoxetine.
Meningkatkan risiko efek samping dextromethorphan, jika digunakan
bersama dengan alkohol.