HIPNOTIP DAN SEDATIF

Nama : Avira zazkia

NIM : 1121019

DOSEN : Apt. Lucky Dita Agustiansyah,M.Farm

 PENDAHULUAN

 Hipnotik sedatif golongan Obat depresan SSP,kurang selektif, menyebabkan kantuk,

hingga hilangnya kesadaran

 Pada dosis terapi obat sedatif menekan aktivitas, menurunkan respons terhadap
rangsangan emosi dan menenangkan.

 0bat hipnotik menyenyebabkan kantuk dan mepermudah tidur.

 PENGERTIAN

 Sedatif adalah zat-zat yang dalam dosis terapi yang rendah dapat menekankan aktivitas mental,
menurunkan respon terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan.

 Hipnotik adalah zat-zat dalam dosis terapi diperuntukkan meningkatkan keinginan untuk tidur
dan mempermudah atau menyebabkan tidur.
 Golongan obat hipnotik - sedatif

1. Benzodiazepin: alprazopam,klordiazepoksid, klorazepat,flumrazepam, lorazepam, midazolam,

diazepam

2. Bariturat: amobarbital,pentobarbital, fenobarbital, sekobarbital, thiopental

3. obat nonbarbiturat-nonbenzodiazepin :
meprobamat ,ketamin,propofol,dekstrometorpaan,buspiron,kloralhidrat
 Penggunaan klinis obat
sedatif - hipnotik

 Pelemas otot
 Antiepilepsi (penatalaksanaan kejang)
 Antiansietas
 Preanastesi (tindakan anastesi)
 Antidepresan
 Insomnia
 Jenis dan durasinya
•Golongan benzodiazepin

 Long action
Obat-obat ini dirombak dengan jalan demetilasi dan hidroksilasi menjadi metabolit aktif (sehingga memperpanjang waktu kerja)
yang kemudian dirombak kembali menjadi oksazepam yang dikonjugasi menjadi glukoronida tak aktif. Durasi: 1-3 hari
klorasepat, klodiasepoksid, diazepam, flurazepam

 Intermediate action
Obat-obat ini dimetabolisme tanpa menghasilkan zat aktif. Sehingga waktu kerjanya tidak diperpanjang. Obat-obat ini jarang
menghasilkan efek sisa karena tidak terakumulasi pada  penggunaan berulang
alprazolam, lorasepam, Durasi: 10-20 jam

 Short action
Lama kerjanya sangat kurang dari short acting. Hanya kurang dari 5,5 jam. Efek abstinensia lebih besar terjadi pada obat-obatan 
 jenis ini. Selain sisa metabolit aktif menentukan untuk perpanjangan waktu kerja, afinitas terhadap reseptor juga sangant
menentukan lamanya efek yang terjadi saat penggunaan
temazepam, oxazepam, triazolam , Durasi: 3-8 jam
 FARMAKODINAMIK

Hampir semua efek benzodiazepine merupakan hasil kerja golongan ini pada SSP dengan efek utama : sedasi,
hypnosis, pengurangan terhadap rangsangan emosi/ansietas, relaksasi otot, dan anti konvulsi. Hanya dua efek saja
yang merupakan kerja golongan ini pada jaringan  perifer : vasodilatasi koroner (setelah pemberian dosis terapi
golongan benzodiazepine tertentu secara iv), dan blokade neuromuskular (yang hanya terjadi pada pemberian dosis
tinggi).

FARMAKOKINETIK

Farmakokinetik benzodiazepin Benzodiazepin merupakan basa lemah yang sangat efektif diarbsorbsi pada pH
tinggi yang ditemukan dalam duodenum. Rearbsorbsi di usus berlangsung dengan baik karena sifat lipofil dari
benzodiazepin dengan kadar maksimal dicapai pada ½ sampai 2 jam
 Mekanisme Kerja Benzodiazepin

Efek  farmakologi  benzodiazepine merupakan akibat aksi gamma-aminobutyric acid (GABA) sebagai

neurotransmitter penghambat di otak. Benzodiazepine tidak mengaktifkan reseptor GABA A melainkan
meningkatkan kepekaan reseptor GABA A terhadap neurotransmitter  penghambat sehingga kanal klorida terbuka
dan terjadi hiperpolarisasi sinaptik membran sel dan mendorong post sinaptik membran sel tidak dapat dieksitasi.
BDZs tidak menggantikan GABA, yang mengikat pada alpha sub-unit, tetapi meningkatkan frekuensi pembukaan
saluran yang mengarah ke peningkatan konduktansi ion klorida dan penghambatan potensial aksi. Hal ini
menghasilkan efek anxiolisis, sedasi, amnesia retrograde, potensiasi alkohol, antikonvulsi dan relaksasi otot skeletal.
 Golongan obat benzodiazepin

 Midazolam
kontra indikasi = bayi prematur, miastenia gravis.
Efek samping = mual, muntah, nyeri kepala, cegukan,laringospamus, dispnea, halusinasi, mengantuk
berlebihan
merek dagang = anesfar, fortanest,hipnoz

 Diazepam
kontra indikasi = depresi pernapasan, gangguan hati berat, psikosis kronik, serangan asma akut
efek samping = mengantuk, kelemahan otot, ataksia, reaksi paradoksikal dalam agresi, gangguan
mental, amnesia, ketergantungan, depresi pernapasan
merk dagang = denalgin, hediz, diazepam, neurindo

 Lorazepam
kontra indikasi = Gangguan hati berat,ibu hamil,
efek samping = Diskrasia darah.Kelelahan,Kelemahan otot, Mengantuk, sedasi, pusing, tidak stabil,
Kebingungan, depresi, halusinasi, pingsan.
merk dagang = merlopam, renaquil
 Golongan obat benzodiazepin

 Nitrazepam
kontra indikasi = depresi pernapasan, miastenia gravis, kondisi fobi atau obsesi, psikosis kronik,
gangguan hati berat.
efek samping = ataksia dan bingung terutama pada pasien lansia, vertigo, amnesia, ketergantungan
merk dagang = dumolid

 Zolpidem Tartrate
kontra indikasi = depresi pernapasan akut atau parah, miastenia gravis, gangguan fungsi hati yang
parah, sakit psikosis,
efek samping = Diare, nausea, muntah, vertigo, pusing, sakit kepala, mengantuk, astenia, amnesia,
ketergantungan, gangguan ingatan, mimpi buruk,
merk dagang = stilnox, zolmia
 GOLONGAN BARBITURAT

 Durasi sangat pendek ( menit ), yaitu thiofental.

 Durasi pendek ( jam ), yaitu fenobarbital, secobarbital, danamobarbital.
 Durasi panjang ( hari ) adalah fenobarbital

MEKANISME KERJA
BARBITURAT

Mekanisme kerja turunan barbiturat yaitu bekerja menekan transmisi sinaptik pada sistem
pengaktifan retikula di otak dengan cara mengubah permeabilitas membran sel sehingga
mengurangi rangsangan sel postsinaptik dan menyebabkan deaktivasi korteks serebal
FARMAKODINAMIK

Phenobarbital merupakan barbiturat kerja panjang dengan efek hipnotik, sedatif, dan antikonvulsan.
Obat ini bekerja pada reseptor GABAA, dengan meningkatkan inhibisi sinaptik. meningkatkan
frekuensi pembukaan kanal klorida, menyebabkan hiperpolarisasi membran, menginhibisi sinaps, dan
menurunkan eksitabilitas neuron.

juga mengurangi konduktansi natrium dan kalium, influks kalsium, dan menekan eksitabilitas
glutamat. Hal ini akan meningkatkan ambang kejang dan menurunkan aktivitas kejang dari fokusnya.
Selain itu, phenobarbiral juga mempengaruhi polisinaptik formatio retikularis midbrain yang
memberikan efek sedatif
 Golongan Obat Barbiturat

 Amobarbital
kontra indikasi = Dispnea atau obstruksi saluran pernapasan, porfiria, apnea tidur, depresi sistem saraf pusat
kambuhan atau koma. Gangguan hati berat
efek samping = kantuk, pusing, mual, konstipasi
merk dagang = amytal

 Butabarbital
kontra indikasi = kelainan janin, pernapasan berat
efek samping = Kantuk Insomnia yang semakin berat,Mimpi buruk, Pusing atau sakit kepala, Konstipasi atau diare,
Bingung, gugup, atau mudah marah, Mual atau muntah
merk dagang = butisol

 Phenobarbital
kontra indikasi = depresi pernapasan berat, porfiriadepresi pernapasan berat, porfiria
efek samping = mengantuk, letargi, depresi mental, ataksia, nistagmus, iritabel dan hiperaktif pada anak
merk dagang = sibital, phenobarbital,
 Secobarbital
kontra indikasi = bahaya pada janin, gangguan pernafasan
efek samping = Kantuk hingga sulit untuk bangun Pusing, sakit kepala, lelah yang tidak biasa, Konstipasi ataudiare
Mual atau muntah, Tidak nafsu makan
merk dagang = seconal

 Methohexital
kontra indikasi = Pasien dengan gangguan kelainan porfiria
efek samping = Mengi, Sesak di dada atau tenggorokan, Kesulitan bernapas, menelan makanan atau berbicara,
Suara berserak yang tidak biasa,Detak jantung yang cepat, Merasa bingung, Kejang.
merk dagang = natrium brevita
 GOLONGAN NONBARBITURAT DAN
NONBENZODIAZEPIN

 Propofol
Kontra indikasi = tidak boleh digunakan usia dibawah 17th ( gagal jantung, hepatomegali, hiperlidimia
Efek samping = hipotensi, bradikarnia,
Merek dagang = diprivan, fresofol, proanes

 Ketamin
Kontra indikasi = peningkatan tekanan darah, ekklamsia, hipersensivitas
Efek samping = halusinasi, mimpi buruk, hipotensi, depresi pernafasan
Merek dagang = ivanes, ketalar, ketamin hydrochloride

 Dekstromethorpan
Kontra indikasi = asma, batuk produktif, gangguan fungsi hati
Efek samping = hiperaktif, halusinasi, depresi pernafasan
Merek dagang = anadex, anakodin, antiza, brocon, colfin, dxtrosin
 Paraldelhyd
Kontra indikasi = gangguan lambung, kolitis
Efek samping = batuk, kebingungan, naps cepat, kram perut, mual muntah
Merek dagang = -

 Kloralhidrat
Kontra indikasi = penyakit jnatung berat, gangguan faal hati, hamil dan menyusui
Efek samping = iritasi lambung, nyeri kepala, ruam kulit, gangguan ginjal
Merek dagang = chloral hydrate

 Meprobamat
Kontra indikasi = insufisiensi pulomoner akut, depresi pernafasan, porfiria, menyusui
Efek samping = mengantuk, kelemahan otot, ataksia, gangguan mental
Merek dagang = metrospan, micrainin, zirponand
TERIMAKASIH