D I A Z E PA M

FARMAKOKINETIK
KELOMPOK I
 JULIANA REAN N111043..
 RAHMAWATI N11105309
 DIANA TARUKAN N111053..
 ICHSAN WIRYANDI N11106302
 ASNIAR PASCAYANTRI N11106322
 JUMRIANI GUNAWAN N11106336
 WA ODE SYARIAH N11106344
 NOVANITA CISILIA L. N11106375
D I A Z E P A M
DIAZEPAM
 Obat Penenang, golongan Benzodiazepin, digunakan
sebagai ansiolitik agen antipanik, sedatif, relaksan otot
rangka, antikonvulsan dan dalam penatalaksanaan gejala-
gejala akibat penghentian pemakaian alkohol.
 Benzodiazepin merupakan obat penenang, dengan dosis
yang menyangkut susunan saraf pusat.
 Bermanfaat juga untuk pengobatan kecanduan, susah tidur,
gangguan pernafasan dan kejang otot.
 Juga digunakan untuk perawatan peradangan, gemetaran,
dan halusinasi sebagai hasil dari kerja alkohol.
 MEKANISME KERJA
 Bekerja pada sistem GABA, yaitu dengan
memperkuat fungsi hambatan neuron GABA.
 Reseptor Benzodiazepin dalam seluruh sistem saraf
pusat, terdapat dengan kerapatan yang tinggi
terutama dalam korteks otak frontal dan oksipital, di
hipokampus dan dalam otak kecil.
 Pada reseptor ini, benzodiazepin akan bekerja
sebagai agonis.
 Terdapat korelasi tinggi antara aktivitas farmakologi
berbagai benzodiazepin dengan afinitasnya pada
tempat ikatan.
 MEKANISME KERJA
 Dengan adanya interaksi benzodiazepin, afinitas
GABA terhadap reseptornya akan meningkat, dan
dengan ini kerja GABA akan meningkat.
 Dengan aktifnya reseptor GABA, saluran ion
klorida akan terbuka sehingga ion klorida akan
lebih banyak yang mengalir masuk ke dalam sel.
 Meningkatnya jumlah ion klorida menyebabkan
hiperpolarisasi sel bersangkutan dan sebagai
akibatnya, kemampuan sel untuk dirangsang akan
berkurang.
BENTUK SEDIAAN DIAZEPAM
 INDIKASI

 Diazepam digunakan untuk memperpendek

mengatasi gejala yang timbul seperti gelisah yang
berlebihan, diazepam juga dapat diinginkan untuk
gemetaran, kegilaan dan dapat menyerang secara
tiba-tiba. Halusinasi sebagai akibat mengkonsumsi
alkohol. diazepam juga dapat digunakan untuk
kejang otot, kejang otot merupakan penyakit
neurologi. dizepam digunakan sebagai obat
penenang dan dapat juga dikombinasikan dengan
obat lain.
 KONTRA INDIKASI
 Penderita yang hipersensitif terhadap diazepam
& benzodiazepin lain.
 Bayi dibawah 6 bulan.
 Penderita miastenia gravis, insufisiensi
respiratori, insufisiensi hepar dan sindrom
sleep apnoea.
 Penderita glaucoma narrow-angle akut.
 Pasien koma
 Nyeri berat yang tidak terkendali
 Intoleran terhadap alkohol & propilen glikol
(u/ injeksi)
PERHATIAN
 Hindarkan penggunaan pada pasien dengan depresi CNS
atau koma, depresi pernafasan, insufisiensi pulmonari
akut,, miastenia gravis, dan sleep apnoea.
 Hati-hati penggunaan pada pasien dengan kelemahan
otot serta penderita gangguan hati atau ginjal, pasien
lanjut usia dan lemah.
 Diazepam tidak sesuai untuk pengobatan psikosis kronik
atau obsesional states.
 Ibu hamil dan menyusui.
 Penderita yang menggunakan diazepam agar tidak
menyetir atau mengoperasikan mesin.
EFEK SAMPING
 Yang paling sering : sedasi, kelelahan & ataksia.
 Yang jarang, reaksi paradoksal dengan eksitabilitas,
kejang otot, kurang tidur & kemarahan.
 Kebingungan, depresi, gangguan bicara, serta
gangguan pengelihatan, juga merupakan efek
samping yang jarang terjadi.
 Cenderung menyebabkan ketagihan (adiksi) pada
penggunaan dosis tinggi & dalam waktu yang cukup
lama.
 PROFIL
FARMAKOKINETIK
 t½ : Diazepam 20-40 jam, DMDZ 40-
100 jam. Tergantung pada variasi
subyek. t½ meningkat pada mereka
yang lanjut usia dan bayi neonatus
serta penderita gangguan liver.
Perbedaan jenis kelamin juga harus
dipertimbangkan.
 Volume Distribusi : Diazepam dan
DMDZ 0,3-0,5 mL/menit/Kg. Juga
meningkat pada mereka yang lanjut
usia.
 PROFIL
FARMAKOKINETIK
 Waktu untuk mencapai plasma
puncak : 0,5 - 2 jam.
 Distribusi dalam Darah : Plasma
(perbandingan dalam darah)
Diazepam 1,8 dan DMDZ 1,7.
 Ikatan Protein : Diazepam 98 - 99%
dan DMDZ 97%.
 Jalur metabolisme : Oksidasi

 Metabolit klinis yang signifikan :

DMDZ , temazepam & oksazepam.
 INTERAKSI OBAT
Obat Efek thd Diazepam
Alkohol ↑ Clearence
Cimetidine ↓ Clearence
↑ t½
Disulfiram ↓ Clearence
Fluoxetine ↓ Clearence
Itraconazole Potensial ↓ Clearence
Omeprazole ↓ Clearence
Kontrasepsi Oral ↓ Clearence & ↑ t½ eliminasi
Propranolol ↓ Clearence& memperpanjang t½
eliminasi.
Ranitidine ↓ absorbsi
Rifampisin ↑ metabolisme
 DAFTAR PUSTAKA
 Laurent C. Galichet, 2005, Clarke’s Analysis of
Drugs and Poisons 3rd Edition (Electronic Version),
Pharmaceutical Press, London.
 Sean C. Sweetman, et.all., 2007, Martindale : The
Complete Drugs Reference 35th Edition (Electronic
Version), Pharmaceutical Press, London.
 Barbara G. Wells, et.all., 2006, Pharmacotherapy
Handbook 6th Edition (Electronic Version), Mc
Graw-Hill Book Company, New York.
 Diazepam, www.rarerosalina.blogspot.com, diakses
30 Desember 2008.
 Ernst Mutschler, 1986, Dinamika Obat ; Farmakologi
dan Toksikologi (terjemahan), ITB, Bandung.
 Diazepam - oral Index, www.MediciNet.com, diakses
21 Desember 2008.
 Diazepam, www.mentalhealth.com, diakses 21
Desember 2008.
 Valium, www.rxlist.com, diakses 29 Desember 2008.
 Alfred Goodman Gilman, 2006, Goodman &
Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics
11th Edition (electronic Version), Mc-Graw Hill
Medical Publishing Division, New York.
 SEKIAN
TERIMA KASIH