PEMBAHASAN

A. Mekanisme Sinyal Transduksi Pada Pengunaan Diazepam

Dizepam merupakan salah satu obat golongan benzodiazepin, dimana kerja dari
benzodiazepin yang interaksinya dengan reseptor penghambat neurotransmitter yang
diaktifkan oleh asam gamma amino butirat (GABA). Pada benzodiazepin, bekerja pada
reseptor GABAA. Benzodiazepin akan berikatan langsung pada sisi spesifik (subunit 𝛾)
reseptor GABAA (reseptor kanal ion klorida kompleks), sedangkan GABA berikatan
pada subunit 𝛼 atau β. Pengikatan inilah yang akan menyebabkan pembukaan kanal
klorida, memungkinkan ion klorida ke dalam sel, menyebabkan peningkatan potensial
elektrik sepanjang membran sel dan menyebabkan sel sukar tereksitasi. Akan tetapi,
benzodiazepin tidak secara langsung mengaktifkan reseptor GABAA,tapi membutuhkan
GABA untuk mengekspresikan efeknya. Ikatan benzodiazepin-reseptor dapat bekerja
sebagai agonis, antagonis, atau invers agonis pada daerah reseptor benzodiazepin,
bergantung pada senyawa yang terikat. Pada diazepam, akan memberikan efek agonis
yang akan menaikkan jumlah aliran klorida yang terjadi oleh aktivasi reseptor GABA A.
Kemudian akan memberikan efek utama seperti sedasi, hipnosis, pengurangan terhadap
rangsangan emosi / ansietas, relaksasi otot, dan anti konvulsi.

B. Spektrum Efek Diazepam

Berikut ini merupakan efek samping yang terjadi setelah pemberian dosis diazepam
(Farmasiana, 2016):

Efek samping yang umum seperti mengantuk, kesulitan koordinasi, kelelahan,

kelemahan otot, ataksia, dan kepala terasa ringan.

Efek samping yang lebih jarang misalnya nyeri kepala, vertigo, perubahan salivasi,
gangguan saluran cerna, ruam kulit, dan gangguan penglihatan.

Efek samping yang lebih serius, tetapi kejadiannya relatif jarang misalnya depresi
pernapasan, ketergantungan, gangguan mental, amnesia, kebingungan, kelainan darah
dan sakit kuning, retensi urin, dan hipotensi.

Efek samping paradoks dapat terjadi, termasuk kegelisahan, lekas marah,

kegembiraan, memburuknya kejang, insomnia, kram otot, perubahan libido, dan dalam
beberapa kasus, kemarahan dan kekerasan. Efek samping ini lebih mungkin terjadi pada
 anak-anak, orang tua, dan individu dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol
dan atau agresi.

Diazepam akan meningkatkan risiko kejang jika digunakan terlalu sering pada
pasien pengidap epilepsi, dan penggunaan jangka panjang dapat mengakibatkan
toleransi, ketergantungan, dan gejala putus obat pada pengurangan dosis.

C. Makna dan Tujuan Penentuan ED50

Pemberian diazepam yang dilakukan secara intraperitoneal digunakan untuk

menentukan ED50 yang bertujuan untuk mengetahui dosis yang memberikan efek tidur
pada 50% individu atau separuh dari jumlah individu yang diamati memberi respon tidur.

Sehingga dari praktikum yang telah kami lakukan didapatkan hasil bahwa tikus
yang diberikan dosis tertinggi dibanding lainnya merasakan efek tidur terlebih dahulu (?)